Vaskopin

Vaskopin è un farmaco bloccante lento dei canali del calcio, un derivato della sostanza diidropiridina.

Indicazioni Vaskopina

Viene utilizzato per trattare l'ipertensione (sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci antipertensivi). Viene utilizzato anche per l'angina stabile o variante (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antianginosi).

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse da 5 mg. In blister da 10 pezzi. In confezione da 4 blister.

Farmacodinamica

Il farmaco è sintetizzato con terminazioni diidropiridiniche e blocca i canali lenti del calcio. Inoltre, inibisce il movimento transmembrana del calcio nell'area delle cellule muscolari lisce cardiache e nei vasi (si sposta principalmente nelle cellule muscolari lisce vascolari e non nei cardiomiociti).

Ha proprietà antianginose e, inoltre, ipotensive.

L'effetto ipotensivo della sostanza amlodipina è dato dal suo effetto rilassante diretto sulla muscolatura vascolare relativamente liscia.

L'effetto antianginoso si verifica grazie alla vasodilatazione delle arteriole periferiche, con conseguente riduzione della resistenza vascolare periferica totale. È importante notare che l'indicatore della frequenza cardiaca rimane pressoché invariato, il che consente una riduzione del consumo di energia e della richiesta di ossigeno da parte del miocardio. Inoltre, le arterie periferiche o coronariche si dilatano e, con esse, le arteriole (nelle aree normali e ischemiche del miocardio), con conseguente aumento della quantità di ossigeno che entra nel miocardio nelle persone con angina pectoris. Il farmaco previene lo spasmo coronarico causato dal fumo.

Per le persone con pressione alta, l'assunzione di una singola dose giornaliera del farmaco garantisce una riduzione della pressione nell'arco di 24 ore, sia in posizione sdraiata che eretta. L'insorgenza lenta e graduale dell'effetto di Vaskopin consente di evitare un brusco calo della pressione sanguigna.

Per i pazienti con angina, l'assunzione di una singola dose giornaliera di amlodipina aumenta la durata dell'esercizio fisico e ritarda l'insorgenza di un nuovo attacco di angina con sottoslivellamento del tratto ST durante l'esercizio. Il farmaco riduce anche la frequenza degli attacchi di angina e l'uso di nitroglicerina.

Nelle persone affette da patologie cardiovascolari (tra cui l'aterosclerosi coronarica, in cui è interessato 1 vaso, nonché la stenosi di 3+ arterie e il restringimento delle arterie carotidi), che hanno avuto un infarto del miocardio o una PTCA nelle arterie coronarie e che soffrono anche di angina pectoris, l'assunzione di Vaskopin aiuterà a prevenire la comparsa di ispessimenti nell'area dell'IMC dell'arteria carotide.

Inoltre, riduce significativamente l'incidenza di mortalità per malattie cardiovascolari, ictus con infarto miocardico e bypass aorto-coronarico. Allo stesso tempo, contribuisce a ridurre il numero di ricoveri ospedalieri per angina instabile e progressione dell'insufficienza cardiaca congestizia (ICC), e riduce il numero di procedure per ripristinare i processi di circolazione coronarica.

Il farmaco non aumenta il rischio di morte o di complicazioni che causano il decesso nei soggetti affetti da CHF (stadio funzionale NYHA 3-4) quando trattati con diuretici, digossina e ACE inibitori.

Nei soggetti con CHF (grado funzionale NYHA 3-4) di origine non ischemica, l'uso di Vascopin può causare edema polmonare.

Il farmaco non ha effetti negativi sul metabolismo o sui livelli dei lipidi plasmatici.

Farmacocinetica

Assunta per via orale in dosi terapeutiche, l'amlodipina viene rapidamente assorbita. L'assunzione con il cibo non ne influenza l'assorbimento. Il picco di assorbimento si raggiunge 6-12 ore dopo l'assunzione. L'indice di biodisponibilità assoluta è del 64-80%. Il volume di distribuzione è di circa 21 l/kg. La sintesi con le proteine plasmatiche è di circa il 97,5%.

L'amlodipina è in grado di attraversare la barriera ematoencefalica. Il livello plasmatico di equilibrio si osserva dopo 7-8 giorni di uso regolare del farmaco.

La biotrasformazione avviene nel fegato, con conseguente formazione di prodotti di decadimento inattivi. L'emivita plasmatica è di circa 35-50 ore (con singola somministrazione giornaliera). La clearance totale è di 0,43 l/ora/kg.

Circa il 10% del principio attivo immodificato e, insieme a questo, il 60% dei prodotti di degradazione, vengono escreti nelle urine.

L'emivita nei soggetti affetti da CHF e insufficienza epatica è prolungata fino a 56-60 ore.

Nei soggetti con insufficienza renale, lo stesso indicatore aumenta a 60 ore. Le variazioni dei livelli plasmatici di amlodipina non sono correlate al grado di compromissione renale funzionale.

Il tempo necessario affinché la sostanza raggiunga i livelli plasmatici massimi in una persona anziana rimane praticamente invariato rispetto a un'età più giovane. È opportuno notare che le persone anziane con scompenso cardiaco congestizio tendono ad avere una velocità di clearance del principio attivo inferiore, il che ne aumenta l'AUC e l'emivita (fino a 65 ore).

Dosaggio e somministrazione

Per eliminare l'angina e ridurre la pressione alta, la dose iniziale media è di 5 mg una volta al giorno. Se necessario, può essere aumentata fino a un massimo di 10 mg.

Vaskopin deve essere assunto per via orale, una volta al giorno, deglutendo la compressa con acqua (circa 100 ml).

In caso di associazione con ACE inibitori, diuretici tiazidici e beta-bloccanti non è necessario modificare il dosaggio.

Utilizzare Vaskopina durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso di Vaskopin da parte di donne in gravidanza o in allattamento, motivo per cui è consentito assumerlo durante questo periodo solo nei casi in cui il beneficio per la donna è superiore alla probabilità del rischio di complicazioni nel feto o nel neonato.

Non sono disponibili informazioni sull'escrezione dell'amlodipina nel latte materno, pertanto l'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento con il farmaco.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono l'ipersensibilità alle diidropiridine e una pressione sanguigna gravemente ridotta.

Effetti collaterali Vaskopina

L'uso del farmaco può portare allo sviluppo dei seguenti effetti collaterali:

• Manifestazioni a carico del sistema cardiovascolare: edema periferico (a piedi e caviglie) e palpitazioni sono frequenti. Collasso ortostatico, vasculite ed eccessivo calo della pressione arteriosa sono meno comuni. Occasionalmente si sviluppa e peggiora l'insufficienza cardiaca. Disturbi del ritmo cardiaco (tra cui tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale e bradicardia), dolore toracico e infarto del miocardio con emicrania sono osservati sporadicamente;
• Reazioni muscolari e ossee: in alcuni casi compaiono mal di schiena e crampi muscolari, si sviluppa mialgia o astenia. Raramente si manifesta miastenia;
• Disturbi del sistema nervoso centrale e centrale: spesso si verificano vampate di calore al viso e sensazione di calore, oltre a maggiore affaticamento, mal di testa, sensazione di sonnolenza e vertigini. Meno comuni sono insonnia, sensazione di ansia, malessere, nervosismo e depressione. Inoltre, si sviluppano astenia, iperidrosi, parestesia con ipoestesia, tremore, labilità emotiva e neuropatia periferica. Si verificano anche sogni strani e svenimenti. Occasionalmente si osserva apatia, così come una sensazione di eccitazione e convulsioni. Amnesia o atassia si sviluppano in casi isolati;
• Disturbi digestivi: si osservano spesso dolore addominale e nausea. Meno comuni sono gonfiore, stitichezza con vomito, nonché diarrea, sintomi dispeptici, sete e secchezza delle fauci. Occasionalmente si osservano aumento dell'appetito o iperplasia gengivale. Pancreatite con gastrite, ittero (principalmente di tipo colestatico), iperbilirubinemia ed epatite si verificano sporadicamente, e l'attività delle transaminasi epatiche aumenta;
• reazioni del sistema emopoietico: trombocitopenia o leucopenia, così come porpora trombocitopenica, si osservano sporadicamente;
• disturbi metabolici: occasionalmente si manifesta iperglicemia;
• Manifestazioni a carico dell'apparato respiratorio: in alcuni casi si possono osservare naso che cola e dispnea. La tosse si manifesta sporadicamente;
• Disfunzione urinaria: a volte si verifica un aumento della frequenza della minzione o dolore durante questo processo, e inoltre si sviluppa impotenza o nicturia. Poliuria o disuria si verificano sporadicamente;
• Manifestazioni allergiche: in alcuni casi possono verificarsi eruzioni cutanee e prurito. Occasionalmente possono comparire orticaria, edema di Quincke ed eritema multiforme;
• Altri: possono verificarsi ronzio alle orecchie, dolore agli occhi, congiuntivite, brividi e sanguinamento dal naso. Inoltre, si sviluppano alopecia, diplopia, ginecomastia e xeroftalmo. Si verificano anche disturbi dell'accomodazione, della vista o delle papille gustative, e si osserva perdita o aumento di peso. Occasionalmente si verifica dermatite. Sporadicamente si osservano alterazioni della pigmentazione cutanea e xeroderma con parosmia, nonché attacchi di sudore freddo.

Overdose

Segni di sovradosaggio: un calo marcato della pressione arteriosa con possibile successiva comparsa di tachicardia riflessa, nonché eccessiva vasodilatazione periferica (sussiste il rischio di un calo persistente e grave della pressione arteriosa, con possibile ulteriore sviluppo di shock o morte).

Per eliminare i disturbi, si prescrive carbone attivo (soprattutto nelle prime 2 ore dopo l'avvelenamento), seguito a volte da lavanda gastrica. Inoltre, la vittima deve essere posizionata in modo che gli arti siano sollevati e il funzionamento del sistema cardiovascolare deve essere costantemente mantenuto, le funzioni polmonari e cardiache devono essere monitorate, così come la diuresi e il BCC.

Per ripristinare il tono vascolare e la pressione sanguigna (in assenza di controindicazioni), è consentito l'uso di farmaci vasocostrittori. Inoltre, viene eseguita un'iniezione endovenosa di gluconato di calcio. Poiché la maggior parte dell'amlodipina viene sintetizzata con le proteine sieriche, la procedura di emodialisi sarà inefficace.

Interazioni con altri farmaci

In caso di uso combinato del farmaco con cimetidina non si osservano modifiche nei parametri farmacocinetici dell'amlodipina.

L'uso contemporaneo di Vaskopin e FANS (in particolare indometacina) non porta allo sviluppo di interazioni significative.

L'associazione con diuretici dell'ansa o tiazidici, nonché con ACE inibitori, nitrati e verpamil con β-adrenobloccanti, può potenziare le proprietà antipertensive e antianginose dei bloccanti dei canali del calcio. Il loro effetto antipertensivo può inoltre essere potenziato dall'associazione con neurolettici e α-adrenobloccanti.

L'amlodipina non influenza la velocità di sintesi di sostanze con proteine plasmatiche come l'indometacina con la fenitoina e la digossina con il warfarin (quando agisce in vitro).

Una singola dose di farmaci antiacidi contenenti magnesio o alluminio ha scarso effetto sulle proprietà farmacocinetiche della sostanza amlodipina.

Una singola dose di 100 mg di sildenafil in pazienti con ipertensione essenziale non causa alterazioni dei parametri farmacocinetici dell'amlodipina. La somministrazione ripetuta di 10 mg del farmaco in associazione a 80 mg di atorvastatina non causa alterazioni significative della farmacocinetica di quest'ultima.

L'uso combinato di farmaci con digossina nei volontari non modifica la velocità di eliminazione renale e, con essa, i valori sierici della digossina.

L'uso singolo e ripetuto di Vaskopin al dosaggio di 10 mg non influisce significativamente sulle proprietà farmacocinetiche dell'alcol etilico.

L'amlodipina non influenza le variazioni dei valori PT causate dal warfarin.

La farmacocinetica del farmaco ciclosporina è poco modificata dall'amlodipina.

L'associazione di una singola dose di succo di pompelmo (240 ml) con Vaskopin (10 mg) non ha un effetto significativo sulla farmacocinetica di quest'ultimo.

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Condizioni di archiviazione

Vaskopin deve essere conservato in un luogo buio ad una temperatura massima di +25°C.

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Data di scadenza

Vaskopin può essere utilizzato per un periodo di 4 anni dalla data di rilascio del farmaco.