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Vesicar
Ultima recensione: 03.07.2025

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Vesicare è utilizzato nella pratica urologica. È un farmaco per il trattamento dell'incontinenza e della minzione frequente.
Indicazioni Vezikara
Viene utilizzato nel processo di terapia sintomatica dell'incontinenza urgente o della minzione frequente e, inoltre, per eliminare l'urgenza di svuotare la vescica, che spesso si verifica nelle persone affette da vescica iperattiva.
Modulo per il rilascio
Il rilascio avviene in compresse, 10 pezzi all'interno di un blister. All'interno di una confezione separata del medicinale - 1 o 3 blister.
Farmacodinamica
La solifenacina è un antagonista competitivo del recettore dell'acetilcolina ad azione specifica. L'uretere è innervato da terminazioni nervose parasimpatiche acetilcolinergiche. L'acetilcolina promuove la contrazione della muscolatura liscia del detrusore e, inoltre, agisce sulle terminazioni muscariniche, principalmente appartenenti al sottotipo M3.
Test in vitro e in vivo hanno dimostrato che la sostanza solifenacina agisce principalmente sulle terminazioni del sottotipo M3. Inoltre, è stato riscontrato che la sostanza ha una debole o nessuna affinità con altre terminazioni, così come con i canali ionici testati.
Gli effetti del farmaco sono stati studiati in diversi studi clinici controllati in doppio cieco su donne e uomini affetti da vescica iperattiva (OAB). L'effetto è risultato evidente già dalla prima settimana di trattamento e si è stabilizzato nelle successive 12 settimane di trattamento. Negli studi aperti con uso a lungo termine, si è riscontrato che gli effetti di Vesicare potevano essere mantenuti per almeno 12 mesi.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale del farmaco, il picco plasmatico si osserva dopo 3-8 ore. Il tempo necessario per raggiungere il picco non dipende dalla dose. Il picco plasmatico e il valore di AUC aumentano in base alla dose, nell'intervallo 5-40 mg. La biodisponibilità è di circa il 90%. L'assunzione di cibo non influenza i valori di AUC e di concentrazione massima della sostanza.
Quasi tutta la solifenacina (circa il 98%) viene sintetizzata con le proteine plasmatiche, principalmente con l'α1-glicoproteina acida.
La maggior parte della sostanza viene metabolizzata nel fegato, principalmente con l'ausilio dell'emoproteina P450 ZA4 (elemento CYP3A4). La clearance sistemica del componente è di circa 9,5 l/ora e la sua emivita terminale raggiunge le 45-68 ore. Quando il farmaco viene somministrato per via interna, oltre al principio attivo, nel plasma viene rilevato un prodotto di decadimento farmacoattivo (elemento 4R-idrossisolifenacina) e altri 3 inattivi (elementi N-glucuronide con N-ossido e 4R-idrossi-N-ossido della sostanza solifenacina).
Con una singola dose di 10 mg di farmaco (marcato con 14C), circa il 70% della sostanza radioattiva si trova nelle urine e un altro 23% nelle feci. Circa l'11% dell'elemento radioattivo presente nelle urine viene escreto sotto forma di principio attivo immodificato. Un altro 18% circa viene escreto sotto forma di prodotto di decadimento dell'N-ossido, il 9% come prodotto di decadimento del 4R-idrossi-N-ossido e, insieme a questo, l'8% viene escreto come prodotto di decadimento attivo, il metabolita 4R-idrossi.
Durante gli intervalli tra le dosi del farmaco, la sua farmacocinetica rimane lineare.
Dosaggio e somministrazione
La dose giornaliera standard per adulti è di una singola dose da 5 mg di Vesicare. Se necessario, può essere aumentata a una singola dose da 10 mg al giorno.
Le persone con grave insufficienza renale (con un livello di CC ≤30 ml/minuto) devono usare il farmaco con cautela: assumere un massimo di 5 mg al giorno.
Anche le persone con insufficienza epatica moderata (punteggio Child-Pugh 7-9) non devono assumere più di 5 mg del farmaco al giorno.
In caso di uso concomitante con potenti farmaci inibitori dell'emoproteina P450 3A4 (tra cui il ketoconazolo, nonché altri potenti inibitori dell'isoforma dell'emoproteina CYP3A4 – itraconazolo con nelfinavir e ritonavir), il dosaggio massimo del farmaco deve essere di 5 mg.
Vesicare si assume per via orale. Le compresse devono essere deglutite intere con acqua. L'effetto non dipende dall'assunzione di cibo.
Utilizzare Vezikara durante la gravidanza
Non ci sono informazioni sull'instaurarsi di una gravidanza durante l'uso di solifenacina. I test sugli animali non hanno mostrato effetti negativi diretti sulla fertilità, sullo sviluppo fetale o sul parto. Non ci sono informazioni sul potenziale rischio di disturbi. Vesicare deve essere usato con cautela nelle donne in gravidanza.
Non ci sono informazioni sulla penetrazione della sostanza nel latte materno. Il principio attivo e i suoi prodotti di degradazione sono passati nel latte durante i test sui topi e hanno provocato un ritardo della crescita dose-dipendente nei topi neonati. Di conseguenza, l'uso del farmaco durante l'allattamento è vietato.
Controindicazioni
Tra le principali controindicazioni:
- la presenza di una maggiore sensibilità al componente attivo del farmaco o ad altri suoi elementi aggiuntivi;
- persone con ritenzione urinaria, nonché con gravi patologie gastrointestinali (tra cui megacolon tossico), miastenia grave o glaucoma ad angolo chiuso, nonché persone con tendenza a sviluppare tali malattie;
- periodo di procedure di emodialisi;
- grave insufficienza epatica;
- persone con insufficienza epatica moderata o insufficienza renale grave trattate con inibitori epatici del CYP3A4, come il ketoconazolo.
Non sono stati condotti test sull'efficacia e la sicurezza di Vesicare nei bambini, pertanto se ne sconsiglia l'uso in questa fascia di pazienti.
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Effetti collaterali Vezikara
L'uso di farmaci può causare i seguenti effetti collaterali:
- patologie invasive e infettive: a volte si sviluppano cistiti o infezioni delle vie urinarie;
- reazioni immunitarie: possono verificarsi reazioni anafilattiche;
- disturbi della funzione digestiva e dei processi metabolici: possono verificarsi iperkaliemia o perdita di appetito;
- Malattia mentale: allucinazioni compaiono sporadicamente e si manifesta una sensazione di confusione. Può svilupparsi delirio;
- Reazioni NS: a volte si sviluppano disturbi delle papille gustative, nonché una sensazione di sonnolenza. Occasionalmente si verificano vertigini o mal di testa;
- Deficit visivo: spesso si verifica offuscamento della vista. Talvolta può svilupparsi secchezza delle mucose oculari. Può svilupparsi glaucoma;
- disturbi del funzionamento del cuore: sviluppo di torsioni di punta, fibrillazione atriale, tachicardia o palpitazioni, nonché prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG;
- Manifestazioni a carico dell'apparato respiratorio e del mediastino con coinvolgimento dello sterno: a volte si sviluppa secchezza della mucosa nasale. Può verificarsi disfonia;
- Reazioni del tratto gastrointestinale: il più delle volte si osserva secchezza della mucosa orale. Spesso si verificano anche nausea, stitichezza, dolore addominale e sintomi dispeptici. A volte si verificano secchezza della gola e GERD. Occasionalmente si sviluppano vomito, fecaloma e ostruzione intestinale. Possono verificarsi fastidio addominale e ostruzione intestinale;
- disfunzione del sistema epatobiliare: possibile disturbo funzionale del fegato e alterazioni nei risultati degli esami di laboratorio sui campioni di fegato;
- Strato sottocutaneo e cute: a volte si osserva secchezza cutanea. Raramente, compaiono rash cutaneo o prurito. Occasionalmente si verificano orticaria, eritema multiforme o angioedema. Può svilupparsi dermatite esfoliativa;
- disturbi nel funzionamento dell'apparato muscolo-scheletrico e dei tessuti connettivi: può comparire debolezza muscolare;
- Disturbi urinari e renali: a volte si verificano problemi di minzione. Occasionalmente, si verifica un ritardo nella minzione. Può svilupparsi insufficienza renale;
- disturbi sistemici: talvolta si riscontra aumento della stanchezza ed edema periferico.
Overdose
Il sovradosaggio della sostanza succinato solifenacina succinato può causare gravi effetti anticolinergici. La dose massima del componente, assunta involontariamente da un paziente, è stata di 280 mg nell'arco di 5 ore. Contemporaneamente, si sono manifestati cambiamenti nel suo stato mentale, ma il paziente non ha necessitato di ricovero ospedaliero.
In caso di intossicazione da farmaci, si consiglia l'assunzione di carbone attivo. La lavanda gastrica può essere utile (a condizione che venga eseguita almeno 1 ora dopo l'assunzione del farmaco), ma non è consigliabile indurre il vomito.
Per quanto riguarda le altre manifestazioni anticolinergiche, i loro sintomi possono essere eliminati nei seguenti modi:
- nei casi gravi di disturbi del SNC (ad esempio, aumentata eccitabilità o allucinazioni), è necessario utilizzare il farmaco Carbachol, così come la fisostigmina;
- In caso di grave eccitabilità o convulsioni, si utilizzano le benzodiazepine;
- in caso di insufficienza respiratoria è necessario praticare la respirazione artificiale;
- se si sviluppa tachicardia si ricorre ai beta-bloccanti;
- se si verifica un ritardo nella minzione, viene prescritta la cateterizzazione;
- In caso di midriasi, si utilizzano colliri come la pilocarpina. Anche spostare la vittima in una stanza buia può essere d'aiuto.
Come nel caso di avvelenamento da altri farmaci anticolinergici, è particolarmente importante monitorare attentamente i soggetti a cui è stato diagnosticato un rischio di prolungamento dell'intervallo QT (in caso di bradicardia o ipokaliemia, e anche quando il farmaco viene assunto insieme ad agenti che provocano un prolungamento), nonché i soggetti con patologie cardiache (come aritmie, insufficienza cardiaca e ischemia miocardica).
Interazioni con altri farmaci
A causa dell'uso concomitante con altri farmaci anticolinergici, è possibile lo sviluppo di gravi reazioni avverse ed effetti collaterali. Dopo l'interruzione dell'uso di Vesicare, è necessario attendere un periodo di tempo (circa 1 settimana) prima di utilizzare i seguenti farmaci per il trattamento anticolinergico.
L'effetto medicinale della solifenacina può essere indebolito dall'associazione con agonisti del recettore dell'acetilcolina. La sostanza può indebolire le proprietà dei farmaci che stimolano la motilità gastrointestinale (ad esempio, cisapride o metoclopramide).
La solifenacina è metabolizzata dall'enzima CYP3A4. In associazione con ketoconazolo (200 mg al giorno), un potente inibitore del CYP3A4, il livello di AUC della sostanza raddoppia. In associazione con ketoconazolo alla dose giornaliera di 400 mg, questo indicatore triplica. Di conseguenza, il dosaggio massimo del farmaco in caso di associazione con ketoconazolo e dosi terapeutiche di altri potenti inibitori del CYP3A4 è limitato a 5 mg.
L'associazione di Vesicare con potenti inibitori del CYP3A4 è controindicata nei soggetti con insufficienza epatica moderata o insufficienza renale grave.
Non ci sono dati sugli studi dell'effetto degli enzimi di induzione sui parametri farmacocinetici della solifenacina con i suoi prodotti di degradazione e, inoltre, sull'attività dei substrati con maggiore affinità per l'elemento CYP3A4 e i suoi prodotti di degradazione con il parametro di esposizione del componente solifenacina.
Poiché la solifenacina viene metabolizzata dall'enzima CYP3A4, si possono osservare interazioni farmacologiche con altri substrati di questo enzima che presentano una maggiore affinità (incluso il diltiazem con verapamil) e anche con induttori dell'enzima CYP3A4 (inclusa la fenitoina con rifampicina e carbamazepina).
Data di scadenza
Vesicare è approvato per l'uso per un periodo di 3 anni dalla data di produzione del medicinale.
Attenzione!
Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Vesicar" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.
Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.