Vezikar

Vesicare è usato nella pratica urologica. È una medicina per il trattamento dell'incontinenza e minzione rapida.

Indicazioni Vesicare

Viene utilizzato nel corso della terapia sintomatica dell'incontinenza urinaria o minzione frequente e oltre a eliminare l'urgenza di svuotare l'urea, che si riscontra spesso nelle persone con malattia GMF.

Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene in compresse, 10 pezzi all'interno di un blister. Dentro un solo pacco di farmaci - 1 o 3 piatti di bolla.

Farmacodinamica

La solifenacina è un antagonista dei recettori dell'acetilcolina di tipo competitivo con un effetto specifico. L'uretere è innervato dalle terminazioni nervose parasimpatiche dell'acetilcolina. La sostanza acetilcolina aiuta a ridurre la detrusora della muscolatura liscia, oltre ad interessare le estremità muscariniche, che sono principalmente incluse nel sottotipo MZ.

I test in vitro e con esso in vivo hanno dimostrato che la sostanza solifenacina colpisce principalmente le terminazioni che hanno il sottotipo MZ. Inoltre, è stato riscontrato che la sostanza ha un'affinità debole o la sua completa assenza con altre terminazioni, così come i canali di prova degli ioni.

L'effetto del farmaco è stato studiato con diversi test ciechi di tipo doppio che sono stati monitorati clinicamente e condotti su donne e uomini con GMF. L'effetto si è manifestato già durante la prima settimana di trattamento e si è stabilizzato durante le 12 settimane successive del corso. In test aperti con una durata più lunga dell'applicazione, è stato riscontrato che l'esposizione a Vesicare può essere mantenuta per un minimo di 12 mesi.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale di farmaci, l'indice plasmatico di picco si osserva dopo 3-8 ore. Il periodo di tempo trascorso per raggiungere il livello di picco non dipende dalla dimensione del dosaggio. Il valore di picco e il valore di AUC aumentano in accordo con il dosaggio nell'intervallo di 5-40 mg. Il livello di biodisponibilità è circa del 90%. Il consumo di cibo non influenza i valori dell'AUC e la concentrazione massima della sostanza.

Praticamente tutta la solifenacina (circa il 98%) viene sintetizzata con una proteina plasmatica - principalmente con una glicoproteina di acido α1.

La maggior parte della sostanza passa il metabolismo all'interno del fegato, principalmente con l'aiuto dell'emoproteina P450-ZA4 (elemento CYP3A4). L'indicatore della clearance del sistema del componente è di circa 9,5 l / h, e l'intervallo di tempo di dimezzamento è di 45-68 ore. Per uso farmaci interni all'interno del plasma in aggiunta al componente attivo rilevato 1 farmakoaktivny prodotto guasto (elemento 4R-gidroksisolifenatsin), e 3 più inattiva (elementi N-glucuronide con N-ossido, e 4R-idrossi-N-ossido sostanza solifenacina).

Con un'assunzione una tantum di 10 mg di farmaco (14C-tagged), circa il 70% della sostanza radioattiva si trova all'interno delle urine e un altro 23% all'interno delle feci. Circa l'11% dell'elemento radioattivo all'interno dell'urina viene escreto sotto forma di una sostanza attiva immodificata. Ulteriori su 18% - sotto forma di prodotto di decadimento N-ossido, e il 9% - prodotto di decadimento dissimulata 4R-idrossi-N-ossido, e insieme a questo 8% viene escreto nelle vesti del prodotto attivo 4R-gidroksimetabolita decadimento.

Negli intervalli tra l'uso di dosaggi medicinali di un farmaco, la sua farmacocinetica rimane lineare.

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Dosaggio e somministrazione

La dose standard per adulti per un giorno è una singola dose di 5 mg di Vesicare. Se necessario, è consentito aumentarlo fino a una singola dose di 10 mg al giorno.

Alle persone con insufficienza renale grave (a un livello di QC ≤30 ml / minuto) è richiesto di usare farmaci con cautela - per un giorno di assumere un massimo di 5 mg.

Le persone con insufficienza epatica in forma moderata (livello 7-9 Child-Pugh) hanno anche bisogno di usare non più di 5 mg di farmaci al giorno.

Nel caso di farmaci con potenti inibitori emoproteina P450 3A4 (tra quelli ketoconazolo nonché altri potenti inibitori CYP3A4 emoproteina isoforma - itraconazolo con nelfinavir e ritonavir) massimo farmaco dimensioni dosaggio dovrebbe essere di 5 mg.

Vesicare è usato per via orale. Le compresse devono essere deglutite intere, lavate con acqua. La ricezione non dipende dal mangiare.

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Utilizzare Vesicare durante la gravidanza

Informazioni su donne che sono rimaste incinte durante l'uso di solifenacina, no. I test sugli animali non hanno mostrato effetti avversi diretti sulla fertilità, così come sullo sviluppo del feto e sul processo di consegna. Non ci sono informazioni sul potenziale rischio di violazioni. È richiesto con cura di prescrivere Vesicare incinta.

Non ci sono informazioni sull'ingestione della sostanza nel latte materno. Il componente attivo e i suoi prodotti di decadimento testati nei topi passarono nel latte e provocarono un'insufficienza dose-dipendente di crescita nei topi nati. Di conseguenza, l'uso del farmaco durante l'allattamento è proibito.

Controindicazioni

Tra le principali controindicazioni:

• la presenza di una maggiore sensibilità rispetto al componente attivo del farmaco o ad altri suoi elementi aggiuntivi;
• persone in ritardo minzione, e in aggiunta alle patologie gastrointestinali in gradi gravi (qui includono tipo megacolon tossico), miastenia grave o di tipo chiusura glaucoma, così come per le persone con una tendenza a sviluppare tale malattia;
• il periodo di completamento delle procedure di emodialisi;
• insufficienza epatica in grado grave;
• Persone con insufficienza epatica in forma moderata o reni in forma grave trattati con inibitori dell'emoproteina CYP3A4 - ad esempio, ketoconazolo.

Non sono stati condotti test per quanto riguarda l'efficacia e la sicurezza dell'assunzione di Vesicare da parte dei bambini, pertanto non è consigliabile prescrivere questo gruppo di pazienti.

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Effetti collaterali Vesicare

L'uso di droghe può causare tali effetti collaterali:

• patologie invasive e infettive: a volte si sviluppa cistite o infezione nell'area degli organi della minzione;
• reazioni immunitarie: possono verificarsi manifestazioni anafilattiche;
• disturbi della funzione digestiva e processi metabolici: possono esserci iperkaliemia o alterazione dell'appetito;
• malattia mentale: single appare allucinazioni, così come un senso di confusione. Il delirium può svilupparsi;
• reazioni del NS: a volte sviluppano disturbi delle papille gustative, nonché una sensazione di sonnolenza. Occasionalmente ci sono vertigini o mal di testa;
• violazioni nel lavoro degli organi visivi: spesso c'è sfocatura visiva. A volte può svilupparsi la secchezza dell'occhio mucoso. Potrebbe esserci un glaucoma;
• disturbi nel lavoro del cuore: lo sviluppo di tachicardia a pirouette, fibrillazione atriale, tachicardia o palpitazioni e prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG;
• manifestazioni del sistema respiratorio e del mediastino con lo sterno: a volte si sviluppa la secchezza della mucosa nasale. Appare la disfonia;
• reazioni del tubo digerente: il più delle volte c'è secchezza della mucosa orale. Anche spesso ci sono nausea, costipazione, e inoltre ci sono dolori addominali e dispepsia. A volte c'è secchezza nella gola e GERD. Occasionalmente si sviluppano vomito, ostruzione fecale e ostruzione all'interno dell'intestino crasso. Ci può essere disagio nell'addome e nell'ostruzione intestinale;
• Disfunzione del sistema epatobiliare: possibile disfunzione epatica funzionale e cambiamenti nei test di laboratorio su campioni di fegato;
• strato sottocutaneo e pelle: a volte si osserva la pelle secca. Occasionalmente c'è un'eruzione cutanea o prurito. C'è un alveare, eritema poliforme o angioedema. Possibile sviluppo di forme esfoliative di dermatite;
• disturbi nel lavoro di APS e tessuti connettivi: può apparire debolezza nei muscoli;
• disturbi nel sistema di minzione e reni: a volte ci sono problemi con la minzione. Occasionalmente c'è un ritardo nel processo di minzione. Possibile sviluppo di insufficienza renale;
• disturbi sistemici: a volte vi è un aumento della fatica e del gonfiore del tipo periferico.

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Overdose

Una sostanza sovradosaggio suifinato solifenacina succinato può causare gravi effetti colinolitici. Il dosaggio più alto del componente, utilizzato da un paziente non intenzionalmente, era pari a 280 mg in un periodo di 5 ore. Allo stesso tempo, i cambiamenti nel suo stato mentale si sono sviluppati, ma non ha avuto bisogno del ricovero in ospedale.

Quando il farmaco è intossicato, è necessario utilizzare carbone attivo. La procedura di lavaggio gastrico può essere utile (purché venga eseguita almeno 1 ora dopo l'assunzione del farmaco), ma non è consigliato indurre il vomito.

Per quanto riguarda altre manifestazioni holinolitiche, i loro segni possono essere eliminati in questi modi:

• con grave forma di disturbi nel sistema nervoso centrale (ad esempio, con aumentata eccitabilità o allucinazioni), è necessario utilizzare il farmaco Carbachol, così come la fisostigmina;
• con forte eccitabilità o attacchi di convulsioni, vengono usate benzodiazepine;
• quando si verifica un'insufficienza respiratoria, è necessaria una procedura di respirazione artificiale;
• quando si sviluppa la tachicardia, vengono usati β-bloccanti;
• quando il processo urinario viene ritardato, viene prescritto un cateterismo;
• Nel caso della midriasi vengono usati colliri, come la pilocarpina. Spostare la vittima in una stanza buia può anche aiutare.

Come nel caso di avvelenamento altri farmaci holinoliticheskimi molta attenzione a guardare per le persone che sono stati diagnosticati con il rischio di prolungamento dell'intervallo QT (nel caso di bradicardia o ipopotassiemia, e in aggiunta quando si combinano i farmaci con i mezzi che provocano un prolungamento), così come per le persone con cuore patologie (come aritmia, insufficienza cardiaca e ischemia miocardica).

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Interazioni con altri farmaci

A causa dell'uso combinato con altri farmaci anticolinergici, è possibile sviluppare reazioni farmacologiche pronunciate, nonché effetti collaterali. Dopo l'interruzione dell'uso di Vesicare,  è necessario mantenere un intervallo (circa 1 settimana) prima di utilizzare i seguenti farmaci per il trattamento colinolitico.

L'effetto terapeutico della solifenacina può essere indebolito in caso di combinazione con agonisti di terminali di acetilcolina. La sostanza può compromettere le proprietà dei farmaci che stimolano la peristalsi del tratto gastrointestinale (ad es. Cisapride o metoclopramide).

Il metabolismo della solifenacina viene effettuato con l'aiuto dell'enzima CYP3A4. Quando combinato con ketoconazolo (assunzione di 200 mg al giorno), che è un potente inibitore dell'elemento CYP3A4, un aumento del livello di AUC della sostanza è raddoppiato. Se combinato con ketoconazolo in una dose giornaliera di 400 mg, questa cifra è triplicata. Di conseguenza, la dimensione della dose massima di farmaci nel caso di una combinazione con ketoconazolo e dosi di altri inibitori potenti dell'enzima CYP3A4 è limitata a 5 mg.

La combinazione di Vesicare con potenti inibitori dell'enzima CYP3A4 è proibita a persone con insufficienza epatica (grado moderato) o renale (grave).

Nessuna informazione sugli effetti di studi induzione enzimatica sulla farmacocinetica di solifenacina con i suoi prodotti di decadimento, e in aggiunta, l'attività dei substrati aventi migliorata elemento affinità CYP3A4 ei suoi prodotti di decadimento con componente indicatore di esposizione solifenacina.

Poiché il metabolismo solifenacina mediante CYP3A4, interazioni farmacologiche possono verificarsi con altri substrati di questo enzima, con maggiore affinità (tra quelli diltiazem e verapamil), e in aggiunta con gli induttori enzimatici del CYP3A4 (fra loro rifampicina fenitoina e carbamazepina).

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Condizioni di archiviazione

Vesicare deve essere conservato in un luogo non accessibile ai bambini. Il livello di temperatura non è superiore a 25 ° С.

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Data di scadenza

Vesicare può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di produzione del farmaco.