Velbutrin

Velbutrin è un psicoanalettico appartenente alla categoria degli altri antidepressivi.

Indicazioni Wellbutrin

È usato nel trattamento di stati depressivi di alta severità.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio è fatto in compresse, in una quantità di 10 pezzi all'interno del blister. La scatola contiene 6 piatti del genere.

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Farmacodinamica

Il bupropione è una sostanza con un effetto di ritardo selettivo sui processi di cattura neuronale delle catecolamine (dopamina con norepinefrina). Questo componente ha un effetto minimo sui processi di cattura di indolamina (serotonina), e inoltre non sopprime l'attività di MAO.

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Farmacocinetica

Aspirazione.

Quando il bupropione è stato somministrato da volontari durante lo studio, i valori di picco della sostanza all'interno del plasma sono stati rilevati dopo 3 ore.

Le informazioni ottenute dopo 3 test clinici suggeriscono che i valori di bupropione possono aumentare con l'uso della compressa insieme al cibo. Dopo l'applicazione con il cibo, i parametri del picco plasmatico del componente aumentano dell'11%, nonché del 16% e del 35% e i valori di AUC aumentano del 17%, del 17% e del 19% in 3 test.

Il bupropione insieme ai suoi prodotti metabolici ha caratteristiche farmacocinetiche lineari con uso prolungato di farmaci in porzioni di 150-300 mg / die.

Processi di distribuzione

Il bupropione ha un alto indice del volume di distribuzione - è di circa 2000 litri. L'elemento attivo del farmaco con il suo prodotto metabolico (idrossibupropione) è moderatamente sintetizzato con le proteine del plasma sanguigno (dell'84% e anche del 77%, rispettivamente). Il grado di sintesi proteica del triidrobupropione è circa la metà di quello del bupropione.

Processi metabolici.

All'interno del corpo si verifica un intenso metabolismo del bupropione. All'interno del plasma, ci sono 3 prodotti metabolici farmaco-attivi: idrossibupropione insieme ai suoi isomeri amminoalcoli - treohydrobupropion, così come eritropropupropione.

L'escrezione.

Circa l'87% dell'elemento attivo viene escreto nelle urine (meno del 10% della sostanza - sotto forma di prodotti di decadimento attivo) e fino al 10% viene escreto con le feci. Ritiro, il bupropione invariato è solo dello 0,5%.

La clearance media della sostanza dopo l'uso del farmaco è di circa 200 litri / ora e il valore medio della sua emivita è di circa 20 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco inizia a influenzare il corpo almeno 2 settimane dopo l'inizio della terapia. Un effetto completo dal suo uso può essere previsto solo dopo diverse settimane di corso, come nel caso di prendere altri antidepressivi.

Le compresse vengono inghiottite intere, non masticando e anche non macinandole / dividendole, perché di conseguenza, il rischio di sviluppare effetti collaterali (ad esempio, convulsioni) può aumentare.

Dimensioni della dose per gli adulti.

Le dimensioni della dose singola massima sono di 0,15 g Le compresse devono essere consumate due volte al giorno ad intervalli di almeno 8 ore.

Abbastanza spesso, i pazienti che assumono una pillola hanno l'insonnia, che è spesso temporanea. Ridurre la frequenza di questo sintomo può essere astenendosi dall'assumere farmaci prima di andare a letto (con un intervallo di 8 ore tra le applicazioni) o riducendo le dimensioni della porzione, se è accettabile.

La dimensione della porzione iniziale è una singola dose di 150 mg al giorno.

Per le persone che non sono in grado di assumere 0,15 grammi di farmaci al giorno, è possibile ottenere un miglioramento aumentando la porzione fino a un valore massimo di 0,3 g / giorno (0,15 g due volte al giorno).

Quando si eliminano gli episodi di depressione acuta, assumere antidepressivi per almeno sei mesi. Si determina che un farmaco alla dose di 0,3 g / die avrà un effetto medicinale per un lungo periodo terapeutico (fino a 12 mesi).

Dosaggio per gli anziani.

A causa del fatto che non è possibile escludere la possibilità di intolleranza a Velbutrin in alcuni pazienti anziani, potrebbe essere necessario ridurre la frequenza di applicazione o la dimensione della porzione del farmaco.

Dimensione del servizio per persone con problemi renali.

La terapia inizia con dosaggi ridotti o con una frequenza di ricezione più bassa, poiché il bupropione con prodotti metabolici si accumula in questa categoria di trattamento più severamente rispetto alle condizioni standard.

Porzioni per persone con disturbi dell'attività epatica.

Le persone con malattie epatiche dovrebbero usare attentamente il farmaco. A causa della variabilità piuttosto elevata delle proprietà farmacocinetiche dei farmaci, le persone con disturbi nel fegato che hanno una forma lieve o moderata, è tenuto a prendere il farmaco una volta al giorno in una dose di 0,15 g.

Le persone con cirrosi epatica in forma grave dovrebbero assumere pillole molto attente. Per questi pazienti, la dose massima è di 0,15 g con una dose giornaliera di LS.

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Utilizzare Wellbutrin durante la gravidanza

Separati test epidemiologici sugli effetti di Velbutrin sulla gravidanza durante la gravidanza hanno rivelato un rischio associato di danno intrauterino all'SSS nel feto nel caso di uso di droghe nel 1 ° trimestre. Questa informazione in diversi test non era la stessa.

Il medico curante dovrebbe prendere in considerazione l'opzione di prescrivere una terapia alternativa per una donna che è in fase di pianificazione della gravidanza o per una donna già incinta. Prescrivere lo stesso farmaco dovrebbe essere solo in situazioni in cui i probabili benefici dell'applicazione saranno superiori al rischio di complicanze nel feto.

A causa del fatto che il bupropione con i suoi prodotti di degradazione può essere escreto insieme al latte materno, durante il trattamento con Velbutrin è necessario rifiutarsi di allattare per un po '.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• pazienti che sono intolleranti al bupropione o ad altri elementi del farmaco;
• persone che soffrono di convulsioni;
• persone che al momento hanno improvvisamente smesso di usare farmaci sedativi o bere alcolici;
• nomina a persone che allo stesso tempo assumono qualsiasi altro medicinale che contenga bupropione - perché la frequenza della comparsa di convulsioni convulsive è determinata dalle dimensioni del dosaggio di questa sostanza;
• presenza nell'anamnesi del paziente, o anoressia o bulimia di natura nervosa presente in questo momento, perché questa categoria di pazienti ha avuto frequenti crisi epilettiche quando il bupropione è stato usato con una fase di rilascio rapido;
• uso combinato con MAOI. L'intervallo tra l'arresto irreversibile della ricezione di MAOI e l'inizio della terapia con Velbutrin deve essere di almeno 2 settimane.

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Effetti collaterali Wellbutrin

L'uso di farmaci può causare i seguenti effetti collaterali:

• lesioni che colpiscono l'immunità: spesso ci sono segni di intolleranza, ad esempio l'orticaria. Singole note di più gravi sintomi di alta sensibilità, inclusi spasmo / dispnea bronchiale, edema di Quincke o anafilassi. La mialgia con artralgia, così come una condizione febbrile, si verificano insieme a rash e altre manifestazioni di intolleranza ritardata. I sintomi simili sono leggermente simili alla malattia da siero;
• manifestazioni metaboliche e disturbi digestivi: spesso si osserva anoressia. A volte si verifica la perdita di peso. Disturbo dei valori di glucosio nel sangue;
• disturbi mentali: spesso c'è insonnia. Possibile sviluppo di disturbi del sonno. Abbastanza spesso c'è una sensazione di ansia o eccitazione. A volte c'è uno stato di disorientamento, disforia o depressione. Compaiono sentimenti individuali di ansia, aggressività, irritabilità e ostilità; Sorgono strani sogni o allucinazioni, e oltre a questo si sviluppano pensieri paranoidi, delusioni e uno stato di depersonalizzazione. Possono esserci psicosi, pensieri di suicidio e anche comportamenti suicidari. Forse lo sviluppo di mania, euforia, ipomania e cambiamenti nello stato della psiche;
• disturbi che interessano il sistema nervoso centrale: spesso si notano mal di testa. Abbastanza spesso ci sono vertigini, problemi di memoria, tremore, mioclono, emicrania, distonia e anche un senso di ansia e disturbi del gusto. A volte può sviluppare vertigini, disartria, problemi di cura e concentrazione, nonché acatisia. Disturbi dell'ECG e convulsioni si verificano occasionalmente. Parestesia, atassia, problemi con la coordinazione motoria, distonia, sincope e tremore paralisi sono talvolta osservati. Forse lo sviluppo di delirio, discinesia, coma e problemi di sensibilità;
• lesioni nel campo degli organi visivi: spesso si nota una violazione visiva. Occasionalmente si sviluppa la diplopia. Qualche volta ha annotato midriasi. È possibile aumentare i valori della PIO;
• disturbi che colpiscono gli organi uditivi: spesso c'è un anello dell'orecchio;
• sintomi nel cuore: a volte ci sono disturbi del ritmo cardiaco, tachicardia e cambiamenti nei valori di ECG. Occasionalmente, si sviluppa un infarto miocardico. È anche possibile aumentare la pressione sanguigna e la comparsa di edemi. Singolo aumento della frequenza cardiaca rilevata;
• reazioni del sistema vascolare: spesso vi è un aumento del livello di pressione sanguigna (a volte significativo) e in aggiunta arrossamento. Crollo ortostatico o vasodilatazione si sviluppa;
• segni di disturbi digestivi: spesso ci sono problemi nel lavoro del tubo digerente (tra cui vomito con nausea) e secchezza della mucosa orale. Spesso ci sono sintomi dispeptici, costipazione e dolore addominale. A volte c'è irritazione nelle gengive e l'aspetto dei mal di denti. È anche possibile la perforazione intestinale;
• disturbi del sistema epatobiliare: c'è una singola epatite o ittero e oltre a ciò aumenta l'indice degli enzimi epatici;
• danno agli strati sottocutanei e alla pelle: spesso segnato da iperidrosi, eruzioni cutanee e prurito. Singolo appare sindrome di Stevens-Johnson o eritema multiforme, e inoltre la psoriasi peggiora. Possibile sviluppo di alopecia;
• lesioni degli organi respiratori: occasionalmente c'è un'embolia dei polmoni. Ci può essere bronchite;
• Disfunzione di ODD e tessuto connettivo: le contrazioni muscolari si osservano da sole. Può essere prevista rabdomiolisi o artrite;
• problemi nel lavoro del sistema urogenitale e dei reni: il più delle volte contrassegnano le infezioni che colpiscono gli organi urinari. A volte c'è un indebolimento della libido. L'orinazione è spesso più frequente o c'è un ritardo nella minzione. Possibili disturbi del ciclo mestruale, lo sviluppo di glucosuria, impotenza, nicturia, ginecomastia, così come la comparsa di gonfiore nei testicoli;
• disturbi sistemici: spesso ci sono dolore allo sterno, uno stato di febbre e astenia;
• problemi con i processi ematopoietici: ci possono essere trombocitopeniche o leucopenia, così come leucocitosi.

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Overdose

Oltre ai sintomi che sono tra gli effetti collaterali che portano a manifestazioni di tossicità come perdita di coscienza cambia, sensazione e sonnolenza sulle letture ECG (disturbi di conduzione, come prolungamento di valori QRS-intervallo) o aritmia. C'è anche la prova di un esito fatale.

Per eliminare il sovradosaggio, è necessario ricoverare la vittima che deve essere monitorata per le indicazioni ECG e il lavoro degli organi vitali. È necessario assicurarsi che la pervietà dei condotti respiratori non sia disturbata, che non vi siano problemi di ventilazione e ossigenazione. Inoltre è necessario prendere carbone attivo. L'induzione di vomito non è necessaria. Il bupropione non ha un antidoto specifico.

La terapia di follow-up è determinata dalle condizioni della vittima o dalle raccomandazioni dell'istituzione speciale che si occupa del trattamento delle intossicazioni (se presenti).

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Interazioni con altri farmaci

Il processo metabolico porta alla conversione di bupropione nel suo principale prodotto di degradazione attivo - idrossibupione. Questo processo si verifica principalmente con la partecipazione dell'emoproteina P450 IIB6 (tipo CYP2B6). A causa di questa cura è necessaria quando si associa il medicinale con farmaci che agiscono sul CYP2B6 isoenzima (come clopidogrel ifosfamide, ciclofosfamide orfenadrina e ticlopidina).

Mentre il bupropione non è metabolizzato con l'isoenzima CYP2D6, in vitro 450 test hanno dimostrato che questo elemento insieme all'idrossibupropione rallenta il processo metabolico dell'enzima CYP2D6. Durante i test di farmacocinetica, l'uso di bupropione ha aumentato i valori plasmatici di desipramina. Questo effetto è stato notato per almeno 7 giorni dopo l'ultimo bupropione è stato preso. Quando si associa con farmaci il cui metabolismo è effettuata principalmente attraverso l'isoenzima (ad esempio, antiaritmici, SSRI, antipsicotici, triciclici e alcuni beta-bloccanti) dovrebbero iniziare il trattamento con farmaci come porzioni minime. Quando il Wellbutrin circuito terapia umana, che sta già prendendo il farmaco, con la partecipazione di elemento CYP2D6 metabolizzato, è necessario valutare la forma di realizzazione con la diminuzione del dosaggio del farmaco, in particolare per i farmaci aventi un indice officinalis stretto.

Medicamenti effettiva influenza che richiedono attivazione metabolica usando elemento CYP2D6 (come il tamoxifene), in grado di ridurre il suo effetto medicinale quando combinato con farmaci inibire l'attività di componente CYP2D6 (bupropione).

Sebbene sostanza citalopram non riceva metabolismo primario che coinvolge CYP2D6 informazioni elemento di un singolo test mostrano che il bupropione aumenta il livello di picco e l'AUC di citalopram del 30% e 40%.

A causa del fatto che v'è un metabolismo intensivo del bupropione, la combinazione di sostanze con farmaci potenziatori metabolismo (tra quali fenitoina, carbamazepina, fenobarbital con efavirenz, ed inoltre ritonavir), o deprimente, può portare a cambiamenti nel PM esposizione al farmaco.

I risultati di una serie di test clinici su volontari hanno dimostrato che ritonavir (con due volte al giorno l'assunzione di 0,1 g o 0,6 g PM) o 0,1 g di ritonavir, lopinavir con 0,4 g (due volte al ricevimento al giorno) a seconda delle dimensioni porzioni di circa il 20-80% hanno ridotto i valori di bupropione con i suoi principali prodotti metabolici.

Allo stesso modo, una singola dose di efavirenz in una dose di 0,6 g al giorno per 14 giorni riduce di circa il 55% il livello di bupropionolo.

Questo effetto di ritonavir con lopinavir e efavirenz è dovuto all'induzione di un effetto metabolico sul bupropione. Le persone che usano uno di questi farmaci, in combinazione con medicinali che hanno bupropione, possono richiedere l'uso di dosi più elevate di bupropione, ma è vietato superare i limiti massimi consentiti delle porzioni raccomandate.

Mentre i risultati dei test clinici non hanno mostrato alcuna interazione farmacocinetica tra l'elemento PM attiva con le bevande alcoliche, v'è evidenza aneddotica che il CNS ha sviluppato sintomi negativi o osservati diminuzione della tolleranza all'alcol in soggetti che consumano tali bevande durante la terapia con Wellbutrin . L'uso di alcol per il periodo di terapia deve essere ridotto al minimo o interrotto completamente.

Vi sono prove di un aumento della frequenza di sviluppo di effetti tossici relativi al sistema nervoso centrale quando il farmaco è combinato con amantadina e levodopa. Usare la medicina con persone che usano amantadina o levodopa con cautela.

L'uso combinato di farmaci e NTS può portare ad un aumento della pressione sanguigna.

Impatto sui risultati degli studi di laboratorio.

Vi sono informazioni sulla presenza di interazione farmacologica con i test, che sono utilizzati per identificare rapidamente la presenza di droghe nelle urine. Gli studi possono produrre risultati falsi positivi, specialmente se vengono rilevate anfetamine. Per confermare un risultato positivo, è necessario utilizzare il metodo chimico come alternativa.

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Condizioni di archiviazione

Il Velbutrin deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. I valori di temperatura sono al massimo di 25 ° C.

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Data di scadenza

Velbutrin può essere utilizzato per 2 anni dalla data di produzione del farmaco.

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Recensioni

Wellbutrin riceve parecchie revisioni e le opinioni dei pazienti in esse sono piuttosto polari. La medicina è utilizzata con successo per eliminare le depressioni. Inoltre, è spesso scritto che il farmaco può aiutare ad alleviare la condizione durante la cessazione del fumo.

Con il compito di curare la depressione, il farmaco è molto efficace, ma ha uno svantaggio significativo - la presenza di spiacevoli effetti collaterali che si sviluppano durante le 1-2 settimane di utilizzo. Tra i vantaggi per gli uomini, si può notare che il farmaco non sopprime la funzione erettile.

Per ottenere il farmaco necessario e ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali, la terapia deve essere iniziata con una dose di 0,15 g di Velbutrin. A volte è anche necessario selezionare il momento ottimale per l'assunzione di farmaci, ci sono persone per le quali la pillola è più appropriata prima di andare a dormire, ma ci sono anche quelli che hanno bisogno di assumere il farmaco al mattino presto (a 5-6 ore).

Anche tra le carenze della medicina:

• per averlo, hai bisogno di una prescrizione;
• troppi sintomi negativi;
• prezzo sufficientemente alto.