Zanidip

La società italo-irlandese Recordati Industria Farmaceutica e Farmaceutica SpA ha lanciato sul mercato farmaceutico il farmaco Lercanidipina (questo è il nome internazionale del farmaco), un calcioantagonista. Nelle nostre farmacie è disponibile con il nome Zanidip. È noto ai medici come un eccellente farmaco antipertensivo.

Questo materiale ha solo scopo informativo e non deve essere utilizzato come guida all'automedicazione. Qualsiasi farmaco deve essere prescritto da un medico in base al quadro clinico della malattia. Zanidip è un farmaco antipertensivo efficace, ma deve essere assunto solo come prescritto e sotto la costante supervisione di un medico specialista.

Indicazioni Zanidipa

Si tratta di un farmaco mirato. Pertanto, le indicazioni d'uso di Zanidip non sono così estese come quelle di molti altri farmaci, ma ciò non ne compromette in alcun modo l'efficacia.

L'unica indicazione principale per l'uso di Zanidip è l'ipertensione essenziale, la cui gravità può essere descritta come lieve o moderata (media).

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Modulo per il rilascio

Il principio attivo di Zanidip è il cloridrato di lercanidipina; i composti chimici ausiliari includono: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido carbossimetilico sodico, povidone K30 e magnesio stearato.

Il rilascio avviene tramite compresse, ricoperte da un sottile strato di involucro. In farmacia sono disponibili blister con un numero di pezzi variabile (rispettivamente 7, 14, 15, 25, 28 e 30 pezzi).

Le compresse sono di colore giallo chiaro e contengono un dosaggio del principio attivo lercanidipina cloridrato pari a 10 mg, mentre le compresse di colore rosa scuro contengono 20 mg di principio attivo. La composizione quantitativa degli eccipienti, rispettivamente, nelle compresse rosa è doppiamente concentrata.

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Farmacodinamica

Il principio attivo di Zanidip è la lercanidipina, un calcioantagonista piuttosto potente appartenente al gruppo delle diidropiridine. La lercanidipina inibisce il trasporto intermembrana di questo elemento chimico nella zona interna dei cardiomiociti e delle cellule vascolari muscolari lisce.

Farmacodinamica Zanidip, con il suo principio attivo lercanidipina, è caratterizzato da un effetto rilassante diretto e mirato sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni, che consente di ridurre la resistenza vascolare periferica totale (TPVR). Il farmaco inizia ad agire entro cinque-sette ore dalla somministrazione e l'effetto terapeutico positivo persiste per il giorno successivo (24 ore).

L'elevata selettività vascolare del farmaco consente di influenzare adeguatamente l'intero sistema cardiovascolare di una persona, senza creare una lesione inotropa negativa. Zanidip (a differenza del basso T½ nel siero sanguigno), grazie al suo elevato coefficiente di distribuzione di membrana, è in grado di fornire un effetto prolungato sulle caratteristiche antipertensive dell'organismo del paziente. La lercanidipina influenza gradualmente il processo di vasodilatazione, il che consente di evitare improvvisi attacchi gravi di ipertensione (ipotensione arteriosa) con tachicardia riflessa.

I risultati delle osservazioni cliniche e di laboratorio hanno mostrato che, dopo l'introduzione del farmaco Zanidip, il 40% dei pazienti con ipotensione arteriosa acuta ha normalizzato la pressione sanguigna (il farmaco è stato prescritto ai pazienti una volta al giorno alla dose di 20 mg). Con l'assunzione di 10 mg di lercanidipina due volte al giorno, questa percentuale è risultata più elevata: 56% dei pazienti.

Nel corso dello studio di monitoraggio randomizzato, in cieco e duplicato, sono stati ottenuti risultati di una riduzione effettiva della pressione sanguigna sistolica (PA) da 172,6±5,6 a 140,2±8,7 mm Hg.

La lercanidipina agisce selettivamente bloccando il flusso di ioni calcio trasportati tra le membrane cellulari. Questa caratteristica le consente di controllare il flusso di penetrazione del calcio interno nelle pareti cellulari cardiache e vascolari, nonché nelle cellule muscolari lisce.

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Farmacocinetica

Assorbimento. Grazie alle sue caratteristiche biochimiche, la farmacocinetica di Zanidip consente il completo assorbimento del principio attivo dal tratto gastrointestinale nel flusso sanguigno umano. Nel plasma sanguigno, il picco di lercanidipina si osserva dopo un'ora e mezza-tre ore dalla somministrazione e si attesta a valori di 3,3 ng/ml (se il paziente ha assunto 10 mg due volte al giorno) e 7,66 ng/ml (dopo una singola somministrazione di 20 mg di Zanidip).

Distribuzione. Il metabolismo della lercanidipina in tutti gli organi, sistemi e tessuti del paziente a partire dal sangue è piuttosto mobile. Il principio attivo mostra un'alta percentuale di interazione (oltre il 98%) nel processo di legame alle proteine plasmatiche. Se il farmaco è stato assunto dopo i pasti, la biodisponibilità del principio attivo è determinata al 10%, mentre in caso di somministrazione del farmaco entro due ore da un pasto molto ricco di grassi, la biodisponibilità aumenta di quattro volte. Da ciò consegue che, per ottenere un effetto maggiore, il farmaco Zanidip deve essere assunto con il cibo (ovvero durante o immediatamente dopo un pasto). Se somministrato ripetutamente, non si accumula nell'organismo. Il principio attivo viene metabolizzato abbastanza facilmente attraverso il fegato, biotrasformando un certo numero di metaboliti che non hanno un'elevata attività farmacologica.

Escrezione. Dopo la biotrasformazione, i metaboliti della lercanidipina vengono escreti dall'organismo del paziente attraverso i reni, le urine e l'intestino, insieme alle feci. L'escrezione avviene in due fasi:

• Fase di eliminazione precoce. L'emivita di Zanidip è di due-cinque ore.
• Fase di eliminazione terminale. L'emivita di Zanidip è di otto-dieci ore.

Le analisi cliniche dimostrano che il farmaco nella sua forma originale non è praticamente presente né nelle urine né nelle feci.

È stato clinicamente dimostrato che la farmacocinetica di Zanidip è praticamente identica nelle sue manifestazioni nei soggetti con anamnesi di malattie epatiche e renali e nei pazienti anziani.

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Dosaggio e somministrazione

Nella maggior parte dei casi, il metodo di somministrazione e il dosaggio di Zanidip sono inequivocabili. Il farmaco viene assunto per via orale con abbondante liquido. La compressa non deve essere masticata.

La dose giornaliera iniziale del farmaco è di 10 mg, da assumere una volta 15 minuti prima dei pasti. Se l'effetto terapeutico non si manifesta entro due settimane, la dose giornaliera può essere aumentata a 20 mg, da assumere una volta sola o suddivisa in due dosi.

Non è necessario aggiustare il dosaggio nei pazienti anziani, ma è necessario monitorare costantemente il benessere generale del paziente e, se necessario, interrompere o aggiustare la somministrazione di Zanidip.

Se l'anamnesi del paziente evidenzia una disfunzione epatica e/o renale lieve o moderata, non è necessario aggiustare il dosaggio del farmaco; nei casi acuti, questo farmaco non è raccomandato. La dose iniziale in questo caso è di 10 mg, che viene poi aumentata con molta cautela a 20 mg.

Se l'effetto antipertensivo è troppo pronunciato, la quantità del farmaco assunta deve essere ridotta.

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Utilizzare Zanidipa durante la gravidanza

Poiché non sono disponibili dati riguardanti l'uso di Zanidip durante la gravidanza e l'allattamento, si sconsiglia l'uso di questo farmaco durante questo periodo.

Esistono dati derivanti da test su animali su altre diidropiridine. I risultati mostrano che i farmaci di questo gruppo possono avere un effetto distruttivo sul feto nell'utero, manifestandosi successivamente in ogni sorta di difetti e deformità (effetto teratogeno). Pertanto, se possibile, le donne dovrebbero evitarne l'uso non solo durante la gravidanza e l'allattamento, ma anche nel periodo in cui è previsto.

A causa dell'elevata lipofilia del principio attivo Zanidip, esiste un'alta probabilità che passi nel latte materno. Pertanto, si consiglia di non assumere il farmaco durante questo periodo e, in caso di necessità medica, di interrompere l'allattamento al seno del neonato.

Controindicazioni

Sulla base della farmacocinetica e della farmacodinamica della lercanidipina, le controindicazioni all'uso di Zanidip sono piuttosto ampie:

• Angina instabile.
• Insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso.
• Funzionalità renale compromessa. La filtrazione glomerulare è ridotta e inferiore a 39 ml/min.
• Se è trascorso meno di un mese da quando si è verificato l'infarto del miocardio.
• Insufficienza epatica acuta.
• Patologia del ventricolo sinistro del cuore e ostruzione vascolare associata.
• La sicurezza del farmaco per bambini e adolescenti non è stata stabilita. Limite di età: fino a 18 anni.
• Gravidanza e allattamento.
• Carenza nell'organismo o intolleranza totale di un enzima come il lattosio.
• Zanidip è controindicato in associazione a potenti inibitori (come eritromicina, itraconazolo, ciclosporina, ketoconazolo). Non bere succo di pompelmo durante l'assunzione del farmaco.
• Intolleranza individuale alla lercanidipina o ad altri componenti del farmaco.
• Rappresentanti del gentil sesso in età fertile che stanno pianificando una gravidanza nel prossimo futuro.
• Insufficienza cardiaca cronica.
• Zanidip deve essere assunto con grande cautela in combinazione con digossina e beta-bloccanti.
• Durante il trattamento è necessario prestare particolare attenzione alla guida di veicoli e all'uso di macchinari in movimento.

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Effetti collaterali Zanidipa

Nonostante la sua elevata efficacia, Zanidip presenta anche degli effetti collaterali:

• Vertigini e mal di testa.
• Maggiore sensibilità.
• Sonnolenza.
• Nausea con vomito.
• Infarto miocardico.
• Eruzione cutanea.
• Talvolta si osservano tachicardia e angina.
• Diarrea.
• Il sangue affluisce all'epidermide del viso.
• Anche se piuttosto rari, si possono comunque verificare svenimenti e dolori al petto.
• Calo della pressione sanguigna.
• La mialgia è un dolore muscolare.
• La poliuria è l'aumento della produzione di urina.
• Aumento della stanchezza.

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Overdose

Considerando la farmacocinetica e la farmacodinamica della lercanidipina e facendo riferimento al monitoraggio clinico del trattamento dell'ipertensione essenziale, si può affermare che un sovradosaggio di Zanidip è accompagnato dai seguenti sintomi:

• Vasodilatazione periferica.
• tachicardia riflessa.
• Calo della pressione sanguigna.
• Aumento della durata e della frequenza degli attacchi di angina.
• Infarto miocardico.

Quando si manifestano queste anomalie, il medico curante prescrive farmaci in grado di alleviare i sintomi riscontrati.

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Interazioni con altri farmaci

Solo un medico esperto può prescrivere correttamente il farmaco e selezionarne il dosaggio. È particolarmente importante prestare attenzione quando si utilizzano farmaci in combinazione, poiché le interazioni di Zanidip con altri farmaci non sono sempre del tutto note.

Ad esempio, sembrerebbe che il succo di pompelmo elementare in combinazione con Zanidip stimoli la crescita della componente quantitativa di lercanidipina nel sangue. Per lo stesso motivo, non si dovrebbe assumere questo farmaco con inibitori come itraconazolo, eritromicina e altri. L'uso combinato di ciclosporina con Zanidip provoca un aumento della concentrazione plasmatica di entrambi i farmaci.

Occorre prestare attenzione in caso di somministrazione concomitante con farmaci quali chinidina, amiodarone, astemizolo e terfenadina.

Il livello di lercanidipina può diminuire se assunto contemporaneamente a farmaci anticonvulsivanti (carbamazepina, fenitoina e rifamicina). Ciò è dovuto al fatto che l'efficacia antipertensiva del principio attivo di Zanidip risulta ridotta.

La somministrazione concomitante di lercanidipina con midazolam in una persona anziana può causare un aumento del volume di lercanidipina assorbita, mentre la clearance di assorbimento diminuisce. Qualora sussista la necessità medica di una somministrazione concomitante con digossina, è necessario monitorare costantemente le condizioni del paziente per individuare eventuali segni di intossicazione da quest'ultima.

La biodisponibilità del principio attivo Zanidip si riduce della metà in caso di somministrazione concomitante con metoprololo, pur mantenendo invariate le sue caratteristiche. Tali conseguenze possono verificarsi a causa dei beta-bloccanti, che sono in grado di bloccare o bloccare parzialmente il flusso sanguigno attraverso il fegato. Una situazione simile può verificarsi in caso di "cooperazione" con altre forme farmaceutiche di questo gruppo.

La somministrazione combinata di farmaci come fluoxetina o warfarin non ha un effetto significativo sulla farmacocinetica della lercanidipina. Se la cimetidina viene somministrata a un paziente a dosi non superiori alla soglia giornaliera di 800 mg, non si osservano alterazioni significative nel quadro clinico. A dosi più elevate, invece, l'effetto antipertensivo della lercanidipina può aumentare.

È preferibile assumere Zanidip al mattino e simvastatina alla sera. Questo sarà sufficiente a minimizzare l'impatto negativo reciproco. Se necessario, l'etanolo può potenziare l'effetto del farmaco in questione.

Durante il trattamento con Zanidip, è necessario ridurre al minimo l'assunzione di qualsiasi tipo di alcol. In caso contrario, potrebbe influire negativamente sulla farmacodinamica del farmaco, aumentandone l'effetto vasodilatatore.

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Condizioni di archiviazione

La temperatura del locale in cui verrà conservato Zanidip non deve superare i 25-30 °C. Il luogo deve essere scelto in modo che sia inaccessibile ai bambini piccoli. Le condizioni di conservazione di Zanidip sono piuttosto semplici e non richiedono particolari accorgimenti.

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Data di scadenza

La data di scadenza del farmaco Zanidip in questione è di tre anni. La data di scadenza è indicata sulla confezione e non deve essere superata. Se la data di scadenza è scaduta, si sconsiglia l'ulteriore utilizzo di questo farmaco.

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