Zanidip

La società congiunta italo-irlandese Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Il farmaco Lercanidipina (nome internazionale per il farmaco), un calcio-antagonista, è stato rilasciato sul mercato farmacologico. Nelle nostre farmacie si trova sotto il nome Zanidip. È noto ai medici come un eccellente farmaco antipertensivo.

Questo materiale viene fornito come introduzione e non dovrebbe diventare un'istruzione per l'auto-trattamento. Qualsiasi medicina deve nominare un medico in base al quadro clinico della malattia. Il farmaco Zanidip è un farmaco antipertensivo efficace, ma deve essere assunto solo per lo scopo previsto e sotto la costante supervisione del medico specialista.

Indicazioni Zanydypa

Questo farmaco è un'azione diretta. Pertanto, le indicazioni per Zanidip non sono così ampie come molti altri farmaci farmacologici, ma ciò non richiede in alcun modo la sua efficacia.

L'indicazione principale e unica per l'applicazione di Zanidip può essere definita ipertensione essenziale, la cui gravità può essere definita lieve o moderata (moderata). 

[1],

Modulo per il rilascio

Efficace principio attivo Zanidip - lercanidipina cloridrato ausiliari chimici sono: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido sodio carbossimetil, povidone K30 e magnesio stearato.

La forma di rilascio - targhe su cui è messo lo strato sottile di una copertura. Il mercato delle farmacie offre blister con un numero diverso di pezzi (rispettivamente 7,14,15,25,28,30 pezzi).

Le compresse sono prodotte in un colore giallo chiaro e hanno una dose di composto chimico attivo lercanidipina cloridrato - 10 mg, compresse sfumate dal rosa al rosa scuro - 20 mg di ingrediente attivo. La composizione quantitativa degli elementi ausiliari, rispettivamente, in compresse rosa è doppiamente concentrata. 

[2], [3]

Farmacodinamica

Principio attivo attivo Zanidip - lercanidipina, che è un antagonista del calcio abbastanza forte, appartenente al gruppo diidropiridinico di composti chimici. La lercanidipina deprime il trasporto intermembrana di questo elemento chimico nella regione interna dei cardiomiociti e delle cellule vascolari della muscolatura liscia.

Farmakodinamika Zanidip con il suo principio attivo lercanidipina differisce direttamente dall'effetto di rilassamento direzionale sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni, questo rende possibile ridurre la resistenza periferica complessiva dei vasi sanguigni (RPPS). Il farmaco inizia a funzionare dopo cinque-sette ore dall'inserimento del farmaco, l'effetto terapeutico positivo persiste per le 24 ore successive.

Alta selettività vascolare (selettività) del farmaco può influenzare adeguatamente l'intero sistema cardiovascolare di una persona senza creare una lesione inotropa negativa. Zanidip (al contrario di un piccolo T1 nel siero del sangue), a causa del suo alto coefficiente di distribuzione della membrana, è in grado di fornire un effetto prolungato sulla caratteristica antipertensiva del corpo del paziente. La lercanidipina agisce gradualmente sul processo di vasodilatazione, che aiuta ad evitare improvvisi e gravi attacchi di ipotensione arteriosa con tachicardia riflessa.

I risultati di osservazioni cliniche e di laboratorio hanno dimostrato che, dopo aver inserito il farmaco Zanidip 40% dei pazienti con pressione arteriosa ipotensione acuta tornata alla normalità (il farmaco è stato pazienti per il giorno in dose una tantum di 20 mg in programma). Assumendo 10 mg di lercanidipina due volte al giorno, questa percentuale era più alta: il 56% dei pazienti.

Nel processo di monitoraggio dei duplicati ciechi risultati dello studio randomizzato sono stati ottenuti efficace abbassamento della pressione arteriosa sistolica (BP) con cifre 172,6 ± 5,6 a ± pokazateley140,2 8,7 mm Hg. Art.

La lercanidipina si comporta in modo selettivo nel bloccare la corrente di ioni di calcio che vengono trasportati tra le membrane cellulari. Questa funzione consente di controllare il flusso di penetrazione interna del calcio nelle pareti cardiache e vascolari delle cellule, nonché nelle cellule muscolari lisce.

[4], [5]

Farmacocinetica

Aspirazione. Per le sue caratteristiche biochimiche, farmacocinetica Zanidip permette assorbire completamente l'ingrediente attivo dal tratto gastrointestinale nella persona canali di sangue. Il numero di lercanidipina picco plasmatico osservato già dopo mezzo - tre ore dopo cifre che entrano ed indica 3,3 ng / mL (se il paziente assumeva 10 mg due volte durante la giornata), e 7.66 ng / ml (dopo aver inserito la sola volta 20 mg Zanidipa).

Distribuzione. Il metabolismo di lercanidipina in tutti i sistemi, organi e tessuti del paziente dal sangue è sufficientemente mobile. Il principio attivo mostra un'alta percentuale di interazione (più del 98%) nel processo di legame alle proteine plasmatiche. Se il farmaco è stato assunto dopo un pasto, la biodisponibilità del principio attivo è determinata del 10%, mentre nel caso della somministrazione del farmaco non oltre due ore dopo aver mangiato un contenuto di grassi molto elevato, la biodisponibilità aumenta di quattro volte. Procedendo da ciò, ne consegue che per ottenere un effetto maggiore, il farmaco Zanidip deve essere usato insieme al cibo (cioè durante o subito dopo aver mangiato). Quando rientri, non si accumula nel corpo. Il principio attivo viene metabolizzato abbastanza facilmente attraverso il fegato, biotrasformando una certa quantità di metaboliti che non hanno un'elevata attività farmacologica.

Ritiro. Dopo la biotrasformazione, i metaboliti della lercanidipina vengono escreti dal corpo del paziente attraverso i reni attraverso l'urina e l'intestino, insieme alle formazioni fecali. Due fasi di ritiro sono divise:

• La fase della prima escrezione. L'emivita di Zanidip è di due o cinque ore.
• Fase dell'escrezione terminale. L'emivita di Zanidip è di otto-dieci ore.

Le analisi cliniche dimostrano che non c'è praticamente alcun farmaco nella sua forma originale nelle urine o nelle feci.

Clinicamente, è stato stabilito che la farmacocinetica di Zanidip non è praticamente diversa nelle sue manifestazioni, cioè le persone che hanno una storia di patologie epatiche e renali con una storia di pazienti anziani.

[6],

Dosaggio e somministrazione

Il più delle volte, il metodo di somministrazione e la dose di Zanidip è inequivocabile. La medicina viene assorbita spremendo molto liquido. Un tablet non deve essere masticato.

La dose giornaliera iniziale del farmaco è di 10 mg e assunta una volta ogni 15 minuti prima dei pasti. Se per due settimane l'effetto terapeutico non arriva, la dose giornaliera può essere portata a 20 mg, assumendola una volta o divorziata in due modi.

Non è necessario correggere il dosaggio per i pazienti anziani, ma è necessario monitorare costantemente il benessere generale del paziente e, se necessario, annullare o correggere l'ingresso di Zanidip.

 Se una storia del paziente ha un grado lieve o moderato di funzionalità epatica e / o renale, non è necessario un aggiustamento del dosaggio, nelle forme acute, questo farmaco non deve essere prescritto. La dose iniziale in questo caso è 10 mg, in seguito viene regolata molto accuratamente a 20 mg.

Se l'effetto antipertensivo è troppo pronunciato, la quantità di farmaci presi deve essere ridotta.

[10], [11], [12]

Utilizzare Zanydypa durante la gravidanza

Alla luce del fatto che non ci sono dati completi sull'uso di Zanidip durante la gravidanza e l'allattamento, non è raccomandato l'uso di questo farmaco durante questo periodo.

Esistono dati sulla sperimentazione animale di altre diidropiridine. I risultati mostrano che i preparativi di questo gruppo sono in grado di esercitare un effetto distruttivo sul feto nell'utero materno, manifestando successivamente tutti i tipi di vizi e brutture (effetto teratogeno). Pertanto, quando possibile, non è necessario usare le donne non solo durante la gravidanza e l'allattamento, ma anche durante il periodo in cui è pianificato.

A causa dell'elevato grado di lipofilicità del principio attivo Zanidip, la probabilità del suo ingresso nel latte materno è elevata. Pertanto, non è necessario bere il farmaco durante questo periodo, in caso di necessità medica di assumerlo, è necessario interrompere l'alimentazione del neonato con il seno.

Controindicazioni

Sulla base della farmacocinetica e della farmacodinamica della lercanidipina, le controindicazioni all'uso di Zanidip sono sufficientemente estese:

• Angina instabile
• Insufficienza cardiaca di natura cronica allo stadio di scompenso.
• Violazioni nel funzionamento dei reni. La filtrazione glomerulare è ridotta ed è inferiore a 39 ml / min.
• Se non è passato un mese dopo l'infarto miocardico accaduto.
• Forma acuta di insufficienza epatica.
• La patologia del ventricolo cardiaco sinistro e l'ostruzione vascolare associata.
• La sicurezza del farmaco per bambini e adolescenti non è stata stabilita. Il limite di età è di 18 anni.
• Gravidanza e allattamento.
• Carenza nel corpo o completa intolleranza di un tale enzima come il lattosio.
• Controindicato nell'uso di Zanidip e in combinazione con potenti inibitori (ad esempio, come eritromicina, itraconazolo, ciclosporina, ketoconazolo). Non bere succo di pompelmo durante l'assunzione del farmaco.
• Intolleranza individuale a lercanidipina o altri componenti del farmaco.
• Rappresentanti del sesso equo in età fertile che stanno pianificando una gravidanza nel prossimo futuro.
• Insufficienza cardiaca in forma cronica.
• Con molta attenzione, devi prendere Zanidip in combinazione con digossina e beta-bloccanti.
• Durante il corso del trattamento, è necessario prestare particolare attenzione quando si guida un veicolo e si spostano macchinari.

[7], [8]

Effetti collaterali Zanydypa

Nonostante l'alta efficienza, ci sono anche effetti collaterali di Zanidip:

• Vertigini e mal di testa.
• Ipersensibilità.
• Sonnolenza.
• Nausea con vomito.
• Infarto miocardico
• Eruzioni cutanee sulla pelle.
• A volte c'è tachicardia e angina.
• La diarrea.
• Flussi di sangue all'epidermide del viso.
• È abbastanza raro, ma tuttavia ci sono svenimenti e dolori al petto.
• Caduta della pressione sanguigna
• La mialgia è un dolore muscolare.
• Poliuria: aumento della formazione di urina.
• Stanchezza aumentata

[9]

Overdose

Considerando la farmacocinetica e la farmacodinamica della lercanidipina e facendo riferimento al monitoraggio clinico del trattamento dell'ipertensione essenziale, si può sostenere che un sovradosaggio di Zanidip è accompagnato da tali sintomi:

• Vasodilatazione periferica.
• tachicardia riflessa.
• Caduta della pressione sanguigna
• L'aumento del tempo del corso e la frequenza delle manifestazioni di attacchi di angina.
• Infarto miocardico

Quando si verificano queste deviazioni, il medico curante attribuisce farmaci che sono in grado di curare i sintomi.

[13]

Interazioni con altri farmaci

Solo un medico esperto è in grado di assegnare correttamente il farmaco e scegliere il dosaggio. È particolarmente necessario essere cauti nell'uso complesso dei farmaci, perché le interazioni di Zanidip con altri farmaci non sono sempre completamente comprese.

 Ad esempio, sembrerebbe che il succo di pompelmo elementare in combinazione con Zanidip stimoli la crescita della componente quantitativa di lercanidipina nel sangue. Per lo stesso motivo, non deve assumere questo farmaco con inibitori, come itraconazolo, eritromicina e altri. La somministrazione congiunta di ciclosporina con Zanidip provoca un'impennata della concentrazione di entrambi i farmaci nel plasma.

È necessario aderire all'accuratezza quando il paziente viene iniettato nel corpo con farmaci quali chinidina, amiodarone, astemizolo, terfenadina.

Il livello di lercanidipina può diminuire con l'ammissione in tandem con farmaci anticonvulsivanti (questo gruppo viene chiamato carbamazepina, fenitoina, rifamicina). Ciò è dovuto al fatto che l'efficacia antiipertensiva della sostanza attiva del farmaco Zanidip diminuisce.

L'uso congiunto di lercanidipina con midazolam in una persona anziana può causare un aumento del volume di lercanidipina assorbita, mentre la clearance dell'assorbimento è ridotta. Se vi fosse una necessità medica di ammissione simultanea con digossina, vale la pena, senza fermarsi, di monitorare le condizioni del paziente per la manifestazione dei sintomi di intossicazione.

La metà della biodisponibilità del principio attivo Zanidip diminuisce quando si lavora in coppia con metoprololo, mentre le sue caratteristiche rimangono invariate. Tali conseguenze possono apparire a causa di beta-bloccanti, che sono in grado di bloccare o parzialmente bloccare il flusso di sangue attraverso il fegato. Una situazione simile può sorgere quando "cooperando" con altre forme medicinali di questo gruppo.

 L'associazione complessa con farmaci come fluoxetina o warfarin non influenza significativamente la farmacocinetica della lercanidipina. Se la cimetidina viene somministrata a un paziente a dosi che non superano la soglia giornaliera di 800 mg, non si osservano cambiamenti significativi nella clinica del processo. Mentre a dosi più elevate del farmaco, l'effetto antipertensivo di lercanidipina può aumentare.

Zanidip è meglio bere la mattina e simvastatina di sera. Questo sarà sufficiente a minimizzare l'impatto negativo reciproco. Se necessario, l'effetto del farmaco in esame è in grado di produrre etanolo.

Durante il periodo di trattamento con Zanidip, è necessario ridurre al minimo l'assunzione di qualsiasi tipo di alcol. Altrimenti, ciò può influire negativamente sulla farmacodinamica del farmaco, migliorando l'effetto vasodilatatore.

[14]

Condizioni di archiviazione

La temperatura della stanza in cui viene conservato Zanedip non deve superare 25 ° C - 30 ° C. Il luogo deve essere scelto in modo che non sia accessibile ai bambini. Le condizioni di conservazione di Zanidip sono piuttosto semplici e non richiedono molto sforzo.

[15], [16]

Data di scadenza

Il periodo di validità del farmaco in esame Zanidip è di tre anni. La scadenza per l'uso si riflette nel pacchetto e non deve essere superata. Se la data di scadenza è scaduta, l'uso ulteriore di questo farmaco non è raccomandato.

[17], [18]