Ziomicina

La ziomicina è un farmaco antibatterico sistemico appartenente alla categoria dei lincosamidi, macrolidi e streptogramine. Contiene l'elemento azitromicina.

Indicazioni Ziomicina

Viene utilizzato nel trattamento delle malattie infettive causate da batteri sensibili al componente azitromicina:

• Organi ORL – sinusite o otite media, e anche tonsillite o faringite di tipo batterico;
• apparato respiratorio – polmonite acquisita in comunità e, con essa, bronchite batterica;
• tessuti molli con pelle: fase iniziale di sviluppo della borreliosi trasmessa da zecche, impetigine con erisipela e, inoltre, piodermite secondaria;
• Malattie sessualmente trasmissibili: cervicite causata dall'esposizione alla Chlamydia trachomatis e uretrite (con o senza complicazioni).

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse, da 6 o 21 pezzi, in blister. La confezione contiene 1 blister.

Farmacodinamica

L'azitromicina è un macrolide della categoria degli azalidi. Questa molecola si forma introducendo un atomo di azoto nell'anello lattonico dell'eritromicina di tipo A.

La sostanza agisce inibendo il processo di legame proteico dei batteri mediante sintesi con la subunità S ribosomiale 50 e inoltre sopprimendo la traslocazione del peptide.

La resistenza crociata completa alle sostanze azitromicina con eritromicina e anche ad altri lincosamidi con macrolidi si forma tra gli pneumococchi, gli enterococchi fecali con Staphylococcus aureus (tra cui anche lo Staphylococcus aureus con resistenza al componente meticillina) e anche nel cosiddetto streptococco β-emolitico, un elemento della categoria A.

La resistenza acquisita può diffondersi in modo diverso nel tempo e nello spazio per le categorie designate, rendendo i dati sulla resistenza locale particolarmente importanti durante il trattamento di infezioni gravi.

La gamma di attività medicinale antimicrobica è molto diversificata.

Tra i microrganismi sensibili ci sono:

• aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus meticillino-sensibile, pneumococchi penicillino-sensibili e, insieme a questi, streptococchi piogeni;
• aerobi gram-negativi - Haemophilus parainfluenzae con bacillo dell'influenza, anche Moraxella catarrhalis con Legionella pneumophila e inoltre Pasteurella multocida;
• anaerobi – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella e Porphyriomonas spp.;
• altri batteri: Chlamydophila pneumoniae con Chlamydia trachomatis e, insieme a questo, Mycoplasma pneumoniae.

Tra i microrganismi in grado di acquisire resistenza al farmaco vi sono: aerobi Gram-positivi – pneumococchi resistenti alla penicillina o con sensibilità intermedia ad essa.

Batteri con resistenza innata:

• aerobi gram-positivi - enterococco fecale, nonché Staphylococcus aureus meticillino-sensibile;
• anaerobi: alcuni microrganismi patogeni appartenenti alla categoria Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica

A seguito della somministrazione orale della compressa, la biodisponibilità del farmaco raggiunge circa il 37%. I livelli sierici di picco del farmaco si osservano 2-3 ore dopo la somministrazione del farmaco.

La sostanza è distribuita in tutto il corpo. Test farmacocinetici hanno dimostrato che il livello del componente nei tessuti è molto superiore ai suoi valori plasmatici (50 volte). Ciò dimostra la sua significativa connessione con i tessuti.

Il livello di sintesi proteica nel plasma varia in base ai valori plasmatici esistenti, attestandosi tra un minimo del 12% (0,5 μg/ml) e un massimo del 52% (0,05 μg/ml) nel siero sanguigno. Allo stesso tempo, il valore di equilibrio del volume di distribuzione è di 31,1 l/kg.

L'emivita plasmatica terminale è simile all'emivita della ziomicina nei tessuti, ovvero entro 2-4 giorni.

Circa il 12% della dose del farmaco viene escreto contemporaneamente con le urine in forma immodificata, nell'arco dei successivi 3 giorni. Livelli molto elevati del componente immodificato sono stati rilevati nella bile, dove, oltre a ciò, sono stati riscontrati 10 prodotti di degradazione del farmaco, formati durante i processi di N- e O-demetilazione, scissione del coniugato dell'elemento cladinoso e, inoltre, durante l'idrossilazione dell'aglicone e, insieme a questo, degli anelli desosaminici.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. È necessario deglutire le compresse senza masticarle. Se per qualsiasi motivo si è dimenticata una dose, questa deve essere assunta il prima possibile e tutte le dosi successive devono essere assunte a intervalli di 24 ore.

Bambini di peso superiore a 45 kg, così come gli adulti.

Durante il trattamento delle malattie infettive a carico dell'apparato respiratorio, degli organi otorinolaringoiatrici e, in aggiunta, dei tessuti molli e della cute (oltre alla forma migratoria di eritema cronico), la dose totale di azitromicina per ciclo è di 1500 mg. In questo caso, la dose giornaliera del farmaco è di 500 mg (una singola dose di 2 compresse). Il ciclo dura 3 giorni.

Per eliminare l'eritema migrante, sono necessari 3 g di farmaco per l'intero ciclo. Il regime posologico è il seguente: assumere 1 g di Ziomicina il primo giorno (4 compresse per dose), quindi 500 mg (2 compresse per dose) durante il periodo compreso tra il 2° e il 5° giorno. La durata totale della terapia è di 5 giorni.

Trattamento delle malattie sessualmente trasmissibili: la dose totale del farmaco è di 1 g. È necessario assumere 4 compresse contemporaneamente.

Pazienti anziani.

Poiché le persone anziane potrebbero essere a rischio di sviluppare disturbi della conduzione elettrica cardiaca, il farmaco deve essere usato con cautela, poiché il suo uso aumenta la probabilità di sviluppare torsioni di punta o aritmie cardiache.

Persone con problemi renali.

L'azitromicina deve essere usata con grande cautela nei soggetti con grave compromissione renale (velocità di filtrazione glomerulare <10 ml/minuto).

Persone con disturbi al fegato.

Poiché l'azitromicina viene metabolizzata nel fegato ed escreta nella bile, è vietato l'uso del farmaco in presenza di gravi disturbi della funzionalità epatica. Non sono stati condotti studi sul trattamento di tali soggetti con azitromicina.

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Utilizzare Ziomicina durante la gravidanza

Sono stati condotti test per l'effetto del farmaco sull'apparato riproduttivo di animali utilizzando dosaggi moderatamente tossici per l'organismo di una donna incinta. Questi test non hanno dimostrato che l'azitromicina abbia un effetto tossico sul feto. Tuttavia, è comunque necessario tenere presente che non sono stati condotti test adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Pertanto, poiché i test sull'effetto sull'attività riproduttiva degli animali non mostrano sempre risultati simili all'effetto dei farmaci sull'organismo umano, si raccomanda di prescrivere la ziomicina solo in presenza di gravi indicazioni vitali.

Esistono informazioni sul passaggio dell'azitromicina nel latte materno, sebbene non siano stati condotti studi rilevanti al riguardo. Pertanto, il farmaco può essere utilizzato durante l'allattamento solo in situazioni in cui il possibile beneficio derivante dall'assunzione per la donna in trattamento superi la probabilità di complicazioni per il bambino.

Sono stati effettuati test di fertilità sui ratti: la frequenza di concepimento dopo l'assunzione del principio attivo del farmaco è diminuita. Tuttavia, non ci sono dati che la sostanza possa avere un effetto simile sugli esseri umani.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza all'eritromicina con azitromicina, nonché a qualsiasi chetolide o macrolide, nonché ad altri componenti del farmaco;
• poiché in teoria, combinando il farmaco con derivati dell'ergot, è possibile lo sviluppo di ergotismo, è vietato combinare questi farmaci;
• bambini di peso inferiore a 45 kg.

Effetti collaterali Ziomicina

L'assunzione di compresse può causare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• patologie di natura infettiva o invasiva: candidosi (anche orale), infezioni vaginali, infezioni fungine o batteriche, polmonite polmonare, rinite con faringite e inoltre gastroenterite e colite pseudomembranosa;
• problemi con il flusso sanguigno generale e linfatico: sviluppo di eosinofilia, trombocito-, leuco- e anche neutropenia e anemia emolitica;
• disturbi immunitari: manifestazioni di ipersensibilità (inclusi edema di Quincke e sintomi anafilattici);
• disturbi metabolici: comparsa di astenia o anoressia;
• disturbi mentali: sensazione di nervosismo, aggressività, agitazione, ansia, irrequietezza, comparsa di allucinazioni o insonnia e, con ciò, sviluppo di delirio;
• Reazioni del sistema nervoso: vertigini o mal di testa, convulsioni, parestesia e sensazione di sonnolenza. Inoltre, si sviluppano sincope, parosmia, disgeusia con ageusia e anosmia con ipoestesia e miastenia grave. Si osserva anche un aumento dell'attività psicomotoria;
• manifestazioni a carico degli organi visivi: diminuzione della vista o suo disturbo;
• disturbi degli organi uditivi: perdita o disturbo dell'udito (le manifestazioni includono tinnito o sviluppo di sordità);
• disturbi del funzionamento del cuore: palpitazioni e alterazioni del ritmo cardiaco, tachicardia piroettante, nonché aritmia (in questo elenco rientra anche la tachicardia ventricolare) e allungamento dell'intervallo QT all'ECG;
• disturbi vascolari: comparsa di vampate di calore o un calo evidente della pressione sanguigna;
• manifestazioni dell'apparato respiratorio: problemi della funzionalità respiratoria, dispnea e anche epistassi;
• Disfunzione gastrointestinale: fastidio, vomito, dolore addominale, diarrea e nausea. A volte si verificano anche feci frequenti e molli, dispepsia e gonfiore, stitichezza o gastrite, pancreatite, anoressia e disfagia. Possono verificarsi eruttazioni, aumento della salivazione, secchezza della mucosa orale o ulcere in bocca e, inoltre, può verificarsi un cambiamento di colore della lingua;
• disturbi del sistema epatobiliare: si sviluppano insufficienza epatica (talvolta fatale), disordini funzionali del fegato, epatite (tra cui forme necrotiche e fulminanti della patologia) e colestasi intraepatica;
• lesioni della pelle e del sottocutaneo: prurito, secchezza, eruzioni cutanee, fotosensibilità, aumento della sudorazione, sviluppo di dermatite, orticaria, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson;
• disfunzione dei muscoli e delle ossa: comparsa di mialgia, dolore al collo o alla schiena, nonché osteoartrite e artralgia;
• reazioni del sistema urinario: dolore renale, insufficienza renale acuta, nonché disuria e nefrite tubulointerstiziale;
• problemi al funzionamento delle ghiandole mammarie e degli organi riproduttivi: sanguinamento uterino, vaginite e inoltre lesioni testicolari;
• disturbi sistemici: sensazione di malessere o aumento della stanchezza, dolore allo sterno, ipertermia o astenia, nonché gonfiore (di tipo periferico e del viso);
• Risultati diagnostici di laboratorio: riduzione della conta leucocitaria e dei livelli di bicarbonato nel sangue. Inoltre, aumento del numero di eosinofili, neutrofili e monociti, nonché dei livelli di ALT e AST. Possono anche aumentare i livelli di creatinina, urea o bilirubina nel sangue, i valori di glicemia, fosfatasi alcalina, cloruri, bicarbonato e cloruri. Sono inoltre possibili una diminuzione dei livelli di ematocrito, una variazione dei valori di potassio nel sangue e una deviazione dei livelli di sodio;
• intossicazione e danno: sviluppo di complicazioni dopo la procedura.

Overdose

Tra le manifestazioni dell'avvelenamento: reazioni che si verificano in caso di assunzione di dosi elevate di farmaci, simili agli effetti collaterali che si manifestano in caso di assunzione di dosi standard: nausea, perdita dell'udito curabile, vomito e diarrea.

Per eliminare questi sintomi è necessario assumere carbone attivo e poi eseguire le procedure necessarie per mantenere stabili le condizioni della vittima e curare i disturbi.

Interazioni con altri farmaci

Si raccomanda cautela nell'uso dell'azitromicina nei soggetti che assumono farmaci che possono prolungare l'intervallo QT.

Farmaci antiacidi.

Durante lo studio dei parametri farmacocinetici del principio attivo Ziomycin in associazione con antiacidi, non sono state rilevate alterazioni generali nei valori di biodisponibilità, ma i test hanno mostrato una riduzione del picco plasmatico del farmaco (di circa il 25%). È necessario assumere l'azitromicina almeno 1 ora prima dell'assunzione di antiacidi o almeno 2 ore dopo la loro assunzione.

Digossina.

Esistono prove che l'associazione di macrolidi (inclusa l'azitromicina) con substrati della glicoproteina P (inclusa la digossina) determini un aumento dei valori sierici del substrato della glicoproteina P. Di conseguenza, con tale associazione, è sempre necessario tenere presente la possibilità di un aumento dei livelli sierici di digossina.

Zidovudina.

L'azitromicina, somministrata una volta al dosaggio di 1000 e 1200 mg o ripetutamente al dosaggio di 600 mg, non ha influenzato i parametri plasmatici della zidovudina né l'escrezione di questo elemento nelle urine (o dei suoi prodotti di degradazione di tipo glucuronico). Tuttavia, l'uso di azitromicina ha aumentato i valori di zidovudina fosforilata (un prodotto di degradazione farmacologicamente attivo) nelle cellule mononucleate del flusso sanguigno periferico. Il significato di queste informazioni per il trattamento non è stato determinato, ma possono essere utili per i pazienti in trattamento.

L'azitromicina interagisce debolmente con il sistema dell'emoproteina P450. Si ritiene che questo componente non abbia la stessa interazione farmacocinetica con elementi simili osservata nell'eritromicina e in altri macrolidi. La sostanza azitromicina non induce/inattiva l'emoproteina P450 attraverso composti metaboliti delle emoproteine.

Sono stati condotti test per le interazioni farmacologiche con singole sostanze che subiscono un metabolismo significativo tramite l'emoproteina P450:

• ciclosporina - alcune sostanze macrolidi-correlate possono influenzare il metabolismo di questo componente. Poiché non sono disponibili informazioni sulla probabilità di interazione in caso di associazione di azitromicina e ciclosporina, è necessario valutare attentamente il quadro farmacologico prima di prescrivere un trattamento combinato. Se si decide che tale terapia sia appropriata, è necessario monitorare attentamente gli indicatori di ciclosporina durante la sua somministrazione e modificarne il dosaggio di conseguenza;
• Fluconazolo: l'associazione di una singola dose del componente azitromicina (1200 mg) con una singola dose di fluconazolo nella quantità di 800 mg non ha modificato le caratteristiche farmacocinetiche di quest'ultimo. L'emivita e l'AUC dell'azitromicina non sono cambiate in associazione con fluconazolo, sebbene sia stata osservata una riduzione insignificante del picco di azitromicina (del 18%) per il quadro terapeutico;
• Nelfinavir: l'assunzione di azitromicina (in dose da 1200 mg) con una dose di equilibrio di nelfinavir (3 volte al giorno, 750 mg del farmaco) aumenta i valori di azitromicina. Tuttavia, non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative, quindi non è necessario modificare la dose.

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Condizioni di archiviazione

La ziomicina deve essere conservata a una temperatura non superiore a 25°C, fuori dalla portata dei bambini.

Istruzioni speciali

Recensioni

La ziomicina è considerata un farmaco molto efficace che aiuta nel trattamento delle malattie di origine infettiva, ad esempio funziona molto bene nell'eliminare le patologie degli organi ORL.

Allo stesso tempo, però, le recensioni indicano anche alcuni svantaggi, tra cui numerosi effetti collaterali e, in aggiunta, il costo elevato. Inoltre, quando si assume il farmaco, è necessario tenere presente che si tratta di un antibiotico, quindi va assunto con cautela.

Data di scadenza

La ziomicina può essere utilizzata per un periodo di 3 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.