Zocef

Zocef è un farmaco antimicrobico appartenente alla sottocategoria delle cefalosporine di seconda generazione. Contiene la sostanza cefuroxima, che ha un effetto battericida su una gamma relativamente ampia di microbi diversi (gram-negativi e gram-positivi), compresi i ceppi che contribuiscono alla produzione di β-lattamasi.

Il principio attivo del farmaco è resistente all'azione delle β-lattamasi, il che ne consente l'azione su un numero relativamente elevato di ceppi resistenti all'amoxicillina o all'ampicillina. Le sue proprietà battericide si manifestano interrompendo i processi di legame delle membrane cellulari microbiche.

Indicazioni Zocepha

Viene utilizzato per varie infezioni causate da batteri sensibili alla cefuroxima (o viene utilizzato finché non vengono identificati i batteri causa dell'infezione):

• lesioni dell'apparato respiratorio: bronchite in fase attiva o cronica, ascesso polmonare, infezioni postoperatorie degli organi dello sterno, bronchiectasie infette e polmonite batterica;
• infezioni alla gola, alle orecchie o al naso: tonsillite con sinusite, otite media e anche faringite;
• lesioni delle vie urinarie: cistite, pielonefrite in fase attiva o cronica, batteriuria asintomatica;
• infezioni che colpiscono i tessuti molli: erisipela, cellulite o infezioni che compaiono nelle ferite;
• malattie che colpiscono le articolazioni insieme alle ossa: osteomielite o artrite settica;
• patologie ginecologiche: infiammazioni della zona pelvica;
• trattamento della gonorrea (soprattutto quando non è possibile usare la penicillina);
• infezioni, tra cui peritonite con setticemia e meningite.

Prevenzione delle infezioni nei casi di aumentato rischio di complicanze conseguenti ad interventi chirurgici nella zona del peritoneo e dello sterno, che interessano il bacino, nonché dopo interventi ortopedici o cardiovascolari.

L'uso di Zocef da solo a scopo terapeutico è generalmente sufficiente per ottenere l'effetto desiderato, ma, se necessario, può essere associato ad aminoglicosidi o metronidazolo (tramite iniezioni, supposte o per via orale), soprattutto come agente profilattico durante interventi chirurgici ginecologici o gastrointestinali.

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Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato sotto forma di liofilizzato iniettabile, all'interno di fiale di vetro da 0,75 o 1,5 g. 1 fiala è contenuta in una scatola separata.

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Farmacodinamica

È stato dimostrato che la cefuroxima è efficace contro i seguenti batteri nei test in vitro:

• aerobi gram-negativi: Klebsiella con Providencia, Escherichia coli con Moraxella catarrhalis e Proteus mirabilis, nonché Haemophilus influenzae (con ceppi resistenti all'ampicillina), meningococchi, Haemophilus parainfluenzae (con ceppi resistenti all'ampicillina), gonococchi (con ceppi che producono penicillinasi) e Salmonella;
• aerobi di tipo gram-positivo: pneumococchi con Staphylococcus aureus, e inoltre Streptococcus mitis (sottocategoria viridans) con tipi epidermici di stafilococchi (con ceppi che contribuiscono a produrre penicillinasi, e senza ceppi resistenti alla meticillina), streptococchi del sottogruppo B (Streptococcus agalactiae), streptococchi piogeni (con questi altri streptococchi della forma β-emolitica) e bacilli della pertosse;
• anaerobi: includono cocchi sia Gram-negativi che Gram-positivi, compresi i peptococchi e le specie Peptostreptococcus;
• microbi di tipo gram-positivo (compresa la maggior parte dei clostridi) e gram-negativo (fusobatteri con batterioidi), nonché propionibatteri;
• Altri: Borrelia burgdorferi.

Tra i batteri che dimostrano resistenza alla cefuroxima figurano Pseudomonas, Listeria monocytogenes, Legionella con Clostridia difficile, Campylobacter, Stafilococchi resistenti alla meticillina (aureus ed epidermidis) e Acinetobacter calcoaceticus.

Tra i ceppi di batteri resistenti al farmaco figurano Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter con Enterobacter e il bacillo di Morgan.

I test in vitro hanno dimostrato che quando il farmaco viene associato agli aminoglicosidi si osserva un significativo effetto additivo; talvolta si sviluppa anche un sinergismo.

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Farmacocinetica

I valori sierici di Cmax di cefuroxima vengono determinati dopo un intervallo di 30-45 minuti dal momento della somministrazione. L'emivita del componente dopo iniezione intramuscolare o endovenosa è di circa 70 minuti. La somministrazione combinata con probenecid inibisce l'escrezione di cefuroxima e ne determina un aumento dei livelli sierici.

La sintesi proteica intraplasmatica è compresa tra il 33 e il 50%.

Entro 24 ore dalla somministrazione, la quasi totalità del farmaco (85-90%) viene escreta immodificata nelle urine (la maggior parte del farmaco viene escreta nelle prime 6 ore). La cefuroxima non è soggetta a processi metabolici, essendo escreta attraverso la secrezione tubulare e fibrosi cistica.

I livelli sierici del farmaco possono essere ridotti tramite dialisi.

Gli indicatori di cefuroxima, che presentano un livello di MIC (concentrazione minima inibente) più elevato nella maggior parte dei batteri patogeni comuni, sono presenti nella sinovia, insieme al tessuto osseo e al liquido oculare. Il componente supera la barriera ematoencefalica (BEE) se il paziente presenta un'infiammazione che colpisce le membrane cerebrali.

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Dosaggio e somministrazione

Zocef può essere somministrato solo per via intramuscolare o endovenosa.

Istruzioni generali.

Per la maggior parte delle infezioni, un adulto necessita di una somministrazione standard per via endovenosa o intramuscolare di 0,75 g del farmaco, 3 volte al giorno. In caso di infezione grave, la dose viene aumentata a 3 volte la dose giornaliera di 1,5 g del farmaco. Se necessario, la frequenza di somministrazione di Zocef può essere aumentata a un intervallo di 6 ore e la dose giornaliera totale aumenterà a 3-6 g. Le singole infezioni possono essere trattate secondo il seguente schema posologico: 0,75 o 1,5 g 2 volte al giorno (i/m o e/v) con successivo passaggio all'uso orale.

I bambini necessitano di 0,03-0,1 g/kg al giorno (suddivisi in 3-4 iniezioni). Per la maggior parte delle lesioni, è possibile utilizzare un dosaggio di 0,06 g/kg al giorno.

Ai neonati viene prescritto l'uso di 0,03-0,1 g/kg al giorno (in 2-3 iniezioni). È necessario tenere presente che l'emivita della sostanza durante le prime settimane dopo la nascita può essere da tre a cinque volte superiore rispetto agli indicatori determinati negli adulti.

Per la gonorrea si utilizzano 1,5 g del farmaco in 1 iniezione o in 2 iniezioni (una in ciascun gluteo) in una dose di 0,75 g.

È prescritto in monoterapia in caso di meningite di origine batterica (che si sviluppa sotto l'influenza di ceppi microbici sensibili). Un adulto deve assumere 3 g del farmaco a intervalli di 8 ore. Ai bambini vengono solitamente somministrati 0,15-0,25 g/kg al giorno (il dosaggio specificato è suddiviso in 3-4 somministrazioni). Neonati: somministrazione endovenosa di 0,1 g/kg al giorno.

Prevenzione.

Agli adulti vengono solitamente somministrati 1,5 g del farmaco contemporaneamente all'anestesia durante interventi chirurgici nella zona pelvica o addominale, nonché in quelli ortopedici. È possibile integrare la dose con un'iniezione intramuscolare di 0,75 g del componente dopo un periodo di 8 e 16 ore.

In caso di interventi chirurgici a polmoni, cuore o vasi sanguigni, nonché all'esofago, il dosaggio è solitamente di 1,5 g (in associazione all'anestesia). Inoltre, vengono somministrati 0,75 g del farmaco per via intramuscolare al giorno, 3 volte al giorno, nell'arco di 1-2 giorni.

Quando un paziente si sottopone a una sostituzione articolare totale, 1,5 g di liofilizzato medicinale devono essere miscelati con polimero di metilmetacrilato di cemento (è necessario il volume di una bustina) e poi il monomero deve essere aggiunto in forma liquida.

Procedure di trattamento sequenziali.

In caso di polmonite, durante il giorno si somministrano 1,5 g di Zocef (iniezione endovenosa o intramuscolare) 2-3 volte (nell'arco di 48-72 ore). Successivamente, il paziente passa all'assunzione giornaliera di compresse: 0,5 g 2 volte, nell'arco di 7-10 giorni.

In caso di bronchite cronicamente attiva in fase acuta, si somministrano 0,75 g del farmaco per via intramuscolare o endovenosa 2-3 volte al giorno (per un periodo di 48-72 ore), dopodiché vengono prescritte le compresse: 0,5 g del farmaco devono essere assunti 2 volte al giorno per 5-10 giorni.

La durata di questi cicli terapeutici viene scelta tenendo conto del quadro clinico e del grado di intensità dell'infezione.

Disfunzione renale.

La cefuroxima viene escreta attraverso i reni. Pertanto, i soggetti con funzionalità renale compromessa devono ridurre la dose del farmaco per compensare la sua lenta escrezione. La dose standard non necessita di riduzione (0,75-1,5 g 3 volte al giorno), mentre i valori di CC sono di 20 ml al minuto. In caso di grave insufficienza renale (CC - compresa tra 10 e 20 ml al minuto), è necessario somministrare 0,75 g 2 volte al giorno; con valori di CC inferiori a 10 ml al minuto, 0,75 g al giorno, una volta al giorno.

Durante l'emodialisi, 0,75 g della sostanza devono essere somministrati per via endovenosa o intramuscolare al termine di ogni seduta. Oltre alle iniezioni parenterali, il farmaco può essere aggiunto al liquido di dialisi (sono necessari 0,25 g/2 l di liquido).

I pazienti sottoposti a emodialisi a lungo termine (arteriosa) o emofiltrazione rapida in terapia intensiva devono ricevere 0,75 g di farmaco due volte al giorno. Se l'emofiltrazione viene eseguita a bassa velocità, si osserva il regime terapeutico richiesto per la disfunzione renale.

Dettagli sull'uso di droghe.

Prima di somministrare il farmaco, diluire 0,25 g della sostanza con il liquido iniettabile (1 ml). Per una dose da 0,75 g, sono necessari 3 ml di liquido. Il contenitore contenente questa miscela deve essere agitato fino a formare una sospensione di aspetto opaco.

Per le iniezioni endovenose, 0,25 g del farmaco devono essere diluiti in almeno 2 ml di liquido; 0,75 g in almeno 6 ml di liquido; 1,5 g in 15 ml. Per infusioni di durata non superiore a mezz'ora, 1,5 g del farmaco vengono diluiti in 50-100 ml di un apposito liquido iniettabile. Queste sostanze vengono somministrate per via endovenosa o con un contagocce per infusioni.

Le soluzioni diluite possono modificare la saturazione del loro colore durante la conservazione.

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Utilizzare Zocepha durante la gravidanza

Sebbene i test preclinici non abbiano evidenziato effetti teratogeni o mutageni di Zocef, il suo utilizzo durante la gravidanza (in particolare nel primo trimestre) è controindicato in assenza di precise indicazioni.

Durante il periodo di terapia si consiglia di interrompere l'allattamento.

Controindicazioni

Controindicato nei soggetti con grave intolleranza alle cefalosporine.

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Effetti collaterali Zocepha

Gli effetti collaterali includono:

• invasioni o infezioni: occasionalmente, si verifica una crescita eccessiva di batteri resistenti (ad esempio, Candida);
• Disfunzione ematica: si osserva spesso eosinofilia o neutropenia. Talvolta si osservano leucopenia, test di Coombs positivo o una diminuzione del livello di emoglobina. La trombocitopenia si sviluppa raramente. Le cefalosporine possono essere assorbite attraverso la superficie delle pareti dei globuli rossi e interagire con gli anticorpi, determinando una reazione di Coombs positiva, che può influenzare la procedura di determinazione del gruppo sanguigno o (singola) portare ad anemia emolitica;
• Danni al sistema immunitario: a volte si osservano orticaria o eruzioni cutanee e prurito. Occasionalmente si sviluppa febbre da farmaco. Casi isolati di anafilassi e anche nefrite tubulointerstiziale o vasculite epidermica;
• disturbi digestivi: occasionalmente si riscontrano disturbi nel tratto gastrointestinale; casi isolati includono colite pseudomembranosa;
• Problemi associati al sistema epatobiliare: di solito si verifica un aumento transitorio dei valori degli enzimi intraepatici; a volte, i livelli di bilirubina aumentano temporaneamente. Questi disturbi si verificano solitamente in persone con patologie epatiche preesistenti; non ci sono informazioni sull'impatto negativo sul fegato;
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide: TEN o SJS, così come l'eritema multiforme, si verificano sporadicamente;
• disturbi del tratto urinario: i livelli di creatinina sierica o di azoto ureico nel sangue aumentano occasionalmente e l'indice CC diminuisce;
• Manifestazioni sistemiche e locali: si osservano spesso disturbi nella zona di iniezione, tra cui tromboflebite e dolore. La comparsa di dolore nella zona di iniezione è più probabile con l'uso di dosi elevate, ma questo non è un motivo per sospendere il trattamento.

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Overdose

L'avvelenamento da cefalosporine può causare segni di irritazione cerebrale, con conseguenti convulsioni.

I livelli di cefuroxima possono essere ridotti tramite sedute di dialisi peritoneale o emodialisi. Vengono inoltre adottate misure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

Zocef è in grado di agire sulla flora intestinale, indebolendo significativamente il riassorbimento degli estrogeni e riducendo l'efficacia dei contraccettivi orali complessi.

Durante l'uso del farmaco, i livelli di zucchero nel plasma e nel sangue devono essere determinati utilizzando i test dell'esoso chinasi o del glucosio ossidasi.

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Condizioni di archiviazione

Zocef deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini. Temperatura di conservazione: non superiore a 25 °C. Il liquido preparato può essere conservato a questa temperatura per un massimo di 6 ore, e a temperature fino a 6 °C per un massimo di 24 ore.

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Data di scadenza

Zocef può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Aksef, Cefutil, Zinnat e Auroxetil con Cefumax, nonché Euroxim, Cetyl e Zinacef con Cefoctam, Mikrex e Kimacef con Cefuroxime.

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