Farmadipin

Pharmadipine è utilizzata come aiuto di emergenza in caso di crisi ipertensive. In questa forma, il farmaco non deve essere usato per l'uso del corso.

Indicazioni Farmadipin

Si raccomanda di applicare in caso di un forte aumento della pressione sanguigna - per fermare le crisi ipertensive.

Modulo per il rilascio

È disponibile in fiale da 5 ml o 25 ml. Una confezione contiene 1 bottiglia.

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Farmacodinamica

Pharmadipine ha pronunciato proprietà ipotensive e antianginose. Previene l'ingresso di ioni Ca in cardiomiociti e cellule muscolari lisce delle arterie periferiche e coronarie attraverso i canali del calcio lenti e dipendenti dal potenziale delle membrane cellulari. Aiuta a rilassare i muscoli vascolari lisci e inoltre elimina vari spasmi, riducendo la resistenza periferica dei vasi sanguigni e della pressione arteriosa dopo un carico, così come la richiesta di ossigeno del miocardio. Inoltre, riduce leggermente l'aggregazione delle piastrine e riduce leggermente la contrattilità miocardica.

Farmacocinetica

Dopo l'assunzione orale è ben assorbito dal sistema digestivo. Gli indicatori di biodisponibilità sono del 40-60%. L'effetto terapeutico si ottiene più rapidamente con un metodo di somministrazione sublinguale dopo 5-10 minuti. L'efficienza massima raggiunge i 30-40 minuti. Il tasso di assorbimento del farmaco non dipende dall'assunzione di cibo.

L'effetto emodinamico dura circa 4-6 ore. Circa il 90% della sostanza nifedipina si lega alle proteine del sangue plasmatico. Il metabolismo si verifica nel fegato e dal corpo il medicinale viene escreto principalmente sotto forma di prodotti di scambio inattivo. Il fattore di pulizia generale della nifedipina è 0,4-0,6 litri / kg / h. L'emivita dell'organismo T1 / 2 è di 2-4 ore. Questa velocità può aumentare di circa 2 volte nelle persone anziane, e diverso da quello in pazienti affetti da cirrosi epatica, come hanno osservato decelerazione processo nifedipina scissione. Pertanto, in tali situazioni, è necessario ridurre il dosaggio e aumentare la pausa tra l'assunzione di droghe.

La nifedipina non si accumula nel corpo. Una piccola quantità del farmaco può passare attraverso la placenta e la barriera emato-encefalica e anche entrare nel latte materno.

Dosaggio e somministrazione

Nel caso di un brusco brusco aumento della pressione sanguigna, il dosaggio iniziale monodose per un adulto sarà di 3-5 gocce. (2-3,35 mg) e per il paziente anziano: un massimo di 3 gocce. (2 mg), tenendo il medicinale sotto la lingua, o lasciando cadere una fetta di zucchero o pangrattato, quindi tenere in bocca. Se l'effetto desiderato non può essere raggiunto, è necessario aumentare il dosaggio fino a quando non ci sono miglioramenti nelle condizioni del paziente. Inoltre, quando il livello di pressione del sangue viene aumentato, questo dosaggio deve essere preso come guida.

Se necessario (se la pressione del sangue sale a 190 in 100/220 per 110 mm di mercurio), una singola dose può talvolta essere gradualmente aumentata a 10-15 gocce. (6,7-10 mg), tenendo conto delle variazioni individuali della pressione sanguigna nel paziente.

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Utilizzare Farmadipin durante la gravidanza

In gravidanza, l'uso della nifedipina è proibito.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• Angina instabile;
• Reazione allergica ai componenti del farmaco;
• Condizione di shock cardiogeno;
• Stadio acuto di infarto miocardico;
• Restringimento della valvola mitrale e dell'aorta in forma grave;
• Ipotensione o tachicardia;
• Periodo di lattazione;
• I bambini sotto i 18 anni.

Effetti collaterali Farmadipin

Se si rispettano le raccomandazioni mediche, le reazioni avverse saranno insignificanti e di breve durata e, se si verificano, generalmente non è necessario interrompere l'uso di droghe.

L'uso incontrollato e frequente del farmaco può portare allo sviluppo di effetti collaterali, tipici dei farmaci che fanno parte di questa categoria farmacologica.

Sistema cardiovascolare: spesso vasodilatazione e gonfiore, occasionalmente - ipotensione, aumento della frequenza cardiaca, tachicardia e anche sincope.

CNS e PNS: principalmente mal di testa; più raramente sono emicranie, senso di ansia, problemi di sonno, tremore, vertigini e vertigini; molto raramente - uno stato di eccitazione, problemi di visione a breve termine, oltre a disestesia e parestesia.

Sistema endocrino: sviluppo dell'iperglicemia (questo fatto dovrebbe essere preso in considerazione nei pazienti con diabete mellito).

Sistema di digestione: principalmente costipazione; piuttosto raramente a causa di eccesso di dosaggio osservato - dispepsia, flatulenza, dolori addominali, nausea, vomito, una sensazione di secchezza nella cavità orale, iperplasia delle gengive (in caso di uso prolungato) e aumento transitorio degli enzimi epatici.

Sistema urinario: occasionalmente disuria o poliuria.

Sistema circolatorio: leucopenia o anemia o trombocitopenia sono rari.

Allergie: a volte gonfiore / edema allergico di Quincke (compreso l'edema della laringe); raramente eruzioni cutanee, prurito e orticaria; estremamente raro - shock anafilattico / anafilattoide.

Altro: per lo più cattiva salute; qualche volta c'è congestione nasale o sanguinamento da esso, così come eritema; raramente - crampi muscolari, edema della parte inferiore della gamba o delle articolazioni, dolore aspecifico, dispnea, febbre, impotenza.

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Overdose

I sintomi di intossicazione acuta nifedipina: lo sviluppo della coscienza umana, che può risultare in coma, un calo della pressione sanguigna, tachicardia o bradicardia, aumento dei livelli di zucchero nel sangue, acidosi metabolica, anossia, shock cardiogeno, spesso accompagnati da edema polmonare.

Interazioni con altri farmaci

Nifedipina mentre l'uso di antagonisti dei recettori AT-1 terminazioni nervose e altri calcio-antagonisti, diuretici, ACE inibitori e gruppi FDE5, bloccanti alfa-adrenergici, alfa-metildopa, e beta-bloccanti può aumentare le loro proprietà anti-ipertensivi.

In caso di uso simultaneo con beta-bloccanti, oltre ad aumentare la forza dell'effetto antipertensivo, a volte c'è il rischio di insufficienza cardiaca.

Il diltiazem riduce il tasso di escrezione della nifedipina, quindi quando questo accade, il dosaggio della nifedipina si abbassa.

L'amiodarone, insieme alla chinidina, può aumentare l'effetto inotropico negativo del componente attivo del farmaco. A volte, quando combinato con la somministrazione orale di nifedipina con chinidina, la saturazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno diminuisce.

L'uso concomitante di nifedipina con teofillina, e oltre a lui glicosidi cardiaci in pazienti di tanto in tanto i livelli di teofillina, digossina e nel plasma sanguigno aumentato (è per questo che è necessario monitorare con attenzione le loro prestazioni).

La nifedipina aiuta ad aumentare il livello di saturazione del sangue nel siero con carbamazepina, così come la fenitoina. La combinazione di nifedipina e cimetidina può aumentare il livello del primo nel plasma sanguigno.

La rifampicina migliora l'attività degli enzimi, aumentando la velocità della scollatura della nifedipina, riducendo così la forza degli effetti clinici della nifedipina (quindi questa combinazione è controindicata).

Il trattamento con nifedipina deve essere completato 36 ore prima dell'uso previsto di fentanil. La nifedipina ha una buona compatibilità con i contrasti radiopachi.

Come risultato dell'uso simultaneo del principio attivo di Pharmadipine con solfato di magnesio, somministrato per via endovenosa, nelle donne durante la gravidanza può verificarsi un disturbo della trasmissione neuromuscolare.

La nifedipina viene scissa dal citocromo P450 3A4, che si trova nella mucosa intestinale ed epatica. Pertanto, i farmaci che contribuiscono alla soppressione o al potenziamento di questo sistema di enzimi, possono influenzare l'effetto del cosiddetto "primo passaggio" (con somministrazione orale) o del fattore di pulizia della nifedipina.

Quando combinato reception con antibiotici macrolidi nifedipina (ad esempio, eritromicina), sostanze, inibitori dell'HIV proteasi (ritonavir), antimicotici azolici (ad esempio, ketoconazolo), fluoxetina, e nefazodone e oltre a loro cimetidina con quinupristina o dalfopristin e cisapride anche possibile aumentare la saturazione del farmaco plasma sostanza attiva.

Poiché l'acido valproico causa di rallentamento dell'attività enzimatica nel plasma aumenta la saturazione simile alla struttura di nimodipina, nifedipina (un calcio-antagonista) si osserva anche crescente saturazione del primo, assieme a un maggiore impatto efficienza.

Ticrolimus viene anche scisso dal citocromo del gruppo P450 3A4. Pertanto, in alcuni casi, assumendolo insieme alla nifedipina, è necessario ridurre il dosaggio. Inoltre, durante l'applicazione, è necessario monitorare la saturazione di tacrolimus nel plasma e, se necessario, ridurne il dosaggio.

Succo di pompelmo ritarda l'attività del citocromo gruppo P450 3A4, tuttavia l'uso in combinazione con nifedipina provoca un aumento del livello di saturazione della sostanza nel plasma e allunga anche la durata della sua esposizione (perché il processo metabolismo è rallentato quando il primo passaggio o abbassando il rapporto di purificazione). Di conseguenza, le proprietà antipertensive del farmaco possono aumentare. Se si beve succo di pompelmo con regolarità, un effetto simile può durare per 3 giorni dalla data di ultimo utilizzo. E 'quindi da evitare sulla base del l'uso del succo di agrumi o di pompelmo fino all'ultimo trattamento con il principio attivo di farmaci.

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Condizioni di archiviazione

Si raccomanda di tenere il medicinale in un luogo chiuso alla luce del sole, asciutto, inaccessibile ai bambini. La temperatura nella stanza non deve superare i 25 ° C.

Data di scadenza

Pharmadipin può essere utilizzato per 3 anni dalla data di preparazione.