Farmaci usati per trattare l'ipertensione

Se la pressione arteriosa sistolica rimane a un livello superiore a 140 mm Hg. Art. O pressione diastolica superiore a 90 mm Hg. Art. 6 mesi dopo i cambiamenti dello stile di vita, il trattamento dell'ipertensione comporta la nomina di farmaci antipertensivi. L'uso di farmaci in parallelo con modifica di lifestyle mostrato pregipertenziey tutti i pazienti con o ad una combinazione di ipertensione con diabete, malattie renali, danno d'organo o fattori di rischio cardiovascolare, così come i pazienti con pressione sanguigna numeri sono> 160/100 mm Hg. Art. Segni di crisi ipertensiva richiedono una riduzione immediata della pressione arteriosa utilizzando diuretici parenterali.

La maggior parte dei pazienti con ipertensione all'inizio del trattamento è prescritta da un farmaco (di solito un diuretico tiazidico). A seconda delle caratteristiche del paziente, della presenza di patologie concomitanti, all'inizio del trattamento è possibile prescrivere farmaci di altri gruppi o aggiungerli al diuretico. Bassi dosaggi di acido acetilsalicilico (81 mg 1 volta al giorno) ha dimostrato una riduzione del rischio di malattie cardiache in pazienti con ipertensione arteriosa e raccomandato da buona tollerabilità e assenza di controindicazioni ¹.

Alcune compresse da alta pressione controindicati in alcune malattie (ad esempio, a-bloccanti nell'asma bronchiale) o nominati in particolare malattia (ad esempio, b-bloccanti e calcio-antagonisti per l'angina, ACE inibitori nel diabete o proteinuria). Nel caso di singolo farmaco neri maschi meglio rispondere bloccanti dei canali del calcio (ad esempio, diltiazem). I diuretici tiazidici hanno un effetto migliore nelle persone di età superiore a 60 anni e afro-americani.

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Selezione di gruppi di farmaci antipertensivi

Prodotto medicinale	Testimonianza
Diuretici *	Età avanzata Razza negroide Insufficienza cardiaca. Obesità
Bloccanti dei canali del calcio a lunga durata d'azione	Età avanzata Razza negroide Angina pectoris. Aritmie (es. Fibrillazione atriale, tachicardia parossistica sopraventricolare). Ipertensione sistolica isolata negli anziani (diidropiridine) *. Alto rischio di PVA (non diidropiridine) *
Inibitori ACE	Giovane età La corsa dell'Europa. Insufficienza ventricolare sinistra dovuta a disfunzione sistolica *. Diabete mellito di tipo 1 con nefropatia *. Grave proteinuria dovuta a malattia renale cronica o glomerulosclerosi diabetica. Impotenza quando si assumono altri farmaci
Bloccanti del recettore dell'angiotensina II	Giovane età La corsa dell'Europa. Gli stati in cui sono indicati gli ACE-inibitori, ma i pazienti non soffrono di tosse. Diabete mellito di tipo 2 con nefropatia
B-bloccanti *	Giovane età La corsa dell'Europa. Angina pectoris. Fibrillazione atriale (per controllare la frequenza del ritmo ventricolare). Un tremore essenziale. Tipo ipercinetico di circolazione Emicrania. Tachicardia parossistica sopraventricolare. Pazienti dopo infarto miocardico (effetto cardioprotettivo) *

¹ Questa visione del trattamento dell'ipertensione è in contrasto con i concetti moderni. Ad esempio, l'uso di diuretici tiazidici aumenta il rischio di diabete in pazienti con AH.

* Ridurre la morbilità e la mortalità, secondo studi randomizzati. Controindicato in gravidanza. ⁺ b-Adrenoblokator senza attività simpaticomimetica interna.

Se il farmaco iniziale è inefficace o scarsamente tollerato a causa di effetti collaterali, è possibile designarne un altro. Se il farmaco iniziale è parzialmente efficace e tollerato bene, è possibile aumentare la dose o aggiungere un secondo farmaco con un diverso meccanismo d'azione.

Se il BP iniziale> 160 mm Hg. Più spesso, viene prescritto un secondo farmaco. La combinazione più efficace di un diuretico con un b-adrenoblokator, un ACE-inibitore o un bloccante del recettore dell'angiotensina II e una combinazione di un calcio-antagonista con un ACE-inibitore. Le combinazioni e le dosi necessarie sono determinate; molti di questi sono rilasciati in una compressa, il che migliora la farmacodinamica. Con grave ipertensione arteriosa refrattaria, possono essere richiesti tre o quattro farmaci.

Farmaci ipotensivi per pazienti ad alto rischio

Malattia concomitante	Classe di medicinali
Insufficienza cardiaca	ACE inibitori. Bloccanti dei recettori dell'angiotensina II. Beta-bloccanti. Diuretici risparmiatori di potassio. Altri diuretici
MI migrato	Beta-bloccanti. ACE inibitori. Diuretici risparmiatori di potassio
Fattori di rischio per le malattie cardiovascolari	Beta-bloccanti. ACE inibitori. Bloccanti dei canali del calcio
Diabete mellito	Beta-bloccanti. ACE inibitori. Bloccanti dei recettori dell'angiotensina II. Bloccanti dei canali del calcio
Malattia renale cronica	ACE inibitori. Bloccanti del recettore dell'angiotensina II
Rischio di ictus ricorrente	ACE inibitori. Diuretici

Ottenere un controllo adeguato spesso richiede un aumento o un cambiamento nella terapia farmacologica. È necessario selezionare o aggiungere farmaci fino al raggiungimento della pressione sanguigna necessaria. Il successo nel raggiungere l'aderenza al trattamento del paziente, soprattutto in considerazione del fatto che l'assunzione di droghe per tutta la vita è necessaria, influenza direttamente il controllo della pressione arteriosa. La formazione, l'empatia e il supporto sono molto importanti per raggiungere il successo.

Combinazioni di medicinali usati per trattare l'ipertensione

Classe	Prodotto medicinale	Dosi ammissibili, mg
Diuretico / diuretico	Triamterene / idroclorotiazide	37,5 / 25, 50/25, 75/50
	Spironolattone / idroclorotiazide	25/25, 50/50
	Amiloride / idroclorotiazide	5/50
Un beta-bloccante	Propranololo / idroclorotiazide	40/25, 80/25
	Metoprololo / idroclorotiazide	50 / 25,100 / 25
	Atenololo / cloralatidone	50 / 25,100 / 25
	Nadolol / bendroflumethiazide	40/5, 80/5
	Timololo / idroclorotiazide	10/25
	Propranololo / idroclorotiazide prolungato	80 / 50,120 / 50,160 / 50
	Bisoprololo / idroclorotiazide	2.5 / 6.25.5 / 6.25.10 / 6.25
Un beta-bloccante	Guanethidine / hydrochlorothiazide	10/25
	Metildopa / idroclorotiazide	250/15, 250/25, 500/30, 500/50
	Metilfa / cloreide	250 / 150,250 / 250
	Rezerpine / Chlortiazide	0,125 / 250,0,25 / 500
	Rezerpine / Chlortalidone	0.125 / 25.0.25 / 50
	Reserpina / idroclorotiazide	0,125 / 25,0,125 / 50
	Clonidina / Clortalidone	0.1 / 15.0.2 / 15.0.3 / 15
ACE inibitore	Captopril / idroclorotiazide	25 / 15.25 / 25.50 / 15.50 / 25
	Enalapril / idroclorotiazide	5 / 12,5,10 / 25
	Lisinopril / idroclorotiazide	10 / 12.5.20 / 12.5.20 / 25
	Fosinopril / idroclorotiazide	10 / 12.5.20 / 12.5
	Hinapril / idroclorotiazide	10 / 12.5.20 / 12.5.20 / 25
	Benazepril / idroclorotiazide	5 / 6.25.10 / 12.5.20 / 12.5.20 / 25
	Moexipril / idroclorotiazide	7.5 / 12.5.15 / 25
Bloccante del recettore dell'angiotensina II	Losartan / idroclorotiazide	50 / 12,5,100 / 25
	Valsartan / idroclorotiazide	80 / 12.5.160 / 12.5
	E besartan / idroclorotiazide	75 / 12,5,150 / 12,5,300 / 12,5
	Candesartan / idroclorotiazide	16 / 12.5.32 / 12.5
	Telmisartan / idroclorotiazide	40 / 12.5.80 / 12.5
Calcio-antagonista / ACE-inibitore	Amlodipina / benazepril	2.5 / 10.5 / 10.5 / 20.10 / 20
	Verapamil (a lunga durata d'azione) / trandolapril	180 / 2,240 / 1,240 / 2,240 / 4
	Felodipina (a lunga durata d'azione) / enalapril	5/5
Vasodilatatore	Idralazina / idroclorotiazide	25 / 25.50 / 25.100 / 25
	Prazozin / polythiazide	1 / 0,5, 2 / 0,5, 5 / 0,5
Tripla combinazione	Reserpina / Idralazina / Idroclorotiazide	0.10 / 25/15

Diuretico

Diuretici orali utilizzati nel trattamento dell'ipertensione

diuretici tiazidici	Dose media *, mg	Effetti collaterali
Byendroflumyetiazid	2,5-5,1 volte al giorno (massimo 20 mg)	Hypokalemia (aumenta la tossicità dei glicosidi cardiaci), iperuricemia, alterata tolleranza al glucosio, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, ipercalcemia, disfunzione sessuale nei maschi, debolezza, eruzioni cutanee; è possibile aumentare il contenuto di litio nel siero
Khlorotiazid	62,5-500,2 volte al giorno (massimo 1000)
Clortalidone	12,5-50,1 volte al giorno
Idroclorotiazide	12,5-50,1 volte al giorno
Gidroflumyetiazid	12,5-50,1 volte al giorno
Indapamid	1,25-5,1 volte al giorno
Myetiklotiazid	2,5-5,1 volte al giorno
Metholazone (rilascio rapido)	0,5-1,1 volte al giorno
Metholazone (rilascio lento)	2,5-5,1 volte al giorno

Kaleizbeeriguest diuretici

Amiloride	5-20,1 volte al giorno	Iperkaliemia (specialmente in pazienti con nedostastochnostyu renale Curing e ACE-inibitori, bloccanti del recettore dell'angiotensina II o FANS), nausea, disturbi gastrointestinali, ginecomastia, disfunzione mestruale (spironolattone), eventualmente aumentando il contenuto di litio nel siero del sangue
Eplerenone **	25-100,1 volte al giorno
Spironolattone **	25-100,1 volte al giorno
Da Triam	25-100,1 volte al giorno

"Possono essere richieste dosi più elevate per i pazienti con insufficienza renale." * Bloccanti dei recettori di aldosterone.

I tiazidici sono usati più spesso. Oltre ad altri effetti antipertensivi, portano alla vasodilatazione fino a quando il BCC è normale. In dosi equivalenti, tutti i diuretici tiazidici sono ugualmente efficaci.

Tutti i diuretici, ad eccezione di diuretici risparmiatori di potassio, circuito, portando ad una perdita sostanziale di potassio, quindi è nei livelli sierici è necessario monitorare ogni mese per stabilizzare. Mentre la concentrazione di potassio non è tornata alla normalità, i canali del potassio nella parete arteriosa sono chiusi; questo porta alla vasocostrizione, che rende difficile ottenere l'effetto nel trattamento dell'ipertensione. I pazienti con contenuto di potassio <3,5 mmol / l richiedono un'assunzione aggiuntiva di preparati di potassio. Possono essere somministrati in piccole dosi di tempo, anche eventualmente aggiungendo diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio, spironolattone alla dose giornaliera di 25-100 mg, 50-150 mg per triamterene, amiloride 5-10 mg). La supplementazione di diuretici o farmaci risparmiatori di potassio consigliato come i pazienti trattati con glicosidi cardiaci dopo aver provato la malattia di cuore, cambiamenti nelle elettrocardiogramma, aritmie e pazienti che hanno aritmie o extrasistoli sono stati dopo l'applicazione di diuretici. Nonostante il fatto che i diuretici risparmiatori di potassio non comportino ipokaliemia, iperuricemia o iperglicemia, sono meno efficaci rispetto tiazidico contro il controllo dell'ipertensione e non vengono utilizzati per la terapia iniziale. Diuretici risparmiatori di potassio ed integratori di potassio aggiuntivi non necessari durante l'assegnazione ACE inibitori o recettori dell'angiotensina II, dal momento che questi farmaci aumentano i livelli sierici di potassio.

Nella maggior parte dei pazienti con diabete mellito, i diuretici tiazidici non interferiscono con il controllo della malattia di base. Occasionalmente i diuretici provocano l'aggravamento del diabete di tipo 2 in pazienti con sindrome metabolica.

I diuretici tiazidici possono aumentare leggermente il colesterolo sierico (prevalentemente lipoproteine a bassa densità) e i trigliceridi, ma questo effetto non è presente per più di 1 anno. In futuro, le cifre possono essere sollevate solo in alcuni pazienti. Un aumento di questi indicatori appare 4 settimane dopo l'inizio del trattamento, è possibile normalizzarli contro una dieta a basso contenuto di grassi. La probabilità di un lieve aumento del numero di lipidi non è considerata una controindicazione alla nomina di diuretici a pazienti con dislipidemia.

La predisposizione ereditaria spiega probabilmente alcuni casi di sviluppo di gotta con iperuricemia indotta da diuretici. L'iperuricemia causata da farmaci diuretici, senza lo sviluppo della gotta, non è considerata un'indicazione per interrompere il trattamento o per invertire un diuretico.

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I beta-bloccanti

Questi farmaci rallentano la frequenza cardiaca e riducono la contrattilità miocardica, riducendo così la pressione sanguigna. Tutti i b-adrenoblokator sono simili nell'effetto antipertensivo. Nei pazienti con diabete, malattia vascolare periferica cronica o BPCO cardioselettivi betabloccanti (acebutololo, atenololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo) può preferire, anche se cardioselettivo è relativo e diminuisce con dosi crescenti di farmaci. Anche i bardi-adrenobloker cardioselettivi sono controindicati nell'asma bronchiale o nella BPCO con una componente broncospastica pronunciata.

B-Adrenoblokler assegnato per l'ipertensione arteriosa

La droga	Dose giornaliera, mg	Possibili effetti collaterali	Commenti
Acetabololo *	200-800, una volta al giorno	Broncospasmo, affaticamento, insonnia, disfunzioni sessuali, migliorando insufficienza cardiaca, sintomi di ipoglicemia camuffamento, trigliceridemia, aumento del colesterolo totale e riducendo la quantità di lipoproteine ad alta densità (tranne pindololo, acebutololo, penbutololo, e carteololo labetalolo)	Controindicato nei pazienti con asma bronchiale, blocco atrioventricolare della sindrome di primo grado o debolezza del nodo del seno. Assegnare con cautela a un paziente con insufficienza cardiaca o con diabete mellito insulino-dipendente. Non può essere immediatamente abolito in pazienti con malattia coronarica, il carvedilolo è indicato nell'insufficienza cardiaca
Atenololo *	25-100, una volta al giorno
Betacololo *	5-20, una volta al giorno
Bisoprololo	2,5-20, una volta al giorno
Carteololo	2,5-10, una volta al giorno
Carvylindol **	6,25-25, 2 volte al giorno
Labetalolo **	100-900, 2 volte al giorno
Metoprololo *	25-150, 2 volte al giorno
Metoprololo a rilascio lento	50-400, una volta al giorno
Nadololo	40-320, una volta al giorno
Penbutololo	10-20, una volta al giorno
Pindolol	5-30, 2 volte al giorno
Propranololo	20-160, 2 volte al giorno
Propranololo a lunga durata d'azione	60-320, una volta al giorno
Timololo	10-30, 2 volte al giorno

* Cardioselettivo. ** alfa-beta bloccante. Labetalolo può essere somministrato per via endovenosa per crisi ipertensive. La somministrazione endovenosa inizia con una dose di 20 mg e, se necessario, aumenta fino a una dose massima di 300 mg. Con attività simpaticomimetica interna.

B-Adrenoblokator sono particolarmente giustificati se prescritti a pazienti con angina concomitante, che sono stati sottoposti a infarto miocardico o che avevano HF. Questi farmaci sono ora raccomandati per nominare e gli anziani.

B-Adrenoblocker con attività simpaticomimetica intrinseca (come il pindololo) non hanno alcun effetto collaterale sulla composizione lipidica del sangue, meno grave sviluppo di grave bradicardia.

Per i b-adrenoblocker, l'aspetto dei disturbi del SNC come effetti collaterali (disturbi del sonno, debolezza, inibizione) e lo sviluppo della depressione sono caratteristici. Il minimo di Nadolol colpisce il sistema nervoso centrale ed è il miglior farmaco in termini di prevenzione di tali effetti collaterali. B-Adrenoblockers sono controindicati nei II e III gradi di blocco atrioventricolare, asma bronchiale e sindrome di debolezza del nodo del seno.

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Bloccanti dei canali del calcio

Le preparazioni di diidiperidina fungono da potenziali vasodilatatori periferici e riducono la pressione arteriosa a causa di una diminuzione della OPSS; a volte causano una tachicardia riflessa. I preparati non diidropiridinici (verapamil e diltiazem) riducono la frequenza cardiaca, inibiscono la conduzione atrioventricolare e riducono la contrattilità; questi medicinali non devono essere somministrati a pazienti con blocco atrioventricolare di grado II e III o insufficienza ventricolare sinistra.

Antagonisti del calcio utilizzati per il trattamento dell'ipertensione arteriosa

Derivati della benzotiazepina

Diltiazem a breve durata d'azione	60-180.2 volte al giorno	Mal di testa, sudorazione, astenia, viso arrossato, edema, effetto inotropico negativo; possibile disfunzione epatica	Controindicato nell'insufficienza cardiaca a causa di disfunzione sistolica, sindrome di debolezza nodo sinusale, blocco atrioventricolare 11 e più gradi
Diltiazem a rilascio lento	120-360,1 volte al giorno

Derivati di difenilalchilamina

Verapamil	40-120, una volta al giorno	Lo stesso che per i derivati della benzotiazepina, oltre alla stitichezza	Lo stesso che per i derivati della benzotiazepina
Verapamil azione prolungata	120-480,1 volte al giorno

Diidropiridinico

Amlodipina	2,5-10,1 volte al giorno	Sudorazione, arrossamento del viso, mal di testa, debolezza, nausea, palpitazioni, edema dei piedi, tachicardia	Controindicato nell'insufficienza cardiaca, possibilmente ad eccezione dell'amlodipina. L'uso della nifedipina a breve durata d'azione può essere associato a uno sviluppo più frequente di infarto del miocardio
Felodipina	2,5-20,1 volte al giorno
Isradipina	2,5-10,2 volte al giorno
Nikardipin	20-40.3 volte al giorno
Nicardipina a rilascio lento	30-60,2 volte al giorno
Nifedipina azione prolungata	30-90,1 volte al giorno
Nisoldipin	10-60,1 volte al giorno

Nifedipina prolungata, verapamil e diltiazem sono utilizzati nel trattamento dell'ipertensione, ma la nifedipina e il diltiazem a breve durata d'azione sono associati ad un aumentato rischio di infarto miocardico, pertanto non raccomandato.

I bloccanti dei canali del calcio sono più preferibili rispetto ai beta-bloccanti nei pazienti con angina e sindrome ostruttiva bronchiale, spasmo coronarico e malattia di Raynaud.

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Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina

Farmaci di questo gruppo diminuire la pressione sanguigna influenzando la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II e inibizione del rilascio di bradichinina, diminuendo così la resistenza vascolare periferica senza lo sviluppo di tachicardia riflessa. Questi farmaci riducono la pressione arteriosa in molti pazienti con ipertensione arteriosa, diminuendo l'attività plasmatica della renina. Poiché questi farmaci hanno un effetto nefroprotettivo, diventano farmaci di scelta nel diabete mellito e sono preferiti per quelli della razza negroide.

L'effetto indesiderato più comune è la tosse irritante secca, ma il più grave è l'angioedema. Se si sviluppa nell'orofaringe, può essere pericolosa per la vita. L'angioedema si sviluppa spesso nei fumatori e nelle persone della razza negroide. ACE inibitori possono aumentare la concentrazione di creatinina sierica e potassio, specialmente nei pazienti con insufficienza renale cronica e diuretici risparmiatori di potassio ricevono, integratori contenenti potassio, e FANS. Gli ACE-inibitori meno spesso di tutti gli altri farmaci antipertensivi causano la disfunzione erettile. I preparativi di questo gruppo sono controindicati in gravidanza. Nei pazienti con malattia renale, il monitoraggio della concentrazione di potassio e creatinina sierica viene eseguito almeno una volta ogni 3 mesi. Pazienti con insufficienza renale (concentrazione di creatinina nel siero> 123,6 umol / l) trattati con ACE-inibitori, tipicamente 30-35% tollerano livelli elevati di creatininemia, rispetto al basale. ACE-inibitori possono portare allo sviluppo di insufficienza renale acuta nei pazienti con ipovolemia o con grave insufficienza cardiaca, marcata stenosi bilaterale dell'arteria renale o grave stenosi dell'arteria renale solo rene.

Inibitori ACE

Benazepril	5-40,1 volte al giorno
Captopril	12,5-150,2 volte al giorno
Enalapril	2,5-40,1 volte al giorno
Fosinopril	10-80,1 volte al giorno
Lisinopril	5-40,1 volte al giorno
Moexipril	7,5-60,1 volte al giorno
Quinapril	5-80,1 volte al giorno
Ramipril	1,25-20,1 volte al giorno
Trandolapril	1-4,1 volte al giorno

Effetti collaterali degli inibitori dell'ACE

Eruzioni cutanee, tosse, angioedema, iperkaliemia (specialmente in pazienti con insufficienza renale o FANS, diuretici risparmiatori di potassio o preparazioni potassio), alterazione del gusto, insufficienza renale acuta reversibile nel caso in cui un singolo o stenosi bilaterale dell'arteria renale risultanti da insufficienza renale ; proteinuria (talvolta con la somministrazione di questi farmaci in dosi raccomandate), neutropenia (raro), ipotensione all'inizio del trattamento (principalmente in pazienti con un'attività della renina plasmatica elevata o ipovolemia dovuta all'utilizzo di diuretici, o altre cause).

* Tutti gli ACE-inibitori e i bloccanti del recettore dell'angiotensina II sono controindicati in gravidanza (livello di evidenza C nel primo trimestre, livello di evidenza D nei trimestri II e III).

I diuretici tiazidici aumentano l'effetto ipotensivo degli ACE-inibitori più di altre classi di farmaci antipertensivi.

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Blocco dei recettori dell'angiotensina II

I preparati di questo gruppo bloccano i recettori dell'angiotensina II e quindi interagiscono con il sistema renina-angiotensina.

Bloccanti del recettore dell'angiotensina II

Kandesartan	8-32,1 volte al giorno
Eprosartan	400-1200,1 volte al giorno
Irbesartan	75-300,1 volte al giorno
Lozartan	25-100,1 volte al giorno
Olmesartan medoxomil	20-40,1 volte al giorno
Telmisartan	20-80,1 volte al giorno
Valsartan	80-320,1 volte al giorno

Effetti collaterali dei bloccanti del recettore dell'angiotensina II

Aumento della sudorazione, angioedema (molto raramente), è teoricamente possibile che alcuni effetti degli ACE-inibitori sulla funzione renale (eccetto la proteinuria e la neutropenia), il contenuto di potassio nel siero del sangue e la pressione sanguigna

I bloccanti dei recettori dell'angiotensina II e gli ACE-inibitori sono antipertensivi altrettanto efficaci. I bloccanti dei recettori dell'angiotensina II possono esercitare un ulteriore effetto a causa del blocco dell'ACE ACE. Entrambe le classi hanno gli stessi effetti positivi sui pazienti con insufficienza ventricolare sinistra o nefropatia dovuta al diabete mellito di tipo 1. I bloccanti del recettore dell'angiotensina II, usati insieme agli ACE-inibitori o ai beta-bloccanti, riducono il numero di ospedalizzazioni in pazienti con insufficienza cardiaca. I bloccanti del recettore dell'angiotensina II possono essere tranquillamente somministrati a persone di età inferiore ai 60 anni con un contenuto di creatinina nel sangue <264,9 μmol / L.

Il rischio di effetti collaterali è basso; lo sviluppo di angioedema può essere significativamente meno frequente rispetto all'uso di ACE-inibitori. Le precauzioni per la nomina dei bloccanti del recettore dell'angiotensina II a pazienti con ipertensione renovascolare, ipovolemia e grave insufficienza cardiaca sono le stesse degli ACE-inibitori. I bloccanti dei recettori dell'angiotensina II sono controindicati in gravidanza.

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Farmaci che influenzano i recettori adrenergici

Questa classe di farmaci comprende a-agonisti dell'azione centrale, a-bloccanti postsinaptici e bloccanti dei recettori adrenergici ad azione periferica.

Gli a-agonisti (come metildopa, clonidina, guanabenz, guanfacina) stimolano i recettori adrenergici nel tronco cerebrale e riducono l'attività nervosa simpatica abbassando la pressione sanguigna. Poiché hanno un effetto centrale, sono più probabili dei dasg di altri gruppi a causare sonnolenza, inibizione e depressione; al momento non sono ampiamente utilizzati. La clonidina può essere somministrata in un cerotto (per via percutanea) una volta alla settimana. Questo può essere utile per i pazienti con i quali è difficile raggiungere un contatto (ad esempio, i pazienti con demenza).

Gli abloccanti post-sinaptici (ad es. Prazosina, terazosina, doxazosina) non sono più usati per il trattamento di base dell'ipertensione, poiché l'esperienza indica che non vi è alcun effetto positivo sulla mortalità. Inoltre, la doxazosina, somministrata in monoterapia o con altri farmaci antipertensivi, diversi dai diuretici, aumenta il rischio di insufficienza cardiaca.

I bloccanti dei recettori adrenergici dell'azione periferica (ad esempio, reserpina, guanethidine, guanadrel) purificano i recettori tissutali della noradrenalina. La reserpina purifica anche il cervello di norepinefrina e serotonina. Guanethidine e guanadrel bloccano la trasmissione simpatica nella sinapsi nervosa. In generale, la guanetidina è efficace, ma la sua dose è molto difficile da titolare, quindi è usata raramente. Guanadrel è un farmaco ad azione più breve e ha alcuni effetti collaterali. Tutti i farmaci in questo gruppo di solito non sono raccomandati per la terapia iniziale; sono usati come terzo o quarto farmaco se necessario.

A-bloccanti

Doxazosin	1-16,1 volte al giorno	Svenimento della "prima dose", ipotensione ortostatica, debolezza, palpitazione, mal di testa	È necessario nominare con prudenza gli anziani a causa di ipotensione ortostatica. Ridurre i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna
Prazosina	1-10,2 volte al giorno
Terazozin	1-20,1 volte al giorno

Adrenobloker periferici

Solfato di Guanadela	5-50,2 volte al giorno	Diarrea, disfunzioni sessuali, ipotensione ortostatica (per Guanadrel solfato, guanetidina e), ritardo, congestione nasale, depressione, esacerbazione di ulcera peptica quando riceve alcaloidi Rauwolfia o reserpina	La reserpina è controindicata nei pazienti con una storia di depressione. Viene nominato con cautela a un paziente con una storia di ulcera gastrointestinale. Guanadela solfato e guanetidina sono usati con cautela a causa del rischio di sviluppare ipotensione ortostatica
Guanetidin	10-50,1 volte al giorno
Alcaloidi Raulovolphia	50-100,1 volte al giorno
Multiplo	0,05-0,25 volte

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Vasodilatatori diretti

Questi farmaci (compresi minoxidil e idralazina) hanno un effetto direttamente sui vasi, indipendentemente dal sistema nervoso autonomo. Il minoxidil è più efficace dell'idralazina, ma ha più effetti collaterali, tra cui sodio e ritenzione idrica, nonché ipertricosi, che è particolarmente preoccupante per le donne. Il Minoxidil dovrebbe essere un agente di riserva per gravi, refrattari al trattamento dell'ipertensione. L'idralazina è prescritta durante la gravidanza (inclusa la pre-eclampsia) e come ulteriore agente antipertensivo. L'uso a lungo termine di alte dosi di idralazina (> 300 mg / die) è associato allo sviluppo della sindrome da lupus del farmaco, che scompare dopo l'interruzione del farmaco.

Vasodilatatori diretti prescritti per l'ipertensione arteriosa

La droga	Dose, mg	Possibili effetti collaterali	Commenti
Gidralazin	10-50,4 volte al giorno	Un test positivo per gli anticorpi antinucleari, il lupus del farmaco (raramente con le dosi raccomandate) Il ritardo del sodio e dell'acqua, l'ipertricosi, la comparsa di nuovi o aumentati essudati nella cavità pleurica e nella cavità pericardica	Potenziamento degli effetti vasodilatatori di altri farmaci vasodilatatori La riserva di farmaco per grave ipertensione arteriosa refrattaria
Minoxidil	1,25-40,2 volte al giorno

"Entrambi i farmaci possono causare mal di testa, tachicardia, ritenzione di liquidi e provocare angina in pazienti con malattia coronarica.

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