Zeldox

Zeldox è un antipsicotico (farmaco antipsicotico).

Indicazioni Zeldox

È prescritto per psicosi e schizofrenia (come rimedio o come misura preventiva contro le esacerbazioni).

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Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule Il volume di 40 e 80 mg - 14 pezzi. Sul blister, 2 piastre per confezione. Il volume di 60 mg - 10 pezzi. Sul blister, 3 blister per confezione.

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Farmacodinamica

Al ziprasidone alta affinità per la dopamina 2 tipi di conduttori (come D2), ma ancora più alti conduttori questa figura con tipo serotonina 2A (come 5-HT 2A). Come risultato della tomografia ad emissione di positroni rivelato che dopo 12 ore dopo l'ingestione di una dose singola di 40 mg è verificato il blocco conduttori serotonina (più del 80%), come conduttori D2 (oltre il 50%).

Ziprasidone è in grado di interagire con i conduttori della serotonina dei tipi 5HT 2C, così come 5HT 1D con 5HT 1A. La compatibilità con questi conduttori supera la compatibilità con i recettori D2. Una moderata compatibilità del principio attivo è osservata con i neuroni che muovono la norepinefrina con serotonina e inoltre c'è una moderata compatibilità con i conduttori di istamina H1 e α-1. La minore compatibilità dimostra con i conduttori M1 muscarinici.

Si è anche scoperto che lo ziprasidone è un antagonista dei conduttori della serotonina di tipo 2A (come 5HT 2A), così come i conduttori della dopamina di tipo 2 (come D2). In accordo con questo meccanismo, l'effetto antipsicotico del farmaco è parzialmente condizionato da una combinazione simile di proprietà antagoniste. Insieme a questo, il componente attivo di Zeldox è un potente antagonista di conduttori 5HT 2C con 5HT 1D, nonché un potente agonista di conduttori 5HT 1A. Inibisce la ricaptazione dei neuroni di noradrenalina e serotonina.

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Farmacocinetica

Assorbimento. La concentrazione massima nella sostanza attiva sierica del sangue raggiunge 6-8 ore dopo l'uso del farmaco in dosi multiple insieme al cibo. L'indicatore di biodisponibilità di una singola dose di 20 mg dopo pasto è del 60%. Come risultato della ricerca, è stato trovato che quando si utilizza ziprasidone con il cibo, la sua biodisponibilità può essere aumentata fino al 100%. Ecco perché la medicina dovrebbe essere consumata con il cibo.

Il volume di distribuzione è di circa 1,1 l / kg. Il legame del principio attivo alle proteine plasmatiche è superiore al 99%.

L'emivita di ziprasidone è di 6,6 ore e la concentrazione di equilibrio raggiunge circa 1 o 3 giorni. Dal momento dell'inizio della terapia. L'indicatore medio del tasso di purificazione di ziprasidone nel caso di uso IV è 5 ml / min / kg. Circa il 20% del farmaco viene escreto insieme all'urina e al 66% circa insieme alle feci.

La farmacocinetica di ziprasidone rimane lineare quando si assume il farmaco nell'intervallo di dosaggio di 40-80 mg 2 r / giorno.

Dopo somministrazione orale, si verifica un metabolismo intensivo della sostanza attiva. Invariato, viene escreto con feci (<4%) e urina (<1%) in piccole quantità. Il processo di escrezione di ziprasidone si verifica principalmente lungo i percorsi prospettici 3-rd del metabolismo. Il risultato è un prodotto di degradazione quattro principali circolante: il solfossido e solfone benzisothiazole piperazina benzisothiazole piperazina, e oltre ziprasidone solfossido con S-metil-digidroziprazidonom. Il principio attivo invariato è pari al 44% del numero totale di derivati del farmaco nel siero del sangue.

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Dosaggio e somministrazione

Devi consumare la medicina con il cibo. Il dosaggio è di 40 mg due volte al giorno. In futuro, il dosaggio viene calcolato in base allo stato clinico del paziente, aumentandolo fino al limite massimo consentito giornaliero di 160 mg (80 mg due volte al giorno). Se necessario, il dosaggio giornaliero può essere aumentato al massimo per 3 giorni.

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Utilizzare Zeldox durante la gravidanza

Il farmaco è proibito durante la gravidanza e, in caso di trattamento durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza alla droga;
• Il recente infarto miocardico del paziente;
• l'allungamento dei valori dell'intervallo QT (anche la forma congenita della sindrome dell'intervallo prolungato QT);
• forma scompensata di insufficienza cardiaca nella fase cronica;
• aritmia, a cui è necessario prendere medicine antiaritmiche Ia, e oltre a questa classe III;
• bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età.

È necessaria cautela nell'applicazione quando:

• grave insufficienza epatica (nessuna esperienza nel mangiare);
• presenza nella storia del paziente di convulsioni;
• bradicardia;
• mancanza di equilibrio elettrolitico;
• uso di altri farmaci che estendono il valore dell'intervallo QT.

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Effetti collaterali Zeldox

Le reazioni avverse sono rare. Tra questi ci sono: mal di testa, dispepsia, debolezza generale, stitichezza e nausea con vomito. Inoltre, secchezza nel cavo orale, aumento della salivazione, vertigini, acatisia, agitazione psicomotoria, disfunzione autonomica, ipertensione arteriosa, sindrome extrapiramidale. Ci possono essere anche sonnolenza o viceversa insonnia, e con essa crampi, visione offuscata e tremori.

Circa lo 0,4% dei pazienti ha un aumento di peso (in media circa +0,5 kg).

Con il trattamento di mantenimento, l'iperprolattinemia è possibile (di solito può essere eliminata senza interruzione del farmaco).

In caso di uso prolungato - disfunzione e altre sindromi extrapiramidali distanti.

Nei test post-marketing, ci sono stati effetti collaterali come tachicardia, eruzioni cutanee, insonnia e ipotensione ortostatica.

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Overdose

Manifestazioni di un sovradosaggio (ingestione della dose massima confermata di 3240 mg): il paziente è stato osservato ritardo del linguaggio e un breve aumento della pressione sanguigna (200/95 mm / Hg) - proprietà sedative del farmaco apparso.

Non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio acuto da farmaco, è necessario garantire la permeabilità all'aria non ostruita attraverso le vie respiratorie, nonché un'efficace ossigenazione polmonare associata alla ventilazione. Potrebbe essere necessario lavare lo stomaco (se il paziente è incosciente, dopo l'intubazione) e anche l'uso di carbone attivo insieme a lassativi.

A causa della possibile distonia muscolare del collo e della testa o delle convulsioni, può verificarsi una minaccia di aspirazione durante il vomito indotto artificialmente.

È necessario monitorare l'attività del sistema cardiovascolare (inclusa la registrazione costante dell'ECG per rilevare eventuali aritmie). L'efficacia dell'emodialisi è bassa.

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Interazioni con altri farmaci

I farmaci antiaritmici delle classi Ia e III, e in aggiunta altri farmaci che causano il prolungamento dei valori dell'intervallo QT, in combinazione con Zeldox, possono causare un forte allungamento.

Ziprasidone non inibisce CYP1A2, ma anche CYP2C9 o CYP2C19. Tali concentrazioni di sostanza che sono in grado di sopprimere il CYP3A4 con CYP2D6 in vitro sono almeno 1000 volte più elevate della concentrazione osservata nel farmaco in vivo. Quindi, è ovvio che l'interazione clinicamente notevole di ziprasidone con farmaci, nel metabolismo di cui ci sono questi isoenzimi, è assente.

Il principio attivo non crea un effetto indiretto (via isoenzima CYP2D6) sui processi del metabolismo del destrometorfano insieme al suo principale prodotto di decomposizione (dextrofan).

Non modifica la farmacocinetica della sostanza etinilestradiolo (tipo di substrato CYP3A4), ma in aggiunta a questo farmaco, che contiene progesterone. Inoltre non ha alcun effetto sulle proprietà farmacocinetiche di Li +.

Quando combinato con ketoconazolo (alla dose di 400 mg / die), aumenta la concentrazione massima di ziprasidone e anche l'AUC (del 35%).

In associazione con carbamazepina (200 mg 2 r / d.), La concentrazione massima e l'AUC di ziprasidone diminuiscono del 36%.

Le proprietà farmacocinetiche di ziprasidone non cambiano significativamente quando combinato con farmaci antiacido (con Al3 + e Mg2 + nella composizione), cimetidina, e in aggiunta, lorazepam e propranololo.

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Condizioni di archiviazione

Conservare il farmaco in un luogo chiuso da umidità e bambini. Condizioni di temperatura - non più di 30 ° C.

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Data di scadenza

Conservare il farmaco in un luogo chiuso da umidità e bambini. Condizioni di temperatura - non più di 30 ° C.

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