Makoks

Makoks è un antibiotico con proprietà anti-tubercolosi.

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Indicazioni Makoks

Indicazione per l'uso del farmaco è il trattamento complesso di tali malattie:

• tubercolosi di qualsiasi sito, forme atipiche di micobatteriosi, nonché meningite da tubercolosi;
• infiammazione e infezione con l'origine nontubercular - provocata dai patogeni farmaco-sensibili (tra cui gravi forme di lebbra, infezione da Legionella e un'infezione da stafilococco e malattie Banga);
• trasporto asintomatico continuo di meningococco - per eliminarlo dal rinofaringe e come prevenzione contro la meningite da meningococco.

Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di capsule con un volume di 150 o 300 mg. Un blister contiene 10 capsule. Un pacchetto contiene 10 blister.

Farmacodinamica

La rifampicina è un antibiotico semisintetico che fa parte del gruppo rifamicina. Questo è un farmaco anti-tubercolosi della prima serie. Ha proprietà battericide - rallenta l'attività attiva della RNA polimerasi, che dipende dal DNA. Ciò è dovuto alla creazione di complessi con esso - come risultato, il processo di sintesi dei microbi RNA è ridotto.

Un farmaco attivo contro funghi atipici di specie differenti (eccetto M. Fortuitum), cocchi gram-positivi (streptococchi, e stafilococchi), Clostridium, e in aggiunta, il bacillo antrace e altri. Cocchi gram-negativi del gruppo (si meningococci e gonococci (tra questi β-lattamasi)) sono esposti al farmaco, ma rapidamente diventano immuni.

Influenza attivamente Haemophilus (compresi ampicillina cloramfenicolo) Ducret coli, pertosse coli, Bacillus antrace, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki e bacillo di Hansen. In relazione al virus della rabbia ha un effetto virucida di rifampicina, e in aggiunta, impedisce lo sviluppo di rabicheskogo encefalite.

Microorganismi del genere Enterobacteriaceae e batteri gram-negativi, oltre tipo fermentanti (quali Pseudomonas atsinetobaktir, e inoltre Stenothrophomonas spp., Etc.) non sono sensibili al farmaco. Inoltre non ha alcun effetto sugli anaerobi.

Farmacocinetica

La rifampicina viene rapidamente assorbita dal tratto digestivo e la sua biodisponibilità è del 95% (in caso di digiuno). Questo indicatore diminuisce in caso di consumo con il cibo. Concentrazioni efficaci di farmaco si formano nella saliva, nell'espettorato e in aggiunta a questo polmone, eosinofili, essudati peritoneali e pleurici del fegato con reni. Inoltre, il principio attivo passa bene nelle cellule, oltre che attraverso la barriera emato-encefalica, il latte materno e la placenta. Durante il trattamento della meningite tubercolare penetra nel liquido del midollo spinale.

Legando alle proteine del plasma - 60-90%, la dissoluzione avviene nei lipidi. La concentrazione massima nel sangue raggiunge 2 ore dopo aver mangiato a stomaco vuoto o 4 ore dopo aver mangiato. La concentrazione terapeutica della sostanza nel corpo rimane di circa 8-12 ore (se i microbi hanno un'ipersensibilità ad esso - quindi 24 ore). Il componente attivo può concentrarsi nei tessuti dei polmoni e accumularsi nelle caverne per lungo tempo.

Il metabolismo si verifica nel fegato, come risultato di questo processo, si formano prodotti di decomposizione attivi. L'emivita è di circa 3-5 ore. L'escrezione si verifica principalmente con l'urina e la bile. Una piccola parte è escreta insieme alle feci.

Dosaggio e somministrazione

La rifampicina viene assunta per via orale per mezz'ora prima dei pasti o 2 ore dopo aver mangiato. È necessario lavare con acqua.

Con la tubercolosi: per gli adulti la dose giornaliera è di 8-12 mg / kg. Pazienti con peso inferiore a 50 kg - 450 mg; con un peso di 50+ kg, 600 mg ciascuno. Per i bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, il dosaggio è di 10-20 mg / kg, mentre il limite massimo giornaliero consentito non deve superare i 600 mg.

La durata del trattamento della tubercolosi è determinata individualmente, a seconda dell'efficacia (può durare 1+ anni). Affinché la resistenza dei microbi patogeni alla rifampicina non si sviluppi, il farmaco deve essere bevuto insieme ad altri farmaci anti-tubercolosi della serie I o II (in un dosaggio standard).

Patologia infettiva-infiammatori (origine nontubercular), provocata da microrganismi sensibili al farmaco - quali la brucellosi o Legionella pneumophila, e in aggiunta, infezioni stafilococciche gravi in forma (in combinazione con altri antibiotici per prevenire lo sviluppo di ceppi resistenti): dosaggio giornaliero è 900- 1200 mg per 2-3 dosi (massimo al giorno - 1200 mg). Eliminando i segni della malattia, dovresti prendere il medicinale per altri 2-3 giorni.

Quando la lebbra: assunzione orale (insieme a farmaci che stimolano l'immunità) in una dose giornaliera di 600 mg per 1-2 dosi per 3-6 mesi (è possibile ripetere i corsi, facendo intervalli di 1 mese). In uno schema diverso (insieme al trattamento combinato anti-lebbra), il dosaggio giornaliero è di 450 mg in 3 dosi nell'arco di 2-3 settimane. Il corso di trattamento dura 1-2 anni con intervalli di 2-3 mesi.

Quando meningococchi: nominato per 4 giorni. Per gli adulti, la dose giornaliera è di 600 mg e per i bambini di 10-12 mg / kg.

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Utilizzare Makoks durante la gravidanza

L'uso del farmaco durante la gravidanza è permesso solo se ci sono indicazioni di vita e quando il potenziale beneficio per una donna supera lo sviluppo di possibili conseguenze negative per il feto.

Con l'uso della rifampicina nelle ultime fasi della gravidanza, aumenta il rischio di sanguinamento nel periodo postpartum - in mamma e bambino.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza alla rifampicina e ad altri componenti del farmaco;
• disturbi nel lavoro dei reni o del fegato in forma grave;
• ittero (anche meccanico);
• trasferito meno di 1 anno fa, epatite infettiva;
• insufficienza cardiaca polmonare in forma grave;
• combinazione con sostanze come ritonavir o saquinavir.

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Effetti collaterali Makoks

Tra le reazioni collaterali:

• gli organi dell'apparato gastrointestinale: vomito, nausea, diarrea, perdita di appetito, dolori addominali, disagio, anoressia, gastrite erosiva forma, e in aggiunta, colite pseudomembranosa;
• organi del sistema digestivo: lo sviluppo di epatite o iperbilirubinemia, e in aggiunta a queste sensazioni fastidiose nel quadrante superiore destro e aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
• pelle: eruzioni cutanee e prurito, sviluppo di orticaria, forma esfoliativa di dermatite, esantema. Inoltre, anche vasculite, reazione della vescica, essudativa maligna, nonché eritema multiforme e necrolisi epidermica tossica;
• reazioni immunitarie: ipersensibilità (incluso edema di Quincke), anafilassi e broncospasmo;
• Altro: febbre, dolori articolari, lacrimazione grave e herpes;
• sistema emopoietico: leucopenia e neutropenia e trombocitopenia (porpora o senza di lui, spesso si sviluppa a seguito di un trattamento intermittente) sotto forma di anemia emolitica e eosinofilia. In rari casi possono sviluppare DIC o agranulocitosi. Nel caso delle prime manifestazioni di porpora di cancellare immediatamente il farmaco. Questo è necessario perché v'è evidenza di emorragia cerebrale e morte a seguito di un trattamento continuo o di una ripresa della comparsa di questi sintomi;
• organi dell'Assemblea nazionale: vertigini con mal di testa, visione alterata, disorientamento, sviluppo di atassia o psicosi;
• organi del sistema endocrino: insufficienza surrenalica (pazienti con compromissione funzionale), nonché disturbi del ciclo mestruale;
• organi del sistema urinario: necrosi renale o nefrite interstiziale, oltre a un grado acuto di insufficienza renale (in forma circolatoria) e iperuricemia;
• Altro: urina / feci / muco / sudorazione / salivare / espettorato macchiato in tonalità rosso-arancio. Inoltre, debolezza muscolare, induzione di porfiria, e anche miopatia, gonfiore esacerbato, dispnea con respiro sibilante, abbassamento della pressione sanguigna e emorragie cerebrali.

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Overdose

Manifestazioni di un sovradosaggio: vomito con nausea, diarrea e dolore addominale. Inoltre, lo sviluppo di ittero, una sensazione di sonnolenza, aumento della fatica. Inoltre, il plasma sanguigno eleva il livello delle transaminasi epatiche e della bilirubina. Pelle (e con essa la mucosa in bocca, saliva, sudore, urina, muco, feci e sclera) diventa marrone o rosso-arancio (con un rapporto di da upotreblonnoy dose di farmaco). Inoltre, v'è un'allergia, un aumento della temperatura, febbre, dispnea, anemia emolitica acuta nella forma trombotsito- e leucopenia, edema della faccia, occhi e polmoni, insufficienza renale, e in aggiunta a convulsioni, confusione e prurito della pelle.

Come trattamento - è necessario interrompere l'assunzione di farmaci ed eliminare i sintomi di un sovradosaggio. Se il caso è grave, è necessaria una diuresi forzata. L'antidoto specifico per questo medicinale è assente.

Interazioni con altri farmaci

Quando la rifampicina è combinata con farmaci metabolizzati dallo stesso sistema enzimatico, il tasso metabolico di questi farmaci può aumentare e la loro attività può diminuire. Pertanto, è necessario mantenere la corretta concentrazione di questi farmaci nel sangue - cambiare la dose all'inizio dell'uso di rifampicina e dopo aver interrotto il trattamento con esso.

Rifampicina aumenta il tasso metabolico di PM: antiaritmici (per esempio, mexiletina, disopiramide, e in aggiunta, propafenone, chinidina e tocainide), beta-bloccanti (come bisoprololo o propranololo), bloccanti dei canali del Ca2 + (come verapamil, diltiazem, nimodipina ed oltre a questo, nifedipina, nicardipina, isradipina e nisolpidin) e SG (digossina e digitossina). Anche come anticonvulsivanti (fenitoina e carbamazepina), psicofarmaci (come aloperidolo o aripiprazolo), triciclici (amitriptilina e nortriptilina), ipnotici, ansiolitici (benzodiazepine zolipidema e diazepam e zopiclone) e barbiturici.

Inoltre, colpisce anche i trombolitici (antagonisti del gruppo vitamina K) e gli anticoagulanti del tipo indiretto. È necessario monitorare il tempo di protrombina ogni giorno o con una periodicità sufficiente a determinare il dosaggio ottimale di anticoagulante.

Un effetto simile sembra antimicotici (fluconazolo, ketoconazolo, e in aggiunta, terbinafina, voriconazolo e itraconazolo), antivirali (compreso indinavir, amprenavir, saquinavir e nelfinavir, ed inoltre efavirenz, lopinavir, atazanavir, e nevirapina), e farmaci antibatterici (ad esempio dapsone, teliromitsin, doksilitsin e cloramfenicolo, fluorochinoloni e claritromicina) e corticosteroidi sistemici ().

In questo modo anche gli anti-estrogeni (toremifene, tamoxifen e gestrinone), gli estrogeni, i contraccettivi ormonali e i gestageni. Alle donne che usano l'OC si consiglia di usare contraccettivi non ormonali nel trattamento con rifampicina. Inoltre, anche per gli ormoni tiroidei (come levotiroxina), clofibrato, antidiabetici orali (ad esempio, tolbutamide, cloropamide e tiazolinedioni).

L'influenza esercitata su immunosoppressiva (ciclosporina con sirolimus e tacrolimus), farmaci citotossici (erlotinib e imatinib, irinotecan), losartan, analgesici oppioidi, e in aggiunta, metadone, chinina, praziquantel, riluzolo.

La stessa attività viene osservata rispetto antagonisti selettivi dei recettori della serotonina (ondansetron), teofillina, diuretici (eplerenone), e in aggiunta, le statine sono metabolizzati attraverso CYP3A4 (questo può essere simvastatina).

A causa della combinazione di atovaquone e rifampicina, la concentrazione nel siero del sangue del primo diminuisce, mentre il secondo aumenta al contrario. In caso di combinazione con ketoconazolo, la concentrazione di entrambi i farmaci diminuisce.

L'associazione con enalapril riduce la concentrazione del suo prodotto di degradazione attivo (enalaprilato) nel sangue. Pertanto, a seconda delle condizioni del paziente, potrebbe essere necessario regolare il dosaggio del farmaco.

La connessione con farmaci antiacidi può causare un rallentamento dell'assorbimento della rifampicina, pertanto si consiglia di prenderlo almeno 1 ora prima dell'uso di antiacidi.

In combinazione con biseptolo e probenecid, la concentrazione di rifampicina nel sangue aumenta.

A causa della combinazione con saquinavir o ritonavir, aumenta il rischio di sviluppare epatotossicità, quindi è vietato combinarli con rifampicina. Inoltre, l'epatotossicità può svilupparsi se combinata con isoniazide e alotano. La combinazione di rifampicina con quest'ultima non è raccomandata e, se utilizzata in concomitanza con isoniazide, la funzionalità epatica deve essere attentamente monitorata.

Se combinato con la sulfasalazina, la concentrazione di sulfapiridina nel plasma diminuisce. Questo di solito è dovuto al fatto che l'equilibrio della microflora intestinale è disturbato, dove avviene la conversione della sulfasalazina in sulfapiridina e mesalamina.

A causa della combinazione con pirazinamide (assunzione giornaliera per 2 mesi) possono verificarsi gravi anormalità nella funzionalità epatica (vi è evidenza di un esito fatale). Tale composto è consentito solo se la condizione viene attentamente monitorata e se il possibile uso è superiore al rischio di sviluppare epatotossicità e morte.

Il ricevimento simultaneo con clozapina o flecainide aumenta l'effetto tossico sul midollo osseo.

Se combinato con l'acido paraaminosalicilico LS, che contiene bentonite, per ottenere la necessaria concentrazione di farmaci nel sangue, è necessario osservare il divario tra il loro uso (almeno 4 ore).

Come risultato di un composto con ciprofloxacina o claritromicina, la concentrazione di rifampicina può aumentare.

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Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo chiuso al riparo dalla luce e dall'umidità e dall'accesso ai bambini. Condizioni di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Macox può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del medicinale.