Desametasone

Farmaco Il desametasone è un tipico rappresentante degli ormoni della corteccia surrenale, che sono usati con successo in medicina come forti farmaci anti-infiammatori. Il desametasone appartiene alla categoria dei preparati a base di corticosteroidi per la somministrazione sistemica.

[1], [2], [3], [4]

Indicazioni Desametasone

Il desametasone può essere prescritto da un medico nei seguenti casi:

• con patologie del sistema endocrino, in particolare: con funzione insufficiente della corteccia surrenale, con iperplasia ereditaria della corteccia surrenale, nella fase subacuta della tiroidite;
• con diversi tipi di stati d'urto;
• con edema cerebrale, causato da processi tumorali, lesioni traumatiche craniocerebrali, intervento chirurgico, emorragie, processi infiammatori, esposizione alle radiazioni;
• con stato asmatico, broncospasmo;
• nei processi allergici gravi, anafilassi;
• con patologie reumatologiche;
• a processi autoimmuni;
• con oncologia;
• con malattie del sangue;
• come parte della terapia complessa per gravi processi infettivi;
• per il trattamento delle patologie oculari (cheratocongiuntivite, blefarite, sclerite, ecc.);
• per uso locale.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Modulo per il rilascio

• Il desametasone è prodotto come un liquido per l'iniezione, che è una soluzione chiara, leggermente giallognola. Una fiala con 1 e 2 ml del farmaco contiene rispettivamente 4 e 8 mg di desametasone fosfato di sodio. Le fiale sono fatte di vetro scuro. L'imballaggio è di cartone, con all'interno istruzioni annegate.
• Il desametasone può essere prodotto sotto forma di compresse bianche di forma cilindrica, con una tacca di misurazione al centro. Le compresse hanno un dosaggio di 0,5 mg. La confezione contiene 5 o 10 blister cellulari, 10 compresse ciascuno.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmacodinamica

Ormone glucocorticoide sintetico Il desametasone è un farmaco metilato del prednisolone di fluoro. Le sue principali proprietà sono antinfiammatorie, antiallergiche, immunosoppressive, anti-shock e antitossiche.

Il desametasone attiva il lavoro del sistema nervoso, riduce il numero di linfociti ed eosinofili, potenzia la sintesi dell'eritropoietina.

Il desametasone ha un effetto sui processi metabolici:

• riduce la percentuale di proteine nel plasma, accelera la produzione di albumine e il catabolismo proteico nei tessuti muscolari;
• accelera la produzione di acidi grassi e trigliceridi, innesca la ridistribuzione del tessuto adiposo, aumenta il contenuto di colesterolo nel sangue;
• migliora l'assorbimento dei carboidrati nel sistema digestivo, accelera il flusso di glucosio dal fegato nel sistema circolatorio, stimola la gluconeogenesi;
• mantiene il sodio e l'umidità nel corpo, potenzia l'escrezione di potassio e calcio dal corpo.

Il desametasone inibisce in gran parte la funzione ipofisaria con una leggera manifestazione dell'attività dei minerali corticosteroidi.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmacocinetica

Con la somministrazione interna, il desametasone viene rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La massima quantità possibile di farmaco nel siero del sangue viene rilevata dopo circa un'ora e mezza. Nel sistema circolatorio, il componente attivo del farmaco entra in contatto con una proteina specifica - la transcortina.

Il desametasone penetra senza difficoltà attraverso le barriere fisiologiche (placenta, barriera emato-encefalica).

Il metabolismo del farmaco si verifica nel fegato con la formazione di numerosi metaboliti inattivi.

L'escrezione del componente attivo viene effettuata dai reni. L'emivita è in media 4 ore.

[23], [24], [25], [26], [27],

Dosaggio e somministrazione

Il trattamento con desametasone è prescritto singolarmente.

La quantità media giornaliera di desametasone per somministrazione orale può essere di circa 9 mg, con il dosaggio massimo consentito di 15 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto necessario, la quantità del farmaco viene gradualmente ridotta, passando a un dosaggio di mantenimento (da 2 a 4 mg al giorno).

L'iniezione è consentita da 4 a 20 mg di desametasone al giorno. Il farmaco può essere somministrato per via endovenosa, intramuscolare o localmente (direttamente nel focus patologico). Come solvente si può usare una soluzione salina o una soluzione al 5% di glucosio.

Se possibile, dopo 3-4 giorni di iniezione, il desametasone passa alla ricezione interna della forma compressa del farmaco.

[32], [33]

Utilizzare Desametasone durante la gravidanza

Il desametasone può essere prescritto alle donne incinte solo in situazioni in cui il probabile beneficio dal farmaco è significativamente superiore al potenziale rischio di violazioni nel nascituro.

Con il trattamento prolungato con desametasone si possono formare vari disturbi nello sviluppo del feto. Se il farmaco viene usato durante il terzo trimestre di gravidanza, v'è un grosso rischio sufficiente che il feto verrà mostrata modifiche atrofiche nella corteccia surrenale, che in futuro potrebbero causare la nomina di nascita terapia ormonale sostitutiva.

Se il desametasone è prescritto ad una donna che allatta al seno, allora per la durata del trattamento, l'allattamento al seno viene interrotto.

Controindicazioni

Le controindicazioni non ambigue per l'uso di desametasone sono:

• sensibilità allergica agli ingredienti del farmaco;
• bambini fino a 3 anni.

 Le controindicazioni relative possono includere:

• infezioni virali, fungine e microbiche, tubercolosi, micosi;
• periodo 2 mesi prima e 2 settimane dopo la vaccinazione;
• stato di immunodeficienza;
• malattie infiammatorie e ulcerative del tubo digerente;
• infarto del miocardio, insufficienza cardiaca nello stadio di scompenso, ipertensione;
• malattie della tiroide, diabete mellito;
• insufficienza renale ed epatica;
• osteoporosi, poliomielite, aumento della pressione intraoculare;
• gravidanza e allattamento.

[28], [29], [30]

Effetti collaterali Desametasone

La probabilità di effetti collaterali è maggiore quanto più lungo è il corso del trattamento e più alto è il dosaggio di Desametasone.

In generale, il farmaco è percepito dal corpo non male, ma in alcuni casi compaiono sintomi indesiderabili:

• forma steroidea di diabete mellito, inibizione della funzione della ghiandola surrenale, sindrome di Itenko-Cushing, sviluppo sessuale successivo nel bambino;
• dispepsia, infiammazione del pancreas, forma steroidea di ulcera peptica, alterazioni dell'appetito, aumento della formazione di gas;
• disturbi del ritmo cardiaco, cambiamenti nell'ECG, cambiamenti nella pressione sanguigna, aumento della coagulabilità del sangue;
• cambiamenti di umore, perdita di orientamento, sindrome convulsa, allucinazioni, psicosi, stati depressivi, irritabilità, mal di testa;
• aumento della pressione intraoculare, danno del nervo ottico, distrofia corneale, cataratta;
• ipocalcemia, sudorazione eccessiva;
• gonfiore delle estremità, aumento di peso;
• osteoporosi, danno muscolare e tendineo;
• alterazioni cutanee distrofiche, disturbi della pigmentazione, eruzioni acneiche, aumento del rischio di lesioni cutanee purulente e fungine;
• processi allergici;
• sviluppo della "sindrome da astinenza" del farmaco.

[31],

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di desametasone sono aumentati effetti collaterali.

Il trattamento di un sovradosaggio è sempre sintomatico, in un contesto di diminuzione della quantità del farmaco. Il ritiro della droga non può essere annullato bruscamente, poiché è possibile sviluppare una "sindrome da astinenza".

[34], [35], [36], [37]

Interazioni con altri farmaci

Il desametasone non è prescritto:

• con glicosidi cardiaci (aumento del rischio di aritmie cardiache);
• con vaccino antivirale vivo (possibile attivazione dell'infezione);
• con paracetamolo (aumento dell'effetto tossico sul fegato);
• con miorilassanti (aumenta il grado di blocco del muscolo);
• con somatotropina (abbassando l'efficacia di quest'ultimo);
• con antiacidi (diminuisce l'assorbimento del desametasone);
• con farmaci ipoglicemici (il loro effetto è ridotto);
• con ciclosporine e ketoconazolo (l'effetto tossico è in aumento);
• con tiazidici, inibitori dell'anidrasi carbonica, altri corticosteroidi e amfotericina (aumento del rischio di ipokaliemia);
• con farmaci antinfiammatori non steroidei e alcol etilico (aumenta il rischio di ulcerazione del tubo digerente);
• con indometacina (aumenta il rischio di sviluppare effetti collaterali);
• con inibitori dell'anidrasi carbonica e amfotericina (aumento del rischio di osteoporosi);
• con ormoni tiroidei (aumenta la clearance dei corticosteroidi);
• con immunosoppressori (aumenta il rischio di unire infezioni e lo sviluppo di linfomi);
• con estrogeni (la clearance dei corticosteroidi diminuisce);
• con altri steroidi (può sviluppare irsutismo e acne);
• con antidepressivi triciclici (peggioramento delle manifestazioni di depressione);
• con altri glucocorticosteroidi, antipsicotici, azatioprina e carbutamide (aumento del rischio di cataratta);
• con m-holinoblokatorami (aumenta la pressione intraoculare).

[38], [39], [40]

Condizioni di archiviazione

Il desametasone in fiale o compresse può essere conservato a temperatura ambiente normale, in luoghi inaccessibili ai bambini.

[41], [42], [43], [44]

Data di scadenza

La soluzione in ampolle è immagazzinata fino a 3 anni. Le compresse di desametasone sono conservate fino a 4 anni.

[45], [46]