Nakom

Nakom è una medicina con azione dopaminergica e antiparkinsoniana.

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Indicazioni Nakoma

È mostrato con paralisi tremante, così come la sindrome di Parkinson.

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Modulo per il rilascio

Prodotto in compresse, 10 pezzi all'interno del primo blister. Una confezione contiene 10 blister.

Farmacodinamica

La levodopa può ridurre la manifestazione della paralisi tremolante aumentando i livelli di dopamina nel cervello. Non passare attraverso la carbidopa di GEB impedisce il processo di decarbossilazione extracerebrale della sostanza di levodopa, a causa della quale la quantità di questo elemento che penetra nel cervello aumenta e si trasforma in un componente della dopamina.

Il farmaco ha un potente effetto farmacologico che supera l'efficacia della levodopa. Aiuta a lungo il mantenimento della concentrazione plasmatica del farmaco di questo elemento a dosaggi molto inferiori a quelli usati esclusivamente per la levodopa (circa l'80%).

L'effetto del farmaco sul corpo inizia già il primo giorno dopo l'inizio del corso (in alcuni casi - dopo l'uso della prima dose). Il picco della sua efficacia viene raggiunto dopo 1 settimana.

Farmacocinetica

L'assorbimento della levodopa dal tratto gastrointestinale avviene abbastanza rapidamente, dopo di che viene effettuato un metabolismo attivo di questa sostanza. Anche se a seguito di questo processo si formano più di 30 diversi prodotti di degradazione, spesso la levodopa viene convertita in adrenalina con dopamina e noradrenalina.

Con l'uso interno di farmaci in una singola dose in pazienti con paralisi da tremore, il valore di picco si verifica 1,5-2 ore più tardi e il livello di farmaco efficace della sostanza viene mantenuto per circa 4-6 ore. I prodotti di decadimento vengono rapidamente escreti insieme all'urina: in circa 2 ore, circa un terzo dell'intera dose viene escreto.

L'emivita della levodopa nel plasma è di circa 50 minuti. In caso di uso combinato di carbidopa con levodopa, l'emivita di quest'ultimo è prolungata a circa 1,5 ore.

Con l'uso orale di una singola dose di carbidopa, il tempo di picco è di 1,5-5 ore nelle persone con paralisi da tremore. Il metabolismo della sostanza viene effettuato nel fegato.

La sostanza immodificata viene escreta insieme dall'urina. Di solito questo processo termina dopo 7 ore ed è pari al 35%.

I principali prodotti di decadimento che vengono escreti nelle urine sono acido α-metil-tri-metossi-4-idrossifenil propionico e in aggiunta acido α-metil-3,4-diidrossifenil propionico. Queste sostanze rappresentano circa il 14%, oltre al 10% (rispettivamente) dei prodotti di decadimento dedotti. Concentrazioni inferiori sono rappresentate da altri due prodotti di decadimento, uno dei quali è il 3,4-diidrossifenil-acetone e l'altro (secondo i dati preliminari) è un elemento della N-metil-carbidopa. Gli indici di ciascuna di queste componenti costituiscono un massimo del 5% del livello totale dei prodotti di decadimento. All'interno dell'urina, anche la carbidopa viene determinata in forma invariata, ma i coniugati non vengono rilevati.

L'effetto della carbidopa sul processo del metabolismo della levodopa: gli indici plasmatici di quest'ultimo aumentano sotto l'influenza della carbidopa. In caso di uso precedente di carbidopa, il livello plasmatico di levodopa aumenta di 5 volte (circa) e il periodo di mantenimento dei valori medicinali all'interno del plasma viene prolungato da 4 a 8 ore. Nel caso di una combinazione di queste due sostanze, i risultati del trattamento sono all'incirca uguali.

Nel caso di un singolo uso di levodopa in persone con una paralisi da tremore che in precedenza ha usato carbidopa, l'emivita della levodopa aumenta da 3 a 15 ore. Come risultato della carbidopa, il livello di levodopa aumenta (circa 3 volte). Va anche notato che l'uso di droghe preliminari di carbidopa riduce il contenuto di HVC e dopamina nell'urina e nel plasma.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale, con la dose giornaliera necessaria rilevata dopo un'attenta selezione individuale per ciascun paziente. Grazie alla forma del tablet, può essere diviso senza problemi a metà.

Requisiti generali: poiché la dose viene selezionata separatamente per ciascun paziente, può essere regolata individualmente non solo in base alle dimensioni, ma anche alla frequenza di utilizzo. I test hanno rivelato che la dofa-decarbossilasi di tipo periferico riceve la saturazione richiesta con carbidopa nel caso in cui quest'ultimo sia utilizzato nella quantità di circa 70-100 mg al giorno. Le persone che assumono carbidopa in piccole dosi possono sviluppare vomito con nausea.

Quando viene prescritto Nakom, l'uso di farmaci standard usati per eliminare il parkinsonismo (ad eccezione di quelli contenenti solo levodopa) può continuare, ma è necessario selezionare nuovamente i loro dosaggi.

Il dosaggio standard nelle fasi iniziali viene selezionato dal medico curante, tenendo conto della malattia da eliminare e della risposta del paziente al farmaco. Di solito il dosaggio iniziale consiste di 0,5 compresse assunte 1-2 volte al giorno. Ma questa quantità di farmaco potrebbe non essere sufficiente per fornire la dimensione di carbidopa richiesta dal paziente, in modo che, se necessario, si possano aggiungere altre 0,5 compresse di medicinali (se assunte giornalmente o ogni altro giorno) se è necessario ottenere l'effetto desiderato.

L'effetto del farmaco si manifesta il primo giorno, in alcuni casi anche immediatamente dopo l'uso del primo dosaggio. L'efficienza della droga su vasta scala raggiunge il massimo per il periodo della prima settimana.

Passaggio a un farmaco con farmaci contenenti levodopa: la levodopa deve essere consumata almeno 12 ore prima dell'uso di Nakoma (o 24 ore se si usa la levodopa con effetto prolungato). La dose giornaliera di Nakoma deve fornire circa il 20% della dose giornaliera di levodopa precedentemente utilizzata.

Le persone che assumono levodopa nella quantità di 1500+ mg, nella fase iniziale devono assumere Nakom nella quantità di 250/25 mg 3-4 volte al giorno.

Con il trattamento di mantenimento, la dose della dose di farmaco, se necessario, può essere aumentata di 0,5-1 compressa al giorno (o a giorni alterni) fino al raggiungimento della dose giornaliera massima consentita (8 compresse). Vi sono solo informazioni limitate sull'uso di carbidopa in una dose giornaliera di oltre 200 mg.

La dose massima della dose raccomandata è pari a 8 compresse di medicina al giorno (2 g di sostanza levodopa, nonché 0,2 g di sostanza carbidopa). Approssimativamente è 3 mg di sostanza carbidopa e 30 mg di sostanza di levodopa per 1 kg (a un peso di 70 kg paziente).

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Utilizzare Nakoma durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sugli effetti del farmaco quando utilizzato da donne in gravidanza. Va tenuto presente che la combinazione di carbidopa con levodopa porta a cambiamenti scheletrici e viscerali nel corpo degli animali. Pertanto, si raccomanda di usare il medicinale solo quando il possibile beneficio per la donna supererà la possibilità di sviluppare una reazione negativa nel feto.

Non ci sono informazioni sull'escrezione di principi attivi nel latte materno. C'è un unico rapporto sull'isolamento della levodopa insieme al latte di una donna che allatta con una paralisi tremante. Per questo motivo, poiché il farmaco può influire negativamente sul bambino, è necessario decidere se interrompere l'alimentazione o l'uso di Nakoma, tenendo anche conto dell'importanza di usare i farmaci per la salute delle donne.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della medicina:

• intolleranza a uno qualsiasi degli elementi costitutivi del farmaco;
• uso combinato con inibitori MAO indiscriminati (l'uso di droghe deve essere interrotto almeno 2 settimane prima dell'inizio del trattamento con Nakoma);
• glaucoma del tipo chiuso;
• melanoma esistente o sospetto della sua presenza;
• avere un'origine sconosciuta della malattia della pelle.

La cautela con la selezione dei dosaggi, così come il controllo sulla sicurezza del corso di trattamento in corso di realizzazione, sono necessari in questi casi:

• presenza nell'anamnesi di infarto del miocardio con disturbi del ritmo;
• insufficienza cardiaca e altre gravi patologie nel CCC;
• forme gravi di patologie polmonari (tra cui l'asma bronchiale);
• convulsioni di epilessia e altre forme di convulsioni convulsive (presenza nell'anamnesi);
• presenza nel tratto gastrointestinale di lesioni erosive e ulcerative (poiché nella parte superiore del tratto gastrointestinale può iniziare il sanguinamento);
• presenza di diabete mellito e altre forme scompensate di patologie endocrine;
• grave grado di insufficienza epatica o renale;
• glaucoma di tipo aperto.

Poiché non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, è vietato l'uso di un medicinale per la categoria di pazienti descritta.

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Effetti collaterali Nakoma

L'uso del farmaco spesso porta allo sviluppo di discinesie (tra cui distonici o coreiformi) e oltre ad altri movimenti involontari e nausea. I primi sintomi che possono contribuire alla decisione di ridurre il dosaggio sono considerati blefarospasmo e contrazioni muscolari. Tra gli altri effetti collaterali:

• generale: dolore allo sterno, sviluppo di anoressia e sincope;
• organi CAS: lo sviluppo di battito cardiaco o aritmia e inoltre l'insorgenza di azioni ortostatiche, inclusa una diminuzione o un aumento della pressione sanguigna, nonché una flebite;
• organi digestivi: il verificarsi di sanguinamento nel tratto digestivo, vomito e diarrea, e in aggiunta, la saliva oscuramento del colore e l'aggravamento di ulcere nel duodeno 12;
• organi del sistema ematopoietico: sviluppo di trombocito o leucopenia e oltre a agranulocitosi o anemia (anche forma emolitica);
• manifestazioni di allergia: l'emergere di orticaria, edema Quincke, così come prurito della pelle e vasculite emorragica;
• disturbi mentali e organi dell'Assemblea nazionale: sviluppo della NSA, parestesie, sonnolenza e vertigini. Oltre a manifestazioni bradicinesia (lo sviluppo di on-off-Sindrome), la manifestazione di alcuni disturbi psicotici (tra cui allucinazioni, illusioni, e pensieri paranoici), depressione (con l'emergere di pensieri suicidari, o senza di loro), problemi di sonno, un senso di eccitazione , demenza, aumento della libido e sviluppo di confusione. Occasionalmente, apparivano convulsioni convulsive, ma in questo caso non era possibile stabilire una relazione causale usando il farmaco;
• organi respiratori: sviluppo di dispnea;
• pelle: eruzioni cutanee, calvizie, scurimento del colore delle secrezioni delle ghiandole sudoripare;
• organi del sistema urogenitale: oscuramento del colore delle urine.

Inoltre, devono essere considerati gli effetti collaterali causati dall'uso di levodopa, poiché possono verificarsi anche con l'uso di Nakoma:

• Organi gastrointestinali: sviluppo di disfagia, pentavismo, bruxismo, oltre a questo singhiozzo e gonfiore con costipazione. Ci può anche essere una sensazione di amarezza in bocca o mucosa secca, una sensazione di disagio nell'addome o dolore addominale, una sensazione di bruciore nella zona della lingua, e in aggiunta ci possono essere fenomeni di diarrea;
• processi metabolici: la comparsa di gonfiore, aumento o diminuzione di peso;
• organi del sistema nervoso centrale: la comparsa di un senso di ansia, stanchezza, debolezza, disorientamento e intorpidimento. Inoltre, il verificarsi di mal di testa, svenimenti, crampi muscolari, astenia e atassia. Possono sviluppare insonnia, euforia, tetano, sensazione di agitazione, e oltre a questo amplificare un tremito nelle mani, l'attività peggio cogitative appaiono andatura instabilità e attivare la sindrome okulosimpatichesky latente;
• organi sensoriali: sviluppo di diplopia, midriasi, tonico convulsioni della visione e sfocatura visiva;
• sistema urogenitale: ritardo o viceversa incontinenza urinaria e sviluppo del priapismo;
• altre manifestazioni di disturbi: sviluppo di malessere, tumori maligni sulla pelle, dispnea, raucedine vocale, e inoltre, il flusso di sangue verso le singole aree della pelle - allo sterno, al collo o alla faccia;
• dati di laboratorio: aumento dell'attività di ALT con AST attivo e ALP e LDH, ed inoltre i parametri bilirubina e azoto ureico nel plasma, sviluppare iperuricemia o hypercreatininemia e un test di Coombs positivo. Sono stati riportati anche casi di diminuzione dell'ematocrito con l'emoglobina e in aggiunta allo sviluppo di batteriuria, leucocitosi ed eritrocituria.

I farmaci che contengono contemporaneamente sia la levodopa che la carbidopa possono provocare una falsa risposta positiva alla presenza di corpi chetonici all'interno delle urine (nei casi in cui vengono utilizzate strisce reattive speciali per rilevare la chetonuria). Questo risultato rimarrà invariato dopo il completamento della procedura di ebollizione dei campioni campionati. Per ottenere una risposta falsa negativa, è necessario applicare un metodo di glucosio ossidasi per rilevare la glucosuria.

Overdose

In caso di sovradosaggio aumenta la gravità delle reazioni collaterali.

Per eliminare i disturbi, sarà necessario un attento monitoraggio del paziente e il monitoraggio dell'ECG, per poter rilevare lo sviluppo di aritmia. Se necessario, deve essere eseguito il trattamento antiaritmico richiesto. È anche necessario tener conto del fatto che, insieme a Nakom, il paziente potrebbe usare altri farmaci.

Interazioni con altri farmaci

È necessario con precauzioni combinare Nakom con i seguenti medicinali:

Antipertensivi: nelle persone che assumevano tali farmaci, l'aggiunta alla combinazione di Nakoma divenne la causa dell'ipotensione posturale (sintomatica). Per questo motivo, in una fase iniziale dell'uso di Nakoma, potrebbe essere necessaria la correzione del dosaggio di farmaci antipertensivi.

Antidepressivi - una combinazione di L-dopa e inibitori MAO (eccetto MAO tipo farmaco B) possono portare alla rottura del processo di circolazione del sangue, e quindi l'utilizzo finale richiesto degli inibitori per 2 settimane prima della ricezione di NAC. Questo disturbo deriva dal cumulo di dopamina con norepinefrina sotto l'influenza di levodopa - la loro inattivazione viene rallentata dagli inibitori delle MAO. Di conseguenza, aumenta il rischio di tachicardia e sensazioni di eccitazione, oltre a vertigini, arrossamento del viso e aumento della pressione sanguigna.

Ci sono alcune informazioni sullo sviluppo degli effetti collaterali, tra cui discinesia e un aumento della pressione sanguigna, quando si combinano farmaci con triciclici.

Farmaci di ferro: il livello di biodisponibilità della levodopa o della carbidopa diminuisce in caso di uso combinato con gluconato / solfato ferroso.

Altri farmaci - quando la levodopa è combinata con ditilina, β-adrenostimolanti e in aggiunta con i farmaci usati nell'anestesia per inalazione, la probabilità di disturbi del ritmo cardiaco può aumentare.

Gli antagonisti della dopamina D2 antagonisti dei recettori (risperidone tra quelle fenotiazine e butirrofenoni), e in aggiunta isoniazide - sono in grado di attenuare gli effetti della droga di levodopa.

Vi sono prove di un blocco dell'effetto positivo della levodopa nel caso di una paralisi da tremore dovuta alla combinazione di papaverina e fenitoina. È necessario monitorare da vicino la condizione delle persone che usano questi farmaci in combinazione - in tempo per rilevare un indebolimento dell'effetto medicinale.

I farmaci al litio aumentano la probabilità di allucinazioni o discinesie. Il potenziamento delle reazioni avverse si osserva quando combinato con la metildopa e una combinazione con tubocurarina aumenta la possibilità di abbassare la pressione sanguigna.

Ci può essere una violazione dell'assorbimento della levodopa in persone che usano una dieta ricca di proteine, poiché la levodopa è un concorrente dei singoli amminoacidi.

L'effetto dell'azione della piridossina (l'accelerazione del metabolismo della levodopa nella dopamina all'interno dei tessuti periferici) può essere compromessa dalla carbidopa.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo chiuso dalla luce e dall'umidità, e anche inaccessibile ai bambini. Condizioni di temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

Nakom è autorizzata a prendere in consegna 3 anni dalla data di produzione del medicinale.