Tsetrylev

Tsetrilev è un farmaco sistemico antistaminico, una sostanza derivata piperazina.

Indicazioni Tsetrileva

È usato per eliminare i sintomi di una rinite allergica (anche per tutto l'anno della malattia) e oltre agli alveari.

Modulo per il rilascio

Rilascio in targhe in volume di 5 mg, su 10 pezzi su una bolla. In un pacco - 1 piatto di bolla; sotto forma di sciroppo in fiale nel volume 30, 50 o 100 ml. All'interno del pacchetto 1 flacone completo di coperchio di misurazione.

Farmacodinamica

La levocetirizina è un enantiomero R attivo della cetirizina con proprietà stabili. Un elemento integrante del gruppo di antagonisti dell'istamina competitivi. Le sue proprietà medicinali sono determinate bloccando le terminazioni di istamina H1. L'affinità per questi elementi in levocetirizina è il doppio di quella della cetirizina.

Colpisce lo stadio di sviluppo istaminico delle manifestazioni allergiche, riduce la permeabilità vascolare, l'attività di migrazione degli eosinofili e limita anche il rilascio di conduttori infiammatori. Previene l'aspetto di una risposta allergica e, insieme a questo, facilita il flusso dei sintomi già esistenti. Il componente ha anche proprietà anti-infiammatorie, anti-allergeniche e anti-exsudative, con quasi nessuna antiserotonina e l'effetto holinolytic.

A ricevimento in dosi medicinali praticamente non possiede un effetto calmante.

Farmacocinetica

La farmacocinetica della levocetirizina è lineare e praticamente non differisce dalle proprietà della cetirizina.

Se assunto per via orale, il medicinale viene assorbito in modo intensivo e rapido. Allo stesso tempo, il grado di assorbimento non cambia con l'uso del cibo e la dimensione della dose assunta, sebbene si osservi una diminuzione della concentrazione di picco e un'estensione del tempo del suo raggiungimento. Il livello di biodisponibilità è del 100%.

Nel 5% dei pazienti trattati, il farmaco inizia 12 minuti dopo un uso singolo e il resto 95% dopo 0,5-1 ore. Il picco plasmatico è osservato dopo 50 minuti dopo la singola dose orale di farmaco e la sua durata è di 2 giorni. Il valore di picco è 270 ng / ml per una singola dose, nonché 308 ng / ml per 5 mg del farmaco di nuovo.

Non ci sono informazioni sulla distribuzione del farmaco all'interno dei tessuti e sul suo passaggio attraverso il BBB. I test hanno dimostrato che la massima concentrazione si osserva nei reni con il fegato, e il più basso - all'interno dei tessuti del sistema nervoso centrale. Il volume di distribuzione è 0.4 l / kg. La sintesi di una sostanza con una proteina plasmatica è del 90%.

All'interno del corpo, circa il 14% della levocetirizina viene metabolizzato. Durante questo processo, c'è una connessione con taurina, ossidazione, anche N- e O-dealchilazione. Questi ultimi vengono eseguiti con l'aiuto dell'emoproteina CYP 3A4, mentre i processi ossidativi sono assistiti da numerose o sconosciute isoforme dell'elemento CYP.

Levocetirizine non ha influenzato l'attività gemoproteinovyh isoenzimi 1A2 a 2C9, 2C19 e 2D6 e 2E1 e con ZA4 a prezzi che sono parecchie volte superiore al livello massimo di ricezione in orale 5 mg di farmaco. Dal momento che il metabolismo è piuttosto basso, e la capacità di inibizione del processo è assente, la probabilità di interazione di levocetirizina e di altri ingredienti medicinali è estremamente piccola.

L'escrezione della sostanza viene principalmente effettuata mediante filtrazione dei glomeruli e secrezione attiva dei tubuli. L'emivita plasmatica (adulti) è di 7,9 + 1,9 ore. Questo segmento è più breve nei bambini. Il tasso di clearance totale (adulti) è 0,63 ml / minuto / kg. L'escrezione del principio attivo e dei prodotti di decadimento si verifica principalmente nelle urine (la media è pari all'85,4% della dose utilizzata). Solo il 12,9% della sostanza viene escreto con le feci.

Il coefficiente apparente di purificazione della levocetirizina nel corpo è in correlazione con l'indice KK. Per questo motivo, le persone con disturbi di grado severo o moderato nel lavoro dei reni devono selezionare gli intervalli tra l'uso di levocetirizina, dati i valori QC. In presenza di anuria nella fase terminale dello stadio terminale della patologia renale, il livello generale di clearance in tali soggetti, rispetto a quelli nelle persone senza tali disturbi, è ridotto di circa l'80%.

La quantità di sostanza attiva rilasciata durante l'emodialisi (la procedura standard della durata di 4 ore) è pari a <10%.

Dosaggio e somministrazione

Lo sciroppo deve essere assunto per via orale (bambini da sei mesi e adulti) indipendentemente dal mangiare. Tali dimensioni sono raccomandate:

• Neonati 0,5-1 anni - una volta al giorno per 1,25 mg (o 2,5 ml);
• età 1-2 anni - due volte al giorno per 1,25 mg (dose giornaliera sarà 2,5 mg);
• età 2-6 anni - due volte al giorno per assumere 1,25 mg (o 2,5 ml) del farmaco;
• età 6-12 anni - per un giorno di 5 mg (o 10 ml) di farmaci;
• adolescenti da 12 anni, e in aggiunta adulti - una volta al giorno per 5 mg (o 10 ml) di sciroppo.

Le persone che hanno disturbi nel lavoro dei reni devono calcolare i dosaggi in accordo con gli indici di controllo di qualità. Il calcolo è il seguente:

• con normale funzionalità renale (livello CC ≥80 ml / minuto) - 5 mg una volta al giorno;
• in disturbi di lieve entità (valore KK di 50-79 ml / minuto) - una singola dose di 5 mg LS;
• disturbi di moderata gravità (livello di CK 30-49 ml / minuto) - assumere 5 mg una volta a giorni alterni;
• disordine severo (livello CC <30 ml / minuto) - assunzione di 5 mg di sciroppo una volta ogni 3 giorni;
• la fase finale di patologia renale (livello di CC <10 ml / minuto) e persone in dialisi - il ricevimento di farmaci è proibito.

La durata dell'assunzione di sciroppo per le persone con una forma periodica di rinite allergica (i segni della malattia compaiono durante <4 giorni alla settimana o meno di 1 mese) viene determinata tenendo conto della storia e del decorso della patologia. Interrompere la terapia può essere sulla scomparsa dei sintomi e riprendere, se l'allergia ricomincia.

Con una forma stabile di una rinite allergica (i segni della malattia compaiono> 4 giorni alla settimana o in un periodo più lungo del 1o mese) durante il contatto costante con gli allergeni - è possibile un trattamento permanente.

Per eliminare patologie croniche (alveari o rinite allergica), potrebbe essere necessario un corso fino a 1 anno (questa informazione è stata ottenuta attraverso test che utilizzano un racemato).

Le compresse devono essere consumate per via orale, lavate con acqua e non masticate. Nel caso del digiuno, l'inizio dell'esposizione al farmaco avviene più rapidamente.

La dose giornaliera per bambini da 6 anni e adulti - 5 mg una volta al giorno (1 compressa). Nel trattamento della pollinosi, il corso dura in media 1-6 settimane. Per eliminare le malattie allergiche di tipo cronico, potrebbe essere necessario un corso fino a 1 anno.

Utilizzare Tsetrileva durante la gravidanza

La levocetirizina non deve essere somministrata a donne in gravidanza.

Poiché la cetirizina è in grado di penetrare nel latte materno, se è necessario applicare Tsetril è necessario rifiutare l'allattamento al seno per la durata del trattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• intolleranza alla levocetirizina o ad altri elementi del farmaco, nonché vari derivati della piperazina;
• forma cronica di insufficienza renale in grado grave (livello CC <10 ml / minuto);
• prescrivere levocetirizina ai neonati e i bambini fino a sei mesi sono vietati, poiché le informazioni sull'uso di droghe a questa età sono molto limitate;
• le compresse non devono essere somministrate a bambini di età inferiore ai 6 anni.

Effetti collaterali Tsetrileva

Gli elementi costitutivi dello sciroppo di metilparaben con propil paraidrossibenzoato possono causare i seguenti effetti indesiderati (può avere una reazione ritardata):

• manifestazioni da parte dell'Assemblea nazionale: una sensazione di debolezza, sonnolenza, grave affaticamento, la comparsa di mal di testa, svenimenti, convulsioni, tremori, parestesia e vertigini, così come lo sviluppo di disgeusia o stanchezza;
• disturbi mentali: senso di eccitazione, aggressività, comparsa di allucinazioni, pensieri di suicidio, depressione, insonnia e altri disturbi del sonno;
• reazioni cardiache: sviluppo di tachicardia o aumento della frequenza cardiaca;
• organi visivi: visione offuscata e altri disturbi;
• disturbi uditivi: sviluppo della vertigine;
• dotto biliare e fegato: sviluppo di epatite;
• organi urinari e reni: ritenzione della minzione e comparsa di disuria;
• reazioni immunitarie: manifestazioni di ipersensibilità, tra cui anafilassi;
• organi dell'apparato respiratorio, mediastino e sterno: comparsa di dispnea;
• reazioni del tratto gastrointestinale: comparsa di stitichezza, nausea, diarrea, vomito, dolore addominale e secchezza delle mucose delle mucose;
• strati sottocutanei e pelle: comparsa di un'eruzione cutanea persistente indotta da farmaci, altre eruzioni cutanee e prurito e, in aggiunta, sviluppo di orticaria o edema di Quincke;
• struttura muscolare e ossa: l'inizio della mialgia;
• indicazioni di test di laboratorio: aumento di peso, variazione dei parametri normali della funzione epatica;
• disturbi dei processi metabolici: aumento dell'appetito;
• disturbi sistemici: la comparsa di edemi.

Overdose

La comparsa di un sovradosaggio è una sensazione di sonnolenza, ma nei bambini questo sintomo è preceduto da una maggiore irritabilità e agitazione.

La levocetirizina non ha un antidoto specifico. Nello sviluppo delle violazioni è necessario fornire assistenza alla vittima, finalizzata a mantenere la condizione ed eliminare i sintomi. Una variante con la lavanda gastrica è possibile se il medicinale è stato assunto di recente. La procedura di emodialisi non funzionerà.

Interazioni con altri farmaci

I test per l'interazione di levocetirizina non sono stati eseguiti.

Testare l'interazione di cetirizina (in combinazione con il racemato) ha dimostrato che la combinazione cimetidina, antipirina, ed inoltre ketoconazolo pseudoefedrina nonché sostanze azitromicina, eritromicina e glipizide o diazepam non provoca significative droga effetti collaterali.

Quando combinato con teofillina (dose giornaliera di 400 mg), la clearance complessiva della levocetirizina è ridotta (del 16%) e le proprietà della teofillina rimangono invariate.

Metodi di prova ritonavir riutilizzabile (due volte al giorno a 600 mg), cetirizina (al giorno a 10 mg) hanno dimostrato che il tasso di esposizione dell'ultimo aumentata di circa il 40%, mentre il volume di distribuzione di ritonavir leggermente modificato (-11%) alla combinazione con cetirizina.

Il cibo non influenza il grado di assorbimento del farmaco, ma ne riduce la velocità.

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Condizioni di archiviazione

Tsetril deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli, in condizioni di temperatura non superiore a 30 ° С.

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Data di scadenza

Tsetrilev (sotto forma di sciroppo e compresse) è disponibile per l'uso nel periodo di 24 mesi dopo il rilascio del medicinale. Allo stesso tempo, dopo l'apertura della bottiglia con sciroppo, il farmaco ha una durata di 3 mesi.