Geert

L'heerdina è un farmaco inibitore della pompa protonica.

Indicazioni Geerdina

Rabeprazolo sotto forma di liofilizzato per soluzioni iniettabili viene utilizzato in caso di incapacità di usare questa sostanza in forma orale:

• ulcera esacerbata nell'area del duodeno o dello stomaco, accompagnata da gravi erosioni e sanguinamento;
• terapia a breve termine con GERD con ulcere peptiche ed erosioni;
• per la prevenzione dell'aspirazione con succo gastrico acido;
• con gastrinoma.

Modulo per il rilascio

Rilascio sotto forma di liofilizzato per soluzioni iniettabili, in un flaconcino da 10 ml (all'interno di 20 mg di rabeprazolo). In un pacchetto separato contiene 1 flacone.

Farmacodinamica

Elemento inibitore del farmaco di H ⁺ -K ⁺ -ATPasi. L'inibizione dell'attività di questo enzima all'interno del rivestimento gastrico facilita il blocco dello stadio finale della formazione di acido cloridrico. Questo effetto dipende dalla dimensione del dosaggio ed è in grado di causare la soppressione del rilascio di acido cloridrico stimolato e basale (il tipo di stimolo non ha importanza allo stesso tempo).

La sintesi di rabeprazole è effettuata con la partecipazione di un legame covalente alla pompa protonica delle cellule di copertura. Sullo sfondo di questo processo, si verifica una diminuzione irreversibile della quantità di acido rilasciato. La sua secrezione può essere eseguita solo con la partecipazione di una pompa protonica appena formata. Questo ci permette di concludere che la farmacocinetica plasmatica del rabeprazolo non ha un'influenza decisiva sull'effetto antisecretorio. Il tempo bioattivo del principio attivo è significativamente più lungo della sua emivita. Più importante è l'emivita della pompa protonica (20-24 ore), e non l'emivita del rabeprazolo.

Il picco della diminuzione della secrezione può svilupparsi quando rabeprazolo raggiunge la cellula del rivestimento nel momento esatto in cui avviene la sua attivazione. Per ricevere un tal effetto è possibile a infusione di una medicina v / in un metodo. Come risultato, attivato sotto l'influenza dei ritmi circadiani (sostanza acetilcolina) o dopo l'assunzione di cibo (sostanza gastrina istamina) pompa protonica poi sintetizzato con la molecola del principio attivo di farmaci, arrestando così la produzione di acido cloridrico.

Il componente attivo del farmaco si accumula rapidamente all'interno dell'ambiente acido delle cellule del rivestimento gastrico, trasformandole in una forma attiva - attaccando la categoria di sulfamidi ad esso. Ha un'interazione con la pompa protonica di cisteina.

L'uso di farmaci in un dosaggio giornaliero di 20 mg in periodo di 2 settimane nessun effetto sulla shchitovidki operazione, metabolismo dei carboidrati, e in aggiunta a indicatori ematici di sostanze quali cortisolo, ormone paratiroideo, LH e FSH, testosterone con estrogeni, così come colecistochinina, prolattina , renina con glucagone e STH con aldosterone e secretina.

Farmacocinetica

Il farmaco inizia ad agire 1 ora dopo l'iniezione, raggiungendo il massimo dopo 2-4 ore. Il livello di clearance media dopo iniezione endovenosa nella quantità di 20 ml è 283 +/- 98 ml / minuto. L'emivita di questo dosaggio è di circa 1,02 +/- 0,63 ore. L'attività escretoria dello stomaco viene ripristinata 2-3 giorni dopo l'interruzione del farmaco.

L'indice di biodisponibilità assoluta dopo iniezione endovenosa di 20 mg è di circa il 100% (tutte le molecole della sostanza entrano nelle cellule del rivestimento). Questo indicatore non cambia dopo un'introduzione multipla. Sintesi con proteine plasmatiche - 97%. Con l'iniezione multipla di farmaci, le caratteristiche farmacocinetiche rimangono lineari (il livello del volume di distribuzione, la clearance e l'emivita non dipendono dalla dose).

È esposto al metabolismo epatico - si verifica con la successiva formazione dei principali prodotti di decadimento - acido carbonico con tioetere. Altri prodotti di decadimento - come il dimetiletere con un solfone e un coniugato di acido mercapturico - hanno una bassa concentrazione.

L'emivita del siero è di circa 1 ora. Circa il 90% della dose viene escreto nelle urine, principalmente sotto forma di 2 prodotti di decadimento: acido carbossilico con un coniugato di acido mercaptopurico. Una piccola parte dei prodotti di decadimento viene escreta con le feci.

Dosaggio e somministrazione

Le iniezioni di Geberdin IV nel metodo devono essere eseguite solo in situazioni in cui non è possibile assumere il farmaco per via orale. Quando si riceve la possibilità di prendere il medicinale all'interno, è necessario annullarlo immediatamente in / nell'introduzione.

La dose raccomandata di una dose giornaliera è una singola applicazione di 20 mg. La soluzione viene introdotta esclusivamente in / nel metodo.

Prima dell'iniezione, è necessario sciogliere il liofilizzato in un solvente speciale (5 ml). Per fare questo, è possibile utilizzare acqua per iniezione o una soluzione di cloruro di sodio (0,9%). La procedura di somministrazione è lenta - circa 5-15 minuti.

Quando si utilizza il PM sotto forma di infusione liofilizzato sciolto anche - prima iniezione in acqua (5 mi) e la soluzione risultante è stata quindi trasferita in un recipiente con cloruro di sodio (soluzione 0,9%; 100 ml) o soluzione glucosata (5%; 100 ml). Prima di iniziare l'infusione, è necessaria una valutazione visiva della dissoluzione della polvere per escludere la presenza di sedimenti e un cambiamento nella tonalità del liquido, nonché la sua trasparenza. Il medicinale (nella quantità di 100 ml) viene introdotto nel periodo di 15-30 minuti e viene utilizzato per 4 ore.

Non conservare la soluzione non utilizzata durante la procedura.

Utilizzare Geerdina durante la gravidanza

Non sono stati effettuati studi sulla sicurezza dell'uso di Gerdin da parte di donne in gravidanza, a seguito delle quali è vietato applicarlo in questo periodo.

Non ci sono informazioni sulla penetrazione del principio attivo nel latte materno. Non sono stati eseguiti test corrispondenti, pertanto il farmaco non è prescritto per l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza al rabeprazolo, così come benzimidazoli sostituiti o altri elementi del farmaco;
• è vietato combinarsi con atazanavir;
• poiché non vi è sufficiente esperienza nell'uso di droghe nei bambini, è controindicato in questa fascia di età.

Effetti collaterali Geerdina

Il farmaco causa spesso effetti collaterali lievi e deboli, che scompaiono rapidamente:

• malattie invasive e infettive: comparsa di processi infettivi o sviluppo di polmonite interstiziale;
• linfatico reazione e il flusso sanguigno del sistema: sviluppo neutrofili, pantsito-, trombotsito-, leucopenia, linfopenia e eritropenia, e oltre a leucocitosi, anemia (emolitica incluso qui forma) e agranulocitosi;
• disturbi del sistema immunitario: secchezza delle mucose orali, eruzioni cutanee, manifestazioni di ipersensibilità (incluso lo shock), sintomi anafilattiche, gonfiore del viso, orticaria, dispnea, e diminuire indicatori di pressione del sangue. Si notano anche manifestazioni comuni di allergia in forma acuta, che di solito passano dopo il ritiro dei farmaci;
• disturbi dei processi metabolici: lo sviluppo di iponatremia o ipomagnesiemia, così come l'anoressia;
• reazioni della psiche: sensazione di eccitazione, sonnolenza, confusione e nervosismo, oltre a insonnia, delirio, depressione e coma;
• manifestazioni da parte dell'Assemblea nazionale: vertigini, stanchezza, un senso di disorientamento, mal di testa, sensazione di debolezza alle estremità e intorpidimento, e in aggiunta ipoestesia, disturbi del linguaggio e di una forza di indebolimento di presa;
• disturbi da parte degli organi visivi: problemi con la vista e aumento della PIO;
• disturbi della funzione vascolare: aumento della pressione, comparsa di edemi periferici e palpitazioni;
• Reazioni dell'apparato respiratorio: bronchite e faringite con glossite e sinusite, oltre a naso che cola con tosse, spasmi bronchiali e edema di Quincke;
• disturbi del tratto gastrointestinale: comparsa di nausea, stitichezza, dolore addominale, gonfiore, vomito, diarrea, eruttazioni e dispepsia. Inoltre, si sviluppano secchezza della mucosa della mucosa e eruzione cutanea in bocca, stomatite, candidosi, gastrite, esofagite con enterite, bruciore di stomaco e cheilosi. C'è una sensazione di pesantezza e sovraffollamento dello stomaco, un disordine di papille gustative ed emorroidi;
• problemi al fegato, così come i sistemi GVP: lo sviluppo di epatite (forma fulminante), ittero ed encefalopatia epatica (raramente si verifica nelle persone con cirrosi epatica), oltre a disfunzioni del fegato;
• manifestazioni da sottocute e la pelle: eritema (poliformnogo anche di tipo), eruzioni cutanee, prurito, PETN e di Stevens-Johnson e la sindrome di iperidrosi, manifestazioni acute di allergie e reazioni bollose comuni;
• muscolatura e struttura ossea: sviluppo di rabdomiolisi, artralgia o mialgia, nonché crampi alle gambe, dolore alla schiena o dolore non specifico;
• disturbi della funzione degli organi della minzione e dei reni: nefrite tubulointerstiziale, malattie infettive dei dotti urinari e insufficienza renale in forma acuta;
• violazioni nel lavoro degli organi riproduttivi: c'è un aumento dell'erezione e della ginecomastia;
• e le manifestazioni locali di patologie sistemiche: l'aspetto del dolore allo sterno e mal di schiena, sensazione di debolezza, malessere, febbre, la sete e il calore, e con essa, stanchezza, eruzioni cutanee, febbre e sindrome simil-influenzale, alopecia, e di reazione al sito di iniezione;
• dati di laboratorio: aumento di ALT e AST parametri (enzimi epatici), GGT, bilirubina e colesterolo totale, e l'aggiunta di fosfatasi alcalina, trigliceridi, CPK, BUN TSH e acido urico. Inoltre, c'è l'iperammoniemia, la proteinuria e con esso l'aumento di peso e il livello di glucosio nelle urine.

Interazioni con altri farmaci

Rabeprazolo è metabolizzato dal sistema enzimatico epatico CYP-450 - elementi come CYP2C19 e CYP3A4. La sostanza non ha interazioni farmaco-rilevanti o farmacocinetiche con fenitoina, diazepam, warfarin o teofillina (tutte metabolizzate dal sistema CYP-450).

Interazioni provocate dall'oppressione dei processi di secrezione acida gastrica.

Rabeprazole sodium contribuisce a una prolungata e potente diminuzione della produzione di acido cloridrico. Per questo motivo, la sostanza può interagire con i farmaci, il cui assorbimento dipende dal livello del pH gastrico. Quando una combinazione di Geerdin con itraconazolo o ketoconazolo, i valori plasmatici di quest'ultimo possono diminuire e, se combinati con digossina, si osserva un aumento di quest'ultimo. Pertanto, coloro che combinano i suddetti farmaci con rabeprazolo richiedono un monitoraggio costante durante il trattamento - al fine di regolare il dosaggio nel tempo.

La combinazione di atazanavir (300 mg) / ritonavir (in 100 mg) sostanza omeprazolo (monouso di 40 mg al giorno) o atazanavir (400 mg) dalla preparazione lansoprazolo (singolo ricevente 60 mg al giorno) riduce significativamente il livello di AUC atazanavir. L'assorbimento di questo componente dipende dal valore del pH. Risultati simili possono essere previsti con altri farmaci inibitori della pompa protonica. Pertanto, essi (compreso il rabeprazolo) non possono essere usati insieme ad atazanavir.

Se combinato con alimenti che contengono una piccola quantità di grasso, l'assorbimento di rabeprazolo non cambia. Nel caso di uso con piatti grassi, l'assorbimento può essere rallentato per 4+ ore, ma il suo grado, così come la concentrazione massima della sostanza, non cambiano.

Studi in vitro hanno rivelato che rabeprazolo rallenta il metabolismo della sostanza ciclosporina. Il tasso di inibizione in questo caso è simile al livello di inibizione di omeprazolo.

Medicinali cui è vietata la combinazione con il rabeprazolo componente: solfato atazanavir - perché il suo effetto medicinale può essere indebolito. Le proprietà antisecretorie del rabeprazolo aumentano l'indice di acidità gastrica e diminuiscono la solubilità del solfato di atazanavir, a seguito del quale anche il suo livello plasmatico diminuisce.

Farmaci prescritti con cautela:

• digossina e metildigossina: i loro indici all'interno del sangue possono aumentare. L'effetto anti-secretorio di Geerdin aiuta ad aumentare il valore del pH gastrico, a causa del quale viene accelerato l'assorbimento delle suddette sostanze;
• gefitinib e itraconazolo: è possibile ridurre gli indici di questi componenti all'interno del sangue. Un aumento del livello di pH nello stomaco comporta il fatto che l'assorbimento di questi elementi rallenta;
• Farmaci antiacidi contenenti alluminio e magnesio - con la combinazione di rabeprazolo e agenti antiacidi, si osserva una diminuzione dei valori di questa sostanza.

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Condizioni di archiviazione

Heerdine deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Il livello di temperatura è al massimo di 25 ° C.

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Data di scadenza

Heyerdin può essere utilizzato nel periodo di 2 anni dalla data di rilascio del farmaco.