Vekta

Vekta è un medicinale usato per trattare l'impotenza. Il principio attivo è il sildenafil.

Indicazioni Vekta

È usato negli uomini con impotenza (è definito come l'incapacità di raggiungere o supportare l'erezione necessaria per un rapporto sessuale di successo).

Affinché la medicina agisca, il paziente deve essere sessualmente eccitato.

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Modulo per il rilascio

Rilascio in compresse, 1 o 4 pezzi all'interno di un blister. Dentro un pacco separato - 1 blister.

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Farmacodinamica

Vekta aiuta a ripristinare la capacità di un uomo di raggiungere un'erezione, fornendo la necessaria reazione naturale del corpo a un senso di eccitazione sessuale. Fisiologicamente, si ottiene un'erezione rilasciando l'elemento N2O all'interno del corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. L'NO stimola l'attività dell'enzima guanilato ciclasi, a seguito del quale l'indice cGMP aumenta, la muscolatura liscia del corpo cavernoso si rilassa e aumenta il processo circolatorio all'interno del pene.

Il sildenafil è un forte inibitore selettivo dell'elemento specifico del cGMP di PDE-5, che aiuta il processo di decomposizione del componente cGMP all'interno del corpo cavernoso. La sostanza ha un effetto erettile del tipo periferico. Il sildenafil non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso isolato, ma è in grado di potenziare l'effetto rilassante dell'esposizione NO nei tessuti del corpo cavernoso. Durante percorsi attività attivazione NO / cGMP, che si presenta nel caso di stimolazione sessuale, inibizione della PDE5 elemento coinvolge sildenafil provoca un aumento di cGMP indicatori intracavernosa. Per questo motivo, il farmaco richiede anche un'eccitazione sessuale adeguata per il farmaco richiesto.

Come risultato di un singolo apporto orale di un farmaco da parte di un volontario ad una dose fino a 100 mg, non causa cambiamenti significativi nei valori di ECG. La riduzione massima della pressione sistolica nel caso di un paziente che si trova in posizione supina (assunzione di farmaci a una velocità di 100 mg) è in media di 8,4 mm Hg. La diminuzione del livello di diastolica AD in una posizione simile era di 5,5 mm Hg. La diminuzione dei valori di AD è associata alle proprietà vasodilatatrici del sildenafil (probabilmente a causa di un aumento degli indici di cGMP all'interno della muscolatura vascolare liscia).

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Farmacocinetica

Il farmaco passa rapidamente all'assorbimento dopo somministrazione orale. In caso di digiuno, il picco del livello plasmatico viene osservato dopo 30-120 minuti (media: 60 minuti). Il livello assoluto di biodisponibilità dopo somministrazione orale in dosi standard è lineare. Nel caso di farmaci in combinazione con cibi grassi, il tasso di assorbimento diminuisce, il tempo per raggiungere il valore di picco viene esteso di 1 ora e l'indice plasmatico massimo in media diminuisce del 29%.

Il volume di distribuzione di equilibrio della sostanza è in media 105 litri / kg. Il componente di sildenafil con il suo principale prodotto di decadimento del M-desmetil circolante viene sintetizzato con una proteina plasmatica di circa il 96% (questo valore non dipende dalla concentrazione del farmaco). Nei volontari che hanno assunto il farmaco una volta in una dose di 100 mg, meno dello 0,0002% (il livello medio di 188 mg) del dosaggio accettato è stato osservato all'interno dello sperma - 1,5 ore dopo l'ingestione. Una singola dose orale di tale dose non ha causato cambiamenti nelle caratteristiche morfologiche o nella motilità degli spermatozoi.

Il metabolismo della sostanza viene effettuato principalmente con l'aiuto dei componenti CYP3A4 (questo è il suo percorso principale), così come CYP2C9 (è un percorso non essenziale), che sono isoenzimi epatici microsomali. Il principale prodotto di decomposizione circolante si forma durante la N-desmetilazione del principio attivo. Il prodotto di decadimento è selettivamente comparabile alla PDE con la sostanza sildenafil e l'effetto attivo sulla PDE-5 è di circa il 50% dell'attività totale del farmaco. Il livello plasmatico del prodotto di decadimento è pari a circa il 40% dello stesso valore di sildenafil. Il processo di ulteriore metabolismo passa all'elemento N-desmetil metabolita e il termine terminale della sua emivita è di circa 4 ore. La clearance totale del principio attivo è di 41 litri / ora, mentre l'emivita terminale è di circa 3-5 ore.

Dopo somministrazione orale del farmaco, l'escrezione della sostanza sotto forma di prodotti di degradazione viene effettuata principalmente con le feci (circa l'80% della dose utilizzata) e il resto con le urine (13% della sostanza).

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale.

Il dosaggio di farmaci per uomini adulti è di 50 mg. Il tablet deve essere assunto circa 1 ora prima del rapporto sessuale. Tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco, la dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg. Il massimo che può essere assunto per un giorno senza il rischio di intossicazione è di 100 mg. Nel caso di assunzione di droghe insieme al cibo, il suo effetto può iniziare più tardi rispetto al caso del digiuno.

Perché nelle persone con insufficienza epatica o reni in forma grave (livello CC <30 ml / minuto) c'è una diminuzione della clearance del sildenafil, è necessario considerare l'opzione con l'uso di farmaci alla dose di 25 mg. Inoltre, tenendo conto della tollerabilità e dell'efficacia di Vekta, è possibile aumentare gradualmente la dose a 50 o 100 mg.

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Controindicazioni

Tra le controindicazioni esistenti:

• la presenza di intolleranza al sildenafil o ad altri componenti aggiuntivi del farmaco;
• ricevimento combinato con NO donatori (tra cui nitrito di amile) o con qualsiasi forma di nitrati. Questa combinazione è proibita, poiché è dimostrato che il sildenafil influenza le vie metaboliche di NO / cGMP e inoltre aumenta le proprietà antipertensive dei nitrati;
• in condizioni in cui l'attività sessuale non è raccomandata (ad esempio, in caso di gravi violazioni del CCC - insufficienza cardiaca in forma grave o angina instabile);
• perdita di un occhio della funzione visiva a causa del tipo non arterioso IDU (indipendentemente dalla presenza / assenza di comunicazione della malattia con l'uso precedente di inibitori dell'elemento PDE-5);
• le seguenti patologie: grave forma di disturbi funzionali del fegato, riduzione della pressione arteriosa (fattore inferiore a 90/50 mm di colonna di mercurio), trasferito nel recente passato infarto miocardico o ictus, nonché malattie degenerative retiniche tipo noto avente origine ereditaria (compresa la retinite pigmentosa; in un piccolo numero di questi pazienti sono in violazione di PDE tipo genetico della retina), perché la sicurezza dei farmaci in questi sottogruppi della partecipazione non è stato testato.

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Effetti collaterali Vekta

L'uso di compresse può innescare l'aspetto dei seguenti effetti collaterali:

• invasione o infezione: sviluppo del comune raffreddore;
• manifestazioni immunitarie: sviluppo di ipersensibilità;
• reazioni di NS: sensazione di sonnolenza, vertigini con mal di testa, sviluppo di un ictus, ipoestesia o un micro ictus, comparsa di svenimenti e convulsioni (o delle loro ricadute);
• La disfunzione degli organi visivi: disturbi della percezione del colore (come tsianopsiya con chloropia, e in aggiunta xantopsia e hromatopsiya con eritropsiey), problemi agli occhi e la comparsa di opacità, lo sviluppo della lacrimazione (processo di miglioramento, la funzione di strappo sconvolto e secchezza della mucosa oculare), dolore oculare , fotopsie e fotosensibilità, nonché congiuntivite e iperemia oculare. Inoltre v'è la luminosità visiva, tipo PIN nearterialnogo, retinica tipo emorragia occlusione in vasi retinici, arteriosclerotiche tipo retinopatia disturbi della retina, glaucoma diplopia e visione offuscata. Ci possono essere i difetti del campo visivo, astenopia con miopia, midriasi, TSEP, problemi nel campo di iris, occorrenza alone nel campo visivo, gonfiore oculare, edema e disturbi. Si è anche osservato nel campo di irritazione agli occhi, gonfiore delle palpebre, arrossamento della congiuntiva e occhio scolorimento di proteine;
• reazioni dell'apparato vestibolare e degli organi uditivi: l'orecchio che squilla, così come la comparsa di vertigini o lo sviluppo di sordità;
• disturbi cardiaci: aumento del ritmo del battito cardiaco, dello sviluppo di infarto miocardico, tachicardia, fibrillazione ventricolare o atriale, nonché angina instabile e, inoltre, morte improvvisa dovuta al cuore;
• disturbi cardiovascolari: una scarica di sangue nel viso, ipo- o ipertensione e la comparsa di vampate di calore;
• risposta del sistema respiratorio allo sterno e del mediastino: sanguinamento dal naso, nasale (o seni) congestione, gonfiore della mucosa nasale (o il suo secco), così come la sensazione di compressione nella gola;
• manifestazioni nel tratto gastrointestinale: dispepsia, vomito, secchezza della mucosa orale, nausea, GERD, ipoestesia nel cavo orale e dolore nella parte superiore dell'addome;
• disturbi dello strato sottocutaneo e della pelle: eruzione cutanea e, in aggiunta, sindrome di Lyell o Stevens-Johnson;
• disturbi nel campo del tessuto connettivo e APS: dolore agli arti e mialgia;
• manifestazioni del sistema di minzione: lo sviluppo di ematuria;
• malattie delle ghiandole mammarie e degli organi riproduttivi: comparsa di sanguinamento dal pene, sviluppo di erezioni eccessivamente lunghe, priapismo ed emospermia;
• disturbi sistemici: dolore allo sterno, aumento della fatica, una sensazione di calore e una sensazione di irritazione;
• risultati del test: aumento della frequenza cardiaca.

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Overdose

Nelle prove che coinvolgono volontari dopo una singola dose fino a 800 mg di LS, le reazioni erano simili a quelle che si verificano nel caso di dosi più basse, ma erano più frequenti. Efficacia di a dosi fino a 200 mg non è cambiata, ma va notato che la frequenza aumentato display negativi (tra i quali vampate di calore, dispepsia, mal di testa, problemi di visione, e insieme a questa congestione naso).

In caso di sovradosaggio, viene eseguita una terapia sintomatica. L'uso della dialisi non aumenta il livello di clearance del principio attivo, perché è attivamente sintetizzato con la proteina plasmatica e non viene escreto nelle urine.

Interazioni con altri farmaci

I processi del metabolismo del sildenafil sono principalmente effettuati con l'isoforma di ZA4 (è la via principale), e in aggiunta l'isoforma 2S9 (usata come via secondaria) dell'emoproteina P450 (CYP). Di conseguenza, gli inibitori di questi isoenzimi sono in grado di ridurre la clearance della sostanza, mentre i loro induttori, al contrario, aumentano.

Riducendo il passaggio di valori sildenafil risultanti dalla combinazione con inibitori di CYP3A4 elemento (compresi cimetidina ketoconazolo ed eritromicina). Sebbene non vi sia stato alcun aumento nello sviluppo di sintomi negativi in tali pazienti trattati, si raccomanda di considerare la variante con l'assunzione di Vekta nel dosaggio iniziale di 25 mg con una combinazione simile.

Quando combinato con un PM (singola applicazione di 100 mg) con il componente ritonavir - inibitore della proteasi HIV (questo è un inibitore estremamente potente dell'elemento P450) che viene utilizzata nel valore di equilibrio (singolo ricevente 500 mg al giorno), v'è un aumento del livello di picco di sildenafil (quattro volte - sulla 300%) e in aggiunta il valore plasmatico della sostanza AUC (11 volte - del 1000%). Dopo 24 ore, i valori plasmatici del componente rimanevano ancora a circa 200 ng / ml, rispetto a una cifra di circa 5 ng / ml, che di solito si osserva quando viene utilizzato solo sildenafil. Ciò corrisponde a un effetto significativo della sostanza ritonavir su un'ampia gamma di substrati come il P450. Il componente attivo di Vecta non influenza i parametri farmacocinetici di ritonavir. A causa di quanto sopra, si può concludere che la combinazione di questi farmaci è vietata. In ogni caso, se ha usato questa combinazione, non deve ancora assumere sildenafil in un periodo di 48 ore in un dosaggio che superi il valore di 25 mg.

Ammissione farmaco (una tantum 100 mg) in combinazione con saquinavir (inibitore della proteasi HIV ed un elemento di CYP3A4) alla dose in grado di supportare i valori di equilibrio della sostanza (1200 mg - tre volte al giorno), provoca un aumento del livello di picco del componente vettori attivo del 140%, e anche valori di AUC (del 210%). Il sildenafil non ha effetti sui vari parametri farmacocinetici del componente saquinavir. Ci sono suggerimenti che i farmaci inibitori più potenti dell'elemento CYP3A4 (tra cui itraconazolo o ketoconazolo) avranno proprietà più pronunciate.

Utilizzando una singola dose (100 mg) sildenafil con mezzi moderato inibitore di CYP3A4 omologazione - eritromicina (applicazione equilibrio - 500 mg 2 volte al giorno per 5 giorni,) ha portato ad elevare il livello della AUC componente farmaco attivo da 182%.

In volontari maschi tenendo 500 mg di azitromicina nel periodo di 3 giorni non era effetto determinato sull'indicatore AUC, livello di picco, il tempo per realizzarlo, così come un processo di eliminazione indicatore di velocità costante e inoltre l'emivita dei componenti attivi del vettore o di un prodotto di decadimento capo circolanti.

Ricezione 800 mg cimetidina (un inibitore del citocromo P450 emoproteina, ed inoltre non specifico elemento inibitore di CYP3A4 farmaco) insieme con 50 mg di ingrediente attivo vettori suscitato applicarle volontari aumentare i tassi nell'ultima plasma - 56%.

Il succo di pompelmo può rallentare l'azione dell'elemento CYP3A4 all'interno delle pareti intestinali (con un effetto debole) e anche aumentare i valori plasmatici di sildenafil (moderatamente).

Anche se non eseguire test per identificare specifiche interazioni con tutti i farmaci, le informazioni sui risultati degli studi di farmacocinetica di popolazione hanno dimostrato che le proprietà di sildenafil non è stato modificato nel caso di uso combinato con i farmaci da inibitori del CYP2C9 categoria di elementi (come il warfarin con tolbutamide e fenitoina). Inoltre, sono state osservate variazioni in combinazione con farmaci inibitori delle componenti categoria CYP2D6 (compresi gli inibitori selettivi della droga di acquisizione inversa serotonina e triciclici), così come le categorie tiazidico, e insieme a questa diuretici tiazidici, calcio-antagonisti, ACE-inibitori, e inoltre questa antagonisti farmaco-β-adrenergici o agenti che inducono il metabolismo è elemento CYP450 (tra i quali barbiturici rifampicina).

L'associazione con forti induttori del componente CYP3A4 (con sostanza rifampicina) può causare una maggiore diminuzione del livello plasmatico del sildenafil.

Il farmaco nicorandil è un agente ibrido contenente nitrati e promuove l'attivazione dei canali di Ca. L'elemento nitrato suggerisce la possibilità di sviluppare una stretta interazione con la sostanza sildenafil.

Poiché vi sono informazioni che Vekta può influenzare il metabolismo di NO / cGMP, è stato scoperto che il sildenafil può aumentare le proprietà antipertensive dei nitrati. Di conseguenza, è vietato combinare il farmaco con nitrati di qualsiasi tipo o con NO donatori.

L'uso combinato di farmaci con agenti bloccanti α-adrenorecettori può causare ipotensione sintomatica di tipo nei singoli pazienti (con predisposizione). Tali manifestazioni apparivano spesso nel periodo di 4 ore dopo l'uso di Vekta.

La combinazione di un farmaco con doxazosina in persone che hanno raggiunto la stabilizzazione della loro condizione, utilizzando doxazosina, occasionalmente ha portato alla comparsa di un collasso ortostatico di tipo sintomatico. Allo stesso tempo, ci sono state segnalazioni di vertigini e sviluppo di una condizione pre-svenimento (ma senza svenimento).

Le persone che hanno preso sildenafil, nessun cambiamento si verifica nel profilo di effetti collaterali (rispetto al placebo) nel caso della combinazione con i seguenti gruppi farmaci antiipertensivi: ACE inibitori, diuretici, farmaci bloccanti recettori β-adrenergici, antiipertensivi con effetto centrale e vasodilatatore, tipo angiotensina 2, e in aggiunta a bloccanti Ca canale, tipo neuroni adrenergici e recettori alfa-adrenergici.

In test speciali sull'uso combinato di sildenafil (100 mg) con amlodipina in individui con pressione arteriosa elevata, è stata osservata un'ulteriore riduzione (di 8 mm Hg) della pressione sistolica quando era sdraiata. La diminuzione della pressione diastolica era di 7 mm Hg.

Nei volontari di sesso maschile, l'assunzione di farmaci alla concentrazione di equilibrio (tre volte al giorno 80 mg) ha aumentato l'AUC e il livello di picco della sostanza bosentan (due volte al giorno 125 mg al giorno) del 49,8% e del 42%, rispettivamente.

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Condizioni di archiviazione

Il vettore deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Indici di temperatura - non più di 25 ° С.

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Data di scadenza

Vekta può essere utilizzato nel periodo di 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.

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