Tienam

Tienam è un farmaco antibatterico sistemico.

Indicazioni Tien

È usato per eliminare le lesioni infettive della pelle, la parte inferiore del sistema respiratorio, le articolazioni con tessuti molli e in aggiunta a questi organi nella zona pelvica. Utilizzato anche nel trattamento di sepsi, infezioni si verificano all'interno del peritoneo, infezioni nosocomiali, endocardite batterica, il tipo, e in aggiunta con processi infettivi, di tipo misto e per la prevenzione di infiammazione nel periodo dopo interventi chirurgici.

Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene come liofilizzato per una soluzione utilizzata per le iniezioni endovenose. La bottiglia di vetro contiene 1 g di liofilizzato (0,5 g di imipenem e sodio cilastatina). All'interno del pacchetto - 1 flacone di polvere.

Farmacodinamica

Gli elementi attivi del farmaco sono imipenem con cilastatina. Il medicinale ha una vasta gamma di effetti antimicrobici. Tienam ha un'azione battericida contro la flora delle specie gram-negative, i microbi gram-positivi, nonché gli aerobi e gli anaerobi. Agisce inibendo i processi di legame all'interno delle pareti cellulari dei batteri.

L'imipenem è incluso nella categoria dei carbapenemi ed è anche un derivato del componente tienamicina.

La cilastatina di sodio rallenta l'attività dell'enzima che imita il metabolismo renale, aumentando i suoi valori all'interno del sistema di minzione in forma invariata. La cilastatina non influenza l'attività della β-lattamasi microbica, né ha il suo proprio effetto antibatterico.

Il farmaco ha effetti su stafilococchi da streptococchi, così come enterobatteri, Neisseria, Campylobacter, micobatteri, yersinii con gardnerellami e Listeria con Klebsiella. Il farmaco influenza attivamente la flora, che ha resistenza agli aminoglicosidi con penicilline e alle cefalosporine. Ha segnato effetto sinergico quando combinato con aminoglicosidi - rispetto a Pseudomonas aeruginosa (per le prove in vitro).

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Farmacocinetica

Quando la soluzione è stata iniettata con lidocaina all'1% (0,5 g ciascuno), i valori plasmatici di picco di imipenem sono stati osservati dopo 2 ore e il loro valore medio era 10 μg / ml. In confronto con il / sotto forma di farmaci, imipenem ha dimostrato una biodisponibilità di circa il 75%. L'assorbimento del componente dal sito di somministrazione si è verificato entro 6-8 ore, a seguito del quale l'indice di imipenem all'interno del plasma era più di 2 μg / ml nel periodo di circa 6 ore dopo l'iniezione. La somministrazione del farmaco ad una dose di 0,5 g ogni 12 ore ha causato un debole accumulo della sostanza. I valori di imipenem nelle urine erano superiori a 10 μg / ml per 12 ore dopo l'iniezione IM della soluzione. L'escrezione media del componente insieme all'urina è stata del 50%.

I valori plasmatici massimi di cilastatina con LS in / m metodo alla dose di 0,5 g in media erano 24 μg / ml e sono stati notati dopo 1 ora. La biodisponibilità della sostanza rispetto all'iniezione endovenosa era approssimativamente del 95%. L'assorbimento della sostanza dal sito di somministrazione è quasi terminato dopo 4 ore. Quando si utilizza la soluzione 2 volte al giorno (in una dose di 0,5 g), non si è verificato alcun accumulo di sostanza. Il livello medio di escrezione di cilastatina e urina è del 75%.

La cilastatina è un inibitore specifico dell'enzima deidropeptidasi-I. La sostanza inibisce efficacemente il metabolismo di imipenem, che consente l'uso combinato di questi componenti per ottenere valori antibatterici farmaco-efficaci di imipenem nel plasma nelle urine. Gli indici plasmatici di picco di cilastatina 20 minuti dopo la somministrazione della soluzione (0,5 g) variavano da 21 a 55 μg / ml. L'emivita plasmatica della cilastatina è di circa 1 ora. Circa il 70-80% del dosaggio della sostanza dopo 10 ore dalla somministrazione viene escreto con le urine invariate. Non si osserva ulteriore cilastatina nelle urine. Circa il 10% è stato osservato sotto forma di un prodotto di decadimento, una sostanza di N-acetile che ha un effetto soppressivo sulla deidropeptidasi (può essere confrontata con un'azione simile del componente principale).

La combinazione del farmaco con probenecid raddoppia l'indice plasmatico e l'emivita della cilastatina, ma non influisce sulla sua escrezione nelle urine. La cilastatina viene sintetizzata con proteine del siero di latte di circa il 40%.

Dosaggio e somministrazione

La soluzione può essere amministrata sia in / me sia / nel metodo. Un giorno è permesso di inserire non più di 4000 mg del farmaco (calcolato dal rapporto di 50 mg / kg). È possibile modificare il dosaggio, tenendo conto della funzione renale, della gravità della malattia e del peso del paziente.

Quando si previene lo sviluppo di complicanze dopo procedure chirurgiche: iniettato nella / soluzione di soluzione alla dose di 1000 mg (prima che un anestetico sia necessariamente somministrato), e quindi, dopo 3 ore, viene iniettato di nuovo.

Le iniezioni della sostanza nel / m metodo sono effettuate a una velocità di 500-750 mg, la procedura viene eseguita due volte al giorno (la dose giornaliera massima consentita è di 1,5 g).

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Utilizzare Tien durante la gravidanza

L'uso di Tienam nelle donne in gravidanza non è stato studiato adeguatamente e pertanto è possibile applicarlo solo in questo periodo se è sicuro che il beneficio derivante dalla sua somministrazione superi le possibili complicanze del feto.

Imipenem penetra nel latte materno, quindi quando si usano i farmaci è necessario rifiutare temporaneamente di allattare il bambino.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• ipersensibilità ai carbapenemi o agli antibiotici del tipo β-lattamico;
• bambini di età inferiore a 3 mesi;
• grave malattia renale;
• la soluzione intramuscolare fatta con l'aggiunta di lidocaina è vietata per l'ipersensibilità agli anestetici locali di ammide (si verifica un disturbo della conduzione cardiaca e si sviluppa lo stato di shock).

È necessaria cautela nella nomina di persone anziane e di persone affette da malattie del SNC. Anche in questo caso è necessaria una consultazione preliminare con un medico dedicato.

Effetti collaterali Tien

Iniezioni della soluzione possono causare la comparsa di tali effetti collaterali:

• lesioni del sistema urogenitale: occasionalmente vi è comparsa di poliuria, oliguria e insufficienza renale acuta e anuria;
• disturbi del NC: il verificarsi di allucinazioni, parestesie, disturbi mentali, lo sviluppo di mioclonia, convulsioni epilettiche e un senso di confusione;
• violazioni della funzione del tratto gastrointestinale: occasionalmente segnano epatite di tipo medicamentoso, e inoltre vomito, PMK, nausea e diarrea;
• emostasi e la distruzione del sistema ematopoietico: lo sviluppo di agranulocitosi, eosinofilia, linfocitosi, basofili, monocitosi o leucopenia, neutropenia, o trombotsito-. Ci può essere anche una risposta positiva dal test di Coombs, una diminuzione dell'emoglobina e un prolungamento del livello di PTV;
• cambiamenti nei valori degli studi di laboratorio: un aumento della creatinina con bilirubina e in aggiunta azoto ureico ed enzimi epatici AST con ALT;
• sintomi di allergia: lo sviluppo di angioedema, TEN, orticaria, eruzioni cutanee, poliformnoy eritema, prurito, febbre stato, e in aggiunta, dermatite esfoliativa forme e manifestazioni di anafilassi;
• Altro: Candidosi, iperemia cutanea, dolore dovuto alla formazione di un infiltrato nel sito di iniezione, e in aggiunta tromboflebite e una disfunzione delle papille gustative.

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Interazioni con altri farmaci

Tienam non è autorizzato a combinare con altri antibiotici, così come il sale di lattato.

Ci può essere una reazione allergica crociata in caso di combinazione con penicilline e cefalosporine.

Dimostra antagonismo nei confronti di altri β-lattamici (come monobactam e in aggiunta penicilline e cefalosporine).

Come risultato dell'uso simultaneo con ganciclovir, si manifestano convulsioni di tipo generalizzato.

I farmaci antagonisti della secrezione tubulare possono aumentare gli indici antibiotici all'interno del sangue e anche prolungare l'emivita di imipenem.

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Condizioni di archiviazione

Tienam deve essere tenuto in un luogo non accessibile ai bambini. La temperatura non deve superare i 25 ° C.

Istruzioni speciali

Recensioni

Tienam è considerato un farmaco abbastanza efficace, basato sulle recensioni della maggior parte dei pazienti. Ma bisogna tenere conto del fatto che ha un effetto molto potente, quindi è vietato applicarlo in modo indipendente, senza il controllo del medico.

Data di scadenza

Tienam può essere usato nel periodo di 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.