Diclofenac sodico

Il Diclofenac sodico è un farmaco del gruppo NSAID, che è un derivato dell'acido α-toluico.

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Indicazioni Diclofenac sodico

È usato in questi casi:

• Nella forma artrite reumatoide, artrite reumatoide, spondilite anchilosante, e inoltre per infiammazione delle articolazioni con il tessuto molle contro la quale il dolore osservato (qui include lesioni APS);
• con artrosi con neurite, spondiloartrosi e radicolite, e anche con esacerbazione di gotta, lombalgia e nevralgia;
• con un grado primario di dismenorrea.

Viene prescritto un corso di medicina a breve termine per eliminare la borsite o la tendinite, nonché il dolore che si sviluppa dopo interventi chirurgici.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio viene effettuato sotto forma di una soluzione per iniezione, in ampolle con un volume di 3 ml. All'interno della scatola contiene 5 o 10 fiale con una soluzione.

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Farmacodinamica

Il farmaco ha forti proprietà antinfiammatorie e analgesiche, oltre a moderati effetti antipiretici. Durante la terapia nelle malattie reumatiche riduce il dolore alle articolazioni (come in movimento ea riposo), riduce il gonfiore e rigidità che si verifica al mattino, e allo stesso tempo contribuisce ad aumentare la gamma di movimento nella malattia dell'articolazione interessata. Un effetto stabile si sviluppa dopo 1-2 settimane di terapia.

Il farmaco sotto forma di iniezioni viene solitamente prescritto nelle fasi iniziali del trattamento delle patologie reumatologiche, nonché con sensazioni di dolore di diversa origine.

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Farmacocinetica

Assorbimento.

Con un'iniezione IM da 75 mg, inizia immediatamente ad assorbire - raggiungendo i valori plasmatici di picco si osserva dopo circa 20 minuti (la media è di circa 2,5 μg / ml (o 8 μmol / L)). Immediatamente dopo aver raggiunto questo segno, c'è una rapida diminuzione dei parametri plasmatici della sostanza. La quantità di ingrediente attivo assorbito è linearmente proporzionale alla dimensione della dose del farmaco. I valori di AUC per la somministrazione di soluzioni IM superano la forma del dosaggio rettale o orale di circa la metà, perché in questi ultimi casi, circa la metà di tutto il diclofenac subisce il primo passaggio epatico.

Con l'uso ripetuto di farmaci, la sua farmacocinetica rimane la stessa.

Se il paziente segue gli intervalli richiesti tra le iniezioni, non si verifica il cumulo della sostanza.

Distribuzione.

La sintesi proteica all'interno del siero del sangue (principalmente con albumina) è del 99,7%. Allo stesso tempo, il volume medio di distribuzione dell'indice raggiunge 0,12-0,17 l / kg.

Diclofenac è in grado di passare in synovia, in cui i suoi valori di picco sono osservati più tardi rispetto al plasma sanguigno (circa 2-4 ore). L'emivita media di synovia è di 3-6 ore. Alla fine di 2 ore dopo il picco dei valori plasmatici, il livello di diclofenac in synovia sarà più alto rispetto al plasma, e questi valori rimarranno più alti per un periodo fino a 12 ore.

Processi metabolici.

Parte processo metabolico diclofenac avviene utilizzando glucuronizzazione molecola non modificata, ma soprattutto dalla metossilazione monouso e riutilizzabili, in cui varie forme di prodotti di decomposizione fenolico (P1-idrossi e 4'-idrossi-5'-idrossi, ed inoltre 4', 5-diidrossi-3'-idrossi-4'-metoksidiklofenakom), la maggior parte dei quali è convertito in glucuronide tipo coniugati.

Due di questi prodotti di degradazione sono bioattivi, sebbene molto meno del principio attivo dei farmaci.

L'escrezione.

Il livello totale di clearance plasmatica del principio attivo è 263 ± 56 ml / minuto. L'emivita finale è pari a 1-2 ore. L'emivita di 4 prodotti di decadimento, compresi 2 prodotti farmaceutici, è anche piuttosto breve ed è pari a 1-3 ore. Il metabolita 3'-idrossi-4'-metossi-diclofenac ha un'emivita più lunga, ma non ha alcuna attività farmacologica.

Circa il 60% della dose somministrata viene escreta nelle urine soluzione sotto vedi glyukuronirovannyh coniugati di principio attivo non modificato, e in aggiunta sotto forma di prodotti di decomposizione, la maggior parte dei quali è coniugati glucuronico. Solo l'1% della dose viene escreto invariato. Il resto del farmaco iniettato viene escreto sotto forma di metaboliti, insieme a feci e bile.

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Dosaggio e somministrazione

Adulti iniettati in / m metodo nella quantità di 75 mg, 1-2 volte al giorno - in stadio acuto della malattia o in caso di esacerbazione della patologia cronica.

Per i bambini di età superiore ai 6 anni, la dimensione del dosaggio è scelta dal medico (con il calcolo di 2 mg / kg, è necessario iniettare una porzione giornaliera della soluzione 2 o 3 volte).

Spesso, il corso di trattamento dura per 4-5 giorni.

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Utilizzare Diclofenac sodico durante la gravidanza

È vietato usare la soluzione durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• un'ulcera che si sviluppa nel tratto gastrointestinale;
• disponibile nella storia di sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
• patologie epatiche / renali;
• intolleranza al medicinale;
• forma acuta del comune raffreddore, orticaria, asma bronchiale e altri segni di allergia causati dall'uso di FANS;
• l'età dei bambini è inferiore a 6 anni.

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Effetti collaterali Diclofenac sodico

Tra gli effetti collaterali possono sviluppare indigestione, sanguinamento e lesioni erosive e di carattere ulcerosa all'interno del tratto gastrointestinale, e in aggiunta i sintomi di allergia, vertigini e sensazioni di irritabilità o sonnolenza. Sul sito della / m introduzione della medicina possono verificarsi ascessi, sensazione di bruciore e necrosi degli strati di grasso.

Se un paziente sviluppa sintomi insoliti, consultare immediatamente un medico per quanto riguarda l'uso continuato di Diclofenac sodico.

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Interazioni con altri farmaci

Se il paziente sta usando altri farmaci, è necessario informare il medico su di esso.

La combinazione di diclofenac sodico con metotrexato potenzia le proprietà tossiche di quest'ultimo. Se combinati con sali di litio o digossina, aumentano i loro valori plasmatici.

Il farmaco indebolisce l'effetto degli agenti antipertensivi e della furosemide.

La combinazione con altri FANS (ad es. GCS o aspirina) aumenta la probabilità di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

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Condizioni di archiviazione

Diclofenac sodico deve essere conservato in un luogo buio inaccessibile ai bambini. Segno di temperatura - non più di 25ºС.

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Istruzioni speciali

Recensioni

Il diclofenac sodico sotto forma di iniezioni ha una rapida insorgenza dell'esposizione - questo è notato da molti dei pazienti nelle loro revisioni. La riduzione dei sintomi del dolore si avverte dopo 20-30 minuti, mentre in caso di assunzione orale l'effetto dell'effetto si sviluppa solo dopo 1,5-2 ore.

Nel caso della / m iniezione, l'assorbimento del farmaco dal muscolo è graduale, il che ci consente di limitarci ad una singola somministrazione. Un piano di trattamento più dettagliato è determinato dal medico.

Tra le carenze, vi è uno sviluppo abbastanza frequente di effetti collaterali, che colpiscono una varietà di sistemi del corpo - NA, GIT, reazioni cutanee. Quest'ultimo a volte si alza a causa di iniezioni - al sito d'iniezione.

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Data di scadenza

Diclofenac sodico può essere utilizzato per 2 anni dalla data di rilascio del farmaco.

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