Matrifen

Matrifen è una categoria di farmaci oppiacei.

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Indicazioni Matrifena

È usato per eliminare la sindrome da dolore cronico (in forma grave), che può essere soppressa esclusivamente con l'aiuto degli oppiacei.

Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene sotto forma di cerotto (sistema terapeutico transdermico), che viene confezionato in sacchetti speciali, 1, 3, 5, 10 o 20 pacchetti di questo tipo all'interno del pacco.

Farmacodinamica

Matryfen è un cerotto transdermico che assicura una costante penetrazione della sostanza di fentanil nel corpo. Questo componente fa parte del gruppo degli oppiacei, mostrando un'affinità principalmente per i recettori μ. Le principali proprietà medicinali del farmaco sono sedative e analgesiche.

Farmacocinetica

Il cerotto transdermico favorisce la progressiva penetrazione sistemica del fentanil nel corpo (questo periodo richiede più di 72 ore). Il tempo di rilascio del componente in base all'area lavorata del corpo è:

• 12,5 μg / h - 4,2 cm ²;
• 25 μg / h - 8,4 cm ²;
• 50 μg / ora - 16,8 cm ²;
• 75 μg / ora - 25,2 cm ²;
• 100 μg / h - 33,6 cm ².

Assorbimento.

Dopo aver eseguito le prime applicazioni terapeutiche dei valori sierici di patch fentanil aumentato gradualmente rivestimento spesso circa 12-24 ore m, ed essendo inoltre mantenuto entro questi indicatori per tutta la vita residua del farmaco (un periodo totale di 72 ore).

Dopo aver usato la seconda applicazione all'interno del siero, vengono osservati i parametri di equilibrio del farmaco, che persistono fino a quando non viene applicato il nuovo cerotto (la stessa dimensione).

L'assorbimento di fentanil può essere leggermente diverso in diversi siti di applicazione. Durante le prove eseguite con la partecipazione di volontari è stata osservata una percentuale leggermente ridotta di assorbimento della sostanza (circa il 25%). Le applicazioni sono state fatte nello sterno e confrontate con i valori di assorbimento per il trattamento della schiena e del braccio.

Distribuzione.

La sintesi proteica di fentanil nel plasma sanguigno è dell'84%.

Biotrasformazione.

Il principio attivo ha una farmacocinetica lineare e il suo metabolismo si verifica principalmente nel fegato con la partecipazione dell'elemento CYP3A4. Il principale prodotto di decomposizione è il componente inattivo di norfentanil.

Ritiro.

Dopo aver rimosso il cerotto terapeutico, la diminuzione dei valori di fentanil sierico si verifica gradualmente - circa il 50% per 13-22 ore (in un adulto) o 22-25 ore (per un bambino). L'assorbimento continuo del farmaco dalla superficie della pelle rallenta il processo di rimozione della sostanza dal siero (rispetto allo stesso processo dopo l'iniezione endovenosa). Circa il 75% dei farmaci viene escreto nelle urine (la maggior parte è sotto forma di prodotti di decadimento, in forma invariata meno del 10% viene prodotto). Circa il 9% del dosaggio viene escreto con feci (principalmente come prodotti di decadimento).

Dosaggio e somministrazione

Durante il primo utilizzo di farmaci, il dosaggio (la dimensione del sistema utilizzato) viene selezionato tenendo conto del livello di tolleranza del paziente al farmaco e dello stato di salute, l'uso precedente di oppiacei e la gravità della patologia e la terapia concomitante con l'uso di droghe.

Le persone che non hanno precedentemente utilizzato analgesici narcotici, prima prescrivono un dosaggio che non superi i 25 mcg / h.

Durante il passaggio dall'uso parenterale o interno degli oppiacei alla terapia con fentanil, è necessario selezionare il dosaggio iniziale. Innanzitutto è necessario calcolare la dimensione della dose di antidolorifici che sono stati utilizzati nelle ultime 24 ore, quindi trasferire la quantità risultante in una porzione adeguata di morfina, utilizzando i dati indicati di seguito.

Porzioni di farmaci simili all'analgesia nei loro effetti:

• morfina: quando somministrata in / m - 10 mg; con l'introduzione di p / o - 30 mg (se è una procedura normale) e 60 mg (se si tratta di un'iniezione singola o intermittente);
• idromorfone: introduzione in / m - 1,5 mg; introduzione di p / o - 7,5 mg;
• metadone: iniezione intramuscolare - 10 mg; n / o somministrazione - 20 mg;
• Ossicodone: iniezione IM - 10-15 mg; somministrazione p / o - 20-30 mg;
• levorfanolo: metodo IM - 2 mg; metodo di p / o - 4 mg;
• oxymorhin: nel modo / m - 1 mg; metodo n / o - 10 mg (procedura rettale);
• dimorfina: somministrazione in / m - 5 mg; introduzione p / o - 60 mg;
• petidina: iniezione IM - 75 mg;
• codeina: somministrazione di p / o - 200 mg;
• buprenorfina: iniezione IM - 0,4 mg; n / o somministrazione - 0,8 mg (metodo sublinguale);
• chetobemidone: metodo IM - 10 mg; metodo di p / o - 30 mg.

Il dosaggio iniziale di Matryfen, che viene calcolato tenendo conto della porzione orale giornaliera di morfina:

• con una porzione giornaliera di morfina (per via orale) inferiore a 135 mg / die - Matryfen alla dose di 25 mcg / h;
• La porzione giornaliera di morfina nell'intervallo di 135-224 mg - la dose di Matryfen è di 50 μg / h;
• una porzione giornaliera di morfina compresa tra 225-314 mg - la dimensione della dose di Matryfen è pari a 75 μg / h;
• una porzione giornaliera di morfina nei limiti di 315-404 mg - Matryfen in una dose di 100 mcg / h;
• dosaggio della morfina entro 405-494 mg / die - la dose di Matryfen è 125 μg / h;
• a ricevimento per un giorno dentro 495-584-мг mg di morfina - le dimensioni di una dose di Matriphenum sono pari a 150 mkg / hour;
• consumo giornaliero di 585-674 mg mg di morfina - la dimensione della dose del cerotto - 175 mcg / h;
• utilizzare al giorno 675-764 mg mg di morfina - una dose di gesso - 200 mcg / h;
• uso di 765-854 mg / die di morfina - la dimensione del dosaggio del cerotto è di 225 μg / h;
• dose al giorno entro 855-944 mg di morfina - cerotto alla dose di 250 mcg / h;
• una porzione di morfina nell'intervallo 945-1034 mg / die - Matryfen nella quantità di 275 μg / h;
• una dose giornaliera di morfina nell'intervallo 1035-1124 mg - cerotto di Matryfen alla dose di 300 mcg / h.

Valutare l'effetto analgesico di picco iniziale del farmaco può essere almeno 24 ore dopo l'applicazione. Ciò è dovuto al fatto che l'aumento dei valori di fentanil sierico durante le prime 24 ore viene effettuato gradualmente.

Per effettuare una transizione di successo da un farmaco a un altro, è necessario annullare gradualmente il precedente corso di anestesia dopo l'applicazione del dosaggio iniziale del cerotto - fino a quando si verifica la stabilizzazione del suo effetto analgesico.

Selezione delle dimensioni del dosaggio e il processo di trattamento di mantenimento.

È necessario modificare i cerotti transdermici a intervalli di 72 ore. I dosaggi sono selezionati per ogni singolo paziente, tenendo conto degli indici di raggiungimento del livello analgesico richiesto. Con un notevole indebolimento dell'effetto analgesico dopo 48 ore, la patch può essere sostituita in questo intervallo di tempo. In assenza di un adeguato effetto analgesico dopo l'uso della prima applicazione, è necessario iniziare ad aumentare il dosaggio 3 giorni dopo, e farlo fino a ottenere il giusto effetto analgesico.

Spesso, una dose singola è aumentata di 12,5 o 25 mcg / h, ma deve essere presa in considerazione la condizione in cui il paziente è presente, così come la necessità di terapia aggiuntiva. Per ottenere un dosaggio maggiore di 100 μg / h, è possibile applicare contemporaneamente diversi cerotti medicali. In alcuni pazienti, potrebbe essere necessario disporre di metodi aggiuntivi o alternativi di somministrazione di oppiacei nel caso di un dosaggio del cerotto superiore a 300 μg / h.

Durante la transizione dall'uso prolungato della morfina al fentanil, lo sviluppo della sindrome da astinenza è possibile, nonostante l'adeguato effetto analgesico. Quando si sviluppa un tale disturbo, sono richieste piccole dosi di morfina con esposizione a breve termine.

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Utilizzare Matrifena durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso di cerotti transdermici con fentanil in donne in gravidanza. Test su animali hanno rivelato la presenza di effetti tossici sul sistema riproduttivo. Non è noto un possibile rischio per una persona, ma è stato notato che un fentanil IV anestetico è in grado di passare attraverso la placenta umana.

L'uso continuato di Matryfen in donne in gravidanza può portare allo sviluppo di una sindrome da astinenza neonatale.

Non applicare la patch durante il travaglio o durante il parto (questo include procedura di taglio cesareo), in quanto il principio attivo penetra attraverso la placenta e può causare depressione dei processi respiratori del feto o neonato.

Il fentanil cade nel latte materno e può provocare un effetto sedativo sul bambino o portare alla soppressione della sua attività respiratoria. Per questo motivo, devi interrompere l'allattamento al seno mentre usi Matryfen.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• bambini fino a 2 anni di età;
• maggiore sensibilità agli elementi contenuti nella patch;
• è vietato utilizzare per eliminare il dolore acuto (o derivante nel periodo postoperatorio), quindi, come scegliere un dosaggio in breve tempo non funzionerà, e questo aumenta il rischio di soppressione della funzione respiratoria, che può essere pericolosa per la vita;
• con forme gravi di depressione respiratoria;
• con lesioni del sistema nervoso centrale in grado grave;
• in associazione con MAOI o nel caso del loro uso in un periodo inferiore a 2 settimane prima dell'uso di Matryfen.

Effetti collaterali Matrifena

L'effetto collaterale più pericoloso del farmaco è la soppressione dell'attività respiratoria. Inoltre, potrebbero apparire:

Disturbi della psiche: il più delle volte c'è una sensazione di sonnolenza. Spesso si sviluppa una sensazione di ansia, confusione, nervosismo e, in aggiunta, uno stato di depressione, sedazione, alterazione dell'appetito e allucinazioni. A volte c'è amnesia, stato di agitazione, euforia o insonnia. C'è una sola apparenza di astenia, uno stato di delusioni e problemi con la funzione sessuale;

Lesioni del sistema nervoso centrale: il più delle volte ci sono mal di testa e una sensazione di sonnolenza. Talvolta la parestesia si sviluppa con tremori e problemi di linguaggio. Convulsioni miocloniche a segno unico di natura non epilettica, come pure atassia;

Reazioni dagli organi visivi: occasionalmente sviluppa ambliopia;

Disturbi della funzione SSS: a volte c'è una tachicardia o una bradicardia, e anche la pressione aumenta / diminuisce. Occasionalmente, si osserva vasodilatazione o aritmia;

Problemi nel lavoro del sistema respiratorio: a volte segnano ipoventilazione o dispnea. Apnea, faringite o emottisi si verificano sporadicamente, e in aggiunta a ciò vi è soppressione dei processi respiratori, laringospasmo e ostruzione polmonare;

Disturbi del tratto digestivo: il più delle volte notato vomito con nausea e costipazione. Spesso ci sono manifestazioni dispeptiche o xerostomia. A volte inizia la diarrea. Occasionalmente si sviluppano singhiozzi. Si osserva un unico gonfiore o ostruzione intestinale;

Manifestazioni immunitarie: l'anafilassi si sviluppa sporadicamente;

Lesioni dello strato sottocutaneo e della superficie della pelle: il più delle volte sviluppa iperidrosi o prurito. Inoltre, si osservano spesso manifestazioni cutanee locali. A volte c'è eritema o eruzione cutanea. L'eritema con prurito e l'eritema passano principalmente dopo il giorno successivo alla rimozione dell'intonaco;

Disturbi della funzione del sistema urinario e dei reni: a volte si nota un ritardo nella minzione. Si osservano dolori singoli in urea o oliguria;

Lesioni sistemiche: occasionalmente si sviluppa una sensazione di freddo o gonfiore;

Altre violazioni: in caso di uso prolungato del cerotto, ci può essere tolleranza in relazione ai farmaci, e in aggiunta dipendenza di natura mentale e fisica. I sintomi di astinenza causati da oppiacei (come vomito, tremore, nausea, diarrea e ansia) appaiono come risultato del passaggio da analgesici narcotici precedentemente utilizzati a Matrifen.

Overdose

Segni di avvelenamento: un'overdose del farmaco si sviluppa sotto forma di prolungamento dei suoi effetti medicinali - sintomi come coma, sensazione di inibizione e soppressione dell'attività respiratoria con respiro periodico o cianosi. Tra le altre manifestazioni - tono muscolare indebolito, ipotermia con ipotensione, così come bradicardia. Sintomi di tossicità - lo sviluppo di sedazione profonda, miosi, atassia, convulsioni e, in aggiunta, la soppressione della funzione respiratoria (questa è la caratteristica principale).

Per far fronte alla soppressione dell'attività respiratoria, sono necessarie misure immediate, che includono la rimozione del cerotto e inoltre un effetto verbale o fisico sulla vittima. Inoltre, gli è richiesto di somministrare una sostanza chiamata naloxone, che è un antagonista specifico degli oppiacei.

Gli adulti devono prima inserire 0,4-2 mg di naloxone cloridrato per via endovenosa. Se c'è una tale necessità, questa dose viene somministrata ogni 2-3 minuti, oppure viene effettuata una lunga iniezione di 2 mg del farmaco, che viene diluito in una soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio (500 ml) o soluzione di destrosio al 5%. (volume 0,004 mg / ml). La velocità dell'iniezione in corso deve essere regolata, tenendo conto delle infusioni in bolo eseguite in precedenza, nonché della reazione della vittima.

Se non è possibile eseguire un'iniezione endovenosa, è consentito somministrare l'agente n / c o nel modo / m. Quando il naloxone viene somministrato con tali metodi, l'inizio del suo effetto sarà rallentato rispetto all'iniezione endovenosa. Ma allo stesso tempo, il GI prolunga il tempo di esposizione al farmaco.

La soppressione della funzione respiratoria dovuta all'intossicazione da fentanil può durare più a lungo di quella del naloxone. Quando si rimuove l'effetto narcotico, il dolore acuto può aumentare e, in aggiunta a ciò, inizia il rilascio di catecolamine. È molto importante condurre il trattamento intensivo corretto, se è necessario.

Con una diminuzione significativa della pressione (che dura a lungo), è necessario tenere conto dell'ipovolemia e monitorare la salute iniettando i volumi richiesti di liquido per via parenterale.

Interazioni con altri farmaci

L'applicazione combinata con altre funzioni depressivi CNS (qui includono tranquillanti, sedativi e ipnotici, oppioidi, anestetici sistemici, miorilassanti, sedativi tipo antistaminici e fenotiazina con alcool), lo sviluppo di eventuali additivi effetti sedativi. In aggiunta, ci possono essere ipotensione con ipoventilazione nonché sedazione profonda o coma. Pertanto, mentre utilizzando il sopra-descritto PM Matrifenom necessario il monitoraggio costante delle condizioni del paziente.

Il fentanil è una sostanza con un alto livello di clearance. È rapidamente e in grandi quantità soggetto a metabolismo (principalmente con la partecipazione dell'emoproteina CYP3A4).

Quando si combinano forma fentanil transdermico farmaco inibire l'attività di elemento CYP3A4 (tra quelli ketoconazolo, voriconazolo e fluconazolo, ritonavir, e in aggiunta, itraconazolo, claritromicina, diltiazem con troleandomicina, nefazodone amiodarone e nelfinavir verapamil) i livelli plasmatici del principio attivo Matrifena può aumentare. A causa di questo medicinale può potenziare l'effetto di entrambi allungare. Anche simile reazione può esibire effetti collaterali che possono causare l'inibizione dell'attività respiratoria nel grado pesante. In questi casi, è necessario fornire la migliore assistenza e monitorare attentamente le condizioni di una persona. E 'vietato combinare questi farmaci se non è possibile fornire un attento monitoraggio costante del paziente.

Il cerotto transdermico è vietato nominare a persone che hanno bisogno dell'applicazione simultanea di MAOI. Vi sono prove che gli IMAO potenziano gli effetti degli oppiacei, specialmente nelle persone con scompenso cardiaco. Per questo motivo è vietato usare fentanyl per 2 settimane dopo l'abolizione della terapia con l'uso di MAOI.

E 'vietato combinare Matryfen con nalbufina e buprenorfina, così come pentazocina. Queste sostanze agiscono come antagonisti parziali dei singoli effetti della droga (come l'analgesia) e possono portare alla comparsa di sintomi da astinenza in persone che sono dipendenti da oppiacei.

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Condizioni di archiviazione

Matrifen deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 25 ° C.

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Data di scadenza

Matryfen può essere utilizzato per 2 anni dalla data di produzione dell'intonaco medicale.