Azitromicina

L'azitromicina ha una vasta gamma di attività antibatteriche.

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Indicazioni Azitromicina

È usato per eliminare tali disturbi:

• infezione, che colpisce il sistema respiratorio superiore e organi respiratori (come faringite, laringite e tonsillite con, e in aggiunta sinusite, otite media, infiammazione polmonare cronica e la forma di bronchite acuta in fase);
• infezioni non complicate di origine batterica che si sviluppano nel sistema genito-urinario (innescato dall'attività di Chlamydia trachomatis - uretrite o cervicite);
• lesioni che interessano la pelle oi tessuti molli (forma infettiva di dermatite, erisipela o impetigine);
• scarlattina;
• La malattia di Lima nella fase iniziale;
• associato all'azione malattia da Helicobacter pylori nella zona del 12-intestino o dello stomaco.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene in capsule o compresse con un volume di 0,25 o 0,5 g. Le capsule con un volume di 0,25 g sono prodotte da 6 pezzi all'interno di un blister (in un pacchetto - 1 blister); volume 0,5 g - nel numero di 3 pezzi all'interno della cella blister (nella confezione - 1 blister).

Inoltre, il preparato può assumere la forma di una polvere utilizzata nella fabbricazione di una sospensione per l'ingestione (volumi 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml o 0,2 g / 20 ml). Confezionato in flaconi di plastica con una capacità di 20 g - 1 una fiala di questo tipo in un pacchetto con un misurino.

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Farmacodinamica

L'azitromicina è un antibiotico di natura semi-sintetica - è derivato artificialmente come un derivato di eritromicina. Appartiene alla categoria degli azaluri con macrolidi (il primo rappresentante dei farmaci a base di azaluro).

Con l'aiuto della sintesi con una subunità di ribosomi 50S, il farmaco inibisce il processo di biosintesi delle proteine e rallenta la crescita microbica insieme all'inibizione della loro attività vitale. A concentrazioni medicinali elevate, si osserva un effetto battericida.

Il medicamento influenza attivamente tali microrganismi:

• Gram-positivi (ad eccezione delle eritromicina microflora resistente) - epidermidis e Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus e pyogenic agalactia Streptococcus e streptococchi aggiunta di categoria C, F, e G;
• Gram - bastoni e parakoklyusha pertosse, influenza il bacillo, diplococchi di categoria Neisseria, Legionella e Campylobacter, e l'aggiunta di microbi sottospecie monotipiche Moraxella catarrhalis e catarrhalis Gardnerella;
• microflora di anaerobi (peptococchi e peptostreptococco, clostridium perfringence e B. Bivius);
• Chlamydia (come polmonite da Chlamydophile e Chl. Trachomatis);
• Mycopath da sottospecie di micobatteri;
• Mycoplasma (come la polmonite da Mycoplasma);
• ureaplasmas (come ureaplasma urealiticum);
• spirochete (batteri che causano la comparsa di spirochete pallido o lo sviluppo di borreliosi trasmessa dalle zecche).

Lipofilen mostra resistenza al mezzo acido.

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Farmacocinetica

Quando si utilizzano capsule, compresse o sospensioni, l'elemento attivo viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo.

Gli indicatori di biodisponibilità con l'uso di 0,5 g di farmaci raggiungono il 37%, per raggiungere i valori di picco della sostanza sono necessarie 2-3 ore. Il livello di sintesi proteica all'interno del plasma è inversamente proporzionale agli indici del farmaco all'interno del sangue e varia nell'intervallo del 7-50%. L'emivita di eliminazione è di 68 ore.

I valori plasmatici dei farmaci si stabilizzano dopo 5-7 giorni di terapia.

Il farmaco attraversa facilmente gematoparenhimatoznye barriere penetra nel tessuto attraverso cui si muove sulla zona interessata (usando fagociti con leucociti polimorfonucleati e macrofagi in aggiunta), e poi rilasciati in presenza di infezione microbica all'interno del focolare.

Passa attraverso le pareti del plasma, che è molto efficace nel trattamento delle infezioni che sono causate dall'attività di batteri patogeni che si trovano all'interno delle cellule.

Il volume dell'elemento all'interno delle cellule con i tessuti è 10-15 volte superiore rispetto ai valori plasmatici e il suo livello all'interno dei focolai di infezione è superiore a quello dei tessuti sani del 24-34%.

Dopo l'ultima applicazione di farmaci, l'indicatore della sostanza richiesta per mantenere l'effetto antibatterico persiste per altri 5-7 giorni.

All'interno del fegato, il farmaco subisce la demetilazione e perde la sua attività. La metà della porzione consumata viene escreta invariata con la bile e circa il 6% - con l'aiuto dei reni.

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Dosaggio e somministrazione

Utilizzare il farmaco una volta al giorno, 60 minuti prima dei pasti o 120 minuti dopo. La porzione mancante deve essere presa il più rapidamente possibile e la successiva deve essere consumata dopo 24 ore.

Le dimensioni delle porzioni per adulti, così come i bambini, il cui peso è superiore a 45 kg:

• Trattamento della patologia delle vie respiratorie, dei tessuti molli e della pelle - 0,5 g una volta al giorno. La terapia dura 3 giorni;
• con la forma cronica della natura migratoria eritema - nel primo giorno, assumere 2 compresse LS con un volume di 0,5 g, e durante i 2-5 giorni, usare una volta per 0,5 g al giorno;
• trattamento di uretrite o cervicite di natura non complicata - un solo uso del 1 ° di farmaci.

Uso di Azithromycin Forte.

Per eliminare le malattie degli organi respiratori, della pelle e dei tessuti molli, si consiglia di assumere 1,5 g di farmaco per decorso (dividere il dosaggio di 3 usi ad intervalli pari a 24 ore).

Per eliminare l'acne, il farmaco viene assunto per 3 giorni alla dose di 0,5 g / die, e quindi per le successive 9 settimane è necessario utilizzarlo una volta a settimana per 500 mg. Usa la quarta pillola l'8 ° giorno del corso. Successivamente, le porzioni vengono applicate a intervalli di 7 giorni.

Per la terapia nella borreliosi trasmessa da zecche, il paziente deve assumere 1 g di farmaci il primo giorno e poi 500 mg nei giorni 2-5. In generale, l'intero corso richiede l'assunzione di 3 g della sostanza.

Le dimensioni dei dosaggi dei bambini sono determinate dal loro peso. Il rapporto standard è 10 mg / kg al giorno. Il trattamento può avvenire secondo questo schema:

• 3 usare in una dose di 10 mg / kg ad intervalli uguali a 24 ore;
• 1 consumo in una dose di 10 mg / kg, nonché 4 applicazioni alla dose di 5-10 mg / kg.

Nella fase iniziale di sviluppo della borreliosi trasmessa dalle zecche, la dimensione della prima porzione per un bambino è di 20 mg / kg e per i successivi 4 giorni il farmaco per bambini viene consumato alla dose di 10 mg / kg.

Durante l'infiammazione polmonare, è prima necessario somministrare il farmaco per via endovenosa (almeno 2 giorni alla dose di 0,5 g / die). Dopo questo, il paziente viene trasferito all'uso di capsule. Questa terapia dura 1-1,5 settimane. La dimensione della porzione medicinale è di 0,5 g / giorno.

Durante malattie nei piccoli bacino nella fase iniziale della terapia è anche necessario introdurre infusione, il paziente deve prendere il volume capsule di 0,25 g (2 pezzi al giorno per 7 giorni).

I termini per il passaggio a capsule / compresse sono determinati tenendo conto delle variazioni nel quadro clinico e nei dati di laboratorio.

Per preparare la sospensione, 2 g della sostanza devono essere diluiti in acqua (60 ml).

Quando si prepara una soluzione iniettabile, è necessario sciogliere 0,5 g di liofilizzato in d / e acqua (4,8 ml).

Se necessario, l'introduzione di infusione, 500 mg di liofilizzato è stato diluito ad una concentrazione di un livello di 1-2 mg / ml (o da 0,25 a 0,5 L, rispettivamente), usando la soluzione di Ringer, soluzione (resistenza 0,9%) di cloruro di sodio o destrosio (5%). Nel 1 ° caso la procedura di infusione dovrebbe durare 3 ore, nella seconda - 1 ora.

Regime terapeutico nel trattamento dell'ureaplasma.

Quando si elimina l'ureaplasmosi, deve essere usata una terapia complessa.

Alcuni giorni prima di iniziare l'uso di Azitromicina, al paziente devono essere prescritti immunomodulatori. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, una volta al giorno, ad intervalli di 1 giorno. Tali iniezioni devono essere effettuate durante l'intero corso terapeutico.

Insieme alla seconda applicazione dell'immunomodulatore, inizia l'uso di un antibiotico di natura battericida. Alla fine della sua ammissione dovrebbe passare ad Azitromicina. Durante i primi 5 giorni, il farmaco deve essere assunto quotidianamente, alla dose di 1 g - prima di colazione (1,5 ore).

Alla fine di questo intervallo di tempo, è necessario fare una pausa per 5 giorni, quindi ricominciare a utilizzare il farmaco, guidato dallo schema di cui sopra. Dopo i prossimi 5 giorni, dovrebbe essere fatto un altro corso di Azithromycin di 5 giorni - l'ultimo, il terzo, il tempo. Le dimensioni dei dosaggi rimangono invariate: 1 g.

Nel periodo di 15-16-year-giorni, fino allo scorso la terapia con azitromicina, il paziente deve anche mangiare 2-3 volte / die del farmaco, stimola il legame della propria interferone, e in aggiunta a questa categoria di antifungini polieni.

Dopo aver preso gli antibiotici, è necessario sottoporsi a un trattamento riparativo, che utilizza farmaci che stabilizzano il tratto digestivo e aiutano a ripristinare la sua microflora. La terapia di supporto dovrebbe durare almeno 14 giorni.

Regime di trattamento per l'eliminazione della clamidia.

Con la clamidia nella parte inferiore del sistema urogenitale, l'azitromicina viene più spesso prescritta perché questo medicinale è ben tollerato e può essere utilizzato anche da adolescenti e donne in gravidanza.

Nel trattamento della forma descritta della malattia, il farmaco viene consumato una volta in una porzione di 1 g.

Se si osserva la clamidiosi della parte superiore del tratto genito-urinario, la terapia viene eseguita con cicli brevi, tra i quali è necessario resistere a lunghi intervalli.

Il corso richiede tre volte di prendere il farmaco (la dose è di 1 g). Intervalli tra usi - 7 giorni. Pertanto, i farmaci devono essere assunti il 1 °, 7 ° e 14 ° giorno.

Uso di farmaci per eliminare il mal di gola.

Tutti gli antibiotici, che sono usati nel trattamento dell'angina, devono essere assunti con un corso di 10 giorni, ma l'azitromicina viene utilizzata secondo uno schema diverso - il corso del suo ricevimento dura 3-5 giorni.

Un altro vantaggio del farmaco è la sua maggiore tollerabilità (meglio degli antibiotici di penicillina) - si ritiene che i macrolidi abbiano la più bassa tossicità.

Per gli adulti, così come i bambini che pesano più di 45 kg, la dose è di 0,5 g / giorno. Quando una dose viene dimenticata, è necessario prenderla immediatamente, come verrà ricordato, e tutte le successive procedure dovrebbero aver luogo a intervalli di 24 ore.

I bambini di età superiore a 6 mesi e fino a 12 anni di età dovrebbero usare farmaci sotto forma di sospensione. La ricezione viene effettuata una volta al giorno. La terapia dura almeno 3 giorni e la dimensione della porzione viene selezionata individualmente.

Applicazione di farmaci per sinusite.

Per trattare la sinusite, è necessario assumere il farmaco secondo una delle seguenti modalità:

• nel primo giorno prendi 0,5 g del farmaco e poi per altri 3 giorni nella stessa dose;
• ricevimento nel primo giorno di 0,5 g di azitromicina, e poi altri 4 giorni da utilizzare in un dosaggio di 0,25 g.

I bambini di età inferiore ai 12 anni devono prendere una sospensione. Il dosaggio è selezionato dal calcolo di 10 mg / kg di peso corporeo. Utilizzare il farmaco una volta al giorno, per 3 giorni. A volte i medici prescrivono un regime leggermente modificato - assumendo 10 mg / kg il primo giorno e poi, nei successivi 4 giorni, riducono le dimensioni della porzione a 5 mg / kg. Per il corso è ammesso un massimo di 30 mg / kg.

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Utilizzare Azitromicina durante la gravidanza

Durante l'allattamento al seno o la gravidanza, il farmaco viene utilizzato solo in situazioni in cui la probabilità dei benefici della terapia per una donna è superiore alla possibilità di complicanze nel bambino o nel feto.

Secondo alcuni studi (ad esempio, condotti durante il programma Motherisk), l'azitromicina è considerata completamente sicura per l'uso nelle donne in gravidanza.

In ciascuno dei gruppi di controllo (le donne del primo consumati azitromicina; dal 2 - altri antibiotici; dal 3 - non utilizzato nella terapia di farmaci antimicrobici) frequenza del verificarsi di gravi anomalie fetali per lo sviluppo non ha avuto significative differenze.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di intolleranza contro i macrolidi;
• stadi gravi di malattie epatiche o renali.

La sospensione è vietata nominare bambini, il cui peso è inferiore a 5 kg, e compresse con capsule - i bambini, il cui peso è inferiore a 45 kg.

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Effetti collaterali Azitromicina

Gli effetti indesiderati più comuni sono vomito, linfocitopenia, disturbi addominali, disturbi della vista, nausea, diminuzione del livello di bicarbonati nel sangue e diarrea.

A volte si notano pazienti: lo sviluppo della natura candidosi orale, le forme di infezioni vaginali, eosinofilia, leucopenia, ipoestesia, vertigini, convulsioni (si è constatato che altri macrolidi possono anche causare la comparsa di crisi epilettiche), sensazione di sonnolenza, e sincope. Inoltre, la riduzione osservata nell'incidenza di intestinale svuotamento disordine della funzione olfattiva e papille gustative (o completa perdita dell'olfatto e del gusto), cefalea, anoressia, disturbi digestivi, gastrite e gonfiore, così come una maggiore fatica. Allo stesso tempo, può aumentare il livello di bilirubina e creatinina, e ACAT ALT con urea, e in aggiunta, il K concentrazione nel sangue. C'è anche uno sviluppo di artralgia, prurito, eruzione cutanea o vaginite.

Di tanto in tanto c'è trombocitopenia, iperattività (avendo un motore o di carattere psichico), neutrofili, un senso di aggressività, ansia, debolezza o nervosismo, e in aggiunta a questa forma di anemia emolitica. Inoltre ci sono parestesia, nevrosi, astenia, disturbi del sonno, stitichezza, epatite (cambiano anche i valori di PEF), insonnia e colestasi intraepatica. Contrassegnato cambiamento nel linguaggio tono, rash, angioedema, TEN, nefrite tubulo-interstiziale, orticaria con insufficienza renale acuta, fotofobia, eritema multiforme, candidosi, e shock anafilattico.

Un singolo dolore può comparire nello sterno e nella tachicardia ventricolare, oltre a intensificare il ritmo del battito cardiaco. È stato rivelato che gli stessi segni possono essere provocati dall'azione di altri macrolidi. Inoltre, vi è evidenza di prolungamento dei valori dell'intervallo QT e diminuzione della pressione sanguigna.

Ci si può anche aspettare la comparsa di reazioni come insufficienza funzionale del fegato, sensazione di eccitazione, miastenia grave o epatite di carattere necrotico o fulminante.

Occasionalmente, i macrolidi possono causare la perdita dell'udito. In alcuni pazienti, si sono verificati disturbi dell'udito, si è sviluppato un orecchio o una sordità completa.

Fondamentalmente, tali casi sono stati registrati nella fase di ricerca, in cui il farmaco è stato utilizzato in grandi porzioni per un lungo periodo di tempo. I rapporti dimostrano che le violazioni di cui sopra sono curabili.

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Overdose

In caso di intossicazione, si osservano vomito, feci, nausea e una perdita transitoria dell'udito.

Vengono adottate misure sintomatiche per eliminare i disturbi.

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Interazioni con altri farmaci

L'assorbimento dei farmaci è ridotto se combinato con alcool etilico, cibo e agenti antiacidi contenenti Al3 + o Mg2 +.

Quando macrolidi comunicanti con warfarin possono potenziare gli effetti anticoagulanti, che è perché le persone che utilizzano la seguente sequenza (anche se test non hanno mostrato variazioni del livello di PTV quando riceve questi fondi nella porzione standard), è necessario monitorare attentamente questi valori.

L'azitromicina non ha interazione con teofillina, carbamazepina, triazolam, terfenadina e digossina, che differiscono da altri macrolidi.

La combinazione di terfenadina e vari antibiotici porta al prolungamento dei valori dell'intervallo QT e in aggiunta allo sviluppo di aritmia. Pertanto, si deve prestare attenzione all'azitromicina nelle persone che usano la terfenadina.

Macrolidi aumentano di valore plasma, ed inoltre migliorare le proprietà tossiche e inibiscono l'escrezione di sostanze come cicloserina, metilprednisolone con felodipina e farmaci vengono ossidati con la partecipazione di microsomi e coagulanti indiretti. Ma con l'uso di azitromicina (e allo stesso tempo di altri azaluri), tale interazione non è stata notata.

Si osserva un aumento dell'efficacia del farmaco con l'uso simultaneo di tetraciclina o cloramfenicolo. Quando combinato con lincosamides, l'effetto di LS al contrario è indebolito.

L'incompatibilità di medicina del farmaco con heparin è annotata.

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Condizioni di archiviazione

L'azitromicina (in qualsiasi forma di rilascio) deve essere conservata in un luogo buio e asciutto con una temperatura nell'intervallo di 15-25 ° C. Allo stesso tempo, la sospensione finita del preparato deve essere mantenuta a una temperatura di 2-8 ° C.

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Data di scadenza

L'azitromicina in capsule e polvere può essere utilizzata per 2 anni dal rilascio del farmaco. Le compresse hanno una durata di 3 anni e la sospensione finita non può essere conservata per più di 3 giorni.

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Recensioni

Azitromicina nel trattamento del mal di gola, sinusite, clamidia, così come sinusiti e altre patologie causate dall'azione contro i batteri farmaco-sensibili, ottiene per lo più buone recensioni.

Il farmaco ha un potente effetto nel trattamento delle infezioni di origine batterica e, allo stesso tempo, senza complicazioni, è tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali correlati al farmaco sono rari e scompaiono completamente dopo il completamento della terapia.

Anche i medici parlano positivamente della medicina. Tra i principali vantaggi delle droghe, a loro parere:

• presenza di proprietà immunomodulanti e antinfiammatorie;
• potente impatto di microbi patogeni relativamente probabili di infezioni che si sviluppano all'interno del sistema respiratorio;
• Formando alto valore sostanza all'interno del tessuto presenta effetto battericida relativa Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumococco, streptococco pyogenic, Campylobacter, Streptococcus Agalassia, batteri Bordet-Gengou e Corynebacterium difterite;
• influenza efficacemente i microbi patogeni atipici, moltiplicando intracellularmente (tra tali clamidia con micoplasmi);
• è consentito per l'uso in donne in gravidanza;
• ha una forma medicamentosa che può essere prescritta ai bambini.

Poiché l'azitromicina ha un effetto post-antibiotico, può essere considerata come un ciclo a breve termine. Allo stesso tempo, l'influenza del farmaco rende possibile aumentare la sensibilità rispetto all'influenza dei fattori immunitari, anche nei batteri resistenti ad esso.

La base dei macrolidi, l'elemento eritromicina, si decompone all'interno dell'ambiente acido gastrico e ha anche un forte effetto sulla motilità intestinale. A sua volta, l'azitromicina non è influenzata dall'ambiente acido dello stomaco e meno attiva contro la funzione intestinale.