Azoprol n retard

Azoprol e retard - un farmaco che blocca in modo selettivo l'attività dei recettori β-adrenergici.

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Indicazioni Azoprol e ritardato

Usato per trattare tachiaritmie, angina, insufficienza cardiaca compensata tipo (terapia di combinazione con inibitori ACE, diuretici e SG), e in aggiunta per ridurre i valori pressori elevati.

Inoltre, il farmaco è usato per prevenire la morte coronarica e la recidiva di infarto miocardico dopo la sua fase acuta.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio è fatto in compresse, 10 pezzi ciascuno all'interno di un blister. Nella scatola ci sono 3 piatti del blister.

Farmacodinamica

Il metoprololo blocca in modo selettivo gli elementi di β1, è una combinazione racemica di S-, così come di isomeri R. La capacità di bloccare selettivamente le terminazioni β1 fornisce l'isomero S (-) del carattere mancino, ma l'isomero R (+) non ha un effetto terapeutico positivo. Attività rapporto di isomeri S: R è indicatore 33k1, perché il S-forma di metoprololo ha una grande affinità per i b1 terminazioni rispetto alla sua forma-R. Una doppia sperimentazione clinica di un carattere randomizzato e in cieco ha dimostrato che l'elemento S (-) in una dose da 50 mg aveva un'attività simile a quella di 100 mg di metoprololo racemico.

L'effetto ipotensivo di indebolimento è fornito in gittata cardiaca, e inoltre il legame di renina, nonché soppressione della PAC e baroreceptors sensibilizzazione riduzione, conseguente manifestazioni ridotte di carattere simpatico periferico.

Gli effetti antianginosi si verificano a causa di una diminuzione della forza e, allo stesso tempo, della frequenza delle contrazioni cardiache, dei costi energetici e, in aggiunta, del bisogno di miocardio nell'ottenere ossigeno. Il farmaco riduce l'incidenza e la gravità degli attacchi di angina e il tasso di mortalità nelle persone a cui è stato diagnosticato un infarto del miocardio e allo stesso tempo aumenta la tolleranza di vari carichi. L'uso prolungato di metoprololo aumenta i tassi di sopravvivenza e riduce l'incidenza di ospedalizzazione di persone con CHF, perché il farmaco migliora la funzione ventricolare sinistra.

Metoprololo succinato contribuisce a ridurre la probabilità di morte (e anche morte improvvisa) di infarto recidiva (anche nelle persone affette da diabete), e in aggiunta, migliora la condizione dei pazienti con infarto miocardico in fase acuta, e allo stesso tempo con cardiomiopatia dilatativa idiopatica.

Effetto antiaritmico si manifesta sotto forma di rimozione degli effetti aritmogeni di effetto simpatico in relazione al sistema di conduzione del cuore, eccitazione del tasso di frenatura attraverso il nodo AV e il ritmo sinusale, e allo stesso tempo rallentando automaticità e prolungamento fase refrattario. L'elemento attivo ha un debole effetto stabilizzante della membrana e non ha l'attività di una sostanza agonista parziale.

Il metoprololo rallenta o indebolisce l'effetto agonista sull'attività cardiaca delle catecolamine, che vengono rilasciate sotto l'influenza di stress fisici e nervosi. La sostanza ha la capacità di prevenire l'aumento della frequenza cardiaca, l'aumento della frequenza cardiaca e la frequenza del volume minuto, e con essa l'aumento della pressione arteriosa, che si verifica sotto l'azione di un forte rilascio di catecolamine.

Dell'attività del farmaco prolungata assicura una costante concentrazione della sostanza nel plasma nel corso di 24 ore, sviluppando così un persistente effetti terapeutici e ridotta probabilità di sintomi negativi che si osservano valori plasmatici di picco del PM (per esempio, una debolezza degli arti inferiori durante la deambulazione o la bradicardia ). L'esposizione stabile, come nel caso della terapia con altri beta-bloccanti, si nota dopo 2-3 settimane di corso.

Il metoprololo ha un effetto più debole sul metabolismo dei carboidrati e sulla produzione di insulina rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.

Farmacocinetica

Il componente S (-) è ben assorbito dopo l'uso del farmaco. I valori di picco all'interno del plasma sono 55,98 ng / ml e si verificano dopo 6,83 ± 1,52 ore dopo l'ingestione. Il livello di biodisponibilità di una porzione è approssimativamente del 94,54%. I valori di biodisponibilità possono aumentare nel caso di assunzione di droga insieme al cibo.

Solo una piccola parte del metoprololo viene sintetizzata con proteine. L'elemento attivo passa attraverso la placenta e, inoltre, penetra nel latte materno. La maggior parte della sostanza subisce un metabolismo che coinvolge enzimi del sistema P450 dell'emoproteina nel fegato.

L'escrezione è per lo più effettuata dal metabolismo epatico, i valori medi dell'emivita sono 6,83 ± 1,52 ore. L'età del trattamento non influenza i parametri farmacocinetici del farmaco. Di solito, oltre il 95% della porzione ingerita del farmaco viene escreto nelle urine. Circa il 5% di questo dosaggio è sotto forma di un componente invariato.

Gli indicatori sistemici di biodisponibilità, così come l'escrezione di metoprololo in persone con funzionalità renale compromessa, non cambiano.

Dosaggio e somministrazione

Per ridurre i valori elevati della pressione arteriosa: assumere una volta al giorno 25 mg del farmaco. La porzione può anche aumentare fino a 50-100 mg (dose singola al giorno).

Con angina pectoris: la dimensione della porzione iniziale - 25 mg (ricevimento una tantum al giorno). Se non si osserva il risultato desiderato dopo l'assunzione di tale dose, è consentito aumentare la dose giornaliera a 50-100 mg o prescrivere ulteriori farmaci antianginosi.

In caso di insufficienza cardiaca: i pazienti devono rimanere in uno stadio stabile di CHF senza casi di esacerbazione durante gli ultimi 1,5 mesi e anche senza cambiamenti nel regime di trattamento principale negli ultimi 14 giorni. Il trattamento di questa malattia con farmaci che bloccano i recettori β-adrenergici, a volte può causare un deterioramento transitorio della condizione. A volte può essere necessario ridurre il dosaggio o annullare il farmaco. Per iniziare il trattamento è necessario sotto il controllo del medico. La dimensione raccomandata della porzione iniziale è di 6,25 mg. Questo dosaggio in futuro viene gradualmente aumentato tenendo conto delle condizioni del paziente ogni 14 giorni.

Per ridurre la bradicardia o ad un livello di pressione ridotto, potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio dei farmaci.

Quando arrhythmia del cuore: si consiglia di prendere una singola dose al giorno, pari a 25-100 mg.

Il farmaco può essere usato come agente di supporto dopo un attacco cardiaco e viene eseguito un lungo ciclo terapeutico con una dose giornaliera di una dose fino a 100 mg.

Utilizzare Azoprol e ritardato durante la gravidanza

È vietato nominare Azoprol e ritardare le madri in gravidanza o in allattamento. Le eccezioni sono solo quelle situazioni in cui l'uso di un medicinale è estremamente necessario in termini di segni vitali.

Come altri antiipertensivi, i β-bloccanti sono in grado di provocare l'insorgenza di effetti collaterali (ad esempio, bradicardia) nel neonato, nel feto o nel neonato.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza nei confronti dell'elemento attivo dei farmaci o di altri componenti di questi;
• Blocco di AV di 2o o 3o grado, blocco di carattere sinusovy, arresto cordiaco in stadio cronico o affilato;
• Sindrome di Short;
• bradicardia sinusale in misura marcata (frequenza cardiaca inferiore a 55 battiti / minuto);
• shock cardiogeno o diminuzione della pressione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg);
• disturbi della funzione del flusso sanguigno periferico in forma pronunciata.

Effetti collaterali Azoprol e ritardato

L'uso di droghe può provocare la comparsa dei seguenti sintomi medicamentosi:

• reazioni che influenzano il funzionamento del sistema nervoso centrale: mal di testa, peggioramento della concentrazione, aumento della fatica e vertigini. Di tanto in tanto ci sono convulsioni con parestesie, depressione, insonnia, incubi, sensazione di confusione o sonnolenza, deterioramento di attenzione, e oltre a allucinazioni, disturbi della memoria e disfunzioni sessuali;
• manifestazioni dei sensi: occasionalmente sviluppano disturbi visivi, indebolimento della funzione escretoria della ghiandola lacrimale, rumore dell'orecchio e deficit uditivo, e in aggiunta, congiuntivite;
• disturbi della funzione di SSS: lo sviluppo di collasso ortostatico, forma sinusale di bradicardia e, inoltre, una diminuzione dei valori della pressione arteriosa. Occasionalmente c'è un potenziamento dei segni di insufficienza cardiaca, una diminuzione dell'attività contrattile del miocardio, e in aggiunta cardialgia, blocco AV del 1 ° grado, problemi con il ritmo cardiaco e la conduzione. Le persone con la malattia di Raynaud hanno problemi di flusso sanguigno periferico peggiori;
• disturbi dell'apparato digerente: comparsa di vomito, stitichezza, dolore addominale, diarrea, nausea e sviluppo di secchezza della mucosa orale. La deviazione dei valori degli enzimi epatici, i problemi nel lavoro del fegato e anche la violazione dei recettori del gusto sono annotati singolarmente;
• lesioni cutanee: a volte c'è iperemia, fotodermatite, manifestazioni cutanee simili alla psoriasi e oltre a questa eruzione cutanea. Occasionalmente, si sviluppa l'alopecia. Si nota l'esacerbazione della psoriasi;
• violazioni della funzione respiratoria: spasmi bronchiali, congestione nasale e dispnea;
• problemi con il sistema endocrino: lo sviluppo di iperglicemia (in individui con diabete mellito insulino-dipendente) o ipoglicemia (nelle persone che assumono insulina);
• sintomi di allergia: comparsa di eruzioni cutanee o prurito, oltre allo sviluppo di orticaria;
• disturbi della funzione ematopoietica: sviluppo della trombocitopenia;
• violazioni dell'APS: la comparsa di mialgia o artralgia;
• sviluppo della disfunzione sessuale.

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Overdose

Segni di avvelenamento: insufficienza cardiaca nella fase acuta, e in aggiunta, arresto cardiaco, bradicardia o blocco AV, una diminuzione della pressione sanguigna. Inoltre, possono svilupparsi spasmi bronchiali, vomito, shock cardiogeno, convulsioni generalizzate, nausea, disturbi mentali e respiratori, coma e cianosi.

Per rimuovere questi disturbi sono necessari la lavanda gastrica e le seguenti procedure sintomatiche:

• in caso di problemi di permeabilità all'AV o bradicardia, viene somministrato atropina solfato;
• con il peggioramento dell'attività contrattile del miocardio - la dobutamina viene introdotta con glucagone;
• per aumentare i valori diminuiti di AD - epinefrina con noradrenalina è amministrata;
• Per rimuovere i crampi - iniettare diazepam;
• eliminare le manifestazioni di carattere broncospastico - l'iniezione endovenosa di jet di un eufillin è fatta, e in aggiunta, l'inalazione di β-adrenomimetics;
• viene eseguita anche la procedura di pacemaker.

Interazioni con altri farmaci

E 'necessario monitorare attentamente lo stato delle persone che sono combinati con Azoprol n ritardo ganglioblokatorami e di altri farmaci che bloccano l'attività dei recettori beta-adrenergici (come collirio), e in aggiunta ai farmaci antiaritmici e IMAO.

Le persone che usano il farmaco insieme a diltiazem, amiodarone, verapamil e anche analoghi della chinidina, possono sviluppare manifestazioni chronotropiche e inotropiche negative.

Il metoprololo plasmatico diminuisce nel caso di una combinazione di farmaci con rifampicina. L'effetto opposto (aumento dei valori) si osserva quando combinato con SSRI, idralazina, cimetidina e anche bevande alcoliche.

Se utilizzati contemporaneamente con farmaci ipoglicemici per l'ingestione, è necessario modificare le dimensioni del loro dosaggio.

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Condizioni di archiviazione

L'azoprol e il ritardato devono essere tenuti fuori dalla portata dei bambini. Segni di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

L'azoprol e il ritardato possono essere usati per 2 anni dalla data di produzione del medicinale.