Mevakor

Mevakor è un farmaco ipolipemizzante appartenente alla categoria delle statine. Rallenta l'attività di HMG-CoA reduttasi.

Indicazioni MEVAK

È usato per la terapia in questi casi:

• personaggio principale ipercolesterolemia (hypolipoproteinaemias con IIa e IIb modulo), contro il quale v'è un alto livello di LDL (quando la terapia dieta in persone con coronarica natura aterosclerosi della probabilità maggiore non ha avuto l'effetto desiderato);
• ipercolesterolemia, così come ipertrigliceridemia di natura combinata;
• aterosclerosi.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene in compresse, 14 pezzi all'interno del blister. Nel pacchetto ci sono 2 di questi piatti.

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Farmacodinamica

L'anello statinico del tipo lattone ha una struttura simile alla parte dell'enzima reduttasi HMG-CoA. Usando lo schema dell'antagonismo competitivo, la molecola delle statine viene sintetizzata con il sito della fine del coenzima A, a cui è collegato l'enzima. La seconda parte di questa molecola rallenta il processo di trasformazione dell'idrossimetilglutarato in un elemento mevalonato, che è un componente intermedio del legame della molecola di colesterolo.

Lenta insorgenza di azione degli inibitori della HMG-CoA provoca una serie di manifestazioni di reazione successivi a causa della quale v'è una diminuzione del livello di colesterolo intracellulare, ed inoltre un aumento compensatorio dell'attività di terminazioni LDL-azione, secondo quanto viene accelerato catabolismo del colesterolo LDL.

L'effetto ipolipidemico delle statine si sviluppa a causa di una diminuzione dei valori di Xc totale dovuta agli elementi di Xc-LDL. La diminuzione di LDL-C dipende dalla dimensione della porzione e ha parametri non lineari ed esponenziali.

Le statine hanno alcun effetto sulla lipasi epatica e lipoproteina ed inoltre non ha un'influenza significativa nei confronti del catabolismo degli acidi grassi e vincolante di tipo libero. A causa di questo, l'impatto sulle prestazioni è secondario TG e indirettamente, attraverso i principali effetti sulla riduzione dei valori di LDL-C. Quello che accade durante la terapia con statine moderatamente a abbassamento valori di Tg molto probabilmente causate da terminazioni espressione tipo (apo E) disposto sulla superficie di epatociti che sono membri di processi catabolici lppp e contenenti circa il 30% di trigliceride remnantnogo.

I risultati dei test controllati hanno dimostrato che la lovastatina aumenta i valori di HDL-C fino al 10%.

Ulteriore effetto ipolipemizzante, statine hanno un'influenza positiva nel caso di disfunzione endoteliale (sintomo preclinica nelle prime fasi di aterosclerosi), e inoltre rispetto alle pareti del vaso e lo stato di ateroma. Insieme a questo, migliorano le caratteristiche reologiche del sangue e hanno un effetto antiproliferativo e antiossidante.

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Farmacocinetica

All'interno del tratto gastrointestinale, il farmaco dopo l'assorbimento non viene completamente assorbito (circa il 30% della dose) e lentamente. L'uso del farmaco a stomaco vuoto riduce l'assorbimento di circa il 30%. Il livello di biodisponibilità dei farmaci intrappolati all'interno del sistema circolatorio è limitato a causa dell'estrazione attiva durante il 1 ° passaggio epatico, seguita dal ritiro della sostanza insieme alla bile. I valori di picco dell'elemento attivo e dei suoi prodotti metabolici all'interno del plasma sanguigno sono annotati dopo 2-4 ore dopo l'uso di una singola dose.

I prodotti metabolici all'interno del plasma sanguigno aumentano linearmente in conformità con l'aumento della porzione del farmaco a 120 mg.

La sintesi di Mevacor, così come i suoi prodotti di decadimento attivi con la proteina del plasma sanguigno, è superiore al 95%. Il farmaco passa attraverso il GEB e la placenta e si accumula anche nel fegato, nel quale subisce un processo di idrolisi durante il quale si formano prodotti metabolici attivi e inattivi. Tra i principali prodotti di decadimento attivo sono 6-idrossi; e inoltre derivati 6-idrossimetil- e 6-idrossimetilene di b-idrossi acido.

All'atto di ricevimento quotidiano e disponibile di una medicina i parametri di plasma persistenti del suo attivo, e inoltre gli inibitori di sostanze inattivi sono annotati dopo un intervallo di 2-3 giorni di trattamento. Questi valori sono circa 1,5 volte più alti dei prodotti metabolici dei farmaci con una singola dose.

Approssimativamente il 10% della sostanza viene escreto nelle urine e circa l'83% - con le feci. Con le feci, la parte del farmaco che viene escreta con la bile viene espulsa, così come la sua parte non assorbita. L'emivita della lovastatina è di 3 ore.

Persone con grave insufficienza renale nella fase (livello QC è a 10-30 minuti ml / min) indicatori di prodotti attivi e inattivi metabolismo del farmaco nel plasma sanguigno dopo un singolo uso porzione medicamento circa il doppio dei valori simili nel plasma sanguigno di sana persone.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale è assunto per via orale. La dimensione della porzione iniziale è di 10-20 mg, con un singolo uso per il giorno - la sera, insieme al cibo. Se necessario, la dose può essere aumentata, ma è consentita solo una volta ogni 1 mese.

La dose giornaliera massima consentita è di 80 mg, che viene assunta per 1 o 2 applicazioni (insieme a colazione e cena). Con una diminuzione dei parametri plasmatici da Xc a 140 mg / dl (3,6 mmol / L) o Xc-LDL fino a 75 mg / dl (1,94 mmol / l), la dose di lovastatina deve essere ridotta.

Quando una combinazione del farmaco con immunosoppressori deve essere assunto entro un giorno non più di 20 mg di lovastatina.

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Utilizzare MEVAK durante la gravidanza

Non prescrivere Mevakor alle donne incinte o alle madri che allattano.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• patologia epatica in acuto;
• un aumento dell'attività dell'attività delle transaminasi del fegato all'interno del siero del sangue (di natura sconosciuta);
• sospetta gravidanza;
• la condizione severa generale del paziente;
• la presenza di intolleranza contro lovastatina.

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Effetti collaterali MEVAK

L'uso di farmaci può causare vari effetti collaterali:

• disturbi della funzione digestiva: la comparsa di bruciore di stomaco. Occasionalmente, costipazione, nausea, gonfiore, vomito e secchezza delle fauci, e in aggiunta anoressia, disturbi del gusto e un aumento dell'attività delle transaminasi del fegato all'interno del sangue. Epatite individuale, un disturbo del fegato, colestasi intraepatica, gastralgia e pancreatite;
• lesioni che influenzano ossatura e muscolatura: miopatia con mialgia, miosite e oltre o rabdomiolisi (in caso di una combinazione con gemfibrozil, niacina o ciclosporina), e artralgia e aumento dei livelli di CPK frazioni extracardiache all'interno del plasma sanguigno;
• disturbi del sistema nervoso centrale e PNS: presenza di mal di testa, vertigini, convulsioni con parestesie o problemi di sonno. Si osservano disturbi individuali della psiche;
• problemi nel sistema ematopoietico: leucocitaria o trombocitopenia, nonché forma emolitica dell'anemia;
• lesioni che colpiscono gli organi visivi: annebbiamento della lente, appannamento visivo, atrofia che colpisce il nervo ottico, così come la cataratta;
• segni di allergia: eruzioni cutanee sull'epidermide e prurito. Dieci, angioedema e orticaria sono noti singolarmente;
• altri: indebolimento della potenza, e in aggiunta, insufficienza renale nella fase acuta (causata dalla rabdomiolisi), una forte palpitazione e dolore allo sterno.

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Interazioni con altri farmaci

Uso combinato con antibiotici macrolidi, immunosoppressori (che include ciclosporina), gemfibrozil e niacina oltre ad aumentare il rischio di rabdomiolisi, che porta ulteriormente ad insufficienza renale in fase acuta (soprattutto nelle persone con glomerulosclerosi diabetica).

La combinazione di farmaci con derivati di indandione e cumarina, così come con anticoagulanti, provoca un aumento del sanguinamento e allunga i valori di PTV.

L'assunzione di farmaci insieme alla contraccezione orale può interferire con lo sviluppo dell'iperlipidemia causata dall'uso della contraccezione ormonale.

Si ritiene che una riduzione dell'effetto ipolipidemico della lovastatina sia osservata in combinazione con tiazidici e diuretici dell'ansa.

Verapamil con diltiazem e, a parte questo, isradipina rallenta l'attività dell'isoenzima CYP3A4, che partecipa al metabolismo della lovastatina. Per questo motivo, quando combinato con Mevacore, l'indice plasmatico di lovastatina e la probabilità di miopatia possono aumentare.

Esistono prove che, in combinazione con itraconazolo, possono svilupparsi epatotossicità e rabdomiolisi nella fase acuta.

Un singolo caso di comparsa di iperkaliemia in grado grave in un paziente con diabete mellito è stato descritto come risultato del consumo di droga insieme a lisinopril.

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Condizioni di archiviazione

Mevakor deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, con temperature non superiori a 25 ° C.

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Data di scadenza

Mevakor può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del farmaco.

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Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni sull'efficacia dell'uso e sicurezza dei medicinali per i bambini.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono preparati Amvastan, Leskol e Choletar con Lipantil.

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