Emlodin

L'emlodin è un antagonista del calcio selettivo che agisce sul sistema vascolare.

Indicazioni Emlodina

È usato per tali disturbi:

• aumento della pressione sanguigna;
• una forma stabile di angina di natura cronica;
• variante angina pectoris.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco avviene in compresse, 10 pezzi all'interno del blister. La scatola contiene 3 piatti del genere.

Farmacodinamica

L'elemento amlodipina è un calcio antagonista (derivato diidropiridinico) che blocca la penetrazione degli ioni Ca nel miocardio e nelle cellule muscolari lisce.

Il meccanismo dell'effetto antipertensivo della sostanza è associato al suo effetto rilassante immediato sulla muscolatura liscia dei vasi. Il meccanismo dell'influenza antianginosa dei farmaci non è stato completamente studiato, ma è noto che i seguenti fattori giocano un ruolo importante in questo:

• l'espansione delle arteriole di natura periferica, con conseguente diminuzione del post-carico (resistenza periferica). Poiché il ritmo del battito cardiaco rimane stabile, a causa del carico ridotto sul cuore, vi è una riduzione del consumo di energia, così come la necessità di miocardio nell'ottenere ossigeno;
• l'espansione che interessa le principali arterie coronarie, così come le arteriole coronarie (sia normali che ischemiche), probabilmente gioca anche un ruolo importante nell'effetto di droga della sostanza. A causa di questa espansione, la quantità di ossigeno prodotta dal miocardio aumenta nelle persone con spasmi nelle arterie dell'arteria coronaria (angina variante).

Nelle persone con valori elevati di pressione del sangue, un singolo uso di farmaci al giorno porta a una riduzione clinicamente significativa di questi indicatori per un periodo di 24 ore (il paziente può rimanere in questa posizione fino a quando si è in piedi o in piedi). In connessione con l'inizio lento della manifestazione degli effetti del farmaco, una forte diminuzione della pressione sanguigna spesso non viene osservata.

Nelle persone con angina nel caso di utilizzo della porzione usa e getta del tempo totale di esercizio aumenta ogni giorno, e oltre a questo segmento per l'inizio di un attacco di angina pectoris e l'intervallo fino a 1 mm del tratto ST. Il farmaco riduce l'incidenza di attacchi di angina, così come la necessità di nitroglicerina.

L'amlodipina non ha alcun effetto negativo sul metabolismo, né provoca cambiamenti negli indici lipidici all'interno del plasma sanguigno. È permesso usare le persone con diabete, asma e in aggiunta a quello con la gotta.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Quando vengono ingeriti porzioni terapeutiche di farmaci, l'elemento attivo viene gradualmente assorbito nel plasma sanguigno. Il livello di biodisponibilità della molecola invariata è approssimativamente del 64-80%. I valori di picco nel plasma sanguigno sono annotati dopo un intervallo di 6-12 ore dopo l'uso del farmaco. La combinazione del farmaco con il cibo non influisce sull'assorbimento di amlodipina.

Distribuzione.

Il volume di distribuzione è di circa 21 l / kg e il valore pKa del principio attivo è 8.6. Test in vitro hanno dimostrato che la sintesi del farmaco con le proteine plasmatiche è del 97,5% circa.

Processi metabolici ed escrezione.

L'emivita del componente dal plasma è di circa 35-50 ore. I valori di equilibrio all'interno della preparazione di plasma di sangue arrivano dopo 7-8 giorni di ricevimento continuo. Allo stesso tempo, l'amlodipina viene principalmente metabolizzata, con conseguente formazione di prodotti di decadimento inattivo. Circa il 60% della porzione consumata viene escreto nelle urine, (circa il 10% di esse sono amlodipina non modificata).

Le persone con disturbi alimentari nel fegato.

Vi sono solo informazioni limitate sull'uso di droghe in persone con problemi di funzionalità epatica. Nelle persone con insufficienza epatica, il tasso di clearance di amlodipina è ridotto, il che aumenta l'emivita della sostanza e l'AUC (circa il 40-60%).

Dosaggio e somministrazione

Adulti.

Per ridurre i valori elevati della pressione sanguigna, nonché il trattamento dell'angina pectoris, è necessario un singolo apporto giornaliero di una dose iniziale di 5 mg. Tenendo conto della risposta del paziente a tale trattamento, in futuro, la singola dose giornaliera del farmaco può essere aumentata fino a un massimo di 10 mg.

Le persone con angina pectoris possono consumare il farmaco sotto forma di monoterapia o combinarlo con altri agenti antianginosi in presenza di resistenza ai nitrati o alle porzioni standard di β-bloccanti.

Ci sono dati sull'uso di farmaci, insieme a diuretici, tipo tiazidico, β- e α-bloccanti o ACE inibitori in persone con pressione arteriosa elevata. Non è necessario selezionare una parte del medicinale in caso di combinazione con questi farmaci.

Bambini di età superiore ai 6 anni con valori elevati di pressione del sangue.

La dimensione della dose iniziale raccomandata di Emlodin per questo gruppo di pazienti è di 2,5 mg, con una singola applicazione al giorno. In assenza del risultato desiderato (raggiungimento dei valori di PA desiderati) dopo il primo mese di terapia, è consentito aumentare il dosaggio giornaliero a 5 mg. Ma è necessario considerare che l'uso di farmaci in una dose di 5 mg in questo gruppo di pazienti non studiati.

Persone con disturbi di attività epatica

La dimensione delle porzioni di farmaci per le persone con disturbi nel lavoro del fegato in forma lieve o moderata non è determinata, a causa della quale il dosaggio deve essere accuratamente selezionato, a partire dalla porzione più bassa. Le persone con problemi al fegato in forma grave dovrebbero iniziare a usare farmaci con il dosaggio più piccolo, quindi aumentarlo gradualmente.

Per ottenere un dosaggio di 2,5 mg, dovresti dividere la compressa a metà di 5 mg.

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Utilizzare Emlodina durante la gravidanza

Non ci sono dati sulla sicurezza di amlodipina in donne in gravidanza. Durante questo periodo, Emlodin può essere utilizzato esclusivamente in situazioni in cui non è possibile adottare un rimedio alternativo con un effetto più sicuro e il rischio associato alla patologia è superiore alla probabilità di complicanze in una donna e nel feto.

Nei test sugli animali, l'uso di grandi dosi indicava lo sviluppo di tossicità riproduttiva.

Non ci sono informazioni sul fatto che l'amlodipina venga escreta nel latte umano. Prima di decidere se continuare l'allattamento al seno o usare il farmaco, dovresti valutare il rischio e il beneficio di assumerlo per la madre e il bambino.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza alle diidropiridine e in aggiunta all'amlodipina e ad altri componenti dell'agente terapeutico;
• pressione sanguigna estremamente bassa;
• stato di shock (questo include shock cardiogeno);
• ostruzione nell'area del tratto di efflusso nel ventricolo sinistro (ad esempio, stenosi aortica in forma grave);
• insufficienza cardiaca, che è emodinamicamente instabile e si sviluppa in relazione a infarto miocardico acuto.

Effetti collaterali Emlodina

Come conseguenza dell'uso del farmaco spesso sviluppare tali manifestazioni negative come vertigini, tachicardia, sensazione di sonnolenza, vampate di calore, mal di testa, nausea, grave affaticamento, dolore addominale e gonfiore (tra cui - nelle gambe).

L'assunzione di pillole può anche causare i seguenti effetti collaterali:

• disturbi associati alla circolazione linfatica e sistemica: leucociti o trombocitopenia appaiono sporadicamente;
• Disturbi immunitari: si notano sintomi di allergia;
• problemi che influenzano i processi metabolici, così come i disturbi alimentari: l'iperglicemia si sviluppa da sola;
• disturbi mentali: a volte ci può essere variabilità dell'umore (questo include ansia), depressione e insonnia. Occasionalmente si nota una sensazione di confusione;
• disturbi che influenzano la funzione della NS: spesso ci sono vertigini, sonnolenza e mal di testa (principalmente all'inizio della terapia). A volte ci sono sincope, parestesia, disgeusia e ipoestesia. Si trova una singola polineuropatia o ipertono;
• disturbi visivi: spesso osservano problemi con la funzione visiva (questo include diplopia);
• problemi che interessano il labirinto e gli organi uditivi: a volte c'è un anello dell'orecchio;
• violazioni della funzione cardiaca: spesso contrassegnate dall'aumento della frequenza cardiaca. A volte si sviluppa aritmia (questo include tachicardia ventricolare, bradicardia e fibrillazione atriale). C'è un infarto del miocardio;
• Disturbi dell'attività vascolare: spesso ci sono maree. A volte c'è una diminuzione della pressione sanguigna. Avviene vasculite;
• disturbi toracici, respiratori e mediastinici: compare spesso dispnea. A volte c'è un naso che cola o tosse;
• problemi con il lavoro del tratto gastrointestinale: spesso ci sono nausea, dolore addominale, manifestazioni dispeptiche e inoltre disturbi della peristalsi intestinale (tra cui costipazione e diarrea). A volte c'è secchezza della mucosa orale e vomito. Gastrite, pancreatite e, in aggiunta, si sviluppa iperplasia gengivale;
• disturbi della funzione epatobiliare: si osservano ittero, epatite e un aumento dei valori degli enzimi epatici (spesso associati a colestasi);
• lesioni dello strato sottocutaneo e della superficie della pelle: a volte vi sono porpora, prurito, orticaria, eruzioni cutanee, alopecia, iperidrosi e, inoltre, la tonalità della pelle cambia. Singolo appare eritema multiforme, edema Quincke, dermatite natura esfoliativa, fotosensibilità e sindrome di Stevens-Johnson;
• interruzione della funzione dei tessuti connettivi e muscoloscheletrici: gonfiore spesso marcato nella regione degli stinchi e crampi muscolari. A volte ci sono dolore alla schiena, mialgia o artralgia;
• lesioni che colpiscono il sistema urinario e i reni: a volte ci sono nicturia, disuria e processi di minzione diventano più frequenti;
• disturbi delle ghiandole mammarie e degli organi riproduttivi: a volte c'è la ginecomastia o l'impotenza;
• disturbi sistemici: spesso sviluppano gonfiore. Spesso c'è anche astenia e una sensazione di estrema stanchezza. A volte c'è malessere e dolore (in particolare nello sterno);
• risultati del test: a volte c'è un aumento o diminuzione del peso. C'è stata una singola occorrenza segnalata di sindrome extrapiramidale.

Overdose

Vi sono solo informazioni limitate sul sovradosaggio intenzionale di droga.

Manifestazioni di intossicazione: sulla base dei dati disponibili, si può presumere che l'intossicazione significativa con Emlodin causerà una forte vasodilatazione periferica e probabilmente lo sviluppo di tachicardia riflessa. Vi sono informazioni su una diminuzione sistemica significativa e probabilmente di lunga durata dei valori della pressione sanguigna (questo include uno stato fatale di shock).

Nel trattamento di riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna causata dalla avvelenamento di amlodipina, è necessario mantenere la funzione qualità CCC - monitorare costantemente il lavoro del sistema respiratorio e cuore, sollevare la gamba del paziente, così come controllare il volume del fluido che circola all'interno del corpo con la minzione.

Per ripristinare il tono vascolare e gli indicatori della pressione arteriosa, devono essere utilizzati agenti vasocostrittori, assicurandosi in anticipo che non vi siano controindicazioni al loro uso. Può anche aiutare l'introduzione di / nel metodo del gluconato di calcio - per eliminare i sintomi che sono sorti a causa del blocco dei canali Ca.

A volte può essere necessaria una procedura di lavaggio gastrico. Dopo aver ricevuto un carbone attivo volontario, durante 2 ore dopo aver applicato 10 mg di LS il suo assorbimento è diminuito in modo significativo.

Poiché una parte significativa dell'amlodipina è sintetizzata con proteine, la procedura di dialisi sarà inefficace.

Interazioni con altri farmaci

Farmaci che rallentano l'attività dell'elemento CYP3A4.

La combinazione di farmaci con sostanze inibitrici componente CYP3A4, ad azione moderata o forte (farmaci che inibiscono proteasi azolici antimicotici e macrolidi (ad esempio, eritromicina, claritromicina, e diltiazem e verapamil)), può causare un aumento significativo esposizione al farmaco, a causa della quale può aumentare la probabilità di abbassare la pressione sanguigna. Il valore medicinale di tali cambiamenti può essere espresso più chiaramente negli anziani. Potrebbe essere necessario il monitoraggio clinico delle condizioni del paziente e la selezione di una porzione.

E 'vietato di combinare la medicina con pompelmo o succo del frutto, perché in alcune persone a causa di questo aumento del tasso di biodisponibilità di amlodipina, in relazione al quale il suo effetto antiipertensivo è migliorata.

Farmaci che inducono l'attività dell'elemento CYP3A4.

Un farmaco combinazione con farmaci che inducono componente CYP3A4 (come erba di San Giovanni o rifampicina), può causare una diminuzione nel plasma Valori amlodipina, a causa della quale si combinano tali farmaci dovrebbero essere prudenti.

Infusione di Dantrolene.

La fibrillazione ventricolare seguita dalla morte, così come il collasso della funzione SSS, sono stati osservati negli animali (questo è associato a iperkaliemia) a seguito dell'uso di dantrolene con verapamil. A causa dell'alta probabilità di iperkaliemia, le persone con una tendenza a sviluppare ipertermia maligna, così come nel periodo del trattamento, dovrebbero abbandonare l'uso di farmaci che bloccano i canali di Ca.

L'effetto di droghe su altre medicine.

L'effetto antipertensivo di amlodipina aumenta l'effetto simile di altri farmaci antipertensivi.

Tacrolimus.

Esiste la possibilità di un aumento dei valori di tacrolimus nel sangue con la sua associazione con Emlodin, ma lo schema farmacocinetico di questa interazione non può essere pienamente stabilito. Per evitare lo sviluppo di effetti tossici di tacrolimus in combinazione con amlodipina, è necessario monitorare costantemente gli indici del primo sangue e, se necessario, regolare le dimensioni della dose.

Ciclosporina.

I test sull'associazione del farmaco con la ciclosporina non sono stati precedentemente eseguiti, tranne che per l'uso nelle persone con trapianto renale, che hanno un aumento variabile nei valori residui della ciclosporina (media - 0-40%). Le persone con un trapianto di rene che usano Emlodin devono considerare l'opzione di tracciare il livello di ciclosporina e ridurre la dose quando si presenta una tale necessità.

Simvastatina.

L'uso combinato di dosaggi riutilizzabili di amlodipina (10 mg) con simvastatina in una dose di 80 mg provoca un aumento dell'esposizione di questi ultimi del 77% (rispetto all'uso di una simvastatina). L'assunzione di simvastatina con Emlodin deve essere limitata a un dosaggio di 20 mg al giorno.

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Condizioni di archiviazione

Emlodin deve essere tenuto in un luogo buio e chiuso dai bambini. Temperatura - non più di 25 ° C.

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Data di scadenza

Emlodin può essere utilizzato per 5 anni dal rilascio del farmaco.

Domanda per i bambini

È vietato nominare Emlodin a bambini di età inferiore ai 6 anni, perché non ci sono dati sull'effetto di amlodipina sulla pressione arteriosa in questa fascia di età.

Analoghi

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