Nausilium

Il Naumilium è un farmaco usato per eliminare le anomalie nella funzione del tratto digestivo. È uno stimolante della peristalsi intestinale.

Indicazioni Nausiliuma

È usato per eliminare il vomito con nausea, che si osserva in un periodo inferiore alle 48 ore.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene prodotto in compresse, 10 pezzi all'interno di un blister. Il pacchetto contiene 1 o 3 pacchetti di questo tipo.

Farmacodinamica

Domperidone è un antagonista della dopamina con effetti antiemetici. Questo elemento penetra scarsamente attraverso la BBB, quando viene usato sintomi extrapiramidali solo occasionalmente marcati (soprattutto negli adulti), anche se stimola la secrezione di prolattina dalla ghiandola pituitaria. Effetto antiemetico del farmaco potrebbe svilupparsi a causa di una combinazione di impatto periferico, ed inoltre antagonismo contro terminazioni dopamina all'interno chemiorecettori intervallo di attivazione situato all'esterno della BBB, la porzione posteriore (area postrema).

Test eseguiti su animali, e in aggiunta, bassi valori di farmaci, che sono stati notati all'interno del cervello, mostrano che il domperidone ha fondamentalmente solo un effetto periferico sulle desinenze della dopamina.

Studi condotti su soggetti umani hanno dimostrato che dopo somministrazione orale domperidone aumenta la pressione all'interno dell'esofago inferiore, ed inoltre migliora i processi di motilità antroduodenalnoy e per accelerare lo svuotamento gastrico.

L'elemento non ha alcun effetto sulla funzione secretoria dello stomaco.

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Farmacocinetica

Domperidone viene rapidamente assorbito quando la compressa viene assunta per via orale (a stomaco vuoto). I parametri del picco plasmatico sono annotati dopo 0,5-1 ore. I bassi valori di biodisponibilità dei farmaci (circa il 15%) sono dovuti a processi metabolici estesi al primo passaggio attraverso il fegato e la parete intestinale. In una persona sana, la biodisponibilità di un farmaco aumenta con l'uso dopo aver mangiato, ma quelli con problemi nel lavoro del tratto digestivo devono usare Naumilium 15-30 minuti prima di mangiare.

Un livello ridotto di pH gastrico porta ad una diminuzione dell'assorbimento di domperidone. La riduzione della biodisponibilità dopo l'uso di droghe all'interno avviene se prima di prendere il bicarbonato di sodio o la cimetidina. Se assume la compressa all'interno dopo aver mangiato, il suo assorbimento massimo rallenta leggermente e l'indicatore AUC aumenta leggermente.

Dopo somministrazione orale, domperidone non si accumula e non induce i propri processi metabolici. Valori di picco nel plasma sanguigno dopo 1,5 ore (21 ng / ml) dopo 14 giorni di utilizzo in una dose di 30 mg / die erano quasi identici a quelli dopo la prima dose (18 ng / ml). Il farmaco viene sintetizzato con proteine plasmatiche del 91-93%.

Gli studi sui processi di distribuzione dei farmaci condotti su animali che utilizzano una sostanza marcata con un isotopo radioattivo hanno dimostrato che è ben distribuito all'interno dei tessuti, sebbene abbia un basso indice di concentrazione all'interno del cervello. Inoltre, negli animali, piccole quantità di medicine passano attraverso la placenta.

Il metabolismo epatico di domperidone è rapido ed esteso. È effettuato per mezzo di processi di hydroxylation, e oltre a N-dealkylation. Test in vitro utilizzando inibitore metabolico diagnostico rivelato che elemento CYP3A4 - è la principale forma P450 emoproteina coinvolta nella N-dealchilazione e componenti CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1 e partecipare alla idrossilazione del principio attivo aromatico di farmaci.

L'escrezione con feci e urina è rispettivamente del 66% e 31% della porzione ingerita. Solo una piccola parte della sostanza viene escreta come elemento immodificato - circa l'1% nelle urine e il 10% nelle feci. L'emivita dei farmaci dal plasma con una singola dose - circa 7-9 ore (una persona sana). In persone con insufficienza renale di natura seria, questo periodo è più lungo.

Dosaggio e somministrazione

Devi consumare la medicina prima di mangiare, perché quando mangi dopo aver mangiato, c'è un leggero ritardo nel suo assorbimento. La durata della terapia con Naumilium può essere di massimo 7 giorni.

Per alleviare le manifestazioni di vomito con nausea, gli adolescenti di età compresa tra 16 e gli adulti devono assumere una compressa da 1-pozzetto (10 mg) tre volte al giorno. La dimensione massima di una porzione giornaliera è di soli 3 compresse - 30 mg.

Senza consultazione con il medico, il farmaco può essere assunto solo per 48 ore.

Utilizzare Nausiliuma durante la gravidanza

Ci sono solo informazioni limitate sull'uso post-marketing di Naushilium in donne in gravidanza. Per questo motivo, il farmaco può essere usato solo nei casi in cui il medico crede che i benefici di assumerlo per la madre saranno più probabili rispetto alla possibilità di complicazioni nel feto.

I test hanno rivelato che il farmaco è in grado di passare nel latte materno. La quantità di una sostanza che può penetrare il bambino attraverso il latte materno è insignificante. La porzione relativa massima possibile per il bambino è circa lo 0,1% delle dimensioni del dosaggio adottate dalla madre, adeguate al peso.

Non vi è alcuna prova del fatto che Domperidone sia dannoso per il bambino, motivo per cui si raccomanda di rifiutare l'allattamento al seno per la durata del consumo di droga.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di intolleranza rispetto al farmaco o ai suoi componenti ausiliari;
• prolattinoma;
• presenza di disturbi dell'attività renale o epatica;
• persone che hanno un prolungamento dei valori dell'intervallo QT, che è il principale fattore di disturbi cardiaci o malattie;
• presenza di insufficienza epatica.

Non usare il farmaco nei casi in cui la stimolazione della motilità gastrica potrebbe essere pericolosa, ad esempio se vi sono emorragie nel tratto gastrointestinale, perforazione o blocco meccanico.

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Effetti collaterali Nausiliuma

L'uso del farmaco può causare tali effetti collaterali:

• Disturbi immunitari: compaiono segni singoli di allergia, tra cui anafilassi e ipersensibilità;
• disturbi nel sistema endocrino: occasionalmente aumento dei livelli di prolattina;
• disturbi mentali: c'è una singola sensazione di eccitazione, nervosismo, ansia o irritabilità, e oltre a questo, lo stato di depressione e indebolimento o completa scomparsa della libido;
• problemi con la funzione del NS: c'è una singola sensazione di sete, letargia o sonnolenza, vertigini, emicrania, insonnia, acacia, mal di testa e sintomi extrapiramidali;
• I sintomi della CCC: sporadicamente sviluppare edema, aritmia ventricolare in forma grave, palpitazioni, prolungamento dell'intervallo QT valori di divisione, cambiare il ritmo della frequenza frequenza cardiaca e il cuore, e, inoltre, un aumento dei valori della pressione arteriosa e BCC;
• disturbi nel tratto gastrointestinale: occasionalmente ci sono disturbi gastrointestinali, inclusi rigurgito, dolore addominale, sensazione di bruciore, nausea, stitichezza e cambiamenti nell'appetito. Si verificano singoli spasmi a breve termine nell'intestino o nello stomaco, diarrea, secchezza della mucosa orale e eruttazione;
• disturbi della funzione visiva: è possibile lo sviluppo di una crisi oculogica;
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide: appaiono solo eruzioni cutanee o prurito. Forse la comparsa di edema Quincke o orticaria;
• problemi che interessano la funzione riproduttiva e il cancro al seno: ginecomastia raramente visti, galattorrea, aumento della sensibilità del seno, dolore e gonfiore nella loro area o la separazione da loro, e in aggiunta vampate di calore, disturbi allattamento amenorrea e ciclo mestruale instabile;
• danno alla funzione di ODD e tessuti connettivi: occasionalmente si verificano sensazioni dolorose alle gambe;
• disordini dell'escrezione urinaria: minzione e ritardi dolorosi e frequenti da una singola nota e oltre alla disuria;
• disturbi sistemici: l'astenia si sviluppa occasionalmente;
• altri: lo sviluppo di stomatiti, brividi, congiuntiviti, iperidrosi e in aggiunta a questi crampi nei muscoli del polpaccio;
• cambiamenti nelle indicazioni dei test di laboratorio: i valori di colesterolo, AST o ALT aumentano individualmente. Occasionalmente l'indice della prolattina nel sangue aumenta e vi è una deviazione dai valori normali dei test funzionali del fegato.

Poiché la ghiandola pituitaria si trova all'esterno del BBB, domperidone è in grado di provocare un aumento dei livelli di prolattina. Occasionalmente, tale iperprolattinemia può causare sintomi avversi neuroendocrini (amenorrea, galattorrea o ginecomastia).

Nella fase di test postmarketing, non vi era alcuna differenza tra i profili di sicurezza dei farmaci negli adolescenti e negli adulti (ad eccezione dei disturbi extrapiramidali e di altri segni, eccitazioni e convulsioni associati alla funzione del sistema nervoso centrale e osservati principalmente negli adolescenti).

Overdose

Tra i segni di avvelenamento - agitazione, convulsioni, senso di disorientamento o sonnolenza, frustrazione e disordini extrapiramidali.

Do domperidone non c'è antidoto, quindi con grave intossicazione, si dovrebbe eseguire la lavanda gastrica (nel periodo non più di 60 minuti dopo aver consumato droghe) e dare al paziente carbone attivo. Inoltre, sarà richiesto un monitoraggio continuo della vittima e attività di supporto. I farmaci olinolitici e i farmaci che aiutano il morbo di Parkinson sono efficaci nel controllare i sintomi extrapiramidali.

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Interazioni con altri farmaci

Con Nausiliumom proibito combinare eritromicina, ketoconazolo e altri potenti farmaci che ritardano Activity elemento CYP3A4, e inoltre farmaci prolungano valore QT (tra i quali, posaconazolo, itraconazolo, fluconazolo, e ritonavir, telaprevir, telitromicina, saquinavir con claritromicina, voriconazolo e amiodarone).

Le medicine olinolitiche possono neutralizzare l'effetto anti-diarrea di domperidone.

Se è necessario utilizzare in combinazione con agenti inibitori della secrezione o antiacidi, si consiglia di usarli dopo il pasto, invece che prima (è vietato appuntamento congiunto con domperidone, perché questi farmaci riducono le prestazioni del suo biodisponibilità quando somministrato per via orale).

La combinazione di domperidone è consentita con tali mezzi:

• neurolettici, poiché potenzia le loro proprietà;
• agonisti dopaminergici (come bromocriptina e L-dopa), poiché inibiscono i loro effetti periferici negativi (come disturbi digestivi e vomito con nausea), pur non neutralizzando il loro effetto sottostante.

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Condizioni di archiviazione

Il Naumilium deve essere tenuto in un luogo chiuso dall'accesso da parte di bambini piccoli, a valori di temperatura non superiori a 30 ° C.

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Data di scadenza

Il Naumilium può essere utilizzato per 3 anni dal rilascio del farmaco.

Domanda per i bambini

Il farmaco è vietato per l'uso nei bambini sotto i 16 anni di età.

Domperidone per i bambini è prescritto solo nelle porzioni efficaci accettabili minime.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci come Metoclopramide, Cerukal e Itomed con Motilium, Motilakom e Passagex.

Recensioni

Il Naumilium è considerato un ottimo antiemetico. Nella maggior parte delle recensioni, è noto per la sua elevata efficacia nel fermare la nausea con vomito, che non può essere fermato con altri farmaci.