Indometacina

L'indometacina ha effetto analgesico, anti-infiammatorio, anti-aggregazione ed antipiretico.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indicazioni Indometacina

È usato per trattare i seguenti disturbi:

• sindrome articolare (include sintomi dolorosi di artrosi, gotta, artrite reumatoide e malattia di Bekhterev);
• dismenorrea;
• una varietà di condizioni nevralgiche;
• reumatismo ;
• sindrome del dolore nella colonna vertebrale;
• mialgia ;
• Condizioni patologiche che colpiscono i tessuti connettivi e che hanno una forma diffusa;
• infiammazione dei tessuti molli o delle articolazioni, con origine traumatica;
• infiammazione o infezione, sviluppandosi su uno sfondo di cistite, annessite, prostatite o malattie che colpiscono gli organi ENT (come trattamento aggiuntivo).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco avviene sotto forma di supposte, compresse per l'ingestione, nonché unguenti (volume del tubo 10-40 g) o gel (il volume del tubo è di 40 g).

[6], [7]

Farmacodinamica

Il farmaco è un derivato dell'acido indolacetico ed è incluso nella categoria dei farmaci FANS.

L'effetto del farmaco viene effettuato sopprimendo l'attività dell'enzima COX, determinando la soppressione delle trasformazioni metaboliche dell'acido eicosatetraenoico e l'indebolimento del legame del PG. Inoltre, il farmaco rallenta il processo di aggregazione piastrinica.

L'uso parenterale e orale dei farmaci riduce l'intensità del dolore, in particolare il dolore articolare (sia durante il movimento che a riposo), indebolisce i sintomi di rigidità articolare e gonfiore al mattino e, allo stesso tempo, aumenta il volume motorio. L'effetto antinfiammatorio si verifica dopo 5-7 giorni di terapia.

Quando il trattamento esterno con gel o unguento, indebolimento di edemi ed eritema, eliminazione del dolore, e in aggiunta, una riduzione della rigidità articolare che si verifica al mattino e un aumento dell'attività dei loro movimenti.

[8], [9], [10], [11],

Farmacocinetica

I farmaci presi all'interno della compressa vengono assorbiti ad alta velocità dal tratto digestivo. Il livello Cmax nel siero viene registrato dopo 2 ore.

Dopo i processi di riciclaggio delle sostanze all'interno dell'intestino e del fegato, le successive trasformazioni metaboliche vengono effettuate all'interno del fegato. All'interno del plasma, vengono rilevati un elemento attivo immutato e prodotti metabolici non legati - dezbenzoyl, così come desmetil con desmetil-de-benzoile.

I valori medi dell'emivita sono di circa 4,5 ore. Il 60% del farmaco viene escreto attraverso i reni (nello stato invariato e sotto forma di prodotti metabolici) e un altro 33% (come prodotti di decadimento) viene espulso attraverso l'intestino.

Le supposte sono rapidamente assorbite attraverso il retto. L'indice di biodisponibilità in questo caso è circa 80-90%. La connessione con le proteine all'interno del siero è circa il 90% del principio attivo.

L'emivita è nell'intervallo di 4-9 ore. All'interno del fegato vengono eseguite le trasformazioni metaboliche.

Attraverso i reni, circa il 70% del medicinale viene escreto e un altro 30% viene escreto attraverso l'intestino.

[12], [13],

Dosaggio e somministrazione

Schema dell'uso di compresse.

La dimensione delle porzioni di dosaggio in compresse è selezionata separatamente per ciascun paziente, tenendo conto dell'intensità delle manifestazioni negative della malattia diagnosticata.

Utilizzare il farmaco all'interno, subito dopo aver mangiato o durante questo. Di solito la dose iniziale è 25 mg; prenderli dovrebbe essere 2-3 volte al giorno. Se questo dosaggio non funziona, puoi raddoppiarlo (2-3 volte assumendo 50 mg di LS al giorno). Per un giorno è consentito un massimo di 0,2 g di medicamento.

Dopo aver ricevuto il risultato desiderato, è necessario continuare il trattamento per un altro mese, nella porzione stabilita o ridotta. Con la terapia prolungata, è consentito un massimo di 75 mg di indometacina al giorno.

Nella fase iniziale della terapia in caso di sollievo da condizioni gravi o acute, è necessario applicare iniezioni del farmaco e quindi trasferire il paziente all'uso di supposte o compresse. Con lo sviluppo del dolore agli occhi, è consentito prescrivere colliri contenenti un principio attivo simile (ad es. Indocollir).

Modalità di applicazione delle supposte.

Per introdurre supposte è necessario per via rettale - all'interno del retto. Questa procedura viene eseguita di sera, prima di andare a dormire; devi prima pulire l'intestino. È necessario iniettare il medicinale il più profondamente possibile per garantire un assorbimento più intenso.

Spesso supposta somministrato in porzioni con 50 mg di applicazione 3 volte al giorno, oppure utilizzare uno schema con un volume 1 volte 0,1 amministrazione supposta, le persone con dolore molto intenso (ad esempio, nel caso di attacco gotta) possono essere somministrati al giorno 0 2 g di sostanza nelle supposte (integrando così l'uso orale delle compresse).

Metodi di utilizzo di pomata o gel.

Questa forma del farmaco viene utilizzata sotto forma di applicazioni e sfregata nell'epidermide nella zona in cui si avverte il dolore. La medicina è applicata in uno strato sottile. L'epidermide deve essere pulita prima della procedura. Non trattare i luoghi dove ci sono danni alla pelle.

Il 5% di medicine esterne è applicato a una frequenza di 3-4 volte al giorno. Ma l'applicazione del 10% di farmaci deve essere eseguita 2-3 volte al giorno. Le porzioni singole e massime di indometacina vengono selezionate calcolando la quantità (in cm) dell'unguento o del gel prelevato dal tubo.

Per un adulto sono sufficienti 4-5 cm di farmaci; mentre è consentito un massimo di 15-20 cm di sostanza al giorno. Il bambino dovrebbe usare dosaggi la cui dimensione è ridotta della metà.

[23], [24], [25], [26], [27]

Utilizzare Indometacina durante la gravidanza

Le supposte con compresse non possono essere utilizzate durante l'allattamento o la gravidanza.

L'unguento e il gel non devono essere utilizzati nel 3 ° trimestre (se è necessario applicare il medicinale su ampie aree del corpo). I medici ritengono che le forme esterne di indometacina possono essere utilizzate con cautela e in piccole dosi durante l'allattamento e nel 1 ° e 2 ° trimestre di gravidanza.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni (supposte e compresse):

• enterite regionale;
• fallimento della funzione epatica o malattia epatica attiva;
• la presenza di intolleranza;
• Forma ulcerosa di colite;
• E;
• un raffreddore comune con una forma acuminata, o orticaria, che si è sviluppato a causa dell'uso di preparati precedentemente FANS;
• diagnosi di iperkaliemia;
• ulcere che compaiono nel tratto gastrointestinale;
• CRF (livello CC inferiore a 30 ml / minuto) o malattia renale progressiva;
• la presenza di sanguinamento;
• recente innesto di bypass delle arterie coronariche;
• disordini dei processi di rotazione del sangue;
• difetti cardiaci di natura innata;
• problemi con la funzione ematopoietica (tra cui leucopenia o anemia).

Le supposte non sono usate anche per segni di proctite, sintomi di emorroidi o sanguinamento nell'area rettale.

È necessaria cautela in caso di utilizzo in tali violazioni:

• il morbo di Parkinson;
• forme somatiche di malattie con un grave grado di gravità, così come CHD e disturbi cerebrovascolari;
• stato di depressione, epilessia, CHF;
• iper- o dislipidemia;
• disturbi mentali, così come l'alcolismo o la dipendenza da nicotina;
• malattie nel campo delle arterie periferiche;
• aumento dei valori della pressione arteriosa, trombocitopenia;
• diabete mellito, storia di ulcere gastrointestinali;
• Iperbilirubinemia, così come CRF (livello di CK - entro 30-60 ml / min);
• uso prolungato di altri FANS;
• presenza di H. Pylori;
• cirrosi epatica, contro cui esiste una forma portale di ipertensione;
• combinazione con corticosteroidi orali (ad esempio, prednisone), anticoagulanti (come warfarin), SSRI (compresi citalopram, fluoxetina, sertralina e paroxetina) e agenti antipiastrinici (come aspirina o clopidogrel);
• appuntamento per gli anziani.

In questi casi è vietato applicare pomate e gel:

• violazione dell'integrità dell'epidermide nei siti di lavorazione;
• la presenza di ipersensibilità.

I tipi di farmaci esterni devono essere usati con cautela in tali disturbi:

• qualsiasi combinazione, quando il paziente ha poliposi nel naso o nei seni paranasali, asma e ipersensibilità ai FANS;
• ulcera nell'area GIT nella fase di esacerbazione;
• problemi con i processi di rotazione del sangue;
• bambini sotto i 6 anni.

[14], [15], [16], [17]

Effetti collaterali Indometacina

L'uso di supposte e compresse può portare alla comparsa di effetti collaterali:

• disturbi della funzione digestiva: vomito, ittero, gonfiore, anoressia, nausea, sanguinamento nel tratto gastrointestinale, gastrite, diarrea o stitichezza e stomatite. In aggiunta v'è dolore o fastidio addominale, ulcere, erosioni o perforazione all'interno del tratto gastrointestinale, stenosi intestinale, epatite, e sanguinamento dal diverticolo sigma colon o tipo;
• problemi con il lavoro dell'Assemblea nazionale: svenimenti, disartria, debolezza nei muscoli, mal di testa, parestesia, depressione e vertigini. Inoltre si ha la sensazione di stanchezza, ansia e sonnolenza, parkinsonismo, un disturbo del sonno, polineuropatia, così come disturbi mentali (spersonalizzazione e sintomi psicotici), contrazioni muscolari involontarie e spasmi;
• disturbi di SSS: gonfiore, palpitazioni, ematuria, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca (in forma stagnante), aritmia, tachicardia e dolore allo sterno;
• la distruzione della funzione ematopoietiche: viola, trombotsito- o leucopenia, petecchie, emolitica o anemia aplastica, una forma, e in aggiunta, coagulopatia consumi ed ecchimosi;
• disturbi dell'escrezione urinaria: problemi di funzionalità renale, proteinuria, sindrome nefrosica, carenza di funzionalità renale e nefrite tubulointerstiziale;
• problemi con il lavoro dei sensi: disturbi visivi o uditivi, sordità, tinnito, diplopia e sensazioni di dolore periorbitale;
• disturbi dei processi metabolici: glucosuria e iperkaliemia o glicemia;
• segni di allergia: eruzioni cutanee, orticaria, prurito, alopecia, sintomi anafilattici, angiite e asma. Inoltre, un improvviso calo della pressione sanguigna, tipo di eritema nodulare, edema polmonare e forma esfoliativa di dermatite. Si stanno inoltre sviluppando dispnea, edema di Quincke, sindrome di Stevens-Johnson, RDSS, eritema multiforme e TEN;
• altri: sanguinamento dalla vagina o dal naso, vampate di calore, ginecomastia, iperidrosi, nonché un aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie o della loro tensione.

Le supposte possono anche causare tenesmo, irritazione delle mucose all'interno del retto e esacerbazione della colite o delle emorroidi.

L'uso di unguento o gel può portare a sintomi così negativi: allergia, iperemia o secchezza cutanea, eruzioni cutanee o prurito nell'area di applicazione e sensazione di bruciore. Con l'uso prolungato, ci sono sintomi comuni. Esiste una esacerbazione della psoriasi esistente.

[18], [19], [20], [21], [22]

Overdose

Lo sviluppo di segni di avvelenamento da droghe è di solito notato quando si utilizzano le sue forme rettali o orali: un senso di disorientamento, disturbi della memoria, nausea, vertigini, vomito e forti mal di testa. Con grave intossicazione compaiono convulsioni con parestesie o intorpidimento nella regione degli arti.

La terapia è selezionata, tenendo conto dei sintomi negativi registrati.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interazioni con altri farmaci

La combinazione con agenti al litio, metotrexato e digossina aumenta i loro indici all'interno del siero, che può aumentare le loro proprietà tossiche.

L'uso combinato con GCS, i farmaci contenenti alcol etilico, corticotropine e colchicina possono aumentare la probabilità di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

La combinazione con farmaci contenenti paracetamolo aumenta la probabilità di sviluppare effetti nefrotossici.

L'uso simultaneo di insulina e altri farmaci antidiabetici potenzia le loro proprietà.

L'uso insieme a trombolitici, anticoagulanti e antiaggreganti con tipo indiretto di attività potenzia il loro effetto, con conseguente aumento della probabilità di sanguinamento.

La combinazione con la ciclosporina o farmaci d'oro porta ad una maggiore nefrotossicità (molto probabilmente, questo è dovuto alla soppressione dei processi di legame della PG all'interno dei reni).

L'associazione con la natura diuretica risparmiando il potassio porta ad un indebolimento della loro efficacia, che aumenta la probabilità di iperkaliemia.

Trattamento a cui applicare Indometacina plicamicina, cefamandolo, acido valproico e tsefaperazon tsefotetan e aumenta il rischio di sanguinamento e aumenta l'incidenza di ipoprotrombinemia.

La combinazione con farmaci uricosurici o antipertensivi provoca un indebolimento della loro attività farmacologica.

L'uso combinato con GCS, estrogeni e altri FANS porta ad un aumento delle reazioni negative caratteristiche.

Gli antiacidi e in aggiunta la colestramina indeboliscono l'assorbimento del farmaco.

L'uso insieme alla zidovudina può provocare un aumento delle sue proprietà tossiche (a causa della soppressione dei processi metabolici).

La combinazione con sostanze mielotossiche aumenta il loro effetto ematotossico.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Condizioni di archiviazione

L'indometacina deve essere mantenuta a temperature non superiori a 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Data di scadenza

L'indometacina può essere utilizzata entro 3-5 anni dalla data di produzione del farmaco terapeutico.

[44], [45], [46], [47]

Domanda per i bambini

La forma in compresse di droghe e supposte è vietata per l'uso nei bambini di età inferiore ai 14 anni e un gel o unguento può essere usato dal primo anno.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analoghi

Analoghi di medicamento sono Adolor farmaci, e Dikloran Bioran con Diclofenac e Voltaren e inoltre Aertal, Ortofen, Rapten con Diklakom, Naklofen con Ketalginom e Ketorol con piroxicam e Naiza. Anche nella lista di Ketanov, Ibuprofen e così via.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Recensioni

L'indometacina (supposte e compresse) riceve spesso feedback positivi per quanto riguarda il suo effetto antinfiammatorio e analgesico. La maggior parte delle persone ha detto che l'uso di essa potrebbe eliminare il gonfiore e il dolore che si verifica nella parte posteriore, muscoli e articolazioni a causa di una varietà di malattie di APS, pur non portando allo sviluppo di sintomi negativi. Ma ci sono anche commenti di coloro a cui la medicina non ha aiutato, provocando invece la comparsa di manifestazioni negative caratteristiche. Da tutto quanto sopra, possiamo concludere che il farmaco non è adatto a tutti, quindi la selezione di un farmaco dalla categoria dei FANS deve essere effettuata individualmente per ciascun paziente.

Il grado di efficacia di unguento o applicazione di gel è anche determinato dalle caratteristiche individuali del corpo umano, ma in tali casi, anche se la terapia non funziona, la comparsa di sintomi negativi è improbabile.