Medital

Meditan è un farmaco appartenente alla categoria degli anticonvulsivanti.

Indicazioni Medital

È usato per il trattamento dell'epilessia - come strumento aggiuntivo per il trattamento delle crisi parziali (anche nel caso di complicazioni sotto forma di tipo secondario generalizzato) nei bambini di età superiore ai 6 anni e negli adulti. Inoltre, il farmaco viene utilizzato in monoterapia dei disturbi di cui sopra in adolescenti da 12 anni e adulti.

Un farmaco è anche prescritto per il trattamento dei dolori neuropatici (tipo periferico) - per esempio, con neuropatia di origine diabetica o nevralgia post-zoster (adulti).

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Modulo per il rilascio

Il rilascio dei farmaci viene effettuato in capsule, in una quantità di 10 pezzi all'interno del blister. Capsule con un volume di 0,1 e 0,4 g sono prodotte da 3 blister in una scatola, e capsule con un volume di 0,3 g sono vendute su 3 o 6 piastre all'interno della scatola.

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Farmacodinamica

Non ci sono dati precisi sul meccanismo dell'influenza terapeutica esercitata dal gabapentin.

Struttura di gabapentin in molti aspetti simile al GABA neurotrasmettitore ma il meccanismo del suo effetto medicinale è diverso dagli effetti di altri elementi che interagiscono con le terminazioni GABA (inclusi barbiturici, sostanze che ritardano l'attività di GABA transferasi, valproato, mezzi di inibire processi cattura GABA, e in aggiunta agonisti GABA e GABA precursori elementi).

La dose terapeutica di gabapentin non porta alla sintesi di altri terminali comuni con i farmaci o con terminazioni neurotrasmettitori del cervello (tra cui la chiusura GABAA e GABAB, benzodiazepine glutammato, glicina, o NMDA).

L'elemento gabapentin non ha interagito (con test in vitro) con i canali Na, che lo distingue da carbamazepina con fenitoina. Separati sistemi di test in vitro hanno dimostrato che il gabapentin ha parzialmente ridotto l'intensità dell'effetto agonista del glutammato NMDA. Per raggiungere tale effetto si otterrà solo a indici di farmaci superiori a 100 μmol, e questo non può essere fatto in vivo. Inoltre, il gabapentin riduce leggermente la secrezione dei neurotrasmettitori monoaminici in vitro.

Il gabapentin promuove un aumento del metabolismo del GABA in alcune aree del cervello di ratto; questo effetto si osserva anche nel valproato di sodio, ma in relazione ad altre divisioni spinali cerebrali. Non è noto quale significato abbiano questi effetti del gabapentin sull'effetto anticonvulsivante.

Negli animali, l'elemento attivo PM passa attraverso la BBB e il massimo tollerabile blocca gli attacchi di crisi in una scossa elettrica e aggiunta di convulsioni indotte dalla natura chimica convulsivante (tra i quali sostanze ritardanti di legame del GABA) e provocato influenzato da fattori genetici.

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Farmacocinetica

Assorbimento.

Dopo somministrazione orale di gabapentin, i valori plasmatici di Cmax si osservano dopo 2-3 ore. Con un aumento della porzione di farmaci, si può vedere una tendenza ad abbassare il livello di biodisponibilità della sostanza (la sua parte assorbita). La biodisponibilità assoluta dopo aver assunto una capsula con un volume di 0,3 g è di circa il 60%. Il consumo di cibo (anche grasso) non ha significato clinico per i parametri farmacocinetici di gabapentin.

La farmacocinetica dei farmaci non influisce sull'uso ripetuto del farmaco. Mentre gli indici plasmatici del farmaco nei test clinici variavano da 2 a 20 μg / ml, questi valori non determinano il grado di sicurezza e l'efficacia del farmaco.

Processi di distribuzione

L'elemento medicinale non è soggetto alla sintesi proteica all'interno del plasma sanguigno. Gli indicatori del volume di distribuzione dei farmaci sono 57,7 litri. Il livello di sostanza all'interno del liquido cerebrospinale nelle persone con epilessia è pari a circa il 20% dei valori minimi di equilibrio all'interno del plasma. Il gabapentin è in grado di passare nel latte materno.

L'escrezione.

Il gabapentin è escreto invariato solo attraverso i reni. L'emivita dell'elemento non è legata alle dimensioni del dosaggio ed è in media 5-7 ore.

Negli adulti con disturbi nei reni, ci sono valori più bassi di clearance del farmaco all'interno del plasma. La costante di velocità di eliminazione, così come la clearance all'interno dei reni e del plasma sono direttamente proporzionali ai valori della SC.

La sostanza viene escreta dal plasma durante le sessioni di emodialisi. Pertanto, le persone con disturbi dell'attività renale, che sono in emodialisi, dovrebbero regolare le dimensioni della porzione di Meditan.

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Dosaggio e somministrazione

Le capsule vengono consumate per via orale, senza legarsi al cibo. Bere la medicina con molto liquido (1 tazza di acqua normale).

La modalità di utilizzo durante la selezione iniziale di dosaggio per adolescenti da 12 anni e adulti: il primo giorno, assumere 0,3 g (una volta) al giorno; il secondo giorno - un'assunzione di 2 volte di 0,3 g di farmaci; il 3 ° giorno - un uso triplo di 0,3 g del farmaco.

Il processo di cancellazione del farmaco.

I medici raccomandano di abolire le droghe gradualmente, per almeno 7 giorni, indipendentemente dallo schema di trattamento usato.

Epilessia.

Nel caso dell'epilessia, è spesso necessario un trattamento prolungato. Una parte del farmaco viene scelta dal medico, tenendo conto dell'effetto del farmaco e della tolleranza del paziente.

Gli adolescenti di età superiore ai 12 anni e gli adulti affetti da epilessia sono generalmente soggetti a porzioni comprese nell'intervallo da 0,9 a 3,6 g al giorno. La terapia inizia con la titolazione di una dose di LS o con un dosaggio di 0,3 g con una tripla per il primo giorno. Inoltre, tenendo conto dell'effetto terapeutico e della tollerabilità dei farmaci, ogni successiva 2-3 giorni una porzione può essere aumentata di 0,3 g, raggiungendo un massimo di 3,6 g al giorno.

Alcune persone richiedono una titolazione meno rapida del farmaco. Il periodo più breve per raggiungere una porzione di 1,8 g al giorno è di 7 giorni; 2,4 g - 14 giorni; 3,6 g - 21 giorni.

Con test clinici prolungati, una dose di 4,8 grammi al giorno è stata ben tollerata. La dose giornaliera è divisa in 3 usi. Gli intervalli tra i farmaci possono essere non più di 12 ore - questo è necessario per evitare l'interruzione del trattamento antiepilettico e per prevenire lo sviluppo di convulsioni.

Per i bambini della fascia di età 6-12 anni, la dose iniziale giornaliera è di 10-15 mg / kg. I dosaggi efficaci si ottengono mediante titolazione per circa 3 giorni. I bambini di età superiore ai 6 anni devono assumere 25-35 mg / kg al giorno.

La dose terapeutica giornaliera di 50 mg / kg è risultata ben tollerata (testata da test clinici prolungati). Il dosaggio totale al giorno è diviso in 3 parti uguali per volume. L'intervallo tra gli usi può essere al massimo di 12 ore.

Non è necessario monitorare gli indici dei farmaci all'interno del siero del sangue. Inoltre, l'uso combinato di Meditan con altri anticonvulsivanti è consentito, perché in questo caso il livello di gabapentin all'interno del plasma o di altri anticonvulsivanti all'interno del siero non cambia.

Dolore neuropatico, di natura periferica.

Adulti prima porzione operano titolazione PM o separati in tre uso primario dosaggio giornaliero di 0,9 g Poi, tenendo conto dell'effetto esercitato e tollerabilità deve essere sollevata porzione ad un valore massimo di 3,6 g al giorno secondo lo schema sopra descritto.

Non è stato effettuato uno studio clinico a lungo termine (più di 5 mesi) di sicurezza e l'effetto farmacologico dei farmaci nel trattamento del dolore neuropatico (forma diabetica di neuropatia dolorosa o PGN). Se è necessaria una terapia più lunga associata al dolore neuropatico, è necessario che il medico valuti le condizioni del paziente prima di continuare e determinare se sia necessario un trattamento aggiuntivo.

Le persone con gravi condizioni di salute generale o alcune manifestazioni aggravanti (condizione dopo trapianto, basso peso) devono essere sottoposte a una titolazione più lenta, ridurre la porzione a gradino o prolungare gli intervalli tra gli aumenti delle dosi.

Anziani (età superiore ai 65 anni).

I pazienti più anziani dovrebbero scegliere le porzioni singolarmente, perché potrebbero avere un'attività renale indebolita. Tali pazienti hanno spesso gonfiore periferico e una sensazione di debolezza o sonnolenza.

Le persone con deficit di funzionalità renale.

Le persone con gravi forme di menomazione o in emodialisi devono selezionare individualmente un regime terapeutico. Si raccomanda l'uso di capsule con un volume di 0,1 g.

Dimensione della dose per problemi di funzionalità renale:

• valori> 80 ml / minuto - per un giorno in generale accettare entro i limiti di 0,9-3,6 g di una medicina;
• il livello di QC nell'intervallo di 50-79 ml / minuto - l'uso di 0,6-1,8 g di farmaci;
• Valori QC nell'intervallo 30-49 ml / min - assunzione di 0,3-0,9 g di farmaci;
• Valori di SC entro 15-29 ml / minuto - applicazione di 0,15 * -0,3 o 0,15 * -0,6 g di sostanza.

* utilizzare in una dose di 0,1 g 3 volte al giorno, con la ricezione a giorni alterni.

Persone in emodialisi

Le persone con anuria, che sono in emodialisi e che non hanno mai assunto Meditane prima, devono assumere una dose saziante di 0,3-0,4 g, quindi assumere 0,2-0,3 g dopo ogni 4 ore di sessione emodialisi. In quei giorni, quando la procedura non viene eseguita, il farmaco non viene preso.

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Utilizzare Medital durante la gravidanza

Rischi sistemici di epilessia, così come l'uso di anticonvulsivanti.

La probabilità di sviluppare una malattia congenita in un bambino la cui madre ha assunto anticonvulsivanti è raddoppiata / triplicata. Spesso c'era un labbro "lepre", oltre a difetti nello sviluppo di CAS e difetti che interessavano il tubo neurale. Il trattamento anticonvulsivante complesso ha una probabilità ancora maggiore di anomalie (rispetto alla monoterapia), motivo per cui si raccomanda di usare la monoterapia se è necessario usare farmaci.

Le donne in età riproduttiva, così come le donne in gravidanza, se è necessario un trattamento anticonvulsivante, devono consultare un medico prima di iniziare. Nella fase di pianificazione del concepimento, è anche necessario rivedere la necessità di una terapia anticonvulsivante. È vietato interrompere improvvisamente e improvvisamente l'uso di anticonvulsivanti, perché in conseguenza di ciò possono apparire crampi che peggioreranno significativamente la condizione di donne e feti.

I ritardi nello sviluppo dei bambini nati da madri con epilessia sono rari. In tali casi, è impossibile differenziare ciò che ha causato specificamente il ritardo nello sviluppo del bambino - i disturbi genetici, l'epilessia della madre, le cause sociali o l'uso di anticonvulsivi durante la gravidanza.

Rischi causati dall'uso di gabapentin.

Non ci sono dati rilevanti rilevanti riguardanti l'uso della sostanza in gravidanza. Test sugli animali hanno dimostrato che ha tossicità riproduttiva, ma i rischi per il corpo umano sono sconosciuti. È proibito usare Meditana durante la gravidanza, tranne quando i benefici per le donne sono molto più probabili dei rischi di complicanze per il feto.

Il gabapentin viene escreto con latte umano. Poiché l'effetto del farmaco sui bambini non è stato studiato, è necessario prescriverlo con l'allattamento molto attentamente. L'uso di gabapentin in questo periodo è giustificato solo in situazioni in cui i benefici per le donne sono più attesi rispetto alla possibilità di comparsa di conseguenze negative per il bambino.

Controindicazioni

Uso controindicato nelle persone con intolleranza in relazione all'elemento attivo o ad altri componenti ausiliari dei farmaci.

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Effetti collaterali Medital

L'assunzione di capsule può portare ad alcuni effetti collaterali:

• malattie causate da parassiti o infezioni: spesso ci sono infezioni di origine virale. Spesso ci sono infezioni che colpiscono il sistema urinario o respiratorio, l'infiammazione polmonare e l'otite media;
• disturbi che influenzano i processi linfatici e di formazione del sangue: spesso vi è la leucopenia. Occasionalmente - trombocitopenia;
• Lesioni immunitarie: occasionalmente si osservano sintomi allergici (come l'orticaria). Forse l'emergere della sindrome da DRESS o disturbi comuni con diverse manifestazioni (tra cui epatite, eruzioni cutanee, febbre, eosinofilia, linfoadenopatia, ecc.);
• Disturbi dei processi nutrizionali e metabolici: spesso si nota anoressia o aumento dell'appetito. A volte c'è l'iperglicemia (principalmente nei diabetici). Occasionalmente, si verifica l'ipoglicemia (anche di solito nei diabetici). Possibile sviluppo di iponatriemia;
• problemi con la psiche: spesso c'è una sensazione di ansia, ostilità, confusione, sviluppo di pensieri anomali, uno stato di depressione o instabilità emotiva. Occasionalmente ci sono allucinazioni;
• violazione di attività NA: c'è spesso un senso di sonnolenza, capogiri e atassia. Molto spesso segnata ipercinesia, mal di testa, convulsioni, tremori, nistagmo, e in aggiunta, disartria, intorpidimento (ipoestesia o parestesia) o di coordinazione, insonnia, amnesia o deficit della memoria, così come potenziamento dei riflessi, li, indebolendo o del tutto assenti. Di tanto in tanto ci sono disturbi del movimento (compresi quelli discinesia, distonia e coreoatetosi), o v'è una perdita di coscienza. A volte può esserci un disturbo della funzione mentale o ipocinesia;
• problemi con la funzione visiva: spesso ci sono disturbi visivi (per esempio, diplopia o ambliopia);
• disturbi nel lavoro del sistema uditivo: spesso c'è una vertigine. Occasionalmente, c'è un rumore dell'orecchio;
• sintomi che influenzano il lavoro del cuore: occasionalmente c'è un aumento della frequenza cardiaca;
• disturbi dell'attività vascolare: spesso c'è un aumento dei valori della pressione arteriosa o della vasodilatazione;
• problemi associati alla funzione respiratoria, allo sterno e al mediastino: spesso vi sono bronchiti, naso che cola, dispnea, tosse o faringite;
• manifestazioni gastrointestinali nel campo: nausea spesso osservato, diarrea, gengiviti, vomito, dente di patologia, sintomi di dispepsia, dolore addominale, stipsi, secchezza della gola o mucosa buccale, così come flatulenza. Occasionalmente si verifica una pancreatite;
• disturbi della funzione dello ZHVP e del fegato: occasionalmente si sviluppa ittero o epatite;
• lesioni che interessano lo strato ipodermico e l'epidermide: spesso vi è porpora (di solito appare come lividi causati da traumi), prurito, gonfiore del viso, eruzioni cutanee e acne. Occasionalmente, l'edema di Quincke si verifica, l'alopecia, la sindrome di Stevens-Johnson, l'eritema poliforme e l'eruzione indotta da farmaci, accompagnata da segni comuni ed eosinofilia;
• Disturbi del tessuto connettivo e del muscolo scheletrico: spesso c'è mialgia, dolore alla schiena, artralgia e spasmi muscolari. Possibile sviluppo di rabdomiolisi o convulsioni di natura mioclonica;
• problemi con il funzionamento del sistema di minzione o reni: l'incontinenza urinaria è spesso osservata. Occasionalmente - fallimento dell'attività renale nella fase acuta;
• lesioni delle ghiandole mammarie e degli organi riproduttivi: spesso si sviluppa impotenza. Forse l'emergere di ginecomastia, ipertrofia della ghiandola mammaria o disfunzione sessuale (questo include anorgasmia, disturbi della eiaculazione e cambiamenti nella libido);
• segni sistemici: il più spesso c'è una condizione febbrile e una sensazione di stanchezza aumentata. Spesso si manifesta anche una sensazione di debolezza o disagio, dolore, gonfiore di natura generalizzata o periferica, disturbi dell'andatura e sindrome simil-influenzale. Occasionalmente, ci sono effetti di astinenza (di solito iperidrosi, senso di ansia, nausea, insonnia e dolore) e dolore allo sterno. Ci sono segnalazioni di morti improvvise, ma in tali casi non è stato possibile stabilire una relazione chiara con l'uso di droghe;
• dati da vari test: spesso c'è un aumento di peso o una diminuzione del numero di leucociti. A volte c'è un aumento dei valori della funzione epatica (ALT o AST), così come la bilirubina. Ci può essere un aumento di CKK e una fluttuazione dei valori di zucchero nei diabetici;
• intossicazione o trauma: spesso ci sono fratture, ferite o abrasioni di natura casuale.

Ci sono prove dello sviluppo di forme acute di pancreatite durante il periodo di terapia con l'uso di Meditan, ma questo fatto non può essere attribuito all'uso di gabapentin.

Nelle persone con deficit di funzionalità renale nella fase terminale, che sono in emodialisi, è stata osservata miopatia con un aumento dei parametri di CK.

L'otite media, le infezioni nei dotti respiratori, bronchiti e convulsioni sono state trovate solo in test clinici nei bambini. Inoltre, i bambini testati hanno avuto spesso ipercinesia e comportamento aggressivo.

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Overdose

L'insorgenza di segni tossici pericolosi per la vita non è stata notata nemmeno con l'uso di farmaci in una dose fino a 49 g al giorno.

Tra le manifestazioni di intossicazione: diplopia, vertigini, perdita di coscienza, una sensazione di letargia o sonnolenza, discorso confuso e debole diarrea. Tutti i sintomi sono scomparsi dopo la terapia di mantenimento. L'indebolimento dell'assorbimento di farmaci con grandi porzioni può limitare l'assorbimento di altri farmaci e ridurre l'effetto tossico nel sovradosaggio.

Mentre il gabapentin può essere rimosso dal corpo attraverso l'emodialisi, spesso non è richiesto. Sebbene le persone con una carenza di funzionalità renale, questa procedura può essere mostrata.

Test su ratti con topi non hanno consentito l'individuazione di una dose letale di farmaci, sebbene in questi casi siano state utilizzate dosi fino a 8 g / kg. Tra i segni di avvelenamento acuto negli animali, ptosi, atassia, attività alterata, o viceversa, aumento dell'eccitabilità, nonché difficoltà nel processo respiratorio.

L'intossicazione da farmaci, specialmente in combinazione con altri agenti soppressori del SNC, può causare il coma.

Interazioni con altri farmaci

L'ammissione insieme agli antiacidi (contenenti magnesio o alluminio) riduce il livello di biodisponibilità di Meditan di un massimo del 24%. Deve prendere il medicinale almeno 2 ore dopo aver usato gli antiacidi.

La combinazione con cimetidina provoca una leggera diminuzione dell'escrezione renale di gabapentin, ma questo effetto non ha significato clinico.

Esperimenti su volontari (N = 12) consumato capsule morfina (60 mg) tipo rilascio controllato per 120 minuti prima dell'uso 0,6 g di gabapentin hanno dimostrato che v'è un aumento dei valori medi AUC ultimo 44% rispetto ai regimi quale morfina non è stata usata. Per questo motivo, quando tali combinazioni è necessario per monitorare attentamente la condizione dei pazienti in tempo per riconoscere i segnali di soppressione del sistema nervoso centrale (sonnolenza) ed inferiore dosaggio di morfina o Medital.

Se altri farmaci che interferiscono con il SNC funzionano, o se il farmaco è miscelato con bevande alcoliche, è possibile osservare il potenziamento dei segni negativi di gabapentin nel sistema nervoso centrale (atassia, sonnolenza, ecc.).

Quando combinato con farmaci mielotossici aumenta l'effetto ematotossico (si sviluppa la leucopenia).

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Condizioni di archiviazione

I cittadini dovrebbero essere tenuti in luoghi chiusi dall'accesso dei bambini. La temperatura è entro 25 ° C.

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Data di scadenza

Meditan può essere usato entro 24 mesi dal rilascio del farmaco terapeutico.

Domanda per i bambini

Il gabapentin è prescritto in pediatria per i bambini affetti da epilessia: come rimedio aggiuntivo durante il trattamento di un bambino di età superiore ai 6 anni o come monoterapia per adolescenti a partire dai 12 anni di età.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono i medicinali Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin con Gabaleptom e in aggiunta Neuralgin con Tebantin, Gabantin 300, Newropentin e Nupintin.

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