Fentanil

Il fentanil è un tipo narcotico analgetico.

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Indicazioni Fentanyl

È usato in tali situazioni:

• anestesia per un breve periodo di tempo - come anestetico durante l'induzione o premedicazione, e anche come agente di sostegno nel periodo post-chirurgico;
• per fornire un forte effetto analgesico, oltre all'anestesia locale o generale;
• in combinazione con neurolettici (ad esempio con droperidolo) durante la premedicazione e in aggiunta come medicina ausiliaria per l'anestesia locale o generale;
• come anestetico in persone con una maggiore probabilità di complicazioni, durante l'esecuzione di operazioni pesanti (ad esempio nel cuore).

Inoltre, Fentanyl può essere utilizzato in procedure ortopediche o neurologiche - è prescritto come analgesico ausiliario.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene sotto forma di un liquido di iniezione (in una bottiglia da 50 ml), e anche sotto forma di un sistema terapeutico transdermico - 5 pacchetti speciali all'interno della scatola.

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Farmacodinamica

I farmaci hanno un effetto sedativo e analgesico. Durante l'applicazione, va ricordato che i cambiamenti nella ventilazione degli alveoli polmonari e della frequenza respiratoria possono essere più prolungati degli effetti analgesici.

All'aumentare della porzione, il metabolismo polmonare si indebolisce. Se vengono usate porzioni troppo grandi, può svilupparsi apnea.

Il fentanil ha un effetto emetico meno pronunciato rispetto alle sostanze come la meperidina o la morfina.

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Farmacocinetica

La distribuzione della sostanza è di 1,7 minuti e il periodo di ridistribuzione è di 13 minuti. L'emivita della droga è di 219 minuti.

L'indicatore del volume di distribuzione del farmaco è 4 l / kg. La capacità della proteina plasmatica di sintetizzare è indebolita con l'aumentare della ionizzazione del farmaco. Le variazioni del pH possono influenzare la distribuzione del farmaco tra il sistema nervoso centrale e il plasma.

Il principio attivo si accumula all'interno dei muscoli dello scheletro e dei tessuti grassi, per poi essere rilasciato a bassa velocità, penetrando nel sangue. La conversione del farmaco avviene all'interno del fegato con un'alta frequenza.

Circa il 75% del metodo di somministrazione per via endovenosa viene escreto insieme all'urina (la maggior parte sono prodotti di decadimento). Con l'urina viene escreto meno del 10% dell'elemento immodificato. Circa il 9% della porzione del farmaco viene escreto (come prodotto di decadimento) con le feci.

L'azione attiva di Fentanil inizia a manifestarsi quasi immediatamente dopo l'iniezione endovenosa. Tuttavia, l'intensità massima dell'anestesia non dura più di pochi minuti. In media, l'effetto analgesico dura circa 0,5-1 ora (con dosi di iniezione IV fino a 2 ml della soluzione (100 μg)). Con le iniezioni di / ml il farmaco inizia ad agire 7-8 minuti dopo la procedura e la durata totale dell'effetto del farmaco è di circa 2 ore.

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Dosaggio e somministrazione

I medici prescrittori possono essere prescritti solo da medici con la conoscenza e l'esperienza nella gestione di farmaci oppioidi ad effetto potente, se usati per trattare il dolore cronico.

Poiché esiste una probabilità di soppressione dell'attività respiratoria, il farmaco è prescritto solo a quelle persone che hanno una buona tollerabilità di tali rimedi. Al momento di usare Fentanyl, è necessario ridurre al minimo l'uso di altri anestetici.

Resistente agli oppioidi sono considerati persone che in precedenza sono stati somministrati al giorno tutti i giorni per almeno 60 mg di morfina, ossicodone 30 mg e 8 mg idromorfone o altri farmaci oppioidi per 7 giorni o più.

La selezione delle porzioni per ciascun paziente viene effettuata singolarmente, tenendo conto della storia dell'uso di analgesici durante la terapia, nonché dei fattori di rischio per la comparsa di tossicodipendenza in una persona.

Dopo la nomina di qualsiasi parte del farmaco il medico dovrebbe monitorare attentamente la risposta del paziente, per esempio, inibizione dell'attività respiratoria, specialmente durante le prime 24-72 ore dall'inizio del corso, quando il farmaco raggiunge il suo picco nel siero.

Dimensioni delle porzioni di dosaggio.

Durante la preparazione di un adulto, 0,05-0,1 mg del farmaco viene somministrato per via endovenosa alla procedura chirurgica (in combinazione con droperidolo (2,5-5 mg)). Questo dovrebbe essere fatto circa 15 minuti prima dell'introduzione dell'anestesia. Come anestesia chirurgica: per via endovenosa, 0,05-0,2 mg della sostanza vengono somministrati ogni 30 minuti.

Nel caso di preparazione del bambino per la procedura chirurgica, devono essere somministrati 0,002 mg / kg di farmaco. L'anestesia chirurgica richiede una dose ev di 0,01-0,15 mg / kg o un'iniezione IM di 0,15-0,25 mg / kg. Per mantenere l'anestesia chirurgica, è necessaria un'iniezione intramuscolare di 0,001-0,002 mg / kg del farmaco.

L'intonaco deve essere applicato all'epidermide (area piatta) per 72 ore. Una condizione importante per la procedura è la quantità minima di capelli sul sito di trattamento, così come l'assenza di segni evidenti di irritazione della natura allergica.

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Utilizzare Fentanyl durante la gravidanza

Non usare Fentanyl per l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza contro i farmaci oppioidi;
• asma bronchiale;
• dipendenza da sostanze stupefacenti;
• Condizioni in cui si nota la soppressione della funzione del centro respiratorio;
• esecuzione di procedure ostetriche;
• insufficienza della funzione respiratoria;
• presenza di sospetto di ostruzione intestinale.

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Effetti collaterali Fentanyl

I farmaci possono causare una varietà di effetti negativi:

• in caso di uso eccessivo o prolungato di droghe può sviluppare la tossicodipendenza;
• forme gravi di disturbi della funzione respiratoria;
• diminuzione della pressione sanguigna;
• bradicardia;
• bassa rigidità muscolare;
• broncocostrizione moderata.

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Overdose

In caso di avvelenamento acuto, sensazione di sonnolenza, soppressione dell'attività respiratoria, spasmo muscolare, coma o stupore, si nota una diminuzione del livello di pressione e bradicardia.

Occasionalmente, un sovradosaggio del farmaco può causare la morte del paziente.

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Interazioni con altri farmaci

Combinazione con antidepressivi.

Combinazione con altri farmaci che influenzano la funzione del sistema nervoso centrale (compresi tranquillanti, ipnotici o sedativi, oppioidi e anestetici esposizione totale) può portare ad una maggiore probabilità di malfunzionamento del sistema respiratorio, lo sviluppo di profonda sedazione e coma e morte. Se usato contemporaneamente con uno qualsiasi degli agenti sopra descritti, il dosaggio di uno di essi deve essere ridotto.

Farmaci che rallentano l'attività di CYP3A4.

A causa del fatto che il CYP3A4 è un importante elemento farmaci metabolismo, farmaci che rallentano l'attività, può ridurre la clearance valori fentanil, aumentando così il suo valore entro il plasma ed allunga la durata di esposizione al oppioidi. Effetti simili possono essere più intensi se combinati con inibitori 3A4.

Sostanze che inducono la funzione di CYP3A4.

Gli elementi che inducono il CYP450 3A4 sono in grado di indurre il metabolismo del farmaco, che provoca l'aumento della sua clearance, e il livello all'interno del plasma, al contrario, diminuisce. Di conseguenza, c'è una mancanza di efficacia della droga o la possibile comparsa della sindrome da astinenza in persone che conseguentemente acquistano dipendenza da droga.

Combinazione con MAOI.

La combinazione del farmaco con MAOI non è ancora stata studiata a sufficienza, motivo per cui l'uso simultaneo di questa sostanza è completamente proibito.

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Condizioni di archiviazione

Il fentanil deve essere tenuto in un luogo asciutto e buio, chiuso dalla penetrazione di bambini piccoli. Il livello di temperatura non deve superare i 25 ° C.

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Data di scadenza

Fentanil può essere usato entro 24 mesi dalla data di rilascio del farmaco.

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Domanda per i bambini

È vietato prescrivere farmaci per bambini sotto i 2 anni di età.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Lunaldin con Dolforin, Fentadol con Durogesic Matrix e anche Fendivia.

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Recensioni

Fentanyl riceve recensioni abbastanza diverse riguardo alla natura dell'esposizione al farmaco. Spesso, i pazienti che lo hanno usato, non sono in grado di valutare adeguatamente la sua efficacia, che è dovuta alla gravità delle patologie in cui è prescritto il farmaco.

Ma la maggior parte degli esperti ritiene che il farmaco sia piuttosto efficace, in quanto elimina qualitativamente forti dolori durante il trattamento e anche dopo le procedure chirurgiche.