Mifepristone

Il mifepristone è un farmaco che ha un effetto antigestageno. È uno steroide sintetico che agisce bloccando i recettori del progesterone, il che porta a cambiamenti nell’endometrio e indebolisce l’attaccamento dell’embrione alla parete uterina.

Il farmaco è ampiamente utilizzato in medicina in diversi paesi per l'interruzione medica della gravidanza precoce (di solito prima delle 9 settimane di gestazione). In combinazione con le prostaglandine come il misoprostolo, il mifepristone può indurre l'aborto (interruzione della gravidanza) provocando la contrazione dell'utero e l'espulsione dell'ovulo e lo sviluppo del feto.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato anche per altri scopi medici come l'induzione del travaglio in caso di feto morto o per gestire l'iperglicemia nella sindrome di Icenko-Cushing.

Indicazioni Mifepristone

1. Interruzione anticipata della gravidanza : il farmaco viene utilizzato per interrompere dal punto di vista medico una gravidanza nelle prime 9 settimane di gravidanza. In combinazione con le prostaglandine come il misoprostolo, il mifepristone aiuta a indurre l'aborto provocando la contrazione dell'utero e l'espulsione dell'ovulo e lo sviluppo del feto.
2. Induzione del travaglio in nati morti : il mifepristone può essere utilizzato per l'induzione del travaglio in casi di nati morti, quando il feto è morto in utero.
3. Gestione dell'iperglicemia nella sindrome di Icenko-Cushing: la sindrome di Icenko-Cushing è caratterizzata da un eccesso di cortisolo nel corpo. Il farmaco può essere utilizzato per gestire l’iperglicemia (alto livello di zucchero nel sangue) associata a questa sindrome bloccando i recettori dei glucocorticoidi.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è solitamente disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale. Il dosaggio e il regime posologico possono variare a seconda dello scopo medico.

Farmacodinamica

Il mifepristone è un antiprogesterone che agisce sui recettori del progesterone bloccandoli. Il progesterone è un ormone sessuale femminile che svolge un ruolo chiave nella regolazione del ciclo mestruale e nel mantenimento della gravidanza.

Il meccanismo d’azione varia a seconda di come viene utilizzato:

1. Azione abortiva: come abortivo, il mifepristone viene utilizzato per interrompere la gravidanza. Penetra la barriera placentare e si lega ai recettori del progesterone nell'endometrio (lo strato interno dell'utero), provocando la distruzione del tessuto endometriale e la rottura della placenta, con conseguente interruzione della gravidanza.
2. Aborto medico: il farmaco può essere utilizzato anche in combinazione con la prostaglandina (solitamente misoprostolo) per l'interruzione medica della gravidanza nel primo trimestre. La prostaglandina aiuta a rafforzare le contrazioni uterine e a facilitare l'espulsione del contenuto uterino.
3. Trattamento delle condizioni ginecologiche: oltre alla sua azione abortiva, il mifepristone può essere utilizzato per trattare alcune condizioni ginecologiche come l'endometriosi e i miomi sottomucosi. In questo caso, bloccando i recettori del progesterone, il farmaco può indurre cambiamenti nell’endometrio e ridurre le dimensioni dei miomi.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : il mifepristone è generalmente ben assorbito nell'intestino dopo somministrazione orale. Può essere somministrato per via orale sotto forma di compresse.
2. Metabolismo : il farmaco subisce un ampio metabolismo nel fegato. Anche il principale metabolita, il desmetilmifepristone, possiede attività farmacologica. Questo processo di solito coinvolge gli enzimi del citocromo P450.
3. Escrezione : il mifepristone e i suoi metaboliti vengono solitamente escreti con l'urina e le feci, principalmente come metaboliti.
4. Semidisposizione : l'emivita di eliminazione del farmaco è di circa 18-87 ore.
5. Legame proteico : il mifepristone si lega fortemente alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene solitamente utilizzato in combinazione con un altro farmaco, come il misoprostolo, per la terapia dell’aborto medico. Ecco la via generale di somministrazione e le dosi per questo scopo:

1. Dosaggio : Solitamente somministrato in una dose di 200 mg. Occasionalmente può essere prescritta una dose da 600 mg, ma ciò dipende dalle raccomandazioni del medico e dalle circostanze cliniche specifiche.
2. Come usare : Il mifepristone viene solitamente assunto per via orale sotto forma di compresse. Nella maggior parte dei casi, viene assunto in presenza di personale medico che monitora il paziente.
3. Tempo di somministrazione: il mifepristone viene solitamente assunto all'inizio di una procedura di aborto medico, solitamente in una clinica o struttura sanitaria. Quindi, dopo un certo numero di ore o giorni (a seconda del protocollo), può essere assunto un altro farmaco, come il misoprostolo, per completare il processo di aborto.
4. Follow-up : è importante che la paziente sia sotto controllo medico durante tutto il processo di aborto e successivamente per monitorare la sua salute e fornire il supporto necessario.

Utilizzare Mifepristone durante la gravidanza

L'uso del mifepristone (o di qualsiasi altro farmaco) durante la gravidanza deve essere effettuato solo sotto stretto controllo medico e in conformità con le raccomandazioni del medico. Il mifepristone viene solitamente utilizzato esclusivamente per l'aborto farmacologico precoce (di solito prima della 9a settimana di gestazione) quando esiste un'indicazione medica per l'aborto.

Tuttavia, è importante tenere presente che l'uso del farmaco durante la gravidanza può essere associato a rischi per la madre e il bambino. Pertanto, la decisione di utilizzarlo dovrebbe essere attentamente valutata da un medico, tenendo conto delle circostanze di una particolare gravidanza, dei potenziali effetti collaterali e dei rischi.

È anche importante notare che il mifepristone è un farmaco il cui uso può portare all'interruzione della gravidanza, quindi il suo uso durante la gravidanza può portare all'aborto se non è previsto o desiderato.

Controindicazioni

1. Reazione allergica al farmaco stesso o ad uno qualsiasi dei suoi componenti.
2. Gravidanza ectopica non identificata .
3. Anemia (riduzione dei globuli rossi nel sangue) o altri gravi disturbi del sangue.
4. Malattie che richiedono un trattamento con anticoagulanti (fluidificanti del sangue).
5. Malattie surrenali.
6. Insufficienza renale o epatica.
7. Assunzione di anticoagulanti (fluidificanti del sangue) quando non è possibile interromperli temporaneamente.

Effetti collaterali Mifepristone

1. Aborto medico :

   • Sanguinamento: può essere abbondante e durare diverse settimane.
   • Dolore e crampi: nel basso addome e nella parte bassa della schiena.
   • Mal di testa.
   • Nausea e vomito.
   • Diarrea o feci liquide.
   • Possibile aumento della temperatura corporea o febbre.

2. Trattamento delle condizioni ginecologiche :

   • Disturbi mestruali: sanguinamento mestruale insolito o cambiamenti nel ciclo mestruale.
   • Mal di testa.
   • Possibili nausea e vomito.
   • Affaticamento o debolezza.

3. Effetti collaterali comuni :

   • Reazioni allergiche: ad esempio eruzione cutanea, prurito o gonfiore.
   • Cambiamenti nell’emocromo: ad esempio, cambiamenti nei livelli di emoglobina o piastrine.

Overdose

Le informazioni sul sovradosaggio nella letteratura medica sono limitate a causa della tossicità relativamente bassa di questo farmaco. Tuttavia, in caso di sovradosaggio possono verificarsi effetti collaterali indesiderati come forti emorragie, dolori al basso ventre, vertigini, nausea e vomito.

Interazioni con altri farmaci

Il mifepristone può interagire con altri medicinali, alterandone l'efficacia, la sicurezza o causando effetti collaterali indesiderati. Possono verificarsi interazioni quando si assumono contemporaneamente diversi medicinali. Alcune delle possibili interazioni possono includere quanto segue:

1. Antistaminici: il farmaco può aumentare l'effetto sedativo degli antistaminici come la difenidramina.
2. Farmaci che agiscono sul sistema epatico: il mifepristone viene metabolizzato nel fegato, pertanto i farmaci che agiscono sulla funzionalità epatica possono alterarne il metabolismo. Ad esempio, gli inibitori o gli induttori del citocromo P450 (ad esempio ketoconazolo, rifampicina) possono alterare i livelli di mifepristone nell'organismo.
3. Farmaci che riducono il sanguinamento: l'uso concomitante di anticoagulanti (ad esempio warfarin) può causare problemi di sanguinamento.
4. Farmaci che influenzano il sistema riproduttivo: alcuni farmaci, come il progesterone e i suoi derivati, possono alterare l’efficacia del farmaco.

Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione sono generalmente specificate nelle istruzioni per l'uso fornite dal produttore. Ecco le raccomandazioni generali:

1. Temperatura : il mifepristone deve generalmente essere conservato a temperatura ambiente, che di solito è compresa tra 15 e 30 gradi Celsius (da 59 a 86 gradi Fahrenheit).
2. Umidità : il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto per evitare l'esposizione all'umidità. Si sconsiglia la conservazione in condizioni umide o in bagno.
3. Luce : il mifepristone deve essere conservato nella confezione originale o in un contenitore scuro protetto dall'esposizione diretta alla luce. Ciò aiuterà a prevenire la decomposizione del principio attivo quando esposto alla luce.
4. Altre raccomandazioni : è importante seguire le istruzioni riportate sulla confezione e le raccomandazioni del medico riguardo alla conservazione del farmaco. Alcuni preparati a base di mifepristone possono avere ulteriori istruzioni specifiche per la conservazione, come la necessità di conservare in frigorifero.