Mifepristone

Mifepristone è un farmaco che ha un effetto anti-zagenico. È uno steroide sintetico che funziona bloccando i recettori del progesterone, che porta a cambiamenti nell'endometrio e indebolisce l'attaccamento dell'embrione alla parete uterina.

Il farmaco è ampiamente utilizzato in medicina in diversi paesi per la risoluzione medica della gravidanza precoce (di solito prima delle 9 settimane di gestazione). In combinazione con prostaglandine come misoprostolo, il mifepristone può indurre l'aborto (interruzione della gravidanza) facendo contrarre l'utero ed espellere l'uovo fetale e lo sviluppo del feto.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato anche per altri scopi medici come l'induzione del travaglio in caso di parto morto o per gestire l'iperglicemia nella sindrome di Icenko-Cushing.

Indicazioni Mifepristone

1. Terminatura precoce della gravidanza: il farmaco viene usato per interrompere dal punto di vista medico una gravidanza nelle prime 9 settimane di gravidanza. In combinazione con prostaglandine come misoprostolo, mifepristone aiuta a indurre l'aborto facendo contrarre l'utero ed espellere l'uovo fetale e sviluppare feto.
2. Induzione dell'induzione del lavoro in stillbirth: Mifepristone può essere utilizzata per l'induzione del lavoro in caso di navigazione, quando il feto è morto in utero.
3. Gestire l'iperglicemia nella sindrome di icenko-cushing: sindrome da icenko-cushing è caratterizzato da un eccesso di cortisolo nel corpo. Il farmaco può essere usato per gestire l'iperglicemia (glicemia alta) associata a questa sindrome bloccando i recettori dei glucocorticoidi.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è generalmente disponibile sotto forma di compresse per la somministrazione orale. Il regime di dosaggio e dosaggio può variare a seconda dello scopo medico.

Farmacodinamica

Mifepristone è un antiprogesterone che agisce sui recettori del progesterone bloccandoli. Il progesterone è un ormone sessuale femminile che svolge un ruolo chiave nella regolazione del ciclo mestruale e nella manutenzione della gravidanza.

Il meccanismo d'azione varia a seconda di come viene utilizzato:

1. Azione abortiva: come abortito, mifepristone viene utilizzato per interrompere la gravidanza. Penetra la barriera placentare e si lega ai recettori del progesterone nell'endometrio (lo strato interno dell'utero), portando alla distruzione del tessuto endometriale e alla rottura della placenta, con conseguente interruzione della gravidanza.
2. Aborto medico: il farmaco può anche essere usato in combinazione con la prostaglandina (di solito misoprostol) per la fine della gravidanza nel primo trimestre. La prostaglandina aiuta a rafforzare le contrazioni uterine e facilitare l'espulsione del contenuto uterino.
3. Trattamento delle condizioni ginecologiche: oltre alla sua azione abortiva, mifepristone può essere usato per trattare alcune condizioni ginecologiche come l'endometriosi e i miomi sottomucosi. In questo caso, bloccando i recettori del progesterone, il farmaco può indurre cambiamenti nell'endometrio e ridurre le dimensioni dei miomi.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: il mifepristone è generalmente ben assorbito dall'intestino dopo la somministrazione orale. Può essere somministrato per via orale come compresse.
2. Metabolismo: il farmaco subisce un ampio metabolismo nel fegato. Il principale metabolita, desmetilmifepristone, ha anche un'attività farmacologica. Questo processo di solito coinvolge enzimi P450 del citocromo.
3. Escrezione: il mifepristone e i suoi metaboliti sono generalmente escreti con urina e feci, principalmente come metaboliti.
4. Semi-disposizione: l'emivita di eliminazione del farmaco è di circa 18-87 ore.
5. Legatura delle proteine: mifepristone si lega fortemente alle proteine plasmatiche, principalmente albumina.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene solitamente usato in combinazione con un altro farmaco, come misoprostolo, per la terapia dell'aborto medico. Ecco la via generale di amministrazione e dosi a questo scopo:

1. Dosaggio: di solito somministrato in una dose di 200 mg. Occasionalmente può essere prescritta una dose di 600 mg, ma ciò dipende dalle raccomandazioni del medico e dalle circostanze cliniche specifiche.
2. Come usare: mifepristone viene solitamente preso per via orale come compresse. Nella maggior parte dei casi, viene preso in presenza di personale medico che monitora il paziente.
3. Tempo di amministrazione: mifepristone viene solitamente assunto all'inizio di una procedura di aborto medico, di solito in una clinica o in una struttura sanitaria. Quindi, dopo un certo numero di ore o giorni (a seconda del protocollo), un altro farmaco, come misoprostolo, può essere assunto per completare il processo di aborto.
4. Follow-up: è importante che il paziente sia sotto la supervisione medica durante il processo di aborto e successivamente per monitorare la propria salute e fornire il supporto necessario.

Utilizzare Mifepristone durante la gravidanza

L'uso di mifepristone (o qualsiasi altro farmaco) durante la gravidanza deve essere utilizzato solo sotto una rigorosa supervisione medica e in conformità con le raccomandazioni di un medico. Il mifepristone viene solitamente utilizzato esclusivamente per l'aborto medico precoce (di solito prima della gestazione di 9 settimane) quando c'è un'indicazione medica per l'aborto.

Tuttavia, è importante rendersi conto che l'uso del farmaco durante la gravidanza può essere associato a rischi per la madre e il bambino. Pertanto, la decisione di usarlo dovrebbe essere attentamente valutata da un medico, tenendo conto delle circostanze di una particolare gravidanza, potenziali effetti collaterali e rischi.

È anche importante notare che il mifepristone è un farmaco il cui uso può comportare l'interruzione della gravidanza, quindi il suo uso durante la gravidanza può comportare l'aborto se non è previsto o desiderato.

Controindicazioni

1. Reazione allergica al farmaco stesso o a uno qualsiasi dei suoi componenti.
2. Non identificato gravidanza ectopica.
3. Anemia (ridotti globuli rossi nel sangue) o altri gravi disturbi del sangue.
4. Malattie che richiedono un trattamento con anticoagulanti (fluidi di sangue).
5. Malattie surrenali.
6. Insufficienza renale o epatica.
7. Prendendo anticoagulanti (fluidificanti del sangue) quando non possono essere fermati temporaneamente.

Effetti collaterali Mifepristone

1. Aborto medico:

   • Sanguinamento: può essere pesante e durare per diverse settimane.
   • Dolore e crampi: nell'addome inferiore e nella parte bassa della schiena.
   • Mal di testa.
   • Nausea e vomito.
   • Diarrea o sgabelli liquidi.
   • Possibile aumento della temperatura corporea o della febbre.

2. Trattamento delle condizioni ginecologiche:

   • Disturbi mestruali: sanguinamento mestruale insolito o cambiamenti nel ciclo mestruale.
   • Mal di testa.
   • Possibile nausea e vomito.
   • Affaticamento o debolezza.

3. Effetti collaterali comuni:

   • Reazioni allergiche: ad esempio eruzione cutanea, prurito o gonfiore.
   • Cambiamenti nella conta del sangue: ad esempio, cambiamenti nei livelli di emoglobina o piastrine.

Overdose

Le informazioni sul sovradosaggio nella letteratura medica sono limitate a causa della tossicità relativamente bassa di questo farmaco. Tuttavia, in caso di sovradosaggio, possono verificarsi effetti collaterali indesiderati come sanguinamento pesante, dolore addominale inferiore, vertigini, nausea e vomito.

Interazioni con altri farmaci

Mifepristone può interagire con altri medicinali, alterando la loro efficacia, sicurezza o causando effetti collaterali indesiderati. Le interazioni possono verificarsi quando vengono prelevate medicine diverse contemporaneamente. Alcune delle possibili interazioni possono includere quanto segue:

1. Antitistaminici: il farmaco può aumentare l'effetto sedativo di antistaminici come la difenidramina.
2. I farmaci che colpiscono il sistema epatico: il mifepristone sono metabolizzati nel fegato, quindi i farmaci che colpiscono la funzione epatica possono alterare il suo metabolismo. Ad esempio, gli inibitori o gli induttori del citocromo P450 (ad esempio ketoconazolo, rifampicina) possono alterare i livelli di mifepristone nel corpo.
3. I farmaci che riducono il sanguinamento: uso simultaneo con anticoagulanti (ad esempio warfarin) possono causare problemi di sanguinamento.
4. I farmaci che colpiscono il sistema riproduttivo: alcuni farmaci, come il progesterone e i suoi derivati, possono alterare l'efficacia del farmaco.

Condizioni di archiviazione

Le condizioni di stoccaggio sono generalmente specificate nelle istruzioni per l'uso fornite dal produttore. Ecco le raccomandazioni generali:

1. Temperatura: il mifepristone deve essere generalmente conservato a temperatura ambiente, che di solito è di 15-30 gradi Celsius (da 59 a 86 gradi Fahrenheit).
2. Umidità: il farmaco dovrebbe essere conservato in un luogo asciutto per evitare l'esposizione all'umidità. Non è consigliato lo stoccaggio in condizioni umide o in bagno.
3. Luce: mifepristone deve essere archiviato nel pacchetto originale o in un contenitore scuro protetto dall'esposizione diretta alla luce. Ciò contribuirà a impedire la decomposizione della sostanza attiva quando esposta alla luce.
4. Altre raccomandazioni: è importante seguire le istruzioni sulla confezione e le raccomandazioni del medico in merito alla conservazione del farmaco. Alcuni preparati di mifepristone possono avere ulteriori istruzioni di archiviazione specifiche, come la necessità di archiviare in frigorifero.