Metadone

Il metadone è un oppiaceo sintetico usato nella pratica medica per il trattamento del dolore cronico e per la terapia di sostituzione per la dipendenza dagli oppioidi, inclusa l'eroina. Ha proprietà analgesiche ed è in grado di alleviare un forte dolore e ridurre la sindrome da astinenza nei pazienti che soffrono di dipendenza da farmaci.

Ecco alcuni aspetti chiave del metadone:

1. Meccanismo d'azione: il metadone è un agonista del recettore M-oppioide, il che significa che interagisce con i recettori degli oppioidi nel corpo, bloccando la sensibilità al dolore e creando un effetto analgesico. Può anche ridurre la sindrome da astinenza e il desiderio di usare oppioidi in individui dipendenti.
2. Indicazioni:
   1. Trattamento del dolore cronico: il metadone può essere usato per trattare il dolore da moderato a grave nei pazienti per i quali altri farmaci da oppioide sono inefficaci o inappropriati.
   2. Terapia di sostituzione: il metadone viene utilizzato per la terapia di sostituzione degli oppioidi per la dipendenza da oppioidi per aiutare i pazienti a passare dall'uso di oppioidi di strada al trattamento controllato, che può ridurre il rischio di trasmettere infezioni come l'HIV o l'epatite.
3. Forma di rilascio: il farmaco è disponibile come compresse, liquido orale e soluzione per l'iniezione.
4. Dosaggio: il dosaggio di metadone può variare a seconda dello scopo dell'uso e del singolo paziente. La dose iniziale viene generalmente determinata dal medico e può essere aumentata gradualmente fino a quando non viene raggiunto un controllo del dolore ottimale o la sindrome da astinenza viene ridotta.
5. Effetti collaterali: alcuni dei possibili effetti collaterali del metadone includono sonnolenza, costipazione, nausea, vomito, vertigini, perdita di appetito e il rischio di sviluppare tolleranza e dipendenza fisica con uso a lungo termine.
6. Controindicazioni: il farmaco è controindicato in caso di allergia al metadone, in gravi disturbi respiratori, nell'uso di inibitori di MAO (monoamina ossidasi) e in gravidanza (specialmente nel primo trimestre).

Il metadone dovrebbe essere usato rigorosamente come prescritto da un medico e i pazienti dovrebbero essere supervisionati da uno specialista durante il trattamento, in particolare in caso di terapia di sostituzione, per prevenire possibili abusi e sviluppo della dipendenza.

Indicazioni Metadone

1. Trattamento del dolore cronico: il metadone può essere usato per un sollievo dal dolore da moderato a grave nei pazienti che soffrono di varie condizioni croniche come cancro, osteoartrite, Malattia e altri.
2. Sostituzione: il metadone è ampiamente usato come agonista del recettore degli oppioidi per la terapia di sostituzione per la dipendenza da oppioidi, tra cui eroina. Ciò consente ai pazienti di evitare l'uso di farmaci acquistati in strada e rischi associati come la trasmissione di infezioni tra cui hIV e epatite e riduce l'interruzione e il crimine correlati alla droga.
3. Sollievo dal dolore medico: il metadone può anche essere usato per alleviare i sintomi di astinenza nei pazienti che vengono trattati per la dipendenza da oppioidi.

È importante sottolineare che il metadone dovrebbe essere usato solo con la prescrizione di un medico e sotto una stretta supervisione.

Modulo per il rilascio

Il metadone è disponibile in diverse forme, tra cui compresse e soluzione orale. Le compresse possono contenere quantità variabili del principio attivo, come 5 mg, 10 mg e 25 mg. La soluzione orale contiene metadone cloridrato in concentrazioni di 1 mg o 5 mg per 1 ml di soluzione.

Farmacodinamica

1. Agonista del recettore degli oppiacei:

   • Il metadone è un agonista dei recettori μ-oppioidi nel sistema nervoso centrale. Si lega a questi recettori, causando l'attivazione delle vie di segnalazione degli oppioidi.
   • L'attivazione dei recettori μ-oppioidi provoca una ridotta trasmissione di segnali di dolore lungo le fibre nervose e una riduzione della percezione del dolore.

2. Inibizione del reuptake neuronale di noradrenalina e serotonina:

   • Il metadone può anche inibire il ricupero di neurotrasmettitori, come noradrenalina e serotonina, in schisi sinaptiche.
   • Ciò porta ad un aumento della concentrazione di questi neurotrasmettitori nelle fessure sinaptiche e migliora la loro azione, che può contribuire all'analgesia e al miglioramento dell'umore.

3. Azione prolungata:

   • Il metadone è caratterizzato dai suoi effetti di lunga durata, rendendolo particolarmente utile per mantenere stabile i pazienti dipendenti da oppioidi senza l'insorgenza di gravi sintomi di astinenza.

4. Effetti collaterali meno intensi:

   • A differenza di altri agonisti degli oppioidi, il metadone ha generalmente effetti collaterali respiratori e cardiovascolari meno intensi quando usato e dosato correttamente.

5. Tolleranza e dipendenza:

   • Come altri agonisti oppioidi, il metadone può causare tolleranza fisica e psicologica e dipendenza, in particolare con un uso prolungato e inappropriato.

Il meccanismo generale d'azione del metadone è la sua capacità di attivare i recettori degli oppioidi e alterare il funzionamento dei sistemi neurali responsabili della percezione del dolore e dell'umore.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: il metadone può essere somministrato per via orale, per via endovenosa, sottocutanea o rettalmente. Dopo la somministrazione orale, di solito viene assorbito dal tratto gastrointestinale, ma il processo di assorbimento può essere lento e incompleto.
2. Distribuzione: il metadone ha un elevato volume di distribuzione, il che significa che è rapidamente distribuito ai tessuti corporei, incluso il sistema nervoso centrale e il tessuto adiposo.
3. Metabolismo: il metadone viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi e inattivi. Il metabolita principale è il metadone eddicarbossilato (EDDP). Il metabolismo del metadone può verificarsi con o senza coinvolgimento del citocromo P450.
4. Escrezione: il metadone e i suoi metaboliti sono escreti principalmente nelle urine, sebbene piccole quantità possono anche essere escreti attraverso l'intestino e il sudore.
5. Half-Life: la vita del metadone del corpo varia da 15 a 60 ore. Ciò può dipendere da molti fattori tra cui dosaggio, frequenza di somministrazione, caratteristiche dei singoli pazienti, ecc.
6. Farmacocinetica in casi speciali: in pazienti con funzionalità epatica o renale alterata e nei pazienti anziani, la farmacocinetica del metadone può essere modificata, che richiede prescrizione cauta e monitoraggio del dosaggio.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio del metadone può variare ampiamente a seconda delle esigenze dei singoli pazienti, della gravità del dolore o del grado di dipendenza da oppioidi. Ecco le raccomandazioni generali per la via di amministrazione e dosaggio:

1. Dose iniziale per il trattamento del dolore cronico:

   • La solita dose di partenza è di 2,5-10 mg di metadone assunto ogni 8-12 ore. Ciò può variare a seconda della gravità della sindrome del dolore e della risposta del paziente al medicinale.
   • Dopo la somministrazione iniziale, il dosaggio può essere gradualmente aumentato di 5-10 mg ogni 3-7 giorni fino al raggiungimento dell'effetto ottimale del sollievo dal dolore.

2. Dosaggio per mantenere i pazienti dipendenti da oppioidi:

   • Per il trattamento della dipendenza da oppioidi, il dosaggio del metadone può essere molto più elevato.
   • La solita dose di partenza è da 20 a 30 mg di metadone assunto ogni giorno.
   • Il dosaggio può essere regolato in base alle esigenze dei singoli pazienti, ai sintomi di astinenza e alle raccomandazioni del medico.
   • Nella maggior parte dei casi, i pazienti assumono metadone quotidianamente in centri specializzati sotto la supervisione medica.

3. Aderenza alle raccomandazioni del medico:

   • Il dosaggio del metadone deve essere individualizzato in base alle esigenze e alla risposta di ogni singolo paziente.
   • È importante seguire le raccomandazioni del medico e non superare il dosaggio raccomandato per evitare gli effetti collaterali e lo sviluppo di tolleranza o dipendenza.

4. Usa con cautela:

   • Il metadone può causare sonnolenza e depressione respiratoria, quindi dovrebbe essere usato con cautela, specialmente quando prescritto per la prima volta e quando si regola il dosaggio.

5. Mantenere un regime di ammissione adeguato:

   • È importante prendere il metadone su un programma rigoroso per garantire livelli stabili del farmaco nel corpo ed evitare sintomi di astinenza o recidive di dolore.

Utilizzare Metadone durante la gravidanza

L'uso del metadone durante la gravidanza può causare determinati problemi e rischi sia per la madre che per il feto.

Ecco alcune considerazioni sull'uso del metadone durante la gravidanza:

1. Esposizione fetale: il metadone può attraversare la barriera placentare e influenzare lo sviluppo fetale. L'uso del metadone durante la gravidanza può essere associato a un rischio di problemi fetali come labour pretermine, basso peso alla nascita e sindrome da astinenza nel neonato.
2. Rischio di dipendenza nel bambino: l'uso del metadone da parte della madre durante la gravidanza può portare alla dipendenza nel bambino. I neonati possono nascere con la sindrome da astinenza da oppiacei, che richiede un intervento e un trattamento medico.
3. Necessità di supervisione medica: le donne che assumono metadone durante la gravidanza dovrebbero essere sotto una stretta supervisione medica. I medici dovrebbero valutare attentamente i rischi e i benefici del metadone e possono decidere di prescriverlo solo se assolutamente necessario.
4. Trattamenti alternativi: in alcuni casi, quando possibile, i medici possono raccomandare trattamenti alternativi per gestire i sintomi del dolore o trattare la dipendenza da oppioidi nelle donne in gravidanza per ridurre al minimo i rischi per il feto.

In generale, l'uso del metadone durante la gravidanza deve essere attentamente monitorato e condotto sotto la supervisione di un medico.

Controindicazioni

1. Reazione allergica: un'allergia nota al metadone o a una delle sue componenti è una controindicazione.
2. Gravi disturbi respiratori: il farmaco dovrebbe essere evitato in insufficienza respiratoria acuta o grave, poiché il metadone può deprimere il centro respiratorio e aggravare questa condizione.
3. Uso di inibitori MAO: il metadone non è raccomandato nell'uso concomitante di inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS), in quanto ciò può portare a gravi interazioni e ad un aumento del rischio di effetti avversi, compresa la crisi ipertensiva.
4. Gravidanza: l'uso del metadone, in particolare nel primo trimestre di gravidanza, può essere controindicato a causa del potenziale rischio per il feto. Tuttavia, in alcuni casi, le indicazioni per la prescrizione possono superare i rischi e la decisione di usare dovrebbe essere presa da un medico, tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente.
5. Grave compromissione epatica: nella grave compromissione epatica, il metadone può accumularsi nel corpo e causare effetti tossici; Pertanto, il suo utilizzo può essere controindicato o richiedere cautela e supervisione speciali.
6. Grave compromissione di reazione: nella grave compromissione renale, il metadone può essere eliminato più lentamente dal corpo, il che può portare ad un accumulo ed effetti tossici.

Effetti collaterali Metadone

1. Sonnolenza e affaticamento: il metadone può causare sonnolenza o affaticamento in alcune persone, specialmente quando si avvia o si cambia il dosaggio.
2. Costruizione o disturbi digestivi: questo è un effetto collaterale comune che può verificarsi in alcuni pazienti che assumono metadone.
3. Mal di testa: alcune persone possono sperimentare mal di testa durante l'assunzione di metadone.
4. Vertigini o perdita di equilibrio: possono anche essere osservati questi sintomi.
5. Cambiamenti nell'appetito: alcune persone possono sperimentare una perdita o un aumento dell'appetito quando prendono il metadone.
6. Disturbi del sonno: possono verificarsi insonnia o cambiamenti nella qualità del sonno.
7. Fucia secca: alcuni pazienti possono sperimentare la bocca secca quando prendono il metadone.
8. Perdita di libido: alcune persone possono sperimentare una diminuzione del desiderio sessuale.
9. Effetti collaterali rari ma gravi: includere reazioni allergiche, problemi cardiaci, problemi di respirazione, ecc.

Overdose

1. Depressione respiratoria: una delle conseguenze più pericolose del sovradosaggio del metadone è la depressione respiratoria, che può portare a ipossia (mancanza di ossigeno) e ipotensione arteriosa (bassa pressione sanguigna). Nei casi gravi, ciò può portare ad arresti respiratoria e arresto cardiaco.
2. Riduzione della coscienza e coma: il sovradosaggio del metadone può causare una sedazione grave che porta alla perdita di coscienza e persino al coma.
3. Miosi pupillare: questa è una costrizione degli alunni che è uno dei segni caratteristici del sovradosaggio da oppioidi, incluso il metadone.
4. Debolezza muscolare e atonia: i pazienti con sovradosaggio di metadone possono sperimentare gravi debolezza muscolare e atonia (perdita del tono muscolare), che possono portare a difficoltà a mantenere la postura e movimenti retti.
5. Disturbi cardiovascolari: ciò può includere tachicardia (frequenza cardiaca accelerata), aritmie (ritmo cardiaco irregolare) e ipotensione arteriosa.
6. Convulsioni e tremori: alcuni pazienti possono sviluppare convulsioni o scuotere a causa del sovradosaggio di metadone.

Interazioni con altri farmaci

1. Depressivi centrali: l'uso di metadone con altri depressivi centrali come alcol, benzodiazepine, barbiturici o sonniferi possono aumentare l'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, che può provocare gravi depressione respiratoria e circolatoria.
2. Farmaci antianemici: l'uso di metadone con preparati contenenti ferro come preparati Ferum può ridurre l'assorbimento di ferro nel tratto gastrointestinale a causa della ridotta acidità del succo gastrico, che può comportare una ridotta efficacia delle preparazioni.
3. Farmaci antiepilettici: l'uso di metadone con farmaci antiepilettici come carbamazepina, fenitoina o fenobarbital può accelerare il metabolismo del metadone nel fegato e ridurne l'efficacia.
4. Antidepressivi e ansiolitici: l'uso di metadone con antidepressivi come inibitori selettivi della reuptake (SSRI) o ansiolitici come la benzodiazepine possono aumentare l'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale e portare ad un aumentato rischio di depressione respiratoria.
5. Farmaci antifungini: l'uso di metadone con farmaci antifungini come il ketoconazolo o il fluconazolo può alterare il metabolismo del metadone e aumentarne la concentrazione nel sangue, che può aumentare i suoi effetti e il rischio di sovradosaggio.

Condizioni di archiviazione

1. Temperatura di accumulo: il metadone deve essere normalmente conservato a una temperatura controllata da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F). Ciò significa che dovrebbe essere conservato in un luogo fresco e asciutto, protetto dalla luce solare diretta e dall'umidità.
2. Protezione dalla luce: il metadone è sensibile alla luce, quindi dovrebbe essere immagazzinato nella sua confezione originale o in un contenitore scuro che lo protegge dall'esposizione diretta alla luce.
3. Protezione dei minori: come qualsiasi altro farmaco, il metadone dovrebbe essere immagazzinato dalla portata dei bambini per prevenire l'ingestione accidentale.
4. Requisiti speciali: in alcuni casi potrebbero esserci ulteriori requisiti di stoccaggio a seconda della forma di metadone (ad esempio compresse, soluzione iniettabile, sciroppo, ecc.). È importante seguire le raccomandazioni sul pacchetto o nelle istruzioni per l'uso.
5. Osservando le date di scadenza: la data di scadenza del metadone deve essere monitorata e il farmaco non deve essere utilizzato dopo essere scaduto, in quanto ciò può portare a deterioramento e perdita di efficacia.