Nitroxolina

La nitroxolina è un farmaco antibatterico e antifungino appartenente alla classe delle chinoline. È ampiamente utilizzato per il trattamento e la prevenzione delle infezioni del tratto urinario (UTI) causate da microrganismi sensibili, nonché per il trattamento della prostatite, dell'epididimite e delle infezioni che colpiscono i reni e la vescica. La nitroxolina è efficace contro un'ampia gamma di batteri Gram-positivi e Gram-negativi, nonché alcuni tipi di funghi, inclusa la Candida.

Il meccanismo d'azione della nitroxolina è l'inibizione della sintesi del DNA nelle cellule microbiche, che porta alla loro morte. Il farmaco interrompe i processi di biosintesi nelle cellule dei microrganismi a diversi livelli, quindi rimane efficace contro una vasta gamma di agenti patogeni.

La nitroxolina viene solitamente prescritta sotto forma di compresse orali. Il dosaggio raccomandato e la durata del trattamento possono variare a seconda della gravità e del tipo di infezione, nonché dell'età e delle condizioni del paziente. È ben tollerato dalla maggior parte dei pazienti, ma come qualsiasi farmaco può causare effetti collaterali come disturbi gastrointestinali o reazioni allergiche.

È importante consultare il proprio medico prima di iniziare la nitroxolina, soprattutto se si ha una condizione cronica o si stanno assumendo altri farmaci, per evitare interazioni ed effetti collaterali indesiderati.

Indicazioni Nitroxolina

1. Cistite : infiammazione della vescica causata da un'infezione. La nitroxolina può essere utilizzata per trattare le forme acute e croniche di cistite.
2. Uretrite : infiammazione dell'uretra, il più delle volte causata da un'infezione. La nitroxolina può essere efficace nel trattamento dell'uretrite di diversa natura.
3. Pielonefrite : infiammazione del sistema calice-locano renale, solitamente causata da un'infezione batterica. La nitroxolina può essere raccomandata per il trattamento della pielonefrite.
4. Prevenzione delle infezioni ricorrenti del tratto urinario : in alcuni pazienti con infezioni ricorrenti del tratto urinario, in particolare cistite ricorrente, la nitroxolina può essere utilizzata per prevenire le riacutizzazioni ricorrenti.
5. Trattamento delle infezioni causate da microrganismi ad essa sensibili : la nitroxolina è ampiamente utilizzata per trattare le infezioni causate da batteri sensibili alla sua azione antibatterica.

Modulo per il rilascio

Compresse di nitroxolina: il dosaggio standard è di 50 mg o 100 mg di nitroxolina per compressa. Il dosaggio specifico e la durata del trattamento vengono determinati dal medico in base al tipo e alla gravità dell'infezione, nonché alle caratteristiche individuali del paziente.

Farmacodinamica

1. Inibizione della sintesi del DNA : la nitroxolina è un derivato della 8-idrossichinolina, che è in grado di inibire la sintesi del DNA nei microrganismi. Ciò porta alla compromissione della loro crescita e riproduzione.
2. Penetrazione nelle cellule dei microrganismi : la nitroxolina è in grado di penetrare nelle cellule dei microrganismi, dove esercita la sua azione antimicrobica, impedendo il normale funzionamento e la riproduzione dei microbi.
3. Attività contro i batteri : la nitroxolina è efficace contro una varietà di batteri, compresi i batteri Gram-positivi e Gram-negativi. Può essere utilizzato nel trattamento delle infezioni del tratto urinario causate dalla flora batterica.
4. Attività contro funghi e protozoi : inoltre, la nitroxolina ha attività contro alcuni funghi e protozoi, rendendola utile per il trattamento delle infezioni causate da questi agenti patogeni.

La nitroxolina ha attività contro una varietà di batteri, inclusi molti tipi di microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi, nonché alcuni funghi e protozoi. Ecco alcuni dei batteri contro cui la nitroxolina è attiva:

1. Batteri Gram-positivi :

   • Stafilococco spp. (incluso Staphylococcus aureus)
   • Streptococco spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corinebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Batteri Gram-negativi :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Altri microrganismi :

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Questo non è un elenco completo di tutti i microrganismi contro i quali la nitroxolina è attiva e l'efficacia del farmaco può variare a seconda della regione e della resistenza dei ceppi batterici locali.

La nitroxolina è un antibiotico originariamente utilizzato per trattare le infezioni del tratto urinario causate da microrganismi come l'Escherichia coli. Il suo meccanismo d'azione prevede la chelazione (legame) degli ioni Zn2+ e Fe2+ dalla matrice del biofilm, che inibisce la crescita e lo sviluppo batterico. La nitroxolina ha un ampio spettro di attività antibatterica, compresa l'attività contro i ceppi resistenti ai carbapenemi, e può essere utilizzata come opzione terapeutica per le infezioni non complicate del tratto urinario (Fuchs et al., 2022).

Inoltre, studi recenti hanno dimostrato il potenziale della nitroxolina come trattamento per il cancro. In particolare, è stato scoperto che induce l'apoptosi e inibisce la crescita del tumore alla prostata in vitro e in vivo, agendo attraverso l'attivazione dell'AMPK (proteina chinasi attivata da AMP), che porta all'inibizione della via di segnalazione mTOR-p70S6K e provoca l'arresto del ciclo cellulare ( Chang et al., 2015).

La nitroxolina ha anche mostrato attività contro i biofilm di Pseudomonas aeruginosa, inibendone la formazione e promuovendone la disgregazione mediante chelazione degli ioni ferro e zinco, rendendola un agente promettente per il controllo delle infezioni da biofilm (Sobke et al., 2012).

Questi studi dimostrano che la nitroxolina non ha solo effetti antimicrobici ma anche potenzialmente antitumorali, rendendola un obiettivo interessante per ulteriori ricerche in vari campi della medicina.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : la nitroxolina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Il suo assorbimento avviene nelle porzioni superiori dell'intestino.
2. Distribuzione : la nitroxolina è ben distribuita nei tessuti corporei, compresi i reni, il tratto urinario e i tessuti molli. Può anche penetrare la barriera plasmatica ed ematoencefalica.
3. Metabolismo : la nitroxolina subisce un metabolismo minimo nel fegato. La maggior parte del farmaco viene escreto dal corpo in forma immodificata.
4. Escrezione : la principale via di escrezione della nitroxolina dall'organismo è l'escrezione renale attraverso la filtrazione nei reni e la secrezione attiva nei tubuli prossimali e distali. Piccole quantità del farmaco vengono escrete anche attraverso la bile.
5. Emivita : l'emivita della nitroxolina è relativamente breve e dura circa 2-4 ore. Ciò significa che il farmaco viene solitamente assunto più volte al giorno per mantenere una concentrazione nel sangue sufficiente a combattere l’infezione.
6. Meccanismo d'azione : la nitroxolina è un farmaco antibatterico e agisce inibendo la sintesi del DNA batterico. È attivo contro un'ampia gamma di batteri, comprese alcune specie di batteri Gram-positivi e Gram-negativi, nonché alcuni funghi e protozoi.

Dosaggio e somministrazione

Raccomandazioni generali per l'uso della nitroxolina per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni:

Adulti e bambini sopra i 12 anni

• Il dosaggio standard per il trattamento delle infezioni persistenti del tratto urinario è solitamente di 100 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore).
• La durata del trattamento può variare da 7 a 10 giorni, a seconda del consiglio del medico e della risposta al trattamento. In alcuni casi, il corso del trattamento può essere prolungato da 2 a 3 settimane o più a lungo per le infezioni croniche.
• È importante assumere nitroxolina regolarmente e completare l'intero ciclo di trattamento, anche se i sintomi sono scomparsi prima, per distruggere completamente l'infezione ed evitare recidive.

Bambini sotto i 12 anni

• Il dosaggio per i bambini di età inferiore a 12 anni è solitamente basato sul peso corporeo e per loro può essere raccomandato un dosaggio inferiore. Consulta sempre il tuo pediatra o specialista per il dosaggio esatto per il tuo bambino.

Istruzioni speciali

• La nitroxolina deve essere assunta durante i pasti o immediatamente dopo i pasti per migliorare l'assorbimento.
• Durante il trattamento con nitroxolina, dovresti bere abbastanza liquidi per garantire un'adeguata idratazione e per aiutare a eliminare l'infezione dalle vie urinarie.
• Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile, ma non raddoppi la dose successiva se il momento della dose successiva è vicino.

Utilizzare Nitroxolina durante la gravidanza

Al momento non ci sono studi sufficienti per trarre conclusioni definitive sulla sicurezza della nitroxolina durante la gravidanza. Pertanto, i medici di solito cercano di evitare di prescrivere questo farmaco alle donne incinte, soprattutto nel primo trimestre, quando si stanno formando gli organi del bambino.

Tuttavia, se è necessario trattare un'infezione, il medico può decidere di prescrivere nitroxolina durante la gravidanza se i benefici del trattamento superano i potenziali rischi per il bambino. Se è necessario prescrivere la nitroxolina, il medico ne monitorerà l'uso e valuterà i possibili rischi.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità alla nitroxolina o ad altri chinoloni non devono usare questo farmaco a causa del rischio di reazioni allergiche.
2. Grave insufficienza renale : l'uso della nitroxolina può essere controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale a causa del rischio di accumulo del farmaco nell'organismo e dei suoi effetti tossici.
3. Grave insufficienza epatica: nei pazienti con grave insufficienza epatica, l'uso della nitroxolina può anche essere controindicato a causa del rischio di effetti tossici.
4. Età pediatrica : la sicurezza e l'efficacia della nitroxolina nei bambini non sono state stabilite, pertanto il suo uso in questa fascia di età può essere limitato.
5. Gravidanza e allattamento : l'uso di nitroxolina durante la gravidanza e l'allattamento richiede cautela e può richiedere la consultazione di un medico.
6. Ipersensibilità ai chinoloni : anche le persone con nota ipersensibilità ai chinoloni, che includono la nitroxolina, dovrebbero evitarne l'uso.
7. Epilessia : l'uso della nitroxolina può essere controindicato nei pazienti affetti da epilessia a causa del rischio di aumento dell'attività convulsiva.

Effetti collaterali Nitroxolina

1. Disturbi gastrici : la nitroxolina può talvolta causare disturbi dispeptici come nausea, vomito, diarrea o dolore addominale.
2. Reazioni allergiche : in alcuni pazienti possono verificarsi reazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, orticaria o angioedema.
3. Aumento dei livelli di acido urico : la nitroxolina può aumentare la concentrazione di acido urico nel sangue, il che può peggiorare i sintomi della gotta in alcune persone.
4. Aumento dei livelli di bilirubina: alcuni pazienti possono manifestare un aumento temporaneo dei livelli di bilirubina nel sangue durante l'assunzione di nitroxolina.
5. Disuria : alcuni pazienti possono avvertire difficoltà a urinare o minzione dolorosa durante l'assunzione di nitroxolina.
6. Aumento degli enzimi epatici : alcune persone possono avvertire un aumento temporaneo del livello degli enzimi epatici nel sangue durante l'assunzione di nitroxolina.
7. Cambiamenti nel sangue : alcuni pazienti possono manifestare cambiamenti nel sangue come anemia o leucopenia.
8. Altri effetti collaterali : possono verificarsi mal di testa, vertigini, artralgia o mialgia.

Overdose

Le informazioni sul sovradosaggio di nitroxolina sono limitate e non esistono dati definitivi su quali dosi possano essere considerate pericolose. Tuttavia, se si verifica un sospetto sovradosaggio, è necessario richiedere assistenza medica immediata o consultare un tossicologo.

I segni di sovradosaggio possono includere dolore addominale acuto, nausea, vomito, vertigini, svenimenti, convulsioni, tachicardia e altri sintomi.

Il trattamento del sovradosaggio comprende la terapia sintomatica e il mantenimento delle funzioni vitali. È importante rivolgersi tempestivamente al medico e non tentare di trattare il sovradosaggio da soli.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci contenenti magnesio, alluminio, ferro o zinco : gli antiacidi contenenti magnesio, alluminio, ferro o zinco possono ridurre l'assorbimento di nitroxolina dal tratto gastrointestinale. Pertanto, si consiglia di assumere nitroxolina e antiacidi a diverse ore di distanza.
2. Farmaci che causano una reazione alcalina delle urine : i farmaci che aumentano il pH delle urine (ad esempio, alcuni preparati a base di carbonato o bicarbonato) possono ridurre l'efficacia della nitroxolina.
3. Farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale : i farmaci che hanno effetti centrali (p. Es., alcuni barbiturici, benzodiazepine e narcotici) possono aumentare gli effetti collaterali della nitroxolina, come vertigini e sonnolenza.
4. Farmaci che aumentano gli effetti collaterali ematologici : la nitroxolina può aumentare gli effetti collaterali ematologici di farmaci come agenti ipoglicemizzanti, anticoagulanti e antipertensivi.
5. Farmaci metabolizzati nel fegato : la nitroxolina può influenzare il metabolismo di altri farmaci metabolizzati nel fegato, quindi potrebbe essere necessario aggiustarne il dosaggio.

Condizioni di archiviazione

La nitroxolina deve solitamente essere conservata a temperatura ambiente, compresa tra 15 e 25 gradi Celsius. Il farmaco deve essere protetto dalla luce solare diretta, dall'umidità e da fonti di calore. Si consiglia di conservare Nitroxoline fuori dalla portata dei bambini per evitarne l'uso accidentale.

Il farmaco deve essere conservato nella confezione o nel contenitore originale in cui è stato fornito dal produttore. È importante evitare di riempire eccessivamente il farmaco o di conservarlo in condizioni umide per prevenire la decomposizione o la perdita di efficacia.