Ofloxacina

L'ofloxacina è un antibiotico del gruppo dei fluorochinoloni, che ha un ampio spettro d'azione e penetra bene nei tessuti e nei fluidi del tratto urogenitale. È efficace contro la maggior parte delle Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, ceppi meticillino-sensibili di S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis e Haemophilus ducreyi. L'ofloxacina mostra un'attività intermedia contro l'Ureaplasma urealyticum e la maggior parte degli enterococchi, ma un'attività limitata o nulla contro gli enterococchi, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa e molti anaerobi. Tuttavia, elevate concentrazioni nelle urine garantiscono la sua attività contro la maggior parte degli agenti patogeni che causano infezioni del tratto urinario.

L'ofloxacina ha dimostrato un'efficacia costante in un ampio spettro di infezioni del tratto urinario, ottenendo risposte batteriologiche superiori all'80% nelle infezioni non complicate e al 70% in quelle complicate. L'efficacia dell'ofloxacina è stata simile a quella di tutti gli analoghi testati, inclusi altri fluorochinoloni, cefalosporine e cotrimossazolo (trimetoprim/sulfametossazolo).

L'ofloxacina è efficace anche come regime a dose singola per il trattamento della gonorrea non complicata, come regime di 7 giorni per le infezioni non complicate da C. Trachomatis e come monoterapia per la malattia infiammatoria pelvica (PID) non complicata. Anche in questo caso l’ofloxacina ha mostrato un’efficacia simile alle terapie alternative per ciascun tipo di infezione. La disponibilità della formulazione endovenosa e la biodisponibilità orale quasi completa consentono la somministrazione di ofloxacina come regime sequenziale senza perdita di attività.

Il profilo di tollerabilità e di interazione farmacologica dell'ofloxacina è coerente con quello di altri fluorochinoloni. Gli effetti collaterali più comunemente riportati dell'ofloxacina sono associati a reazioni gastrointestinali, del sistema nervoso e dermatologiche. È associato ad una minore incidenza di fotosensibilità e tendiniti e ad una maggiore incidenza di alcuni eventi neurologici rispetto ad altri fluorochinoloni. L'ofloxacina sembra avere una minore propensione a interagire con le xantine rispetto ad altri fluorochinoloni (Onrust, Lamb e Barman Balfour, 2012) .

Indicazioni Ofloxacina

1. Infezioni del tratto urinario : l'ofloxacina può essere prescritta per trattare la cistite (infiammazione della vescica), l'uretrite (infiammazione dell'uretra) e la pielonefrite (infiammazione delle coppe renali e della pelvi).
2. Infezioni respiratorie : comprese bronchite (infiammazione dei bronchi), polmonite (infiammazione dei polmoni) e sinusite (infiammazione dei seni).
3. Infezioni della pelle e dei tessuti molli : Ofloxacin può essere utilizzato per varie infezioni batteriche della pelle, come cellulite (infiammazione del tessuto sottocutaneo), follicolite (infiammazione dei follicoli piliferi) e altre.
4. Infezioni gastrointestinali : l'ofloxacina può essere utilizzata per trattare le infezioni batteriche dello stomaco e dell'intestino, come la diarrea batterica o la gastroenterite.
5. Infezioni delle ossa e delle articolazioni : comprese l'osteomielite (infiammazione delle ossa) e le infezioni delle articolazioni.

Modulo per il rilascio

1. Compresse orali: questa è la forma di ofloxacina più comunemente utilizzata per il trattamento sistemico di un'ampia gamma di infezioni batteriche. Le compresse contengono solitamente da 200 a 400 mg di principio attivo e devono essere assunte una o due volte al giorno.
2. Soluzione per somministrazione endovenosa: utilizzata in ambito ospedaliero per il trattamento di infezioni gravi o pericolose per la vita quando la somministrazione orale è impossibile o inefficace. La soluzione garantisce il rapido raggiungimento delle concentrazioni terapeutiche della sostanza nel sangue.
3. Collirio: utilizzato per il trattamento topico delle infezioni batteriche dell'occhio come congiuntivite o cheratite. I colliri forniscono un'azione mirata direttamente sull'area dell'infezione, riducendo al minimo gli effetti collaterali sistemici.
4. Gocce auricolari: usate per trattare le infezioni batteriche dell'orecchio, inclusa l'otite media. Come i colliri, consentono di rilasciare il principio attivo direttamente nel sito dell'infezione.

Farmacodinamica

1. Inibizione della DNA girasi : l'ofloxacina si lega all'enzima DNA girasi, necessario per il posizionamento e lo svolgimento del DNA durante la sua duplicazione. Ciò fa sì che l'ofloxacina formi un complesso con l'enzima e ne inibisca l'attività, impedendo la sintesi del DNA.
2. Azione battericida : poiché la sintesi del DNA è fondamentale per la replicazione e la sopravvivenza dei batteri, l'inibizione della DNA girasi porta alla morte delle cellule batteriche. L'ofloxacina ha un'azione battericida, il che significa che uccide i batteri, non solo inibisce la loro crescita.
3. Ampio spettro di attività : l'ofloxacina è attiva contro un'ampia gamma di batteri, compresi i batteri Gram-positivi e Gram-negativi. Può essere usato per trattare le infezioni causate da agenti patogeni come Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae e altri.
4. Meccanismo di resistenza : sebbene l'ofloxacina sia un antibiotico efficace, alcuni batteri possono sviluppare resistenza alterando la struttura della DNA girasi o aumentando il rilascio verso l'esterno del farmaco.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : Ofloxacina è generalmente ben assorbita dopo somministrazione orale. Il suo assorbimento può essere ritardato dopo un pasto, ma ciò di solito non influisce sulla sua biodisponibilità.
2. Distribuzione : l'ofloxacina è ben distribuita nei tessuti e negli organi del corpo, inclusi polmoni, reni, fegato, vescica, prostata e pelle. Inoltre penetra la barriera placentare e viene escreto nel latte materno.
3. Metabolismo : l'ofloxacina viene metabolizzata nell'organismo in misura minore.
4. Escrezione : l'ofloxacina viene escreta principalmente attraverso i reni, dove viene escreta in parte immodificata e in parte sotto forma di metaboliti. Una piccola quantità viene escreta anche con le feci.
5. Emivita : l'emivita dell'ofloxacina è di circa 3-5 ore, il che di solito garantisce che il farmaco possa essere assunto 1-2 volte al giorno.
6. Effetti sulla microflora intestinale : l'ofloxacina può influenzare la composizione della microflora intestinale, il che può portare allo sviluppo di disbatteriosi.

Dosaggio e somministrazione

Ecco le raccomandazioni generali per l'uso dell'ofloxacina negli adulti:

Compresse per somministrazione orale:

• Dosaggio per infezioni da lievi a moderate: solitamente si raccomandano 200 mg ogni 12 ore (due volte al giorno).
• Dosaggio in infezioni gravi o infezioni causate da microrganismi meno sensibili: può essere aumentato a 400 mg ogni 12 ore.

Soluzione per iniezione endovenosa:

• Dosaggio: solitamente da 200 a 400 mg ogni 12 ore, a seconda del tipo e della gravità dell'infezione. In ambito ospedaliero è preferibile la somministrazione endovenosa.

Lacrime:

• Dosaggio nella congiuntivite batterica e altre infezioni oculari superficiali: normalmente, una goccia viene iniettata nell'occhio interessato 2-4 volte al giorno. Durante i primi due giorni di terapia la dose può essere aumentata fino ad ogni 2 ore nell'arco della giornata.

Gocce per le orecchie:

• Dosaggio per le infezioni dell'orecchio: gocce 5 gocce nell'orecchio interessato 2-3 volte al giorno.

Raccomandazioni generali:

• Le compresse devono essere assunte 1 ora prima di un pasto o 2 ore dopo un pasto per massimizzare l'assorbimento.
• È importante completare un ciclo completo di trattamento, anche se i sintomi sono scomparsi prima, per evitare il ripetersi dell’infezione.
• Non interrompa l'assunzione del farmaco senza consultare il medico, anche se avverti un miglioramento.

Utilizzare Ofloxacina durante la gravidanza

L'uso di ofloxacina durante la gravidanza non è generalmente raccomandato, soprattutto nel primo trimestre, poiché i dati sulla sua sicurezza per il feto sono limitati.

I fluorochinoloni possono avere effetti avversi sullo sviluppo della cartilagine nel feto, che possono provocare danni alle articolazioni e ai tessuti. Pertanto, l’uso di ofloxacina durante la gravidanza è generalmente considerato inappropriato a meno che i potenziali benefici del trattamento non superino significativamente i potenziali rischi per il feto.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità all'ofloxacina, ad altri fluorochinoloni o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco non devono usarlo a causa del rischio di reazioni allergiche.
2. Epilessia e altri disturbi del sistema nervoso centrale : l'ofloxacina può causare effetti collaterali sul sistema nervoso centrale (SNC) quali aumento dell'eccitabilità o convulsioni, pertanto il suo uso può essere controindicato nei pazienti con epilessia o altri disturbi del sistema nervoso centrale.
3. Grave re insufficienza renale: il farmaco può accumularsi nell'organismo in caso di insufficienza renale, pertanto il suo uso può essere limitato nei pazienti con grave insufficienza renale.
4. Età pediatrica : l'uso di ofloxacina nei bambini e negli adolescenti può essere limitato poiché questo farmaco può avere effetti avversi sullo sviluppo delle articolazioni e dei tessuti ossei.
5. Gravidanza e allattamento : la sicurezza dell'uso di ofloxacina durante la gravidanza e l'allattamento al seno non è stata stabilita e il suo uso in questi casi deve essere valutato e raccomandato da un medico.
6. Diabete mellito: l'ofloxacina può influenzare i livelli di glucosio nel sangue, quindi il suo uso può richiedere cautela nei pazienti con diabete mellito.
7. Pazienti con una storia di vomito o diarrea: può essere richiesta particolare cautela nei pazienti con una storia di vomito o diarrea causata dall'assunzione di ofloxacina o altri antibiotici.

Effetti collaterali Ofloxacina

1. Patologie gastrointestinali : compresi nausea, vomito, diarrea o dispepsia (disturbi digestivi). Questi sintomi possono essere temporanei e scomparire dopo aver interrotto l'assunzione del farmaco.
2. Patologie del sistema nervoso : possono verificarsi mal di testa, vertigini, sonnolenza, sonnolenza, insonnia o sintomi più gravi come ansia, depressione o anche allucinazioni. Raramente possono svilupparsi convulsioni.
3. Reazioni cutanee : possono verificarsi reazioni allergiche come orticaria, prurito, eruzione cutanea o angioedema (gonfiore della pelle, del tessuto sottocutaneo o delle mucose).
4. Bocca asciutta : questo è un effetto collaterale abbastanza comune che può causare disagio.
5. Disbiosi intestinale : l’uso di antibiotici può modificare la microflora intestinale, che può portare a diarrea o candidosi (infezione fungina dell’intestino).
6. Aumento della sensibilità alla luce solare : in rari casi, l'ofloxacina può aumentare la sensibilità alla luce solare, che può causare scottature o altre reazioni cutanee in caso di esposizione prolungata alla luce solare.

Overdose

1. Aumento degli effetti collaterali : il sovradosaggio di ofloxacina può provocare un aumento dell'intensità e della frequenza degli effetti collaterali come mal di testa, vertigini, nausea, vomito, diarrea e sonnolenza o insonnia.
2. Aumento degli effetti tossici sul sistema nervoso centrale : in caso di grave sovradosaggio possono verificarsi sintomi più gravi come convulsioni, ansia, nervosismo e cambiamenti nella percezione o nello stato di coscienza.
3. Aumento della cardiotossicità : in caso di sovradosaggio possono verificarsi disturbi del ritmo cardiaco o altre complicazioni cardiache.
4. Reazioni allergiche potenzialmente pericolose : in caso di sovradosaggio grave possono verificarsi reazioni allergiche gravi come shock anafilattico o reazioni anafilattiche.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci contenenti magnesio, alluminio, ferro o zinco : questi metalli possono ridurre l'assorbimento di ofloxacina, quindi i farmaci che li contengono (ad esempio antiacidi, vitamine o preparati a base di ferro) devono essere assunti almeno 2 ore prima o dopo l'assunzione di ofloxacina.
2. Antiacidi contenenti magnesio o alluminio : possono rallentare l'assorbimento dell'ofloxacina dal tratto gastrointestinale.
3. Farmaci che aumentano il pH del contenuto gastrico : i farmaci che aumentano il pH del contenuto gastrico (ad esempio pompe protoniche o antiacidi) possono diminuire l'assorbimento dell'ofloxacina.
4. Farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale : l'ofloxacina può aumentare l'effetto dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (ad esempio, alcuni antidepressivi o analgesici narcotici), che può portare ad un aumento del rischio di effetti indesiderati.
5. Farmaci che deprimono il sistema cardiovascolare : la co-somministrazione di ofloxacina con farmaci che deprimono il sistema cardiovascolare (ad esempio farmaci antiaritmici o beta-adrenobloccanti) può aumentare il rischio di aritmie.
6. Farmaci che prolungano l'intervallo QT : Ofloxacina può aumentare il prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma se usata in concomitanza con altri farmaci che possono anch'essi causare questo effetto indesiderato (ad esempio farmaci antiaritmici o alcuni antidepressivi).

Condizioni di archiviazione

L'ofloxacina, come la maggior parte dei farmaci, richiede condizioni di conservazione adeguate per mantenerne la stabilità e l'efficacia. In generale, le raccomandazioni per la conservazione di Ofloxacin sono le seguenti:

1. Temperatura : conservare il farmaco a temperatura ambiente, che di solito è compresa tra 15 e 30 gradi Celsius (da 59 a 86 gradi Fahrenheit). Evitare il surriscaldamento del farmaco e il congelamento.
2. Luce : conservare Ofloxacin nella confezione originale o in un contenitore scuro per evitare l'esposizione alla luce solare diretta, che potrebbe influire negativamente sulla stabilità del farmaco.
3. Umidità : garantire condizioni di conservazione asciutte per il farmaco per evitare l'esposizione all'umidità, che potrebbe portare alla distruzione o al degrado del farmaco.
4. Bambini : tenere Ofloxacina fuori dalla portata dei bambini per prevenirne l'uso accidentale.
5. Confezione : seguire le istruzioni di conservazione riportate sulla confezione del prodotto o nelle sue istruzioni per l'uso. Alcuni produttori potrebbero avere i propri consigli per la conservazione.