Risperidone

Il risperidone è un farmaco antipsicotico che appartiene alla classe degli antipsicotici atipici. È usato per trattare una varietà di disturbi mentali e comportamentali. Il risperidone è stato approvato per la prima volta per uso medico negli anni ’90 e da allora è stato ampiamente utilizzato nella pratica clinica.

Il risperidone agisce bloccando o modulando i recettori nel cervello, inclusi i recettori della dopamina e della serotonina. Ciò aiuta a correggere lo squilibrio delle sostanze chimiche nel cervello che si ritiene sia una delle cause delle condizioni psicotiche.

Indicazioni Risperidone

1. Schizofrenia : il risperidone può aiutare a ridurre i sintomi della schizofrenia come allucinazioni, deliri, pensieri sconnessi e immobilità.
2. Disturbo bipolare : nell'ambito del disturbo bipolare, il risperidone può aiutare a controllare gli episodi maniacali (periodi di agitazione o aumento di energia) e gli episodi depressivi (periodi di umore basso).
3. Disturbo autistico: il risperidone può essere utilizzato per ridurre l'aggressività, i modelli comportamentali ripetitivi, l'agitazione e altri sintomi associati all'autismo nei bambini e negli adolescenti.
4. Disturbi comportamentali nei bambini e negli adolescenti: il risperidone può essere prescritto per trattare l'aggressività, l'agitazione, il comportamento autodistruttivo e altri problemi comportamentali nei bambini e negli adolescenti.
5. Disturbi di salute mentale associati alla demenza : il risperidone può essere utilizzato per ridurre l'aggressività, l'ansia e i sintomi psicotici negli anziani affetti da demenza.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

Le compresse di risperidone sono la forma di rilascio più comune. Sono disponibili in vari dosaggi come 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg e 4 mg. Le compresse devono essere assunte per via orale, solitamente una o due volte al giorno.

2. Compresse solubili (compresse orodispersibili)

Le compresse solubili (orodispersibili) di risperidone sono progettate per coloro che hanno difficoltà a deglutire le compresse normali. Queste compresse si sciolgono in bocca, facilitando l'assunzione. Sono disponibili anche in diversi dosaggi.

3. Soluzione per somministrazione orale

Il risperidone sotto forma di soluzione orale fornisce un'alternativa ai pazienti che hanno difficoltà ad assumere le compresse. La soluzione consente una misurazione accurata del dosaggio, particolarmente utile se è necessario aumentare o diminuire lentamente la dose.

4. Depo-iniezioni (azione prolungata)

Il risperidone è disponibile anche sotto forma di iniezioni a rilascio prolungato somministrate per via intramuscolare (IM). Queste iniezioni, note come deposito di risperidone o risperidone a rilascio prolungato, servono per il trattamento di mantenimento della schizofrenia e di altre psicosi. Le iniezioni vengono solitamente somministrate una volta ogni due settimane e possono fornire un livello più stabile del farmaco nel sangue, il che è conveniente per i pazienti che hanno difficoltà ad assumere le pillole regolarmente.

Farmacodinamica

1. Azione dopaminergica : il risperidone è un antagonista dei recettori della dopamina D2 e ​​D3 nel cervello. Ciò ha l'effetto di bloccare l'attività della dopamina nel sistema mesolimbico, che può ridurre i sintomi positivi della schizofrenia come allucinazioni e deliri.
2. Azione serotoninergica : il risperidone ha anche un'elevata affinità per i recettori della serotonina 5-HT2A e 5-HT7. Ciò può aiutare a migliorare l’umore e la funzione cognitiva nei pazienti con disturbi psichiatrici.
3. Antagonismo dei recettori α1-adrenergici : risperidone blocca i recettori α1-adrenergici, il che può aiutare a migliorare alcuni sintomi fisici come ansia e agitazione.
4. Antagonismo dei recettori H1 dell’istamina : il risperidone ha anche affinità per i recettori H1 dell’istamina, che possono influenzare il sonno e la pressione sanguigna.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : il risperidone è generalmente ben assorbito dopo somministrazione orale e raggiunge rapidamente il picco di concentrazione ematica, solitamente in 1-2 ore.
2. Metabolismo : il risperidone viene metabolizzato nel fegato, dove subisce principalmente processi ossidativi, tra cui idrossilazione e N-demetilazione. Il principale metabolita del risperidone, il 9-idrossiriperidone, possiede anche attività antipsicotica.
3. Escrezione : risperidone e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni e l'intestino. Circa il 70% della dose viene escreta sotto forma di metaboliti, principalmente attraverso le urine, e il resto attraverso l'intestino.
4. Periodo semi-terminale : negli adulti, il periodo semi-terminale del risperidone è di circa 20 ore e quello del 9-idrossiperidone è di circa 21 ore.
5. Interazioni : risperidone può interagire con altri farmaci, inclusi gli inibitori e gli induttori degli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4, pertanto, in caso di somministrazione concomitante con altri farmaci, si deve tenere in considerazione la possibilità di tali interazioni.

Dosaggio e somministrazione

Per gli adulti nel trattamento della schizofrenia:

• Dose iniziale: solitamente 2 mg al giorno.
• Dose di mantenimento: la dose può essere gradualmente aumentata a 4-6 mg al giorno, a seconda della risposta individuale e della tollerabilità.
• Dose massima: non deve superare i 16 mg al giorno.

Per adulti e bambini di età superiore a 15 anni nel trattamento del disturbo bipolare:

• Dose iniziale: solitamente 2 mg al giorno.
• Dose di mantenimento: può essere aumentata di 1 mg al giorno ad intervalli di un giorno, a seconda della risposta al trattamento.

Per i bambini nel trattamento dell'irritabilità associata a disturbi autistici:

• Dose iniziale: dipende dal peso del bambino. Per i bambini di peso inferiore a 20 kg, la dose iniziale è di 0,25 mg al giorno. Per i bambini di peso superiore a 20 kg, la dose iniziale è di 0,5 mg al giorno.
• Dose di mantenimento: la dose può essere aumentata di 0,25 mg (per bambini di peso inferiore a 20 kg) o 0,5 mg (per bambini di peso superiore a 20 kg) a giorni alterni, a seconda della risposta clinica e della tollerabilità.
• Dose massima: di solito non supera i 3 mg al giorno.

Metodo di applicazione:

• Il risperidone può essere assunto con o senza cibo, a seconda delle preferenze e delle raccomandazioni del medico.
• Le compresse orodispersibili devono essere poste sulla lingua, dove si dissolveranno, e devono essere bevute con acqua.
• La soluzione orale deve essere dosata utilizzando uno speciale dispositivo di dosaggio solitamente fornito con il medicinale.
• Le iniezioni ad azione prolungata vengono somministrate per via intramuscolare da un operatore sanitario.

Utilizzare Risperidone durante la gravidanza

L'uso di risperidone durante la gravidanza deve essere utilizzato solo per rigorosi motivi medici e sotto la supervisione di un medico. Il risperidone è un farmaco antipsicotico atipico che viene spesso usato per trattare la schizofrenia, il disturbo bipolare e altre malattie mentali. Tuttavia, la sua sicurezza durante la gravidanza non è stata ancora stabilita.

Alcuni studi suggeriscono che alcuni rischi per la salute del feto possono verificarsi con l’uso di risperidone durante la gravidanza, tra cui travaglio pretermine, basso peso alla nascita e altre anomalie congenite. Tuttavia, la decisione di utilizzare risperidone durante la gravidanza dovrebbe basarsi su una valutazione dei benefici per la madre rispetto ai potenziali rischi per il feto.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità al risperidone o a qualsiasi altro componente del farmaco non devono usarlo.
2. Parkinsonismo : l'uso di risperidone può aumentare i sintomi del parkinsonismo, inclusi tremori, rigidità muscolare e disturbi del movimento.
3. Malattia cerebrovascolare : nei pazienti con malattia cerebrovascolare, come ictus o aterosclerosi cerebrale, l'uso di risperidone può aumentare il rischio di effetti avversi gravi, inclusa la morte.
4. Demenza : il risperidone può aumentare il rischio di morte nei pazienti anziani affetti da demenza, soprattutto in quelli affetti da psicosi e ansia.
5. Ostruzione intestinale paralitica : nei pazienti con una storia di ostruzione intestinale paralitica, risperidone deve essere usato con cautela poiché può esacerbare questa condizione a causa delle sue proprietà anticolinergiche.
6. Gravidanza e allattamento: l'uso di risperidone durante la gravidanza o l'allattamento deve essere effettuato solo quando strettamente necessario e sotto controllo medico.
7. Età pediatrica : l'uso di risperidone nei bambini al di sotto di una certa età deve essere effettuato solo sotto prescrizione di un medico e sotto la sua supervisione.
8. Ostruzione intestinale paralitica : nei pazienti con una storia di ostruzione intestinale paralitica, risperidone deve essere usato con cautela poiché può esacerbare questa condizione a causa delle sue proprietà anticolinergiche.

Effetti collaterali Risperidone

1. Sonnolenza e stanchezza.
2. Vertigini.
3. Aumento o diminuzione dell'appetito.
4. Aumento di peso.
5. Preoccupazione e ansia.
6. Bocca asciutta.
7. Disturbi digestivi come stitichezza o diarrea.
8. Tremore (tremore) o debolezza muscolare.
9. Disturbi mestruali nelle donne.
10. Problemi con la funzione sessuale.

Inoltre, in rari casi, il risperidone può causare effetti collaterali più gravi come:

1. Sintomi extrapiramidali come tremori, rigidità muscolare, incapacità di controllare i movimenti (agitazione psicomotoria).
2. Iperprolattinemia (livelli elevati di prolattina nel sangue), che può portare a problemi del ciclo mestruale, ingrossamento del seno negli uomini e nelle donne e diminuzione della libido e disfunzione erettile.
3. Aumento dei livelli di zucchero nel sangue e rischio di sviluppare il diabete.
4. Aumento del rischio di malattie cardiovascolari.
5. Disturbi del fegato.
6. Reazioni allergiche potenzialmente gravi.

Overdose

1. Sonnolenza o stordimento.
2. Bilanciare l'incontinenza o le vertigini.
3. Disturbi della coscienza, compreso il coma.
4. Debolezza muscolare o incontinenza urinaria.
5. Frequenza cardiaca o pressione sanguigna elevata.
6. Sintomi extrapiramidali come tremori, convulsioni o contrazioni muscolari.
7. Agitazione o irrequietezza psicomotoria.
8. Manifestazioni di aggressività o disturbi comportamentali.

Interazioni con altri farmaci

1. Agenti ad azione centrale : l'uso concomitante di risperidone con altri agenti psicotropi come sedativi, alcol, sonniferi e analgesici può aumentare la sedazione e la depressione del sistema nervoso centrale.
2. Farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale : l'interazione di risperidone con altri farmaci, come barbiturici, farmaci anticolinergici e agenti antiparkinsoniani, può portare ad un aumento dell'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.
3. Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare : il risperidone può aumentare l'effetto ipotensivo dei farmaci che abbassano la pressione sanguigna, nonché causare aritmie in caso di uso concomitante con altri farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare.
4. Farmaci metabolizzati attraverso il sistema del citocromo P450 : il risperidone può influenzare il metabolismo di altri farmaci metabolizzati attraverso gli isoenzimi del sistema del citocromo P450, il che può portare a cambiamenti nella loro concentrazione nel sangue e ad un possibile rafforzamento o indebolimento dell'effetto di questi farmaci.
5. Farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT : l'uso concomitante di risperidone con altri farmaci che possono causare un prolungamento dell'intervallo QT (ad es. Alcuni farmaci antiaritmici, antidepressivi, antibiotici) può aumentare il rischio di aritmie cardiache.

Condizioni di archiviazione

Risperidone deve normalmente essere conservato nella confezione originale a una temperatura compresa tra 20°C e 25°C, protetto dall'umidità e dall'esposizione diretta alla luce solare. Istruzioni dettagliate sulle condizioni di conservazione sono sempre indicate sulla confezione o nelle informazioni di accompagnamento del farmaco. Se avete ulteriori domande riguardanti la conservazione di risperidone, si consiglia di consultare il medico o il farmacista.