Analgin

Analgin (metamizolo di sodio) è un farmaco analgesico e antipiretico non oppioide ampiamente utilizzato per alleviare il dolore e abbassare la temperatura corporea. Appartiene alla classe dei derivati ​​del pirazolone e possiede anche un debole effetto antinfiammatorio. Analgin è ampiamente utilizzato in molti paesi, ma la sua vendita è limitata o vietata in alcuni stati a causa del rischio di gravi effetti collaterali come l’agranulocitosi.

Il meccanismo d'azione di Analgin è quello di inibire la sintesi delle prostaglandine, sostanze che svolgono un ruolo importante nel causare infiammazione, dolore e febbre. Blocca l'enzima cicloossigenasi, necessario per la produzione delle prostaglandine, riducendo così il dolore e la febbre.

Indicazioni Analgina

1. Anestesia :

   • Sindromi dolorose acute e croniche di varia origine, ad esempio dopo interventi chirurgici, lesioni, malattie dell'apparato muscolo-scheletrico.
   • Coliche (renali, biliari).
   • Dolore tumorale e dolore con metastasi ossee.
   • Dolore mestruale.
   • Mal di testa, mal di denti.

2. Antipiretico :

   • Condizioni febbrili in caso di raffreddore e malattie infettive, quando l'uso di altri antipiretici è inefficace o controindicato.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

La forma più comune di analgin sono le compresse orali. Le compresse solitamente contengono:

• 500 mg di principio attivo (metamizolo sodico) per unità.

Le compresse possono essere assunte con acqua ed è meglio assumerle dopo i pasti per ridurre al minimo il rischio di irritazione dello stomaco.

2. Soluzione iniettabile

Analgin è disponibile come soluzione iniettabile che può essere somministrata per via intramuscolare o endovenosa. Ciò fornisce un rapido sollievo dal dolore intenso o dalla febbre:

• La concentrazione della soluzione è tipicamente 500 mg/mL.

3. Supposte (supposte rettali)

Per uso rettale, Analgin è disponibile anche sotto forma di supposte, che possono essere una comoda alternativa per bambini o adulti che hanno difficoltà ad assumere le pillole:

• Il dosaggio delle supposte può variare, ma spesso contengono anche 500 mg del principio attivo.

4. Soluzione orale (gocce)

La forma liquida di analgin può essere utilizzata per la somministrazione orale sotto forma di gocce, particolarmente conveniente per il dosaggio nei bambini:

• La concentrazione e il dosaggio possono variare, le istruzioni per l'uso devono essere seguite rigorosamente.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione : l'esatto meccanismo d'azione di analgin non è completamente compreso, ma si ritiene che si leghi ai recettori centrali e periferici per formare metaboliti attivi che bloccano la cicloossigenasi (COX) e inibiscono la formazione di prostaglandine, inclusa la prostaglandina E2, che riduce la comparsa di dolore e infiammazione.
2. Azione analgesica : Analgin ha una forte azione analgesica e può essere utilizzato per ridurre vari tipi di dolore, tra cui mal di testa, mal di denti, dolori muscolari, nonché nei processi reumatici e altri processi infiammatori.
3. Effetto antipiretico : Analgin ha un effetto antipiretico dovuto al suo effetto sui centri di regolazione della temperatura nell'ipotalamo del cervello, che aiuta a ridurre la temperatura corporea durante la febbre.
4. Effetti antinfiammatori : sebbene l'analgin non sia un tipico farmaco antinfiammatorio, può aiutare a ridurre l'infiammazione bloccando la formazione di prostaglandine e riducendo le risposte infiammatorie.
5. Altre azioni : Analgin ha anche effetti antispastici che aiutano ad alleviare gli spasmi della muscolatura liscia degli organi interni.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : dopo la somministrazione orale di metamizolo dal tratto gastrointestinale, esso viene solitamente assorbito bene e rapidamente. L'assorbimento può essere leggermente ritardato se assunto in concomitanza al cibo.
2. Distribuzione : il metamizolo è ampiamente distribuito nei tessuti e negli organi del corpo. Penetra la barriera placentare e viene escreto nel latte materno. Il legame con le proteine ​​del plasma sanguigno è basso.
3. Metabolismo : il metamizolo viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi, come la 4-metilaminopiridina, nonché metaboliti inattivi. Questi metaboliti subiscono un'ulteriore glucuronidazione.
4. Escrezione : il metamizolo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni, sia in forma immodificata che sotto forma di metaboliti. Circa il 70-90% della dose viene escreta attraverso le urine nelle prime 24 ore dopo la somministrazione.
5. Emivita : l'emivita del metamizolo è di circa 2-3 ore, sebbene possa essere prolungata nei pazienti anziani o in presenza di funzionalità renale compromessa.

Dosaggio e somministrazione

Somministrazione orale (compresse)

• Adulti: la dose abituale è 500 mg 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 3000 mg.
• Bambini di età superiore a 10 anni (o di peso superiore a 32 kg): la dose è calcolata in ragione di 8-16 mg/kg corpo 3-4 volte al giorno.

Applicazione rettale (supposte)

• Adulti: di solito utilizzare supposte con un dosaggio compreso tra 500 mg e 1.000 mg da 2 a 3 volte al giorno.
• Bambini: la dose viene calcolata anche in base al peso, solitamente non supera i 10-15 mg/kg corpo 2-3 volte al giorno.

Somministrazione parenterale (iniezioni)

• Adulti: 500 mg - 1.000 mg di metamizolo sodico somministrati per via intramuscolare o endovenosa 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 2000-3000 mg.
• Bambini: 8-16 mg/kg somministrati per via endovenosa o intramuscolare, non più di 3 volte al giorno.

Caratteristiche dell'applicazione

1. Usare con cautela: Analgin può causare gravi effetti collaterali tra cui agranulocitosi e reazioni di shock, soprattutto se somministrato per via endovenosa.
2. Reazioni allergiche: prima di iniziare il trattamento, è importante assicurarsi che il paziente non sia allergico al metamizolo sodico o ad altri derivati ​​del pirazolone.
3. Uso durante la gravidanza e l'allattamento: l'uso di Analgin non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento senza il consiglio del medico.
4. Interazione con altri medicinali: il metamizolo sodico può interagire con altri medicinali, modificandone l'efficacia o aumentandone gli effetti collaterali.

Utilizzare Analgina durante la gravidanza

L'uso di Analgin durante la gravidanza può avere effetti negativi sul feto e sulla gravidanza. Ecco alcuni dei motivi principali:

1. Rischio di difetti congeniti: diversi studi hanno dimostrato che l'assunzione di analgin durante la gravidanza può aumentare il rischio di alcuni difetti congeniti nel feto, come il labbro leporino e il palato.
2. Rischio di sanguinamento: Analgin può aumentare il rischio di sanguinamento sia nella madre che nel bambino dopo la nascita. Ciò è dovuto alla sua capacità di inibire l’aggregazione piastrinica e ridurre la coagulazione del sangue.
3. Effetti tossici sui reni fetali: in alcuni casi, l'uso di analgin nell'ultimo trimestre di gravidanza può provocare effetti tossici sui reni del feto.

In generale, l'uso di analgin durante la gravidanza non è raccomandato senza consultare il medico o l'ostetrico-ginecologo.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità all'analgin o ad altri pirazoloni dovrebbero evitarne l'uso.
2. Sindrome asmatica : l'uso di analgin può aumentare i sintomi asmatici nei pazienti affetti da sindrome asmatica.
3. Reazioni allergiche : i pazienti con una storia di reazioni allergiche ad altri farmaci, in particolare farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), possono essere a rischio di sviluppare reazioni allergiche ad analgin.
4. Asma bronchiale : l'uso di analgin può causare broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale.
5. Disturbi ematologici : Analgin può causare agranulocitosi, trombocitopenia e altri disturbi ematologici; pertanto, non è raccomandato per i pazienti con disturbi del sangue.
6. Gravidanza e allattamento: l'uso di analgin durante la gravidanza e l'allattamento può essere controindicato a causa dei potenziali rischi per lo sviluppo del feto e del neonato.
7. Bambini : l'uso di analgin nei bambini può essere limitato a causa del rischio di reazioni ematiche e di altri effetti collaterali.
8. Insufficienza renale : i pazienti con funzionalità renale compromessa devono evitare l'uso di analgin o usarlo con cautela sotto controllo medico.

Effetti collaterali Analgina

1. Reazioni allergiche: comprendono orticaria, prurito, eruzione cutanea, gonfiore e talvolta shock anafilattico. Queste reazioni possono essere particolarmente pericolose e richiedono cure mediche immediate.
2. Danno al midollo osseo: un effetto collaterale raro ma grave noto come agranulocitosi, caratterizzato da una significativa diminuzione del numero di globuli bianchi nel sangue, che rende il corpo più vulnerabile alle infezioni.
3. Patologie gastrointestinali: comprendono dispepsia (disturbi digestivi), nausea, vomito, dolore addominale e diarrea.
4. Reazioni cutanee: possono includere prurito, arrossamento della pelle e vari tipi di eruzioni cutanee.
5. Problemi renali : in rari casi possono verificarsi problemi di funzionalità renale come aumento dei livelli di creatinina e urea nel sangue.

Overdose

1. Avvelenamento grave : il sovradosaggio di Analgin può causare avvelenamento grave, che si manifesta con un peggioramento delle condizioni generali, sonnolenza, diminuzione della pressione sanguigna e della respirazione.
2. Danno renale : può svilupparsi danno renale acuto, soprattutto con l'uso prolungato di dosi elevate.
3. Danno al midollo osseo : è possibile sviluppare anemia aplastica o agranulocitosi, condizioni in cui il midollo osseo non produce abbastanza cellule del sangue.
4. Danni al fegato : il sovradosaggio di Analgin può anche portare a danni epatici tossici.

Interazioni con altri farmaci

1. Anticoagulanti : Analgin può aumentare l'effetto degli anticoagulanti come il warfarin, che può portare ad un aumento del tempo di coagulazione e ad un aumento del rischio di sanguinamento.
2. Farmaci che agiscono sul tratto digestivo : farmaci come antiacidi o preparati contenenti ferro possono ridurre l'assorbimento di analgin dal tratto gastrointestinale, il che può ridurne l'efficacia.
3. Metotrexato : Analgin può aumentare la tossicità del metotrexato, soprattutto a dosi elevate, aumentandone i livelli nel sangue ed esacerbandone gli effetti collaterali.
4. Ciclosporina : Analgin può aumentare la tossicità della ciclosporina aumentandone i livelli nel sangue e aumentando il rischio di effetti collaterali.
5. Probenecid : il Probenecid può rallentare l'eliminazione dell'analgin dall'organismo, il che può portare ad un aumento del suo livello nel sangue e prolungare la durata del suo effetto.