Aciclovir

L'aciclovir è un farmaco antivirale progettato per trattare le infezioni causate da alcuni tipi di virus. È spesso usato per combattere i virus dell'herpes, come i tipi di virus dell'herpes simplex (HSV) 1 e 2, che causano herpes orale e genitale, virus varicella-zoster e herpes zoster.

L'aciclovir interagisce specificamente con gli enzimi virali, il che lo rende particolarmente efficace contro i virus dell'herpes. Dopo essere entrato nel corpo, l'aciclovir viene convertito in una forma attiva, aciclovir trifosfato, attraverso l'azione degli enzimi virali. Questa forma attivata è incorporata nel DNA del virus, bloccando la sua capacità di riprodursi ulteriormente.

Indicazioni Aciclovir

1. Herpessimplex (herpes simplex): l'acyclovir è usato per trattare le infezioni primarie e ricorrenti con herpes, che possono manifestarsi come stomatite erpetica (aspetto di problemi nell'area della bocca), herpes genitale erpetico (nell'area genitale), cheratite erpetica (negli occhi) e altre forme.
2. Cancelle (herpes zoster): l'aciclovir viene utilizzato per trattare le tegole causate dal virus Varicella Zoster. Questa condizione è caratterizzata dall'aspetto di un'eruzione cutanea dolorosa, di solito situata lungo il nervo.
3. Piccellaiox (varicella): l'aciclovir può essere usato per trattare la varicella negli adulti e nei bambini.
4. Prevenzione delle recidive: il farmaco può essere utilizzato per prevenire infezioni ricorrenti in pazienti con sistema immunitario indebolito.
5. Prevenzione delle infezioni associate all'HIV: nei pazienti con infezione da HIV, l'aciclovir può essere prescritta per prevenire alcune infezioni erpetiche come la stomatite erpetica o l'herpes genitale.

Modulo per il rilascio

1. Tablet: questa è la forma più comune ed è destinata a prendere per via orale. Le compresse contengono un dosaggio specifico di aciclovir e di solito sono prese con acqua.
2. Crema o unguento: questa forma è destinata all'applicazione esterna e viene utilizzata per trattare eruzioni erpetiche sulla pelle e le mucose.
3. Unguento oculare: per trattare la congiuntivite erpetica o altre infezioni degli occhi, l'aciclovir può essere usato sotto forma di un unguento speciale che viene applicato sulla superficie interna delle palpebre.
4. Soluzione per l'iniezione: in alcuni casi, come infezioni gravi o diffuse, l'aciclovir può essere somministrato per via endovenosa come soluzione per l'iniezione.

Farmacodinamica

1. Inibizione della DNA polimerasi virale: il principale meccanismo d'azione dell'aciclovir è la sua capacità di inibire il DNA polimerasi virale, che è responsabile della replicazione del DNA virale. L'aciclovir è incorporato nel filamento di DNA virale come un falso nucleotide, con conseguente cessazione di un'ulteriore sintesi virale del DNA.
2. Selettività alle cellule virali: l'aciclovir è attivato dalla fosforilazione nella cellula infetta dal virus e quindi la sua azione è diretta principalmente sulle cellule virali. Ciò riduce al minimo la tossicità del farmaco alle normali cellule del corpo.
3. Ridurre la durata e la gravità dell'infezione: l'uso di aciclovir può ridurre la durata e la gravità dell'infezione causate da HPV e STS e ridurre il rischio di complicanze.
4. Prevenzione delle ricorrenze: l'aciclovir è anche efficace nella prevenzione delle recidive di infezione, specialmente se assunto a intermittenza per un lungo periodo di tempo.
5. Ridurre la probabilità di trasmissione: l'uso di aciclovir può anche ridurre la probabilità di trasmissione da una persona infetta a una persona sana.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: dopo la somministrazione orale di aciclovir è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assorbimento può essere rallentato dall'assunzione concomitante di cibo, quindi il farmaco viene spesso assunto 1 ora prima di un pasto o 2 ore dopo un pasto.
2. Distribuzione: l'acyclovir ha un basso volume di distribuzione nel corpo, circa 1,6-2,0 L/kg. Penetra bene in molti tessuti e organi, tra cui il cervello, il fegato, i reni, i polmoni, la pelle e gli occhi.
3. Metabolismo: l'aciclovir è minimamente metabolizzato. La maggior parte della dose viene escreta invariata attraverso i reni.
4. Escrezione: circa il 60-90% della dose somministrata di aciclovir viene escreto dai reni in forma invariata, principalmente entro le prime 24 ore dopo la somministrazione.
5. Emivita: l'emivita di aciclovir dal corpo è di circa 2-3 ore negli adulti con normale funzione renale. Questa volta può essere più lungo nei pazienti con funzionalità renale alterata.
6. Dosaggio: il dosaggio di aciclovir può essere modificato in pazienti con funzionalità renale alterata per evitare l'accumulo del farmaco nel corpo e ridurre al minimo il rischio di effetti tossici.
7. La farmacocinetica in diverse forme di dosaggio: per unguenti, creme e gel applicati alla pelle, la biodisponibilità dell'aciclovir nell'applicazione topica è bassa. Se somministrato per via endovenosa, la sua biodisponibilità è vicina al 100%.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di somministrazione e dosaggio per la somministrazione orale:

1. Herpes simplex (hsv-1 e hsv-2):

   • Adulti: di solito 200 mg 5 volte al giorno per 7-10 giorni. In caso di infezione ricorrente o per sopprimere l'infezione cronica, la dose può essere ridotta a 400 mg due volte al giorno.
   • Bambini: il dosaggio per i bambini può variare e dovrebbe essere determinato da un medico.

2. Herpes zoster (varicella-zoster):

   • Adulti: 800 mg 5 volte al giorno per 7-10 giorni.
   • Bambini: le raccomandazioni possono variare, la consultazione con un medico è obbligatoria.

3. Profilassi dell'herpes in pazienti immunosoppressi:

   • Adulti e bambini: le dosi possono variare; di solito 200 mg 4 volte al giorno.

Per uso esterno:

• Herpes simplex (labbra e genitali):
  • La crema o l'unguento vengono applicati alle aree interessate della pelle 5 volte al giorno per 4-10 giorni.

Per iniezione:

• Utilizzati principalmente nelle impostazioni ospedaliere per infezioni gravi, il dosaggio e la via di somministrazione dipendono dalla gravità della condizione e dal giudizio del medico.

Note importanti:

• È consigliabile iniziare a prendere l'aciclovir il prima possibile dopo la comparsa dei primi sintomi di infezione.
• L'idratazione adeguata dovrebbe essere mantenuta durante il trattamento.
• Il dosaggio e la durata del trattamento possono essere regolati dal medico a seconda del quadro clinico e della risposta al trattamento.
• I pazienti con compromissione renale possono richiedere un aggiustamento della dose.

Utilizzare Aciclovir durante la gravidanza

1. Herpes genitale:

   • In caso di herpes genitale primario o recidive gravi durante la gravidanza, l'aciclovir può essere prescritto per ridurre il rischio di trasmissione al neonato. L'infezione di neonati con herpes può essere grave e comportare gravi complicazioni.

2. Prevenzione e trattamento:

   • L'aciclovir può essere usato per prevenire l'herpes ricorrente nelle donne in gravidanza, specialmente nel terzo trimestre, per ridurre la probabilità di herpes attivi durante il travaglio, che potenzialmente richiedono una sezione cesarea.

3. Valutazione del rischio e dei benefici:

   • La prescrizione di aciclovir durante la gravidanza dovrebbe essere basata su un'attenta valutazione dell'equilibrio di potenziali rischi e benefici. Ciò include tener conto della gravità dell'infezione, dello stadio della gravidanza e della salute generale della donna incinta.

Precauzioni:

• Monitoraggio:

  • Se durante la gravidanza viene utilizzato l'aciclovir, è importante il monitoraggio medico regolare della salute materna e fetale.

• Dosaggio:

  • Dovrebbe essere utilizzata la dose più bassa efficace che fornisce un controllo di infezione per ridurre al minimo l'esposizione fetale.

• Consultazione con un medico:

  • Tutte le domande sull'uso di aciclovir o qualsiasi altro farmaco durante la gravidanza devono essere discusse con il medico, che possono tenere conto di tutti i singoli fattori e raccomandare le opzioni di trattamento più sicure ed efficaci.

Controindicazioni

1. Intolleranza individuale o allergia: le persone con intolleranza individuale nota ad Acyclovir o qualsiasi altra componente del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Gravidanza e allattamento al seno: l'uso di aciclovir durante la gravidanza e l'allattamento al seno dovrebbe essere coordinato con un medico. Di solito, è possibile l'uso di aciclovir durante questo periodo, ma richiede cautela e valutazione di potenziali rischi e benefici.
3. Insufficienza epatica: in presenza di gravi malattie del fegato, possono essere richiesti un aggiustamento del dosaggio o il ritiro completo dal farmaco.
4. Malattia renale: i pazienti con funzionalità renale alterata possono richiedere un regolazione del dosaggio di aciclovir.
5. Stato di immunodeficienza: nei pazienti con disturbi del sistema immunitario come l'infezione da HIV o l'assunzione di farmaci immunosoppressivi, l'aciclovir può essere controindicato o richiedere una particolare attenzione.
6. Età pediatrica: la sicurezza e l'efficacia dell'aciclovir nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite.
7. ATTENZIONE Se usato con altri medicinali: l'aciclovir può interagire con altri medicinali, quindi dovresti discutere possibili rischi e effetti collaterali con il medico, specialmente se si assumono altri medicinali.

Effetti collaterali Aciclovir

Effetti collaterali comuni

• Il mal di testa e l'affaticamento sono sintomi comuni che possono verificarsi quando si assumono aciclovir.
• La nausea e il vomito, nonché la diarrea e il dolore addominale, sono comuni quando si assumono aciclovir oralmente.

Effetti collaterali dell'applicazione topica

• Redness, prurito o bruciore nel sito di applicazione della crema o unguento, che di solito è temporaneo e scompare quando si smette di usare il medicinale.

Effetti collaterali durante la somministrazione endovenosa

• Infiammazione delle vene nel sito di iniezione, che può causare dolore.
• Reazioni più gravi possono includere danni ai reni e enzimi epatici elevati, specialmente a dosi elevate o in pazienti con malattia renale precedente.

Effetti collaterali rari e gravi

• Reazioni allergiche come eruzioni cutanee, alveari, edema di Quincke e persino shock anafilattico.
• Reazioni neurologiche come vertigini, disorientamento, allucinazioni, convulsioni, ansia e tremore. Queste reazioni sono più comuni nei pazienti con funzionalità renale alterata o in quelle che ricevono alte dosi del farmaco.
• La trombocitopenia (conta piastrinica abbassata) e la leucopenia (contandini dei globuli bianchi abbassati), che possono influenzare la capacità del corpo di resistere alle infezioni.

Overdose

1. Effetto tossico sui reni: in caso di insufficienza renale per overdose di aciclovir può svilupparsi a causa della formazione di cristalli di aciclovir nei reni, il che porta al loro danno. Ciò è particolarmente probabile che la funzione renale è compromessa allo stesso tempo.
2. Sintomi del sistema nervoso centrale (SNC): può includere mal di testa, sonnolenza, pensiero rallentato, convulsioni e coma.
3. Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, diarrea e dolore addominale.
4. Disturbi dell'equilibrio di elettroliti: possono svilupparsi iperkalemia o iponatriemia.
5. Reazioni allergiche: orticaria, prurito, edema, angioedema e anafilassi.

Interazioni con altri farmaci

1. Probenicida: il probenicida può aumentare la concentrazione di aciclovir nel sangue ritardando la sua eliminazione dal corpo, che può portare ad un aumento del suo effetto terapeutico e ad un aumentato rischio di tossicità.
2. Micofenolato Mofetile: l'aciclovir può ridurre la concentrazione ematica del mofetile di micofenolato accelerando il suo metabolismo nel fegato, il che può ridurre la sua efficacia come immunosoppressore.
3. Farmaci che causano nefrotossicità: in combinazione con farmaci come antibiotici aminoglicosidici o ciclosporina, l'aciclovir può aumentare il rischio di effetti nefrotossici, specialmente nei pazienti con compromissione della funzione renale.
4. Farmaci che colpiscono la funzione renale: in combinazione con farmaci che possono influire sulla funzione renale, come alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei o diuretici, potrebbe esserci un aumento dell'effetto tossico degli aciclovir sui reni.
5. Cimetidina e farmaci antinfiammatori contenenti inibitori della COX-2: questi farmaci possono aumentare la concentrazione di aciclovir nel sangue a causa del ritardo del suo metabolismo nel fegato, che può portare ad un aumento del suo effetto terapeutico e un aumento del rischio di tossicità.
6. Farmaci che causano epatotossicità: l'aciclovir può aumentare l'effetto epatotossico di alcuni farmaci, come il paracetamolo o gli inibitori della proteasi, che possono portare allo sviluppo di insufficienza epatica.
7. Farmaci che causano iperkaliemia: in combinazione con farmaci che aumentano i livelli di potassio nel sangue, come lo spironolattone o gli inibitori degli enzimi di conversione dell'angiotensina (ACEI), può verificarsi un aumento dell'iperkaliemia.