Doxazosina

La doxazosina è un farmaco antagonista alfa-adrenergico che viene spesso utilizzato per trattare la pressione alta (ipertensione) e i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna (BPH) negli uomini.

L'effetto principale della doxazosina è quello di dilatare le arterie e le vene periferiche, con conseguente diminuzione della resistenza al flusso sanguigno e diminuzione della pressione sanguigna. Pertanto, è efficace nel trattamento dell'ipertensione.

Inoltre, la doxazosina può essere utilizzata anche per migliorare i sintomi associati all'IPB, come minzione frequente, minzione notturna, difficoltà ad iniziare la minzione e flusso urinario debole o intermittente. Funziona rilassando la muscolatura liscia del collo della vescica e della prostata, migliorando i sintomi urogenitali.

È importante notare che l'uso della doxazosina deve essere sotto la supervisione di un medico, poiché potrebbe causare effetti collaterali indesiderati e interazioni con altri farmaci.

Indicazioni Doxazosina

1. Ipertensione: la doxazosina è usata per trattare la pressione alta (ipertensione). Aiuta ad abbassare la pressione sanguigna dilatando le arterie e le vene periferiche, migliorando il flusso sanguigno e riducendo la pressione.
2. Iperplasia prostatica benigna (IPB): la doxazosina può essere utilizzata per migliorare i sintomi associati all'IPB negli uomini. Questi sintomi possono includere minzione frequente, difficoltà ad iniziare la minzione, flusso urinario debole e altri problemi urogenitali.
3. Sollievo dei sintomi urogenitali nelle donne: la doxazosina può talvolta essere utilizzata per alleviare i sintomi urogenitali nelle donne, come minzione frequente o minzione incontrollabile.

Modulo per il rilascio

1. Compresse: la forma più comune di doxazosina sono le compresse orali. Le compresse possono essere normali o ad azione prolungata.
2. Capsule a rilascio modificato: la doxazosina è disponibile anche in forma di capsule a rilascio modificato, che forniscono livelli ematici più stabili e possono ridurre la frequenza di somministrazione a una volta al giorno.

Farmacodinamica

1. Bloccaggio dei recettori α1-adrenergici: la doxazosina è un antagonista selettivo del recettore α1-adrenergico. Ciò significa che blocca l'azione della noradrenalina su questi recettori, il che porta a vasodilatazione e a una diminuzione della resistenza vascolare periferica. Di conseguenza, la pressione sanguigna diminuisce.
2. Rilassamento della muscolatura liscia: la doxazosina rilassa anche la muscolatura liscia vascolare, il che aiuta a dilatare arterie e vene, migliorare il flusso sanguigno e ridurre la resistenza periferica.
3. Trattamento dei sintomi dell'IPB: oltre ai suoi effetti antipertensivi, la doxazosina può aiutare a ridurre i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna, come la frequenza urinaria e la pesantezza.
4. Azione prolungata: la doxazosina viene solitamente assunta una volta al giorno per la sua azione di lunga durata, rendendola facile da assumere e mantenendo stabili i livelli di pressione sanguigna.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la doxazosina viene solitamente somministrata per via orale sotto forma di compresse. Dopo l'assunzione, il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, raggiungendo la massima concentrazione nel plasma 2-3 ore dopo la somministrazione.
2. Metabolismo: la doxazosina viene metabolizzata nel fegato mediante ossidazione, glucuronidazione e N-demetilazione. Il metabolita principale è la 4-amminometil-piperazina-1-carbossammide (M-8), che possiede anche attività farmacologica.
3. Eliminazione: il farmaco rilasciato e i suoi metaboliti vengono eliminati dall'organismo principalmente attraverso i reni. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, il dosaggio deve essere aggiustato poiché la clearance della doxazosina è ridotta.
4. Legame proteico: la doxazosina si lega alle proteine plasmatiche in piccola quantità (circa il 98%).
5. Esposizione continua: alcuni pazienti possono richiedere diverse settimane di uso regolare per ottenere il massimo effetto terapeutico.

Dosaggio e somministrazione

Modalità di applicazione:

• La doxazosina viene solitamente assunta per via orale, una volta al giorno.
• È meglio assumere il medicinale ogni giorno alla stessa ora per mantenere stabili i livelli ematici.
• La compressa può essere assunta con o senza cibo, ma è importante attenersi alla stessa via di somministrazione per garantire che l'assorbimento sia stabile.

Dosaggio:

• Pressione sanguigna alta: la dose iniziale è solitamente di 1 mg prima di coricarsi per evitare l'ipotensione ortostatica (calo della pressione sanguigna quando ci si alza in piedi). La dose può essere aumentata gradualmente (solitamente fino a un massimo di 16 mg al giorno) a seconda della risposta al trattamento e della tollerabilità.
• Iperplasia prostatica benigna: anche la dose iniziale è di 1 mg al giorno. A seconda della risposta clinica e della tollerabilità, la dose può essere gradualmente aumentata a 2 mg, 4 mg, 8 mg e un massimo di 8 mg al giorno.

Istruzioni speciali:

• L'inizio del trattamento e gli aumenti della dose devono essere effettuati sotto la supervisione di un medico per ridurre al minimo i rischi associati a un calo della pressione sanguigna.
• Durante il trattamento con doxazosina, è importante misurare regolarmente la pressione sanguigna per monitorarne il livello.
• I pazienti, in particolare quelli anziani, devono prestare attenzione quando si alzano da una posizione sdraiata o seduta per evitare vertigini e possibili cadute dovute a un calo della pressione sanguigna.

Utilizzare Doxazosina durante la gravidanza

L'uso della doxazosina (Doxazin) durante la gravidanza può potenzialmente comportare rischi, come la maggior parte dei farmaci, soprattutto quando non esistono dati sulla sua sicurezza nelle donne in gravidanza. La doxazosina è un alfa-bloccante comunemente usato per trattare la pressione alta e i sintomi di un ingrossamento della prostata.

In uno studio sull'uso della doxazosina in una donna incinta affetta da feocromocitoma (un tumore secernente catecolamine che porta ad un aumento della pressione sanguigna), è stato dimostrato che il farmaco può attraversare la barriera placentare ed entrare nel latte materno. In questo caso clinico la doxazosina si è rivelata efficace anche nel controllo della pressione alta prima e dopo il parto, senza effetti collaterali significativi. Tuttavia, questo studio non fornisce un quadro completo della sicurezza del farmaco, poiché si basa su un solo caso (Versmissen et al., 2016).

Alla luce di ciò, l'uso della doxazosina durante la gravidanza deve essere attentamente valutato e utilizzato solo se il potenziale beneficio per la madre supera i possibili rischi per il feto. Assicurati di consultare il tuo medico per discutere tutte le opzioni e i rischi prima di assumere questo o qualsiasi altro farmaco durante la gravidanza.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità alla doxazosina o ad altri componenti del farmaco. Se sei allergico alla doxazosina o hai avuto reazioni allergiche ad altri alfa bloccanti, l'uso della doxazosina può essere pericoloso.
2. Ipotensione ortostatica, ovvero la tendenza a sperimentare improvvisi cali della pressione sanguigna quando si cambia posizione del corpo (ad esempio, quando ci si alza da una posizione seduta o sdraiata). La doxazosina può peggiorare questo problema.
3. Disfunzione epatica. Poiché la doxazosina viene metabolizzata dal fegato, il suo utilizzo in pazienti con insufficienza epatica può richiedere aggiustamenti del dosaggio o può essere controindicato a seconda del grado di insufficienza epatica.

Inoltre, va tenuto presente che quando si assume la doxazosina per la prima volta o quando si aumenta la dose, può verificarsi il cosiddetto "effetto della prima dose", quando un brusco calo della pressione sanguigna può portare a vertigini, debolezza e persino svenimento. Ciò è particolarmente importante per i pazienti anziani e per coloro che iniziano il trattamento con doxazosina.

Effetti collaterali Doxazosina

1. Vertigini e debolezza: questi sintomi possono verificarsi a causa di una diminuzione della pressione sanguigna durante l'utilizzo della doxazosina.
2. Ipotensione ortostatica: questa è una condizione in cui la pressione sanguigna diminuisce bruscamente quando si passa dalla posizione seduta a quella eretta. Ciò potrebbe causare vertigini, perdita di coscienza o addirittura cadute.
3. Tachicardia o bradicardia: si tratta di cambiamenti nella frequenza cardiaca che possono verificarsi con la doxazosina.
4. Disturbi digestivi: inclusi nausea, vomito, diarrea o stitichezza.
5. Gonfiore: in alcuni pazienti può verificarsi gonfiore delle estremità o, in alcuni casi, gonfiore del viso.
6. Sonnolenza o affaticamento: alcuni pazienti possono avvertire sonnolenza o affaticamento durante l'utilizzo della doxazosina.
7. Problemi di eiaculazione: ciò può includere una diminuzione del volume dello sperma durante l'eiaculazione o difficoltà a eiaculare.
8. Mal di testa: il mal di testa può verificarsi a seguito dell'uso di doxazosina.
9. Reazioni allergiche: inclusi rash cutaneo, prurito, angioedema o anafilassi (raramente).

Overdose

1. Ipotensione ortostatica: un sovradosaggio di doxazosina può causare un grave calo della pressione sanguigna in caso di cambiamento improvviso della posizione del corpo (ad esempio, quando ci si alza da una posizione seduta o sdraiata). Ciò può portare a vertigini, svenimenti e altre reazioni ortostatiche.
2. Tachicardia: effetti eccessivi della doxazosina sul cuore possono causare un aumento della frequenza cardiaca, che può portare a tachicardia (battito cardiaco accelerato).
3. Vertigini e sonnolenza: il sovradosaggio può causare gravi vertigini, sonnolenza, debolezza e malessere generale.
4. Altri effetti collaterali: altri possibili effetti collaterali del sovradosaggio di doxazosina possono includere letargia, debolezza muscolare, tempo di reazione lento, difficoltà di respirazione e persino coma.

Interazioni con altri farmaci

1. Medicinali per il trattamento dell'ipertensione (antipertensivi): la combinazione di doxazosina con altri farmaci antipertensivi, come beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI) o diuretici, può comportare un aumento degli effetti ipotensivi e un aumento del rischio di reazioni ipotensive come tali come vertigini o sincope.
2. Farmaci antiaritmici: la combinazione con farmaci antiaritmici, come l'amiodarone o farmaci di classe I o III, può potenziarne gli effetti cardiosoppressivi, che possono portare a bradicardia o aritmie.
3. Farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale: la doxazosina può potenziare gli effetti sedativi di altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, come ipnotici, ansiolitici o antidepressivi.
4. Farmaci che influenzano l'equilibrio elettrolitico: la doxazosina può interagire con farmaci che influenzano l'equilibrio elettrolitico, come i diuretici, che possono aumentare il rischio di ipotensione ortostatica o altri effetti avversi.
5. Alfa-agonisti: la combinazione con altri alfa-agonisti può potenziare il loro effetto sul tono vascolare e aumentare il rischio di reazioni ipotensive.