Razole 20

Razol 20 è un preparato medicinale destinato all'uso come antiulcera. L'azione della sua principale sostanza farmacologicamente attiva, il rabeprazolo, è che inibisce la pompa del protone a causa dell'inibizione dell'enzima H + -K + -ATPasi nelle cellule parietali gastriche. Di conseguenza, lo stadio finale dei processi in cui viene prodotto acido cloridrico viene bloccato. Questo effetto si differenzia a seconda della dose del farmaco e come risultato del suo uso, la secrezione basale e stimolata dell'acido cloridrico è esposta all'oppressione, che la natura non sarebbe irritante.

Questo farmaco ha qualità come la capacità di essere quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale per il più breve tempo dopo l'ingestione. L'attualizzazione dell'azione antisecretoria del farmaco avviene nei primi 60 minuti e già dopo 2-4 ore dal momento in cui è stata presa la dose iniziale, si nota il massimo nella diminuzione del pH acido-alcalino nello stomaco. L'ottimizzazione del livello di secrezione acida gastrica conseguita in questo modo è stabilizzata e fissata dopo 3 giorni dall'inizio del ciclo di trattamento.

E infine, come altro vantaggio di Razol 20, va detto che il suo assorbimento non è influenzato dal cibo e dal momento in cui il cibo si svolge durante il giorno.

Indicazioni Razole 20

Indicazioni per l'uso Razol 20 suggerisce l'uso di questo farmaco principalmente per il trattamento a breve termine di malattie, che comprendono, in particolare: la malattia da reflusso gastroesofageo, accompagnata dalla presenza di ulcere ed erosioni; Il paziente ha la sindrome di Zollinger-Ellison. Inoltre, questo farmaco è anche usato come una delle misure preventive volte a prevenire l'aspirazione con contenuti gastrici acidi.

Inoltre, Razol 20 è incluso nell'elenco delle prescrizioni mediche per l'ulcera peptica del duodeno o dello stomaco nella fase di esacerbazione e con la comparsa di sanguinamento e lo sviluppo di grave erosione. In tali casi, l'uso del farmaco nella sua forma di dosaggio orale è impossibile, è consigliabile utilizzarlo come soluzione iniettabile per iniezione.

Quindi, le indicazioni per l'uso di Rasol 20 sono principalmente causate dall'esistenza di una o l'altra delle malattie nel paziente che è caratterizzata da un aumento del livello di produzione di acido gastrico con la possibilità del suo rilascio nel tratto gastrointestinale. Il farmaco provoca una tendenza positiva a ripristinare e stabilizzare l'equilibrio acido-base in questi organi interni.

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Modulo per il rilascio

Rilascio di forme Razol 20 è presentato sotto forma di polvere da cui viene preparata una soluzione per preparazioni iniettabili. La polvere è una massa liofilizzata completamente liofilizzata o di colore quasi bianco. Una quantità di polvere di 20 milligrammi è contenuta in una fiala di vetro. In una scatola di cartone, a seconda dell'imballaggio, vi è sia 1 bottiglia (n. 1) che 10 pezzi - n. 10.

Nel mercato dei medicinali, la preparazione viene anche spesso trovata come polvere liofilizzata alla rinfusa in flaconi da 20 mi per la preparazione di una soluzione di iniezione rispettivamente nei pacchi n. 50 e n. 100. La forma alla rinfusa implica prodotti farmaceutici pronti che sono fabbricati in conformità con tutti i processi tecnologici necessari da un produttore, imballaggio, imballaggio finale e l'etichettatura dei quali può essere effettuata da un'altra società.

Il principale ingrediente attivo di Razol 20 è rabeprazolo. Nel contenuto di ciascuna bottiglia ci sono 20 mg di rabeprazolo sodico. Inoltre, questa forma di rilascio di questo farmaco ha un numero di componenti ausiliari come idrossido di sodio, manitolo E 421.

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Farmacodinamica

Farmakodinamika Rasol 20 ha un certo numero di caratteristiche, la principale è l'effetto del farmaco sull'enzima H + -K + -ATPasi nelle cellule dello stomaco parietale. È che il farmaco agisce come un inibitore nella fase finale della produzione di acido cloridrico. La conseguenza di ciò è che sia inibita la secrezione basale e stimolata dell'acido cloridrico.

Il legame del rabeprazolo nelle cellule parietali con legami covalenti alla pompa protonica provoca una diminuzione del livello di secrezione acida, che è irreversibile. Il rilascio di acido diventa possibile solo con la partecipazione della pompa protonica appena formata. L'effetto del rabeprazolo sulla cellula parietale nel momento in cui viene attivato determina il grado massimo di diminuzione della funzione secretoria.

Questo effetto è ottenuto a causa dell'introduzione dell'infusione endovenosa del farmaco. Di conseguenza, lega le molecole di rabeprazolo alla pompa protonica, che a sua volta provoca la cessazione della produzione di acido cloridrico. In un ambiente acido nelle cellule parietali dello stomaco, si forma un accumulo della sostanza attiva in breve tempo, che viene attivato a seguito dell'aggiunta di un gruppo sulfonamide ad esso. Le cisteine della pompa protonica saranno attivate nell'interazione.

Quando somministrato per via endovenosa, l'azione di Razol 20 viene rivelata entro 1 ora e raggiunge la sua massima estensione dopo 2 o 4 ore. Il valore della clearance media per infusione endovenosa in una dose di 20 ml è 283 ± 98 ml / min. L'emivita di una dose da 20 ml viene per via endovenosa caratterizzata da un indice di 1,02 ± 0,63 ore Dopo la sospensione dell'uso del farmaco, il recupero dell'attività secretoria si verifica nel periodo da 2 a 3 giorni.

Farmacodinamica verserà 20 è tale che la sua applicazione nella dose giornaliera prescritta di 20 mg per il ciclo di trattamento di 14 non provoca cambiamenti nel funzionamento della ghiandola tiroidea, non ha alcun effetto sul metabolismo dei carboidrati. Anche la concentrazione del farmaco non cambia, in cui sono presenti nel sangue ormoni aldosterone, glucagone, cortisolo, ormone paratiroideo, prolattina, renina, secretina, testosterone, colecistochinina, estrogeni.

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Farmacocinetica

Farmacocinetica Rasol 20 è caratterizzato da biodisponibilità assoluta. Ciò significa che le molecole del principale principio attivo del farmaco - rabeprazolo in pieno 100% di esse sono in grado di raggiungere le cellule parietali. Va notato che non vi è alcuna dipendenza del grado di biodisponibilità sul fatto che questo farmaco sia stato somministrato una volta o più volte.

Una delle caratteristiche chiave è che le proprietà farmacocinetiche di Razol 20 sono inerenti alla linearità. Cioè, a seconda della quantità di dosaggio, sia il periodo di semivita, sia la clearance e il volume di distribuzione, non è implicito subire cambiamenti.

Il metabolismo del rabeprazolo sodico nel corpo umano si verifica nel fegato, dove viene sottoposto a biotrasformazione, durante il quale si formano i principali metaboliti: acido carbonico e tioetere. In una quantità molto piccola, si può anche osservare la presenza di altri metaboliti: dimetil tioestere, coniugato dell'acido mercapturico, soffietto.

L'emivita richiede un periodo di tempo di circa 60 minuti. Una dose del 90% è esposta nelle urine, principalmente come due metaboliti: un coniugato di acido mercaptopurico e carbossilico. In piccola parte, i metaboliti lasciano il corpo del paziente con le feci.

Farmacocinetica Rasol 20 nei pazienti in età avanzata è caratterizzato da una maggiore escrezione. L'effetto cumulativo del farmaco non è stato osservato.

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Dosaggio e somministrazione

Nella nomina di Razol 20, viene utilizzato il seguente metodo di somministrazione e dose di questo farmaco.

Prima di tutto, è necessario prendere in considerazione che le iniezioni endovenose e l'infusione sono mostrate esclusivamente se è impossibile utilizzarlo in una forma di dosaggio intesa per somministrazione orale. Quando diventa possibile prescrivere l'assunzione orale del farmaco, la sua somministrazione per via endovenosa deve essere interrotta.

Una soluzione preparata per infusione e iniezione deve essere somministrata solo per via endovenosa alla dose giornaliera raccomandata di 20 milligrammi.

La preparazione della soluzione di iniezione viene effettuata sciogliendo il contenuto dell'ampolla in acqua sterile in una quantità di 5 ml. L'introduzione dovrebbe essere effettuata gradualmente per un periodo di 5 minuti a un quarto d'ora.

L'infusione prevede un tale processo preparatorio: il contenuto dell'ampolla deve essere prima sciolto in 5 ml di acqua sterile e quindi aggiunto a 100 ml di una soluzione per infusione dello 0,9% di cloruro di sodio. L'intervallo di tempo in cui viene somministrato il farmaco deve essere di 15-30 minuti.

Esistono alcune condizioni per l'utilizzo di una soluzione già pronta: deve essere applicata in un intervallo di tempo non superiore alle 4 ore dal momento in cui è stata preparata. Un altro punto importante è che solo una soluzione può entrare, che è stata pre-verificata per assicurarsi che non ci siano sedimenti, se il suo colore è cambiato e se ci sono altre modifiche. La soluzione preparata correttamente è limpida, incolore e non si devono osservare inclusioni estranee al suo interno. Una soluzione che non è stata utilizzata entro il termine è riciclabile.

Dosaggio e somministrazione di Razol 20, se tutte le regole prescritte e le condizioni necessarie sono osservate a questo proposito, garantire l'efficacia del trattamento con questo farmaco.

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Utilizzare Razole 20 durante la gravidanza

L'uso di Razol 20 durante la gravidanza e, inoltre, durante il periodo in cui il bambino è allattato al seno, si riferisce alle controindicazioni al medicinale per questo farmaco.

Come dimostrato dai risultati di studi sperimentali condotti appositamente, il farmaco non è completamente trattenuto dalla barriera placentare e in una certa quantità può penetrare attraverso di esso. Va notato, tuttavia, che non sono state osservate violazioni della funzione fertile o l'insorgenza di anomalie nei processi di sviluppo intrauterino del feto.

La presenza di Razol 20 o di una delle sue componenti costitutive può verificarsi nel latte materno di una madre che allatta.

Pertanto, la decisione se sia consigliabile utilizzare Razol 20 durante la gravidanza, durante l'allattamento e l'allattamento deve essere presa con ogni responsabilità e cautela, dopo aver accuratamente esaminato e valutato attentamente tutti i pro ei contro. Il fattore fondamentale in questa materia è l'atteso risultato positivo maggiore della sua applicazione alla madre, piuttosto che la possibilità del suo effetto dannoso sul bambino.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di Rasol 20 implicano, in primo luogo, che non è ammissibile che sia somministrato da quei pazienti che hanno un'ipersensibilità al rabeprazolo o ad altri principi attivi del gruppo benzimidazolo.

Per la categoria di farmaci che sono inaccettabili per l'uso, il preparato contiene un certo tipo di insufficienza della funzione respiratoria, renale ed epatica che il paziente ha.

In considerazione della mancanza di esperienza clinica nel trattamento di bambini con farmaci con rabeprazolo, Razol è controindicato in 20 bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Durante la gravidanza, l'uso di questo farmaco può essere giustificato solo se il raggiungimento di un effetto positivo per la madre non è associato a un rischio di conseguenze negative per lo sviluppo del feto.

Quando una donna durante l'allattamento e l'allattamento al seno ha dimostrato di usare questo farmaco, l'allattamento al seno del bambino durante il corso di tale trattamento deve essere interrotto.

Considerando le controindicazioni all'uso di Razol 20, non possiamo non menzionare un certo numero di casi in cui è necessario focalizzare l'attenzione sulla possibilità del suo utilizzo in base a determinati fattori esistenti. Quindi esclude lo scopo del farmaco, diagnosticato e identificato nel cancro dello stomaco del paziente. La cura speciale della terapia con l'uso di questo rimedio nelle sue fasi iniziali è anche richiesta da gravi disfunzioni renali ed epatiche.

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Effetti collaterali Razole 20

Gli effetti collaterali di Rasol 20 possono verificarsi come l'apparizione di vari tipi di sintomi che si verificano da diversi organi e sistemi del corpo umano.

Il tratto gastrointestinale dà le seguenti reazioni negative al farmaco: la comparsa di secchezza delle fauci, eruttazione, nausea, vomito, comparsa di dolori addominali, sviluppo di stitichezza e flatulenza. Aumenta l'attività delle transaminasi epatiche. I fenomeni dispeptici sono possibili, molto raramente - stomatitis, gastrite, anoressia.

Nel sistema nervoso centrale, tali violazioni della sua attività come il verificarsi di mal di testa e vertigini, una condizione di agitazione, insonnia o viceversa possono verificarsi sonnolenza. Non è escluso che il paziente possa diventare depresso, la sua visione e il suo gusto possono essere disturbati.

La risposta del sistema respiratorio sotto l'influenza di Razol 20 è in grado di diventare la comparsa di tosse, lo sviluppo di bronchiti, riniti, sinusiti e faringiti.

Esiste la possibilità di reazioni allergiche all'uso di questo farmaco, che appaiono come eruzioni cutanee sulla pelle, in rari casi accompagnate da prurito.

Altre manifestazioni avverse possono essere notate come mal di schiena, comparsa di una sindrome simil-influenzale, sviluppo di mialgia, artralgia e febbre. Le statistiche mediche registrati casi isolati in cui, a causa dell'uso del farmaco in pazienti con aumento della massa corporea è apparso predisposizione alla sudorazione eccessiva, progredito neutropenia, trombocitopenia, leucocitosi, e leykotsitopeniya.

Se si osservano effetti collaterali di Razol 20, deve essere sospeso.

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Overdose

Per quanto riguarda ciò che è caratterizzato da un sovradosaggio di Razol 20, al momento attuale, non sono disponibili informazioni. Si presume che in caso di superamento delle dosi massime ammissibili del farmaco, ci si dovrebbe aspettare un aumento della gravità degli effetti collaterali che possono verificarsi sotto l'influenza di questo farmaco.

Per trattare gli effetti avversi di un dosaggio troppo elevato, Razol 20 ricorre a misure terapeutiche sintomatiche.

A causa dell'alto grado di legame del rabeprazolo alle proteine nel plasma sanguigno, la dialisi per rimuovere il farmaco dal corpo del paziente sembra inefficace.

Ad oggi non è noto un antidoto specifico che possa essere appropriato in caso di sovradosaggio di questo farmaco.

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Interazioni con altri farmaci

Le interazioni di Rasol 20 con altri farmaci sono in gran parte dovute alle proprietà farmacologiche del rabeprazolo come principale principio attivo attivo di questo farmaco.

Come tutti gli altri inibitori della pompa protonica di sodio, il rabeprazolo è sottoposto al metabolismo sotto l'influenza di enzimi del sistema del citocromo P450 epatico. No attrazione si verifica rabeprazolo sodico alle interazioni che hanno rilevanza clinica che coinvolge amoxicillina, warfarin, diazepam, teofillina, e fenitoina - cioè quelle formulazioni che svolgono i loro enzimi P450 sistema metabolismo.

Poiché rabeprazolo sodico ha un effetto, portando ad una maggiore e prolungata riduzione del livello di acido cloridrico generato è la sua possibile interazione con il farmaco, in cui le loro proprietà di assorbimento sono dovute all'indice di equilibrio acido-base del pH nello stomaco. Quindi nella combinazione formata con ketoconazolo, la concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno si riduce del 33% e, rispetto alla digossina, del 22% la sua concentrazione minima aumenta. Su questa base, è necessario il controllo dell'uso combinato di Rasol 20 e dei preparati indicati per determinare l'eventuale necessità di aggiustare il dosaggio.

Il metabolita attivo di claritromicina in combinazione con rabeprazolo nel plasma produce una grande concentrazione del 50% per il primo e del 24% per il secondo. Questo effetto è visto come un risultato positivo dell'interazione durante l'eradicazione di H. Piori.

Come parte dello studio clinico, non sono state identificate interazioni con gli antiacidi che hanno una forma medicinale di fluido. Anche il significato clinico delle interazioni con il cibo ingerito non è stabilito.

L'influenza esercitata sui processi metabolici della ciclosporina è simile a quella di altri inibitori della pompa protonica.

Come risultato di studi in vitro su microsomi epatici umani, è stato stabilito che il metabolismo di rabeprazolo sodico si verifica sotto l'azione degli isoenzimi del sistema P450-CYP2C9, CYP3A. Sulla base di questo, si può sostenere che la capacità di Razol 20 di interagire con altri farmaci è bassa.

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Condizioni di archiviazione

Condizioni di conservazione Razol 20 prevede che il farmaco si trovi in un luogo inaccessibile ai bambini, che mantenga una temperatura costante dell'ambiente a 25 gradi Celsius.

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Data di scadenza

Periodo di validità 20 - 2 anni dalla data di produzione indicata dal produttore sulla confezione. Non usare il farmaco dopo la fine di questo periodo.

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