Agapurin

Agapurin è un farmaco a base di pentossifillina. Il farmaco si riferisce ai metaboliti del gruppo di xantine, purine e ha lo scopo di correggere e migliorare la microcircolazione in varie patologie vascolari. Come vasodilatatore attivo Agapurin migliora significativamente le proprietà reologiche del sangue, dilata le arterie coronarie, tonifica i muscoli, è in grado di aumentare il livello di ATP nelle cellule del corpo.

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Indicazioni Agapurina

Pentoxifylline come il principale principio attivo di Agapurin e dei suoi analoghi è stato sintetizzato per la prima volta negli anni '70 del secolo scorso. L'antenato del farmaco è la Germania, i produttori tedeschi sono considerati uno dei farmaci più efficaci, anche se i farmaci contenenti pentossifillina prodotti in altri paesi non sono inferiori né nella qualità né nell'impatto sulla microcircolazione e sul sangue reologico.

Le principali indicazioni per l'uso:

1. Effetto anticoagulante, una diminuzione significativa del livello di viscosità del sangue
2. Effetto angioprotettivo
3. Aumento del flusso sanguigno, aumento della fluidità del sangue
4. Miglioramento di tutti i parametri reologici del sangue
5. Aumento del livello di ATP negli eritrociti, i leucociti, come risultato - migliorare la loro plasticità
6. Attivazione della produzione di citochine (azione citoprotettiva)
7. Rilassamento della muscolatura liscia
8. Espansione delle navi dei polmoni
9. Aumentare il tono del diaframma
10. Prevenzione dell'ipossia tissutale

Nosology, che mostra la ricezione di Agapurin:

• Disturbi vestibolari
• Patologie otosclerotiche
• Occlusione dei vasi della retina
• Occlusione dell'arteria retinica
• Spasmo delle arterie della retina
• Malattie dell'orecchio interno
• Patologie cerebrovascolari e loro conseguenze
• Aterosclerosi, compresa l'aterosclerosi delle estremità
• La sindrome di Raynaud
• Angiopatie periferiche, comprese angiopatie diabetiche
• Malattia di Buerger
• Vene varicose degli arti inferiori, comprese quelle accompagnate da ulcerazione
• cancrena
• parestesia
• gelone
• Claudicatio intermittente
• Violazione della circolazione cerebrale (ischemia)
• Encefalopatia dancileare
• Patologie del tessuto trofico (ulcere, conseguenze della tromboflebite)
• Akrotsianoz
• Stati post-ictus
• Cefalea associata a compromissione ischemica
• Perdita di memoria
• IHD è una cardiopatia ischemica
• Neuroinfezione di eziologia virale
• sepsi
• Condizioni dopo infarto miocardico
• Impotenza associata a disturbi vascolari
• Asma - asma
• La BPCO è una malattia polmonare ostruttiva cronica.

Va notato che questa medicina ha molti analoghi, che sono anche sviluppati sulla base della pentossifillina. A seconda delle indicazioni, il medico può scegliere una medicina. Tra gli analoghi i più popolari sono tali droghe:

• Arbifleks
• Vazonyt
• Pentamon
• pentoxifylline
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Fleksital

Le indicazioni per l'uso possono essere varie, a volte in conflitto con le istruzioni e controindicazioni, ad esempio, in gravidanza. La durata limitata del farmaco può essere causata da un bisogno acuto, che supera il rischio di effetti collaterali, quando il beneficio e l'efficacia della pentossifillina supera in modo significativo le sue potenziali complicanze. Inoltre, le proprietà del farmaco sono costantemente studiate, poiché Agapurin è considerato un farmaco relativamente "giovane". È probabile che l'elenco delle sue testimonianze sarà presto ampliato in modo significativo e molte malattie associate all'insufficienza circolatoria riceveranno un nuovo modo di trattamento efficace.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in forma compressa e iniettabile, in un dosaggio diverso, che è indicato per varie patologie vascolari, a seconda della gravità della malattia. In genere, se le violazioni vengono diagnosticate come gravi, le iniezioni di Agapurin vengono somministrate per via endovenosa o intramuscolare, la terapia di mantenimento o il trattamento di malattie croniche presuppone l'assunzione del farmaco sotto forma di compresse.

Forma del problema:

• Soluzione per iniezione - fiale da 5 ml, nella confezione 5 fiale
• Compresse in un dosaggio di 100 milligrammi, 60 compresse in una fiala
• Compresse - 400 milligrammi del principio attivo - 10 compresse in blister, 2-10 blister nell'imballaggio originale
• Compresse - 600 milligrammi di pentossifillina, 10 compresse in blister, da 2 a 10 blister in un pacchetto
• Agapurin retard - 400, 600 milligrammi di principio attivo, in un blistere di 10 compresse, in un pacchetto di 2 blister

La struttura include tali componenti:

• Pentossifillina (100, 400, 600 mg)
• : Lattosio monoidrato (lattosio monoidrato, zucchero del latte)
• talco
• amido di mais
• Stearato di magnesio (magnesio stearato, acido stearico)
• Biossido di silicio colloidale (diossido di silicio colloidale)
• Sodio Carmellose, glicerolo (carmellosa di sodio)
• saccarosio
• Methylparaben (methylparaben in quantità minima)
• Gummi arabicum (gomma d'acacia)
• Biossido di titanio (biossido di titanio)
• Cellulosa microcristallina

Farmacodinamica

L'azione farmacologica è dovuta all'attività della pentossifillina nei confronti dei recettori P1 e P2 dell'adenina (purinergici). Il principio attivo del farmaco li blocca, provocando l'inibizione della PDE (fosfodiesterasi), un enzima capace di staccare nucleotidi dalla catena polinucleotidica del DNA. Come risultato, le piastrine inizia ad accumulare una adenosina monofosfato ciclico (cAMP), diminuisce velocità di aggregazione piastrinica aumenta notevolmente la flessibilità di eritrociti e ridotta densità livello di viscosità del sangue. Pertanto, la farmacodinamica di Agapurin è mirata alla vasodilatazione, alla riduzione del livello di aggregazione, all'attivazione della microcircolazione e alla concentrazione di ATP nell'ambiente esterno. Fondamentalmente, l'azione del farmaco avviene nei capillari e nei piccoli vasi, è lì che le proprietà reologiche del sangue migliorano e, a causa del suo afflusso, la fornitura di tessuti con ossigeno diventa più intensa.

Farmacodinamica:

• Effetto anti-infiammatorio
• Effetto citoprotettivo
• Attivazione della microcircolazione sanguigna
• Ossigenazione del flusso sanguigno (CNS, arti)
• Prevenzione dell'ipossia miocardica
• Aumento del tono di intercostali, scale e diaframma - muscolatura respiratoria
• Attivazione del flusso sanguigno collaterale
• Prevenzione o riduzione della frequenza delle convulsioni idiopatiche (notturne)
• Un aumento della concentrazione di ATP e un miglioramento significativo dei parametri bioelettrici del sistema nervoso centrale

Farmacocinetica

Agapurin ha un alto tasso di assorbimento. La farmacocinetica è caratterizzata da un assorbimento pressoché completo nel tratto digestivo (fino al 95%). Il principio attivo attivo entra in contatto con le strutture proteiche degli eritrociti (membrane), il processo di biotrasformazione ha luogo negli eritrociti e nelle cellule del fegato. Quasi tutta la pentossifillina viene rilasciata sotto forma di prodotti del metabolismo intracellulare, sotto forma di metaboliti. Prodotti metabolici formate dal fegato, sono suddivisi in un metabolita I (1-5-idrossiesile-3,7-dimetilxantina) e metabolita V (1-3-carbossipropil-3,7-dimetilxantina), questi composti concentrato nel plasma sanguigno e rimosso dalla del corpo durante i movimenti intestinali e la minzione (metabolita V con urina fino al 95%). Non più del 2% del principio attivo viene escreto nella sua forma pura - sotto forma di pentossifillina. Il tempo di eliminazione non supera le 4 ore dopo la prima somministrazione. Va notato che Agapurin è in grado di espellere con il latte materno, quindi durante l'allattamento non è prescritto o viene sostituito dall'allattamento con miscele artificiali. Inoltre, la normale farmacocinetica del farmaco può essere interrotta nella nefropatologia grave, data la massima escrezione del farmaco da parte del rene.

Dosaggio e somministrazione

Il regime e il dosaggio dipendono dalla nosologia e dalla gravità della malattia. Non ci possono essere nomine universali in questo senso, tuttavia ci sono raccomandazioni generali, che vengono fornite di seguito.

Metodo di somministrazione e dose per forme:

1. Modulo Tablet. La medicina è presa dopo un pasto, una compressa da bere senza masticare, spremuta con un grande volume di liquido (acqua)
2. La ricezione deve essere determinata dal regime - il tablet viene bevuto alla stessa ora del giorno
3. La dose iniziale del farmaco è di 200 milligrammi tre volte al giorno
4. Con la comparsa di effetti collaterali, la dose si riduce allo stesso modo del regime - 100 mg 2 volte e nel battito. Dopo 3-4 giorni, 100 mg possono essere assunti tre volte al giorno
5. La dose giornaliera massima non deve superare i 1200 milligrammi
6. Agapurin retard (farmaco prolungato) viene assunto meno spesso - 1-2 volte al giorno, a seconda delle indicazioni
7. Le iniezioni possono essere somministrate sia per via intramuscolare che per via endovenosa:

• Intramuscolarmente 100 mg 102 volte al giorno senza l'uso di un solvente
• Per via endovenosa, il farmaco viene diluito in 250 o 500 ml di cloruro di sodio (come opzione in una soluzione di glucosio - 5%). Il metodo di somministrazione è lento, non superiore a 150 millilitri all'ora. La dose massima giornaliera di iniezione di Agapurin è di 2 fiale
• Iniezione per via intraarteriosa - la fiala viene sciolta in 20 o 50 ml di cloruro di sodio. L'introduzione dovrebbe essere lenta, sull'ampolla - 10 minuti. La dose massima giornaliera è di 3 fiale al giorno
• La durata del ciclo di trattamento dipende dal quadro clinico della malattia e dall'effetto terapeutico atteso

Queste raccomandazioni non sono un dogma e non possono essere considerate una raccomandazione diretta per l'uso del farmaco. Il metodo di applicazione e dose è determinato dal medico curante in conformità con le condizioni del paziente e le indicazioni di una patologia vascolare diagnosticata.

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Utilizzare Agapurina durante la gravidanza

Secondo le istruzioni, l'uso durante la gravidanza non è raccomandato. Tuttavia, nella pratica ostetrica clinica, non è raro che una futura madre possa prescrivere un farmaco contenente pentossifillina. Durante il periodo di gestazione, sono possibili diverse alterazioni della circolazione sanguigna e queste condizioni sono molto pericolose per lo sviluppo del feto. In tali casi, prima che il medico curante si ponga la domanda sulla correlazione degli effetti collaterali per la madre e le minacce al bambino. Una delle condizioni più pericolose è la gestosi, che si sviluppa nel secondo trimestre a causa della congestione venosa o del blocco dei capillari. Il processo inizia con gonfiore, poi c'è disfunzione renale, c'è una proteina nelle urine, mal di testa e persino crampi. Anche l'FPN è un'insufficienza fetoplacentare, accompagnata da spasmi del sistema vascolare della placenta e ipossia del feto.
L'uso durante la gravidanza in questi casi è non solo ammissibile, ma anche necessario, poiché il farmaco è in grado di ripristinare il normale microcircolo e la circolazione sanguigna nel suo complesso. Lo scopo del farmaco aiuta ad attivare il flusso sanguigno, ridurre il rischio di aggregazione piastrinica (adesione), migliorare le proprietà reologiche del sangue. L'espansione dei vasi consente di assicurare un adeguato apporto di sangue ai tessuti e di neutralizzare la potenziale minaccia di ipossia fetale. Tali appuntamenti sono giustificati, poiché i benefici per il corpo della madre e del bambino superano di gran lunga tutti i possibili effetti collaterali della pentossifillina.

Diffidare di donne incinte che hanno una storia di YaBZ o ulcera duodenale, nonché di coloro che hanno un basso livello di coagulazione. Inoltre, il farmaco deve essere sospeso alla fine del periodo di gravidanza per evitare il rischio di sanguinamento durante il processo di nascita. In generale, Agapurin, così come i suoi analoghi, è ampiamente usato nella pratica ginecologica e ostetrica come un vasodilatatore efficace, che non ha un effetto patologico sullo sviluppo fetale.

Controindicazioni

Come altri farmaci vasodilatatori efficaci, Agapurin ha le sue controindicazioni specifiche.

Controindicazioni:

• Intolleranza individuale ai metossananti, inclusa pentossifillina
• Periodo gestazionale, allattamento al seno
• Bambini, adolescenti, giovani sotto i 18 anni
• Qualsiasi sanguinamento
• Sanguinamento retinico (emorragia retinica)
• Infarto miocardico, infarto miocardico acuto
• porfiria
• Ictus emorragico
• aritmia
• Aterosclerosi coronarica nella fase acuta
• Aterosclerosi cerebrale nella fase acuta
• Ipotensione (rischio di un calo significativo della pressione sanguigna)
• Diatesi emorragica
• Patologia renale in cui la clearance della creatinina è inferiore a 30 ml / min

Le seguenti condizioni non sono controindicazioni dirette da usare, tuttavia è necessario tenerne conto per evitare complicazioni:

• Insufficienza cardiaca cronica
• JAW: malattia da ulcera peptica
• Ulcera duodenale nell'anamnesi
• Insufficienza renale
• epatite
• L'intervento chirurgico recentemente trasferito (perdita di sangue)
• Diabete (la terapia richiede aggiustamenti basati sul dosaggio)

Primer Agapurina non influisce sulle reazioni psicomotorie e non influenza la concentrazione di attenzione, memoria, coordinazione dei movimenti e psiche.

Effetti collaterali Agapurina

L'ammissione di Agapurin è raramente accompagnata da manifestazioni indesiderate, tuttavia sono degni di nota, al fine di evitare complicazioni.

Gli effetti collaterali possono manifestarsi sotto forma di tali sintomi:

• Un forte calo della pressione sanguigna (ipotensione)
• tachicardia
• Sanguinamento, incluso interno
• Gipoglikemiya
• aritmia
• Cefalea transitoria, spasmi
• Aumento dell'eccitabilità nervosa
• Disturbo del sonno
• Scotoma (punto cieco in vista)
• Iperidrosi (aumento della sudorazione)
• Raramente - reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, orticaria, irritazione della pelle, prurito
• Edema nella patologia renale
• Raramente - sindrome convulsa
• vertigini
• Aumento della fragilità delle unghie
• Diminuzione dell'appetito, nausea
• Con l'ammissione prolungata, una esacerbazione della colecistite (epatite colestatica)
• Trombotsipeniya

Gli effetti collaterali sono rari, con farmaci adeguati, secondo le raccomandazioni del medico, tali situazioni sono rilevate solo in 3 casi ogni 1000 pazienti. Tuttavia, è necessaria cautela nella nomina di pazienti con infarto miocardico, bassa pressione sanguigna, nefropatologia ed epatite, nonché pazienti anziani.

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Overdose

Il sovradosaggio si manifesta sotto forma di effetti collaterali - sanguinamento, nausea, vomito, vertigini, ipotensione, ipoglicemia, reazione allergica, meno frequente - convulsioni. Di norma, questi casi sono associati con l'eccesso del dosaggio del farmaco o in caso di ammissione troppo frequente. La minaccia più grave è il sovradosaggio, accompagnato da anafilassi e convulsioni.

Come si manifesta l'overdose?

• vertigini
• Riduzione della pressione sanguigna
• Iperemia della pelle
• tachicardia
• Sonnolenza, debolezza
• Aumento della temperatura corporea
• Gipoglikemiya
• Perdita di coscienza
• Sintomi di sanguinamento interno (vomito con una miscela di sangue)
• brividi
• Convulsioni tonico-cloniche

 Queste condizioni richiedono assistenza medica immediata, dal momento che è quasi impossibile ritirare il medicinale a casa, non esiste un antidoto specifico. L'unica cosa che puoi fare a casa è lavare lo stomaco e prendere qualsiasi sostanza enterosorbente. Le stesse azioni vengono eseguite e in ospedale, oltre a loro, viene mostrata al paziente una terapia sintomatica che allevia i sintomi gravi. Inoltre, il paziente deve essere sotto la costante supervisione di un medico, che controlla tutte le funzioni vitali, in particolare per la respirazione e la pressione arteriosa.

Per evitare l'intossicazione causata da sovradosaggio, è possibile, con l'aiuto di una chiara osservanza, la raccomandazione del medico curante, se il regime e la dose di assunzione non vengono superati, il rischio di complicanze è ridotto al minimo.

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Interazioni con altri farmaci

L'interazione farmacologica è dovuta alla sua farmacodinamica, il farmaco è in grado di attivare qualsiasi agente antipertensivo, vasodilatatori, ammine sintetiche (ganglion blockers). Pertanto, tutti i farmaci in grado di influenzare la coagulabilità del sangue, con la ricezione simultanea rafforzare il loro effetto, causando un effetto sinergico. Anticoagulanti diretti e indiretti, farmaci contenenti acido valproico, alcuni tipi di antibiotici, cefalosporine specialmente in combinazione con agapurin possono provocare sintomi collaterali indesiderati, è necessario prendere in considerazione la nomina di tali farmaci.

Interazioni con altri farmaci:

1. Aumento dell'efficienza:

• In combinazione con trombolitici
• Con l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi
• In combinazione con insulina o altri farmaci ipoglicemizzanti in compresse
• Con somministrazione concomitante di cefalosporine (cefoperazone, cefamandolo, cefotetan)
• In combinazione con PVK - valproato (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Prescrivere con cautela con tali farmaci:

• In combinazione con la cimetidina, il livello del principio attivo (pentossifillina) nel plasma sanguigno può aumentare
• La somministrazione simultanea di Agapurin e altri purinici, le xantine possono provocare effetti collaterali dal sistema nervoso (aumento dell'eccitabilità nervosa)
• In combinazione con farmaci anti-asmatici (teofillina), possono verificarsi effetti collaterali caratteristici degli inibitori della fosfodiesterasi: nausea, diarrea, mal di testa, condizioni epilettiformi

Poiché Agapurin attiva rapidamente l'effetto di farmaci progettati per ridurre la pressione sanguigna, deve essere garantito che tale combinazione di farmaci non provochi un brusco salto della pressione arteriosa verso il basso (ipotensione). Inoltre, l'uso a lungo termine di xantine può potenziare l'effetto dei farmaci ipoglicemici e dell'insulina in questi casi, la correzione raccomandata del trattamento antidiabetico e il monitoraggio costante dello zucchero nel sangue per evitare l'ipoglicemia. Con la somministrazione simultanea di Agapurin e trombolitici, il PTV (tempo di protrombina) e il PTI (indice di protrombina) devono essere monitorati continuamente per prevenire il rischio di emorragia ed emorragia.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale in qualsiasi forma viene memorizzato secondo l'ordine, regolato da ordini speciali del Ministero della Salute. I termini e le condizioni di conservazione sono determinati dalla lista B, destinata alle istituzioni farmaceutiche. Questo elenco include un gruppo di farmaci classificati come forti, tali farmaci sono conservati separatamente dagli altri medicinali. Il gruppo comprende praticamente tutti gli analgesici, le droghe cardiache, i vasodilatatori, come Agapurin, sulfonamidi, farmaci contenenti alcaloidi, ormoni e molti altri farmaci.

Condizioni e termini di conservazione dei farmaci dalla lista B:

• Armadio separato, kit di pronto soccorso domestico
• Protezione dal mondo
• Protezione dall'umidità
• Conservazione nella confezione originale originale
• Temperatura dell'aria non superiore a +20 gradi
• Un posto inaccessibile ai bambini

Data di scadenza

La durata di conservazione dipende dalla quantità del principale ingrediente attivo e dalla forma del preparato, di norma la durata di conservazione non supera i 5 anni. Il termine per la data di implementazione finale è indicato sulla confezione originale, dopo di che il farmaco non deve essere assunto, anche se il farmaco non viene utilizzato completamente.

Periodo di validità, a seconda della forma del preparato:

• Compresse (100 e 400 mg) - durata di conservazione fino a 5 anni
• Compresse (600 mg) - durata di conservazione fino a 4 anni
• Soluzione per iniezione immagazzinata per non più di 3 anni

Agapurin - questo è uno dei farmaci più affidabile ed efficace che aiuta a migliorare significativamente la condizione dei pazienti con insufficienza arteriosa cronica, con cancellando aterosclerosi degli arti inferiori, così come altre patologie associate con microcircolazione compromessa e malattie cerebrovascolari. Questo è un farmaco promettente, le cui proprietà continuano ad essere studiate, il che si traduce in un elenco in espansione di indicazioni al suo scopo ogni anno. Commenti positivi sulla preparazione da parte di medici e pazienti parlare l'impatto del agapurin e il suo vero effetto positivo sulla circolazione del sangue, subordinata alla accettazione delle regole, e il regime di dosaggio desiderato.