Advagraf

Advagraf appartiene al gruppo farmacoterapeutico di immunosoppressori (immunosoppressori), che vengono utilizzati per la soppressione artificiale dell'immunità. Nome internazionale non proprietario Tacrolimus. Produttore - Astellas Pharma Europe BV (Paesi Bassi), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irlanda).

Altri nomi commerciali: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Indicazioni Advagrafa

Il farmaco Advagraf è utilizzato nel trapianto per prevenire il rigetto degli organi interni del donatore trapiantato - fegato, rene o allotrapianto di cuore. E anche per il trattamento di adulti con sintomi di rigetto di trapianti pur non assumendo farmaci soppressione dell'immunità con altri mezzi.

[3], [4]

Modulo per il rilascio

Rilascio di forme: capsule a prolungata azione di 0,5 mg, 1 mg e 5 mg.

[5], [6]

Farmacodinamica

Effetti farmacologici Advagraf fornisce la formulazione attiva ingrediente tacrolimus - macrolide naturale makrolaktam ascomicina (tacrolimus), Actinobacteria prodotto da Streptomyces tsukubaensis.

Cessazione di reazioni di rigetto da parte del corpo trapiantato organo o tessuto viene eseguita inibendo la risposta delle cellule T contro gli antigeni HLA estere e percorsi sovrapposti di segnalazione delle cellule T su canali del calcio.

Il tacrolimus si lega alla proteina citosolica delle cellule T-linfocitarie mediante macrophylline-12 e blocca l'enzima calcineurina (CaN). Di conseguenza, soppressa la formazione di linfociti T citotossici e citochine (in particolare interleuchine, e gamma-interferone, stimola le cellule del sistema immunitario) è ridotto e l'intensità della proliferazione dei linfociti B che producono anticorpi.

[7]

Farmacocinetica

Dopo l'ingestione, il principio attivo del farmaco Advagraf viene assorbito nel tratto gastrointestinale superiore, entra nel flusso sanguigno e si lega alle proteine del plasma sanguigno, la massima concentrazione nel plasma sanguigno arriva circa due ore dopo.

La disponibilità biologica del farmaco è del 20-25%; il tasso di purificazione dei liquidi corporei da tacrolimus varia da 4 a 6,7 litri all'ora (a seconda dell'organo trapiantato); l'emivita è di circa 43 ore.

Trasformazione Advagraf si verifica nel fegato e nell'intestino. I metaboliti sono escreti con la bile. Nella forma invariata con urina e feci, non viene eliminato più dell'1% della sostanza attiva.

[8], [9], [10],

Dosaggio e somministrazione

L'ad-glografia è destinata alla somministrazione orale: una volta al giorno, 1 ora prima dei pasti o 2,5 ore dopo un pasto, con acqua.

L'advagraf è utilizzato esclusivamente dalla prescrizione del medico, che determina individualmente la dose del farmaco. Dopo un trapianto di rene o fegato, viene prescritto 0,2-0,3 mg per chilogrammo di peso corporeo (una volta al giorno), per prevenire il rigetto dell'allotrapianto - 0,1-0,2 mg / kg (una volta al giorno, al mattino).

Durante la somministrazione del farmaco, Advagraf dovrebbe monitorare il livello di tacrolimus nel sangue - per mantenere e mantenere la necessaria concentrazione terapeutica del farmaco nel corpo.

[13], [14], [15], [16]

Utilizzare Advagrafa durante la gravidanza

Uso L'advagraf durante la gravidanza non è raccomandato, poiché tacrolimus penetra nella placenta e la sua sicurezza per il feto non è stata completamente stabilita.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di questo farmaco è l'ipersensibilità individuale a tacrolimus, altri farmaci del gruppo macrolidico o componenti ausiliari che compongono le capsule di Advagraf.

[11]

Effetti collaterali Advagrafa

Tra gli effetti collaterali più frequenti di Advagraf ci sono: mal di testa e dolori articolari, nausea, diarrea, aumento della pressione sanguigna, tremore, disturbi del sonno, disfunzione renale, aumento dei livelli di glucosio e potassio nel sangue.

Spesso gli effetti collaterali di Advagraf si manifestano sotto forma di vertigini e rumore nelle orecchie,

Mancanza di respiro, mal di gola, tosse, rinite, aritmie cardiache, riduzione della pressione arteriosa, anemia, disturbi circolatori periferici, i cambiamenti nel sangue (leucopenia, trombocitopenia, leucocitosi) convulsioni e parestesie, ulcerazioni della mucosa orale, dolore addominale e l'infiammazione dell'intestino.

Può anche essere vomito, gonfiore, costipazione, insufficienza renale acuta (fino a nefropatia tossica) e diminuita produzione di urina, lesione delle cellule del fegato e della cistifellea, prurito eruzioni cutanee, perdita di capelli, sudorazione eccessiva. SNC effetti collaterali di depressione, ansia, confusione, e una varietà di disturbi psico-emotivi osservate.

Va inoltre tenuto presente che la terapia con farmaci immunosoppressori aumenta significativamente il rischio di neoplasie maligne.

[12]

Overdose

Advagraf mostra mal di testa, tremori agli arti, nausea e vomito, orticaria, violazione del metabolismo proteico (aumenta il livello di azoto ureico nel sangue). Forse l'inizio della letargia.

Quando un sovradosaggio è un trattamento sintomatico - dopo aver lavato lo stomaco e assunto l'adsorbimento.

[17], [18]

Interazioni con altri farmaci

Aumentare la concentrazione di Advagraf nel sangue, uso simultaneo di farmaci antifungini (fluconazolo, ketoconazolo, ecc.), Antibiotici del gruppo macrolidico.

Riduzione Advagrafa livello terapeutico nel sangue contribuiscono ai corticosteroidi, fenobarbital, rifampicina, fenitoina, carbamazepina, metamizolo, isoniazide, preparazioni a base di iperico.

Advagrafa rallentare la biotrasformazione di farmaci come lidocaina mefenitoina, miconazolo, chinidina, tamoxifene, ergotamina, gestodene, oleandomicina, cortisone, bromocriptina. Aumentare il tempo Advagrafa escrezione dal corpo, e idrossido di magnesio alluminio, cimetidina, cisapride e metoclopramide.

Aumentare l'effetto tossico di tacrolimus sui reni allo stesso tempo assumendo farmaci antinfiammatori non steroidei e aminoglicosidi.

[19], [20], [21]

Condizioni di archiviazione

Condizioni di conservazione Advagraf: a una temperatura non superiore a 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Data di scadenza

La data di scadenza è di 3 anni, dopo l'apertura del pacchetto di alluminio - 12 mesi.

[26], [27], [28]