acido gadopentetico

Il magnetista è un mezzo di contrasto paramagnetico.

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Indicazioni Magnevist

È mostrato nei casi descritti di seguito.

Procedure di risonanza magnetica nella regione spinale e nel cervello.

Per determinare la presenza di tumori seguite da diagnosi differenziale (se v'è uno schwannoma sospetta (nervo uditivo) arahnoidendoteliomu, metastasi e tumore infiltrante avente crescita (ad esempio, glioma)):

• quando si determinano tumori iso-intensivi o piccoli;
• sospetto di una possibile recidiva della comparsa di un tumore dopo una procedura di radioterapia o dopo una procedura chirurgica;
• per differenziare l'immagine con le seguenti formazioni rare: ependimoma, emangioblastoma e anche piccoli adenomi pituitari;
• migliorare la definizione di distribuzione locale di formazioni che non hanno eziologia cerebrale.

Come strumento aggiuntivo nel processo di risonanza magnetica spinale:

• differenziazione di formazioni extra-, così come intramidollare;
• individuazione di grandi tumori in aree patologicamente alterate;
• valutazione dello sviluppo e diffusione di formazioni intramidollari.

La procedura di risonanza magnetica in tutte le parti del corpo.

Per diagnosticare un'istruzione nelle seguenti situazioni:

• miglioramento della differenziazione delle formazioni maligne e benigne nell'area delle ghiandole mammarie nelle donne;
• per distinguere cicatrici e tessuti tumorali dopo il trattamento di formazioni nelle donne all'interno delle ghiandole mammarie;
• discriminazione del tessuto tumorale e cicatriziale nella regione passiva, nonché parti attive dell'APS;
• differenziazione delle diverse aree dei tumori ossei (regione di decadimento, tessuto tumorale e fuoco infiammatorio);
• differenziazione di diversi tipi di formazioni epatiche;
• Identificazione di formazioni situate all'interno o all'esterno dei reni;
• per scoprire le dimensioni, e anche eseguire la differenziazione dei tumori all'interno di diversi reparti delle appendici uterine;
• per ottenere un'immagine di ogni vaso all'interno del corpo (oltre alle arterie coronarie) mediante procedura angiografica - questo è necessario, tra le altre cose, per rilevare occlusioni, stenosi e anche collaterali;
• condurre una selezione mirata dei campioni di tessuto necessari (procedura di biopsia) con lo sviluppo di tumori ossei;
• distinguere lo sviluppo dell'ernia ricorrente nel tessuto cicatriziale e nel disco intervertebrale;
• dedurre un quadro di lesioni nel campo di un myocardium (la forma affilata).

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Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di soluzione per iniezione in flaconcini da 10 o 20 ml. All'interno della confezione contiene 1 bottiglia.

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Farmacodinamica

Il magnetismo è una sostanza paramagnetica contrastante utilizzata nelle procedure di risonanza magnetica. Il sale di-N-metilglucamina della sostanza acido gadopentetico (complesso compreso gadolinio e DTPA) aiuta ad aumentare il contrasto.

Durante l'uso della sequenza T1 pesate con una procedura di scansione (applicabile protone MRI) è un periodo di diminuzione, un rilassamento spin reticolo (T1) dei nuclei eccitati negli atomi che provocarono ioni gadolinio. Aiuta ad aumentare l'intensità del segnale trasmesso, a seguito del quale aumenta il contrasto dell'immagine dei singoli tessuti.

Il difenoglum gadopentetato è un composto altamente paramagnetico che contribuisce a una significativa riduzione del periodo di rilassamento, anche quando si utilizza una concentrazione debole. Il livello di azione paramagnetica, così come il rilassamento (determinato dal periodo di rilassamento spin-reticolo di protoni d'acqua all'interno del plasma) è di 4,95 litri / (mmol / secondo). Allo stesso tempo, il livello di acidità è 7, e la temperatura è di 39 ° C e l'effetto del campo magnetico su di esso è debole.

DTPA forma forte complesso comprendente uno ione paramagnetico gadolinio è, per cui si crea un robusto in termini di stabilità in vivo, così come in vitro (costante termodinamica log K = 22-23 equilibrio). Il sale dimeglumina di hapopentetato si dissolve rapidamente in acqua ed è considerato un forte composto idrofilo. Il suo coefficiente di distribuzione tra il tampone e il n-butanolo (pH = 7,6) è 0,0001. Il componente non ha alcuna propensione a sintetizzare con proteine oa un'interazione rallentata con enzimi (ad esempio, Na ⁺ K ⁺ ATPasi all'interno del miocardio). Il farmaco non attiva il sistema complementare, quindi la probabilità di reazione anafilattoide è estremamente bassa.

Con un'incubazione più lunga, così come alte percentuali di gadopentetato di dimegluminum, si verifica un debole effetto in vitro sulla morfologia degli eritrociti. Il processo reversibile dopo somministrazione di farmaci può provocare lo sviluppo di emolisi debole all'interno delle navi. Di conseguenza, c'è un leggero aumento di ferro con la bilirubina nel siero del sangue, che si verifica durante le prime ore dopo l'iniezione.

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Farmacocinetica

Il gadopentato di dimeglumina ha proprietà simili ad altri composti bioattivi che hanno un alto indice di idrofilicità (tra questi, inulina o mannitolo). I parametri farmacocinetici osservati nell'uomo sono indipendenti dal dosaggio dei farmaci.

Dopo l'introduzione della soluzione, la sua rapida distribuzione avviene nel corpo, fuori dalle cellule.

Una settimana dopo l'ingestione degli animali etichettati con sale dimeglumina di acido gadopentetico, la sua presenza era determinata da indicatori che erano ben al di sotto dell'1% della dose di farmaci somministrata. Un livello relativamente alto di gadolinio (il suo complesso non lavorato) è stato osservato all'interno dei reni. Questa connessione non passa attraverso GEB e GTB intatti. Una piccola parte del medicinale passa attraverso la placenta e penetra nel feto nel sangue, ma viene rapidamente espulsa.

Nel caso di utilizzo di una soluzione inferiore a 0,25 mmol / kg (o 0,5 ml / kg) dopo alcuni minuti che occupano la fase di distribuzione, il valore del contrasto plasmatico diminuisce (l'emivita è di circa 1,5 ore, che è approssimativamente uguale a tasso di escrezione attraverso i reni).

In caso di somministrazione della sostanza nella quantità di 0,1 mmol / kg (o 0,2 ml / kg del farmaco) 3 minuti dopo la procedura, il valore plasmatico del farmaco è stato di 0,6 mmol / l, e dopo 1 ora ha raggiunto 0,24 mmol / l .

Non c'è biotrasformazione o disimpegno dello ione paramagnetico.

Gedopentatum dimeglumina espulso attraverso i reni, invariato (filtrando i glomeruli). Parte del farmaco, la cui escrezione si verifica extra-renale, è molto piccola. Circa l'83% (media) della dose viene escreto 6 ore dopo l'iniezione. Nelle prime 24 ore, il 91% del dosaggio del farmaco viene rilevato nelle urine. Meno dell'1% è la dose che viene escreta nel periodo di 5 giorni dopo la procedura.

La clearance del principio attivo all'interno dei reni è di circa 120 ml / minuto / 1,73 m  ². Questo indicatore è correlato alla clearance di ⁵¹ Cr-EDTA o inulina.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale viene utilizzato nelle procedure diagnostiche, è solo necessario inserirlo nel / nel metodo.

È necessario seguire le precauzioni generalmente accettate nel processo di esecuzione di una risonanza magnetica: il medico deve prima assicurarsi che il paziente non abbia impianti ferromagnetici, un pacemaker, ecc.

I dosaggi nell'intervallo 0,14-1,5 T sono efficaci indipendentemente dall'effetto del campo magnetico.

Il dosaggio richiesto è dato solo per iniezione. A volte è lecito eseguire un'iniezione in bolo. Una risonanza magnetica mediante l'aumento del contrasto può iniziare immediatamente dopo la somministrazione del farmaco al paziente.

Durante la procedura per la somministrazione del farmaco, il paziente deve, se possibile, rimanere in posizione supina. Inoltre, dopo aver usato la soluzione, è necessario monitorare da vicino le condizioni del paziente, poiché la maggior parte delle reazioni avverse si verificano entro mezz'ora dal momento della somministrazione.

Utilizzando una medicina per bambini (anche di età compresa tra 4 mesi e 2 anni), adolescenti e anche adulti, dovrebbero essere utilizzate le seguenti dosi. Per aumentare il contrasto e risolvere i problemi diagnostici, di solito è sufficiente dosaggio, che viene determinato quando si calcola 0,2 ml / kg.

Se dopo l'introduzione di tale dosaggio la risonanza magnetica ha mostrato risultati misti, ma vi è un serio sospetto sulla presenza di entità patologiche nel paziente, sarà opportuno eseguire una procedura ripetuta di somministrazione del farmaco (per chiarire la diagnosi). Dovrebbe essere fatto entro mezz'ora dopo la 1a procedura e quindi eseguire una risonanza magnetica. Il dosaggio allo stesso tempo rimane lo stesso (ma per gli adulti, è possibile calcolare la dose della soluzione ad un parametro di 0,4 ml / kg).

Con l'esclusione della ricorrenza della formazione del tumore o lo sviluppo di metastasi, l'aumento del dosaggio dei farmaci usati per gli adulti (calcolo - 0,6 ml / kg) consente una diagnosi più accurata.

È consentito prescrivere farmaci in dosi non superiori a 0,4 ml / kg (bambini sopra i 2 anni) e 0,6 ml / kg (adulti).

Nella procedura di risonanza magnetica per adulti e bambini (a partire dai 4 mesi di età), al fine di risolvere le questioni sollevate durante la diagnosi, nonché di aumentare il contrasto dell'immagine, è generalmente sufficiente un dosaggio calcolato nello schema da 0,2 ml / kg. Ma va tenuto presente che ci sono solo informazioni limitate sull'esperienza di condurre le procedure di risonanza magnetica di tutto il corpo prima dell'età di 2 anni.

In situazioni particolari, ad esempio, nel caso di tumori che presentano una vascolarizzazione debole o un piccolo grado di passaggio nella regione extracellulare per ottenere il contrasto richiesto, potrebbe essere necessario applicare 0,4 ml / kg del farmaco. In particolare, ciò si applica alle sequenze con peso T1 basso nella procedura di scansione.

Quando si visualizza il sistema dei vasi sanguigni (importante anche qui è l'area del corpo che viene esaminata e il metodo utilizzato per eseguirlo), a volte gli adulti possono aver bisogno di applicare la soluzione al dosaggio massimo.

I bambini da 1 mese a 2 anni sono autorizzati a prescrivere non più di 0,2 mg / kg di soluzione di droga.

La quantità richiesta di soluzione deve essere inserita manualmente per evitare la possibilità di un sovradosaggio involontario. La procedura che utilizza un autoiniettore non viene eseguita.

Pertanto, i seguenti dosaggi vengono utilizzati per la diagnosi:

• la dose media per i bambini (da 1 mese a 2 anni) e gli adulti per la risonanza magnetica in tutto il corpo, così come il cervello e il midollo spinale - 0,2 ml / kg (questo è 0,1 mmol / kg);
• la dose media per la diagnosi complessa (e il massimo consentito nei bambini) è 0,4 ml / kg (che è 0,2 mmol / kg);
• il dosaggio massimo utilizzato per visualizzare il sistema dei vasi sanguigni è 0,6 ml / kg (che è 0,3 mmol / kg).

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Utilizzare Magnevist durante la gravidanza

Non ci sono informazioni cliniche riguardanti l'uso del farmaco in donne in gravidanza. Secondo i risultati del test sugli animali, non vi è alcun effetto indiretto o diretto negativo sul sistema riproduttivo, ma al farmaco è ancora proibito di prescrivere durante la gravidanza. L'uso della soluzione è consentito solo nei casi in cui la condizione della donna incinta richiede l'introduzione del sale dimeglumin di Acido Gadopentetico.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della medicina:

• intolleranza al componente attivo o ad altri elementi del farmaco;
• la presenza di disturbi nel lavoro dei reni (in forma grave - con una velocità di filtrazione glomerulare <30 ml / minuto / 1,73 m  ² );
• le persone che si trovano nel periodo perioperatorio durante il trapianto di fegato;
• neonati (età inferiore a 1 mese).

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Effetti collaterali Magnevist

L'uso di droghe può causare tali effetti collaterali:

• sistema ematopoietico: l'indicatore di bilirubina e ferro all'interno del siero può cambiare per un certo periodo di tempo;
• Sistema immunitario: sporadicamente sviluppare sintomi allergici o anafilattiche, angioedema, shock anafilattoide, e anche il prurito, starnuti e tosse, congiuntivite, rinite, broncospasmo e laringospasmo, e aggiunta orticaria. Forse lo sviluppo di shock, ipotensione ed edema nella faringe o laringe;
• organi dell'Assemblea nazionale: raramente ci sono mal di testa o vertigini; c'è un disturbo della coscienza, della parola o dell'olfatto, del disorientamento, così come una sensazione di bruciore, sonnolenza ed eccitazione. Inoltre, possono manifestarsi tremore, convulsioni e parestesie, e con esso coma e astenia;
• organi visivi: singoli appaiono dolore agli occhi, disturbi visivi e lacrimazione;
• organi uditivi: disturbi dell'udito e dolore alle orecchie si sviluppano sporadicamente;
• autorità CCC: sporadicamente forse clinicamente significativo disturbo transitorio della frequenza cardiaca (bradicardia e tachicardia (o la sua forma riflessiva)), lo sviluppo di un'aritmia, aumento indicatori di pressione sanguigna, disturbi della funzione cardiaca (fino all'arresto cardiaco);
• sistema cardiovascolare: le manifestazioni che accompagnano la vasodilatazione (tipo periferico) si sviluppano sporadicamente e portano ad una diminuzione del livello di pressione e svenimento. C'è anche confusione, una sensazione di eccitazione, cianosi e una forma riflessa di tachicardia (può causare perdita di conoscenza), e si sviluppa anche tromboflebite;
• disturbi respiratori: si verificano singoli cambiamenti transitori nella frequenza respiratoria (aumento o diminuzione), difficoltà nel processo respiratorio, dispnea, tosse, rantoli e arresto respiratorio. Possono anche comparire sensazioni compressive alla gola o irritazione, edema polmonare, starnuti, dolore alla laringe o alla gola (o sensazioni scomode in quest'ultimo);
• Organi gastrointestinali: raramente un disturbo del gusto, vomito e nausea; ci sono sentimenti o dolori fastidiosi nello stomaco, mucose della bocca asciutte, diarrea, mal di denti, aumento della salivazione, dolore nell'area dei tessuti molli e parestesia all'interno della bocca;
• organi digestivi: si verificano cambiamenti transitori (occasionalmente aumentano) nel livello degli enzimi epatici e aumenta anche il valore ematico della bilirubina;
• grasso sottocutaneo e anche pelle: arrossamento con calore e vasodilatazione appaiono soli, angioedema, prurito e orticaria con esantema;
• struttura ossea e muscoli: dolori agli arti;
• sistema urinario e reni: apparentemente improvvisamente urge di urinare, incontinenza urinaria e inoltre un aumento dei livelli di creatinina insieme a una forma acuta di insufficienza renale in persone a cui è stata precedentemente diagnosticata questa patologia;
• disturbi generali e problemi al sito di somministrazione: raramente ci sono sentimenti di freddo / caldo, così come il dolore generale. Inoltre, si sviluppano anche dolori locali, gonfiore, stravaso, processi infiammatori, tromboflebiti e flebiti, necrosi tissutale e gonfiore con parestesie. Insieme a questo, è possibile lo sviluppo di eritema, sindrome emorragica e irritazione; singoli dolori appaiono nello sterno, nelle articolazioni e nella schiena, brividi, una sensazione di disagio. La sudorazione è aumentata, si manifestano manifestazioni vasovagali, gonfiore sul viso, sensazione di sete e grave affaticamento, gonfiore periferico, si sviluppa una condizione febbrile e la temperatura cambia (diminuisce o aumenta).

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Overdose

Sovradosaggio accidentale dopo iniezione intravascolare può provocare lo sviluppo di tali segni di compromissione (sono causati da aumento dell'osmolarità dei farmaci):

• manifestazioni sistemiche (ipovolemia, aumento degli indici di pressione all'interno delle arterie polmonari, forma osmotica della diuresi, così come l'esicosi);
• manifestazioni locali (dolore all'interno dei vasi).

I pazienti con insufficienza renale devono eseguire un monitoraggio continuo della funzionalità renale.

L'escrezione della sostanza viene effettuata utilizzando la procedura di emodialisi. Ma allo stesso tempo non ci sono prove che confermino la necessità di eseguire questa procedura per prevenire lo sviluppo dell'NSF.

Dal momento che Magnevist ha un grado di assorbimento molto debole all'interno del tratto gastrointestinale (<1%), nel caso di un uso non intenzionale della soluzione all'interno, la probabilità di avvelenamento sarà estremamente bassa.

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Interazioni con altri farmaci

Non sono stati eseguiti test per l'interazione della soluzione con altri farmaci.

L'esperienza nell'uso di droghe contrastanti ha dimostrato che le persone che usano i beta-bloccanti per il trattamento sono più inclini a sviluppare manifestazioni allergiche degne di nota.

Interazione con altre sostanze per test diagnostici.

Quando si chiarisce il livello di ferro nel siero usando il metodo della complessometria (per esempio, usando batofenantrolin), durante i primi giorni dopo l'applicazione di Magnevist, gli indicatori di quantità potrebbero non essere corretti (ridotti). Questo può essere spiegato dal fatto che la soluzione contiene un componente di contrasto: DTPK.

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Condizioni di archiviazione

Conservare la soluzione in un luogo chiuso dai bambini, in condizioni standard per medicinali. Il livello di temperatura non è superiore a 25 ° C.

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Data di scadenza

Il magnetologo può essere utilizzato per 5 anni dalla data di produzione della soluzione farmaceutica.

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