Adrenalina

L'adrenalina è uno stimolante dei recettori adrenergici α- e β-.

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Indicazioni Adrenalina

Il farmaco è indicato per l'eliminazione dell'anafilassi e dell'edema laringeo dovuti ad allergie (nonché di altre reazioni allergiche di tipo immediato), per l'eliminazione degli attacchi di asma bronchiale e per il trattamento delle conseguenze del sovradosaggio di insulina.

Viene prescritto localmente per trattamenti complessi insieme a farmaci anestetici locali, nonché per arrestare eventuali emorragie.

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Modulo per il rilascio

È disponibile come soluzione iniettabile in fiale (1 ml) o per uso topico. Una confezione contiene 5 fiale da 1 ml o 1 flacone da 30 ml.

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Farmacodinamica

Il farmaco è uno stimolante adrenergico. L'effetto del principio attivo epinefrina stimola i recettori α-adrenergici, aumentando così la quantità di calcio intracellulare nella muscolatura liscia. A causa dell'attivazione dei recettori α1-adrenergici, aumenta l'attività della fosfolipasi di tipo C (stimolando l'attività della proteina G), così come la formazione di inositolo trifosfato con diacilglicerolo. Di conseguenza, il calcio viene rilasciato dai depositi intracellulari (cisterne del reticolo sarcoplasmatico). A causa dell'attivazione dei recettori α2-adrenergici, vengono rilasciati canali del calcio e la velocità di ingresso del calcio nelle cellule aumenta.

Stimolando l'attività dei β-adrenorecettori, si verifica l'attivazione della funzione dell'adenilato ciclasi mediata dalle proteine G, nonché un aumento della produzione di cAMP. Questo processo funge da catalizzatore per l'attivazione di reazioni da parte di vari organi bersaglio.

La stimolazione dell'attività dei recettori β1-adrenergici nei tessuti cardiaci consente di aumentare il livello di calcio intracellulare, mentre la stimolazione dell'attività dei recettori β2-adrenergici riduce il livello di sostanza libera nella muscolatura liscia. Ciò è dovuto, da un lato, a un aumento della sua escrezione dalla cellula, e, dall'altro, alla sua concentrazione nei depositi intracellulari (cisterne del reticolo sarcoplasmatico).

Ha un effetto intensivo sul sistema cardiovascolare: aumenta la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache, nonché il volume minuto e il volume sistolico. Migliora i processi di conduzione AV e l'automatismo. Aumenta il fabbisogno di ossigeno del miocardio. Inoltre, restringe i vasi del peritoneo, delle mucose e della pelle, nonché (in misura minore) dei muscoli scheletrici. Aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica) e, inoltre, aumenta significativamente l'indice OPSS. Grazie all'effetto pressorio, è possibile un rallentamento riflesso della frequenza cardiaca a breve termine.

L'adrenalina rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, riduce la motilità e il tono del tratto gastrointestinale, riduce la pressione intraoculare e favorisce la dilatazione pupillare. Può causare iperglicemia e aumentare le concentrazioni plasmatiche di acidi grassi liberi.

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Farmacocinetica

Il principio attivo viene metabolizzato nei reni, nel fegato e nel tratto gastrointestinale, con la partecipazione delle COMT e delle MAO. L'emivita è di soli pochi minuti. L'escrezione avviene attraverso i reni.

Il principio attivo attraversa la barriera placentare e la barriera emato-encefalica. Inoltre, è in grado di penetrare nel latte materno.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere somministrato per via parenterale. In caso di anafilassi e altre reazioni allergiche, nonché di ipoglicemia, viene somministrato per via sottocutanea (raramente per via intramuscolare o endovenosa lenta). Per gli adulti, il dosaggio è di 0,2-0,75 ml, e per i bambini di 0,1-0,5 ml. La dose massima per via sottocutanea per gli adulti è di 1 ml (singola dose) e 5 ml (giornaliera).

In caso di attacco broncoasmatico, agli adulti devono essere somministrati 0,3-0,7 ml di soluzione per via sottocutanea. In caso di arresto cardiaco, il farmaco viene somministrato per via intracardiaca in un dosaggio di 1 ml.

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Utilizzare Adrenalina durante la gravidanza

Poiché l'adrenalina può passare attraverso la placenta e nel latte materno, l'uso di Adrenaline non è raccomandato durante la gravidanza o l'allattamento. L'uso è consentito solo nei casi in cui il potenziale beneficio per la madre sia superiore al rischio di sviluppare conseguenze negative per il bambino o il feto.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• forma ostruttiva di cardiomiopatia ipertrofica;
• ipertensione;
• feocromocitoma;
• tachiaritmia;
• fibrillazione ventricolare;
• IHD;
• intolleranza individuale al principio attivo del farmaco: l'epinefrina.

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Effetti collaterali Adrenalina

Dopo l'uso del medicinale potrebbero manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

• Sistema cardiovascolare: tachicardia o bradicardia, nonché angina pectoris, problemi di battito cardiaco, calo o aumento della pressione sanguigna. In caso di utilizzo a dosi elevate, può svilupparsi aritmia ventricolare. Occasionalmente, si verificano dolore allo sterno e aritmia;
• organi del sistema nervoso: mal di testa e vertigini, ansia, affaticamento, nervosismo e tremore. Inoltre, disturbi psiconevrotici (disorientamento, agitazione psicomotoria, problemi di memoria, manifestazioni di panico o aggressività, disturbi simili alla schizofrenia e sensazione di paranoia), disturbi del sonno e spasmi muscolari;
• organi dell'apparato digerente: vomito con nausea;
• organi dell'apparato urinario: occasionalmente si può osservare minzione dolorosa con difficoltà (in caso di iperplasia prostatica);
• allergie: broncospasmi, edema di Quincke, eruzioni cutanee ed eritema multiforme;
• Altri: aumento della sudorazione, sviluppo di ipopotassiemia. Le reazioni locali includono bruciore e dolore nel sito di iniezione intramuscolare.

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Interazioni con altri farmaci

Gli agenti che bloccano l'azione dei recettori α- e β-adrenergici sono antagonisti del componente attivo dell'epinefrina.

I beta-bloccanti non selettivi potenziano l'effetto pressorio dell'epinefrina.

L'associazione con glicosidi cardiaci, triciclici, chinidina, dopamina, cocaina e farmaci utilizzati nell'anestesia inalatoria (come enflurano, isoflurano, cloroformio, alotano e metossiflurano) aumenta il rischio di aritmie. Pertanto, se ne sconsiglia l'assunzione concomitante, salvo in caso di necessità acuta.

Se associato ad altri simpaticomimetici, aumenta la gravità degli effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare.

In combinazione con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici), la loro efficacia medicinale risulta indebolita.

L'uso combinato con alcaloidi dell'ergot aumenta l'effetto vasocostrittore del farmaco (può portare allo sviluppo di cancrena e di ischemia grave).

Gli inibitori delle MAO, gli n-anticolinergici, gli m-anticolinergici e, oltre a questi, i farmaci ormonali tiroidei, l'ottadina e la reserpina potenziano gli effetti dell'epinefrina.

L'epinefrina indebolisce gli effetti dei farmaci antidiabetici (inclusa l'insulina), dei farmaci colinomimetici, dei neurolettici, degli analgesici narcotici, nonché dei miorilassanti e dei sonniferi.

L'uso concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT (tra cui cisapride, astemizolo e terfenadina) ne aumenta ulteriormente la lunghezza.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale viene conservato in condizioni standard per i medicinali: in un luogo buio e asciutto. Temperatura: non superiore a 15 °C.

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Data di scadenza

L'uso dell'adrenalina è consentito per 36 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco.

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