Analgin

L'analgin (metamizolo di sodio) è un farmaco analgesico e antipiretico non oppioide ampiamente usato per alleviare il dolore e la temperatura corporea inferiore. Appartiene alla classe di derivati del pirazolone e ha anche un debole effetto antinfiammatorio. L'analgin è ampiamente utilizzato in molti paesi, ma la sua vendita è limitata o proibita in alcuni stati a causa del rischio di gravi effetti collaterali come l'agranulocitosi.

Il meccanismo d'azione dell'analgin è inibire la sintesi di prostaglandine, sostanze che svolgono un ruolo importante nel causare infiammazione, dolore e febbre. Blocca l'enzima cicloossigenasi, necessaria per la produzione di prostaglandine, riducendo così il dolore e la febbre.

Indicazioni Analgina

1. Anestesia:

   • Sindromi di dolore acuto e cronico di varie origini, ad es. Dopo interventi chirurgici, lesioni, nelle malattie del sistema muscoloscheletrico.
   • Colic (renale, biliare).
   • Dolore tumorale e dolore con metastasi ossee.
   • Dolore mestruale.
   • Mal di testa, mal di denti.

2. Antipiretico:

   • Condizioni febbrili in raffreddore e malattie infettive, quando l'uso di altri antipiretici è inefficace o controindicato.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

La forma più comune di analgin è compresse orali. Le compresse di solito contengono:

• 500 mg di principio attivo (sodio metamizolo) per unità.

Le compresse possono essere prese con acqua e vengono prese meglio dopo i pasti per ridurre al minimo il rischio di irritazione allo stomaco.

2. Soluzione per l'iniezione

L'analgin è disponibile come soluzione per l'iniezione che può essere somministrata per via intramuscolare o per via endovenosa. Ciò fornisce un rapido sollievo dal dolore grave o dalla febbre:

• La concentrazione della soluzione è in genere 500 mg/mL.

3. Supposte (supposte rettali)

Per uso rettale, l'analgin è disponibile anche in forma suppositiva, che può essere una comoda alternativa per bambini o adulti che hanno difficoltà a prendere pillole:

• Il dosaggio delle supposte può variare, ma spesso contengono anche 500 mg di ingrediente attivo.

4. Soluzione orale (gocce)

La forma liquida di analgin può essere utilizzata per la somministrazione orale sotto forma di gocce, particolarmente conveniente per il dosaggio nei bambini:

• La concentrazione e il dosaggio possono variare, le istruzioni per l'uso devono essere seguite rigorosamente.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione: l'esatto meccanismo d'azione dell'analgin non è completamente compreso, ma si pensa che si leghi ai recettori centrali e periferici per formare metaboliti attivi che bloccano la cicloossigenasi (COX) e inibiscono la formazione di prostaglandine, compresa la prostaglandina E2, che riduce l'occasione di dolore e infiammazione.
2. Analgesicaction: l'analgin ha una forte azione analgesica e può essere utilizzata per ridurre i vari tipi di dolore, tra cui mal di testa, mal di denti, dolore muscolare e nei processi reumatici e altri infiammatori.
3. Effetto antipiretico: l'analgin ha un effetto antipiretico a causa del suo effetto sui centri di regolazione della temperatura nell'ipotalamo del cervello, che aiuta a ridurre la temperatura corporea nella febbre.
4. Effetti anti-infiammatori: sebbene l'analgin non sia un tipico farmaco anti-infiammatorio, può aiutare a ridurre l'infiammazione bloccando la formazione di prostaglandine e riducendo le risposte infiammatorie.
5. Altre azioni: l'analgin ha anche effetti antispasmodici che aiutano ad alleviare gli spasmi dei muscoli lisci degli organi interni.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: dopo la somministrazione orale di metamizolo dal tratto gastrointestinale, di solito è bene e rapidamente assorbito. L'assorbimento può essere leggermente ritardato se assunto in concomitanza con il cibo.
2. Distribuzione: il metamizolo è ampiamente distribuito in tutti i tessuti e organi del corpo. Penetra la barriera placentare ed è escreto nel latte materno. Il legame con le proteine plasmatiche nel sangue è basso.
3. Metabolismo: il metamizolo viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi, come 4-metilaminopiridina, nonché metaboliti inattivi. Questi metaboliti subiscono un'ulteriore glucuronidazione.
4. Escrezione: la metamizolo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni, sia composti invariati che sotto forma di metaboliti. Circa il 70-90% della dose viene escreto attraverso l'urina nelle prime 24 ore dopo la somministrazione.
5. Emivita: l'emivita della metamizolo è di circa 2-3 ore, sebbene possa essere prolungata nei pazienti anziani o in presenza di una funzione renale alterata.

Dosaggio e somministrazione

Amministrazione orale (compresse)

• Adulti: la solita dose è di 500 mg 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 3000 mg.
• Bambini di età superiore ai 10 anni (o pesare più di 32 kg): la dose viene calcolata al ritmo di 8-16 mg/kg di corpo 3-4 volte al giorno.

Applicazione rettale (Suppositories)

• Adulti: di solito usano supposte con un dosaggio da 500 mg a 1.000 mg 2-3 volte al giorno.
• Bambini: la dose è anche calcolata in base al peso, di solito non superiore a 10-15 mg/kg di corpo 2-3 volte al giorno.

Somministrazione parenterale (iniezioni)

• Adulti: 500 mg - 1000 mg di sodio metamizolo somministrato per via intramuscolare o per via endovenosa 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 2000-3000 mg.
• Bambini: 8-16 mg/kg somministrati per via endovenosa o intramuscolare, non più di 3 volte al giorno.

Caratteristiche dell'applicazione

1. Usa con cautela: l'analgin può causare gravi effetti collaterali tra cui agranulocitosi e reazioni di shock, specialmente se somministrato per via endovenosa.
2. Reazioni allergiche: prima di iniziare il trattamento, è importante assicurarsi che il paziente non sia allergico al sodio metamizolo o ad altri derivati del pirazolone.
3. Utilizzo in gravidanza e l'allattamento: l'analgin non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento senza consulenza medica.
4. Interazione con altri medicinali: il sodio metamizolo può interagire con altri medicinali, cambiando la loro efficacia o aumentando i loro effetti collaterali.

Utilizzare Analgina durante la gravidanza

L'uso dell'analgin durante la gravidanza può avere effetti negativi sul feto e sulla gravidanza. Ecco alcuni dei motivi principali:

1. Rischio di difetti alla nascita: diversi studi hanno dimostrato che l'assunzione di analgin durante la gravidanza può aumentare il rischio di determinati difetti alla nascita nel feto, come il labbro delle fessure e il palato.
2. Rischio di sanguinamento: l'analgin può aumentare il rischio di sanguinamento sia in madre che in bambino dopo la nascita. Ciò è dovuto alla sua capacità di inibire l'aggregazione piastrinica e ridurre la coagulazione del sangue.
3. Effetti tossici sui reni fetali: in alcuni casi, l'uso dell'analgin nell'ultimo trimestre di gravidanza può provocare effetti tossici sui reni nel feto.

In generale, l'uso dell'analgin durante la gravidanza non è raccomandato senza consultare il medico o il ginecologo ostetrico.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota all'analgin o ad altri pirazoloni dovrebbero evitarne l'uso.
2. Sindrome asmatica: l'uso dell'analgin può aumentare i sintomi asmatici nei pazienti con sindrome asmatica.
3. Reazioni allergiche: i pazienti con una storia di reazioni allergiche ad altri farmaci, in particolare farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), possono essere a rischio di sviluppare reazioni allergiche all'analgin.
4. Asma bronchiale: l'uso dell'analgin può causare broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale.
5. Disturbi ematologici: l'analgin può causare agranulocitosi, trombocitopenia e altri disturbi ematologici; Pertanto, non è raccomandato per i pazienti con disturbi del sangue.
6. Gravidanza e lattazione: l'uso dell'analgin durante la gravidanza e l'allattamento può essere controindicato a causa dei potenziali rischi per lo sviluppo fetale e infantile.
7. Bambini: l'uso dell'analgin nei bambini può essere limitato a causa del rischio di reazioni ematiche e di altri effetti collaterali.
8. Renalinsufficienza: i pazienti con funzionalità renale alterata dovrebbero evitare di usare l'analgino o utilizzarlo con cautela sotto la supervisione medica.

Effetti collaterali Analgina

1. Reazioni allergiche: includere orticaria, prurito, eruzione cutanea, gonfiore e talvolta shock anafilattico. Queste reazioni possono essere particolarmente pericolose e richiedono un medico immediato.
2. Danno al midollo osseo: un raro ma grave effetto collaterale noto come agranulocitosi, che è caratterizzato da una significativa riduzione del numero di globuli bianchi nel sangue, rendendo il corpo più vulnerabile alle infezioni.
3. Disturbi gastrointestinali: includere dispepsia (disturbi digestivi), nausea, vomito, dolore addominale e diarrea.
4. Reazioni della pelle: può includere prurito, arrossamento della pelle e vari tipi di eruzioni cutanee.
5. Problemi renali: in rari casi, possono verificarsi problemi di funzionalità renale come un aumento dei livelli di creatinina e urea nel sangue.

Overdose

1. Avvelenamento grave: il sovradosaggio di analgini può causare un grave avvelenamento, che si manifesta dal peggioramento di condizioni generali, sonnolenza, riduzione della pressione sanguigna e respirazione.
2. Danno renale: può svilupparsi un danno renale acuto, in particolare con un uso prolungato di alte dosi.
3. Danno al midollo osseo: è possibile sviluppare anemia aplastica o agranulocitosi, condizioni in cui il midollo osseo non produce abbastanza cellule del sangue.
4. Danno epatico: il sovradosaggio di analgini può anche causare danni al fegato tossici.

Interazioni con altri farmaci

1. Anticoagulanti: l'analgin può aumentare l'effetto di anticoagulanti come il warfarin, che possono portare ad un aumento del tempo di coagulazione e ad un aumento del rischio di sanguinamento.
2. I farmaci che colpiscono il tratto digestivo: farmaci come antiacidi o preparati contenenti ferro possono ridurre l'assorbimento dell'analgino dal tratto gastrointestinale, che può ridurne l'efficacia.
3. Metotrexato: l'analgin può aumentare la tossicità del metotrexato, specialmente a dosi elevate, aumentando i livelli ematici e esacerbando i suoi effetti collaterali.
4. Ciclosporina: l'analgin può aumentare la tossicità della ciclosporina aumentando i livelli ematici e aumentando il rischio di effetti collaterali.
5. Probenecid: la probenecide può rallentare l'eliminazione dell'analgin dal corpo, che può portare ad un aumento del suo livello nel sangue e prolungare la durata del suo effetto.