Atarax

Atarax (idrossizina) è un medicinale appartenente alla classe degli ansiolitici (agenti anti-ansia) e degli antistaminici di prima generazione. È ampiamente usato per trattare l'ansia e la tensione, nonché come sedativo e per ridurre il prurito nelle reazioni allergiche. L'idrossizina viene utilizzata anche per la sedazione prima delle procedure mediche.

Proprietà farmacologiche

1. Azione ansiolitica :

   • L'idrossizina riduce l'attività in alcune aree del sistema nervoso centrale, determinando una riduzione dell'ansia e della tensione senza deprimere significativamente il sistema respiratorio, che è spesso un effetto collaterale di tranquillanti più forti come le benzodiazepine.

2. Sedazione :

   • Aiuta a ridurre l'eccitazione e a facilitare l'addormentamento, rendendolo utile nel trattamento dei disturbi del sonno legati all'ansia.

3. Azione antistaminica :

   • L'idrossizina blocca i recettori dell'istamina nel corpo, il che aiuta a ridurre le reazioni allergiche come prurito cutaneo, eruzioni cutanee e orticaria.

Indicazioni Ataraxa

1. Reazioni allergiche: il farmaco può essere utilizzato per alleviare i sintomi di reazioni allergiche come prurito, orticaria, naso che cola allergico ed eruzioni cutanee.
2. Stress e ansia: l'idrossizina può essere utilizzata come ansiolitico per alleviare l'ansia, la tensione e il nervosismo.
3. Insonnia: a causa della sua azione sedativa, Atarax può essere utilizzato per migliorare il sonno nei pazienti affetti da insonnia.
4. Altre condizioni: in alcuni casi, Atarax può essere prescritto come antiemetico (contro il vomito) o per ridurre l'attività convulsiva nell'epilessia. Può anche essere usato come premedicazione prima di interventi chirurgici o procedure.
5. Malattie dermatologiche: l'idrossizina può essere utilizzata per trattare il prurito e l'irritazione della pelle, come l'eczema o la dermatite da contatto.

Modulo per il rilascio

1. Pillole :

   • Atarax è più comunemente disponibile sotto forma di compresse orali.
   • Le compresse possono contenere 10 mg, 25 mg o 50 mg di idrossizina, a seconda del dosaggio.

2. Capsule :

   • In alcuni paesi Atarax può essere disponibile sotto forma di capsule, destinate anche alla somministrazione orale.

3. Sciroppo :

   • Per i bambini e gli adulti che hanno difficoltà a deglutire le compresse, Atarax può essere disponibile sotto forma di sciroppo, rendendo il farmaco più facile da assumere.

4. Soluzione iniettabile :

   • In alcuni casi, può essere disponibile una soluzione intramuscolare da utilizzare nei pazienti ospedalizzati per una sedazione rapida.

Farmacodinamica

1. Azione antistaminica :

   • L'idrossizina è un farmaco antistaminico che blocca i recettori dell'istamina H1 periferici e centrali.
   • Ciò ha l'effetto di ridurre il rilascio di istamina e di sopprimerne l'azione, riducendo così i sintomi delle reazioni allergiche come prurito, arrossamento, naso che cola e gonfiore.

2. Azione ansiolitica :

   • L'idrossizina ha effetti ansiolitici, cioè la capacità di ridurre l'ansia e la tensione.
   • Ciò è dovuto alla sua capacità di bloccare i recettori H1 centrali, nonché ai suoi effetti sulla serotonina e sui sistemi adrenergici.

3. Sedazione :

   • L'idrossizina ha proprietà sedative che aiutano a ridurre l'eccitazione del sistema nervoso centrale.
   • Ciò lo rende utile per alleviare l’insonnia e aiuta a migliorare la qualità del sonno.

4. Azione muscolospasmolitica :

   • L'idrossizina ha anche la capacità di ridurre la tensione muscolare e gli spasmi grazie al suo effetto sul sistema nervoso centrale.

5. Azione antiemetica :

   • In alcuni casi, l'idrossizina può essere utilizzata per alleviare la nausea e il vomito, soprattutto se combinata con proprietà antistaminiche.

6. Azione antiemetica :

   • L'idrossizina può anche essere utilizzata come antiemetico per alleviare la nausea e il vomito, soprattutto nei casi che coinvolgono istamina o altri fattori che causano nausea.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : l'idrossizina viene generalmente assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni ematiche massime vengono generalmente raggiunte 1-2 ore dopo l'ingestione.
2. Distribuzione : è ben distribuito negli organi e nei tessuti del corpo, compresi i tessuti cerebrali. L'idrossizina ha un'elevata affinità con le proteine ​​del plasma sanguigno (circa il 90%).
3. Metabolismo : l'idrossizina viene metabolizzata nel fegato con formazione del metabolita attivo cetirozina con la partecipazione degli enzimi del citocromo P450. La cetirozina ha proprietà antistaminiche ed è in grado di penetrare la barriera ematoencefalica.
4. Escrezione : i metaboliti dell'idrossizina vengono escreti principalmente con l'urina come coniugati e forme libere.
5. Emivita : l'emivita dell'idrossizina è di circa 20 ore, il che può comportare la necessità di assumere il farmaco più volte durante il giorno per mantenere livelli costanti nel sangue.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Somministrazione orale : le compresse o le capsule di Atarax vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, ma con abbastanza acqua per facilitare la deglutizione.
• Sciroppo : utilizzato per facilitare il dosaggio, soprattutto nei bambini o negli adulti con difficoltà di deglutizione.

Dosaggio

Per adulti

• Ansia : la dose iniziale abituale è di 25 mg da assumere 3-4 volte al giorno. La dose può essere adattata in base alla risposta clinica e alla tollerabilità fino ad una dose massima di 100 mg al giorno.
• Sedazione prima delle procedure mediche : solitamente prescritti 50-100 mg 30 minuti prima della procedura.

Per bambini

• Ansia e sedazione : il dosaggio per i bambini si basa sul peso corporeo - circa 1 mg/kg di peso corporeo al giorno. Questa dose è solitamente suddivisa in più dosi (ad esempio 12,5 mg tre volte al giorno).
• Prurito e reazioni allergiche : anche 1 mg/kg di peso corporeo al giorno, suddiviso in più dosi.

Istruzioni speciali

• L'idrossizina può aumentare l'effetto dell'alcol e di altri depressori del sistema nervoso centrale. Il consumo di alcol deve essere evitato durante il trattamento.
• Si sconsiglia di guidare veicoli o di utilizzare macchinari durante il trattamento con idrossizina, poiché potrebbe causare sonnolenza o vertigini.
• È necessario prestare cautela quando si utilizza l'idrossizina in pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa e nei pazienti anziani a causa del rischio di effetti collaterali.

Utilizzare Ataraxa durante la gravidanza

Se usato durante la gravidanza, è necessario prestare particolare attenzione poiché la sua sicurezza per le donne in gravidanza e per il feto in via di sviluppo non è stata completamente stabilita.

Effetto sulla gravidanza

1. Effetti teratogeni :

   • L'idrossizina penetra nella placenta. Gli studi sugli animali hanno mostrato possibili effetti teratogeni, ma non sono stati condotti studi controllati su donne in gravidanza. Per questo motivo si sconsiglia l'uso dell'idrossizina durante la gravidanza, soprattutto nel primo trimestre e prima del parto.

2. Effetti sul feto e sui neonati :

   • L'assunzione di idrossizina durante le ultime settimane di gravidanza può causare depressione del sistema nervoso centrale nel neonato. Esistono anche informazioni sul possibile sviluppo della sindrome da astinenza nei neonati se la madre ha assunto idrossizina alla fine della gravidanza.

Raccomandazioni

• L'uso dell'idrossizina durante la gravidanza è accettabile solo quando il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. È necessario consultare sempre un medico prima di iniziare questo medicinale.
• Durante la gravidanza le donne dovrebbero evitare l'uso di farmaci se non assolutamente necessario e dietro consiglio del medico, considerando i possibili rischi e benefici.

Alternative

• Se è necessario trattare l’ansia o le allergie durante la gravidanza, si possono prendere in considerazione altre alternative più sicure. Esistono antistaminici e farmaci ansiolitici considerati più sicuri durante la gravidanza. Consultare sempre il proprio medico per l’opzione terapeutica più appropriata e sicura.

Controindicazioni

1. Allergia all'idrossizina o ad altri componenti del farmaco : i pazienti con nota ipersensibilità all'idrossizina dovrebbero evitarne l'uso.
2. Inizio gravidanza e allattamento : l'uso dell'idrossizina non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento poiché la sua sicurezza per il feto o il bambino non è stata stabilita.
3. Porfiria : il farmaco può provocare un'esacerbazione di questa malattia.
4. Intervallo QT prolungato : l'idrossizina può prolungare l'intervallo QT, il che è pericoloso nei pazienti con una predisposizione associata o un preesistente prolungamento QT.
5. Grave insufficienza epatica: l'idrossizina viene metabolizzata nel fegato e il suo utilizzo potrebbe non essere sicuro in caso di grave insufficienza epatica.
6. Grave insufficienza renale: poiché l'idrossizina viene escreta attraverso i reni, in caso di grave insufficienza renale può essere necessario un aggiustamento della dose.
7. Glaucoma : l'idrossizina può aumentare la pressione intraoculare, rendendone l'uso rischioso per i pazienti affetti da glaucoma.
8. Ritenzione urinaria : poiché l'idrossizina può esacerbare questo problema, deve essere usata con cautela nei pazienti con malattie del tratto urinario.

Effetti collaterali Ataraxa

Effetti collaterali comuni

• Sonnolenza : questo è uno degli effetti collaterali più comuni, poiché l'idrossizina può agire in modo sedativo.
• Vertigini : possono verificarsi in un contesto di effetto deprimente generale sul sistema nervoso centrale.
• Affaticamento: sentirsi stanchi o letargici è anche una conseguenza comune dell'assunzione di idrossizina.

Apparato digerente

• Secchezza delle fauci : l'idrossizina può ridurre la produzione di saliva, provocando una sensazione di secchezza.
• Nausea : in alcuni casi può verificarsi nausea, sebbene questo sia un effetto collaterale meno comune.
• Stitichezza : l'idrossizina può influenzare il sistema digestivo, causando stitichezza.

Sistema nervoso

• Mal di testa : a volte il mal di testa può verificarsi come effetto collaterale.
• Tremore o aumento dell'agitazione : questi sintomi sono meno comuni ma possono verificarsi in alcuni pazienti.

Sistema cardiovascolare

• Tachicardia : può verificarsi un battito cardiaco accelerato come reazione a un medicinale.

Reazioni allergiche

• Orticaria : eruzioni cutanee che possono essere accompagnate da prurito.
• Edema di Quincke : una condizione pericolosa per la vita caratterizzata da gonfiore dei tessuti, inclusa la laringe.

Altri effetti collaterali rari

• Discinesia : movimenti involontari, in particolare tic facciali o gesticolazioni.
• Fotosensibilizzazione : maggiore sensibilità alla luce solare.

Effetti collaterali gravi

Sebbene siano rari, alcuni effetti collaterali possono essere gravi e richiedere cure mediche immediate:

• Depressione respiratoria : soprattutto nei pazienti con malattie respiratorie preesistenti.
• Convulsioni : in casi particolarmente rari può causare reazioni convulsive.

Overdose

1. Depressione del sistema nervoso centrale (SNC) :

   • Uno degli effetti principali del sovradosaggio di idrossizina è la sedazione e la depressione del sistema nervoso centrale.
   • Ciò può manifestarsi come sonnolenza profonda, ridotta reattività agli stimoli esterni, sonnolenza, respirazione rallentata e persino coma.

2. Disturbi cardiovascolari :

   • Un sovradosaggio di idrossizina può causare ipotensione arteriosa (bassa pressione sanguigna), che può portare a vertigini, debolezza, svenimento e persino collasso.
   • È anche possibile che si sviluppino aritmie cardiache, tra cui una diminuzione della frequenza cardiaca (bradicardia) o un aumento dell'intervallo QT, che possono portare a gravi disturbi del ritmo cardiaco.

3. Altri effetti indesiderati :

   • Altri possibili effetti del sovradosaggio di idrossizina includono pupille dilatate (midriasi), secchezza delle fauci, costipazione, ritenzione urinaria, agitazione, irrequietezza e convulsioni.

Interazioni con altri farmaci

1. Sedativi ad azione centrale : Atarax può aumentare gli effetti depressivi di altri farmaci ad azione centrale come sedativi, alcol, sonniferi, antidepressivi e narcotici. Ciò può comportare un aumento della sedazione e del rilassamento muscolare.
2. Farmaci anticolinergici : Atarax può aumentare gli effetti anticolinergici di altri farmaci come antistaminici, antipsicotici, antidepressivi, farmaci antiparkinsoniani e farmaci antitremore. Ciò può portare a disturbi della funzione intestinale, della minzione, della vista e delle funzioni cognitive.
3. M-colinobloccanti : Atarax può aumentare l'effetto dei m-colinobloccanti come i farmaci anticolinergici, gli antipsicotici, gli antidepressivi e gli agenti antiparkinsoniani. Ciò può aumentare il rischio di effetti collaterali associati al blocco del recettore m-colinergico.
4. Stimolanti centrali : Atarax può ridurre l'efficacia degli stimolanti centrali come l'anfetamina e la desamfetamina a causa della sua azione sedativa.
5. Inibitori del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) : gli inibitori del CYP3A4, come ketoconazolo e ritonavir, possono aumentare la concentrazione ematica di atarax e potenziarne gli effetti.