Atarax

Atarax (idrossizina) è una medicina appartenente alla classe di ansiolitici (agenti anti-ansia) e antistaminici di prima generazione. È ampiamente usato per trattare l'ansia e la tensione, nonché un sedativo e per ridurre il prurito nelle reazioni allergiche. L'idrossizina viene utilizzata anche per la sedazione prima delle procedure mediche.

Proprietà farmacologiche

1. Azione ansiolitica:

   • L'idrossizina riduce l'attività in alcune aree del sistema nervoso centrale, con conseguente riduzione dell'ansia e della tensione senza deprimere significativamente il sistema respiratorio, che è spesso un effetto collaterale di tranquillanti più forti come la benzodiazepine.

2. Sedazione:

   • Aiuta a ridurre l'eccitazione e rendere più facile addormentarsi, rendendolo utile nel trattamento dei disturbi del sonno legati all'ansia.

3. Azione antistaminica:

   • L'idrossizina blocca i recettori dell'istamina nel corpo, il che aiuta a ridurre le reazioni allergiche come prurito della pelle, eruzioni cutanee e orticaria.

Indicazioni Ataraxa

1. Reazioni allergiche: il farmaco può essere usato per alleviare i sintomi di reazioni allergiche come prurito, orticaria, naso allergico che cola e eruzioni cutanee.
2. Stress e ansia: l'idrossizina può essere usata come ansiolitica per alleviare l'ansia, la tensione e il nervosismo.
3. Insonnia: a causa della sua azione sedativa, Atarax può essere usato per migliorare il sonno nei pazienti con insonnia.
4. Altre condizioni: in alcuni casi, Atarax può essere prescritto come antiemetico (contro il vomito) o per ridurre l'attività convulsiva nell'epilessia. Può anche essere usato come premedicazione prima di interventi chirurgici o procedure.
5. Malattie dermatologiche: l'idrossizina può essere usata per trattare il prurito e l'irritazione della pelle, come l'eczema o la dermatite da contatto.

Modulo per il rilascio

1. Pillole:

   • Atarax è più comunemente disponibile come compresse orali.
   • Le compresse possono contenere 10 mg, 25 mg o 50 mg di idrossizina, a seconda del dosaggio.

2. Capsule:

   • In alcuni paesi, Atarax può essere disponibile come capsule, che sono anche destinate all'amministrazione orale.

3. Sciroppo:

   • Per i bambini e gli adulti che hanno difficoltà a deglutire compresse, Atarax può essere disponibile in forma di sciroppo, rendendo più facile da assumere i farmaci.

4. Soluzione per l'iniezione:

   • In alcuni casi, una soluzione intramuscolare può essere disponibile per l'uso in pazienti ospedalizzati per una rapida sedazione.

Farmacodinamica

1. Azione antistaminica:

   • L'idrossizina è un farmaco antistaminico che blocca i recettori periferici e centrali di H1-histamin.
   • Ciò ha l'effetto di ridurre il rilascio di istamina e sopprimere la sua azione, che riduce i sintomi di reazioni allergiche come prurito, arrossamento, naso che cola e gonfiore.

2. Azione ansiolitica:

   • L'idrossizina ha effetti ansiolitici, cioè la capacità di ridurre l'ansia e la tensione.
   • Ciò è dovuto alla sua capacità di bloccare i recettori H1 centrali, nonché i suoi effetti sui sistemi di serotonina e adrenergici.

3. Sedazione:

   • L'idrossizina ha proprietà sedative che aiutano a ridurre l'eccitazione del sistema nervoso centrale.
   • Ciò lo rende utile per alleviare l'insonnia e aiuta a migliorare la qualità del sonno.

4. Azione muscolosmolitica:

   • L'idrossizina ha anche la capacità di ridurre la tensione muscolare e gli spasmi a causa del suo effetto sul sistema nervoso centrale.

5. Azione antiemetica:

   • In alcuni casi, l'idrossizina può essere usata per alleviare la nausea e il vomito, specialmente se combinati con proprietà antistaminiche.

6. Azione anti-emetica:

   • L'idrossizina può anche essere usata come antiemetica per alleviare la nausea e il vomito, specialmente nei casi che coinvolgono istamina o altri fattori che causano nausea.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'idrossizina viene generalmente rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. Le massime concentrazioni di sangue sono generalmente raggiunte 1-2 ore dopo l'ingestione.
2. Distribuzione: è ben distribuito in organi e tessuti del corpo, compresi i tessuti cerebrali. L'idrossizina ha un'elevata affinità con le proteine plasmatiche del sangue (circa il 90%).
3. Metabolismo: l'idrossizina viene metabolizzata nel fegato con la formazione di cetirozina di metabolita attiva con la partecipazione degli enzimi del citocromo P450. La cetirozina ha proprietà antistaminiche ed è in grado di penetrare nella barriera emato-encefalica.
4. Escrezione: i metaboliti di idrossizina sono escreti principalmente con l'urina come coniugati e forme libere.
5. Emivita: l'emivita dell'idrossizina è di circa 20 ore, il che può comportare la necessità di assumere il farmaco più volte durante il giorno per mantenere livelli costanti nel sangue.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Amministrazione orale: compresse o capsule atarax vengono prese per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, ma con abbastanza acqua per facilitare la deglutizione.
• Sciroppo: usato per facilitare il dosaggio, specialmente in bambini o adulti con difficoltà di deglutizione.

Dosaggio

Per gli adulti

• Ansia: la solita dose di partenza è di 25 mg presa 3-4 volte al giorno. La dose può essere adattata in base alla risposta clinica e alla tollerabilità fino a una dose massima di 100 mg al giorno.
• Sedazione prima delle procedure mediche: solitamente prescritto 50-100 mg 30 minuti prima della procedura.

Per i bambini

• Ansia e sedazione: il dosaggio per i bambini si basa sul peso corporeo - circa 1 mg/kg di peso corporeo al giorno. Questa dose è generalmente divisa in diverse dosi (ad es. 12,5 mg tre volte al giorno).
• Reazioni di prurito e allergiche: anche 1 mg/kg di peso corporeo al giorno, diviso in diverse dosi.

Istruzioni speciali

• L'idrossizina può aumentare l'effetto dell'alcol e di altri depressivi del sistema nervoso centrale. Il consumo di alcol dovrebbe essere evitato durante il trattamento.
• La guida di veicoli o macchinari operativi durante il trattamento con idrossizina non è raccomandato, in quanto può causare sonnolenza o vertigini.
• Attenzione dovrebbe essere esercitata quando si utilizza l'idrossizina in pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa e nei pazienti anziani a causa del rischio di effetti collaterali.

Utilizzare Ataraxa durante la gravidanza

Se utilizzato durante la gravidanza, dovrebbe essere esercitata una maggiore cautela come sicurezza per le donne in gravidanza e il feto in via di sviluppo non è stata completamente stabilita.

Effetto sulla gravidanza

1. Effetti teratogeni:

   • L'idrossizina penetra nella placenta. Studi sugli animali hanno dimostrato possibili effetti teratogeni, ma non sono stati condotti studi controllati nelle donne in gravidanza. Per questo motivo, non è raccomandato l'uso di idrossizina durante la gravidanza, specialmente nel primo trimestre e prima del parto.

2. Effetti sul feto e sui neonati:

   • L'assunzione di idrossizina nelle ultime settimane di gravidanza può causare depressione del sistema nervoso centrale nel neonato. Esistono anche informazioni sul possibile sviluppo della sindrome da astinenza nei neonati se la madre ha assunto l'idrossizina alla fine della gravidanza.

Raccomandazioni

• L'uso dell'idrossizina durante la gravidanza è accettabile solo quando il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Un medico dovrebbe essere sempre consultato prima di iniziare questo medicinale.
• Durante la gravidanza, le donne dovrebbero evitare di usare i farmaci se non assolutamente necessari e su consiglio di un medico, considerando i possibili rischi e benefici.

Alternative

• Se l'ansia o le allergie devono essere trattate durante la gravidanza, è possibile prendere in considerazione altre alternative più sicure. Ci sono antistaminici e farmaci anti-ansia considerati più sicuri durante la gravidanza. Consultare sempre il medico per l'opzione di trattamento più appropriata e sicura.

Controindicazioni

1. Allergia all'idrossizina o altri componenti del farmaco: i pazienti con ipersensibilità nota all'idrossizina dovrebbero evitarne l'uso.
2. Precesso precoce e lattazione: l'idrossizina non è raccomandata per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento perché la sua sicurezza al feto o al bambino non è stata stabilita.
3. Porfiria: il farmaco può provocare l'esacerbazione di questa malattia.
4. Intervallo QT prolungato: l'idrossizina può prolungare l'intervallo QT, che è pericoloso nei pazienti con predisposizione associata o prolungamento QT preesistente.
5. Grave danno epatico: l'idrossizina viene metabolizzata nel fegato e il suo uso potrebbe non essere sicuro in grave compromissione epatica.
6. Grave compromissione renale: poiché l'idrossizina viene escreta attraverso i reni, può essere necessaria una regolazione della dose in grave compromissione renale.
7. Glaucoma: l'idrossizina può aumentare la pressione intraoculare, rendendo il suo uso rischioso per i pazienti con glaucoma.
8. Ritenzione urinaria: poiché l'idrossizina può esacerbare questo problema, dovrebbe essere utilizzata con cautela nei pazienti con malattia del tratto urinario.

Effetti collaterali Ataraxa

Effetti collaterali comuni

• Drivezza: questo è uno degli effetti collaterali più comuni, poiché l'idrossizina può agire sedativamente.
• Vertigini: può verificarsi sullo sfondo di un effetto deprimente generale sul sistema nervoso centrale.
• Affaticamento: sentirsi stanchi o letargici è anche una conseguenza comune dell'assunzione di idrossizina.

Sistema digestivo

• Fucia secca: l'idrossizina può ridurre la produzione di saliva, causando una sensazione di secchezza.
• Nausea: in alcuni casi può verificarsi nausea, sebbene si tratti di un effetto collaterale meno comune.
• Costipazione: l'idrossizina può influire sul sistema digestivo, causando costipazione.

Sistema nervoso

• Mal di testa: a volte possono verificarsi come effetto collaterale.
• Tremore o aumento dell'agitazione: questi sintomi sono meno comuni ma possono verificarsi in alcuni pazienti.

Sistema cardiovascolare

• Tachicardia: un battito cardiaco veloce può verificarsi come reazione a un medicinale.

Reazioni allergiche

• Orticaria: eruzioni cutanee sulla pelle che possono essere accompagnate dal prurito.
• L'edema di Quincke: una condizione pericolosa per la vita caratterizzata da gonfiore dei tessuti, inclusa la laringe.

Altri rari effetti collaterali

• Dyskinesia: movimenti involontari, in particolare tic facciali o gesticolazioni.
• Fotosensibilizzazione: aumento della sensibilità alla luce solare.

Gravi effetti collaterali

Sebbene siano rari, alcuni effetti collaterali possono essere gravi e richiedono un medico immediato:

• Depressione respiratoria: specialmente nei pazienti con malattia respiratoria preesistente.
• Convulsioni: in casi particolarmente rari possono causare reazioni convulsive.

Overdose

1. Depressione del sistema nervoso centrale (CNS):

   • Uno dei principali effetti del sovradosaggio di idrossizina è la sedazione e la depressione del sistema nervoso centrale.
   • Ciò può manifestarsi come sonnolenza profonda, ridotta reattività agli stimoli esterni, sonnolenza, respirazione rallentata e persino coma.

2. Disturbi cardiovascolari:

   • Un sovradosaggio di idrossizina può causare ipotensione arteriosa (bassa pressione sanguigna), che può portare a vertigini, debolezza, svenimento e persino collasso.
   • È anche possibile sviluppare aritmie cardiache, tra cui una riduzione della frequenza cardiaca (bradicardia) o un aumento dell'intervallo QT, che può portare a gravi disturbi del ritmo cardiaco.

3. Altri effetti indesiderati:

   • Altri possibili effetti del sovradosaggio di idrossizina includono pupille dilatate (midriasi), faucia secca, costipazione, ritenzione urinaria, agitazione, irrequietezza e convulsioni.

Interazioni con altri farmaci

1. Depressivi a livello centrale: Atarax può aumentare gli effetti edepressivi di altri farmaci che agiscono centralmente come sedativi, alcol, sonniferi, antidepressivi e stupefacenti. Ciò può comportare una maggiore sedazione e rilassamento muscolare.
2. Farmaci anticolinergici: Atarax può aumentare gli effetti anticolinergici di altri farmaci come antistaminici, antipsicotici, antidepressivi, farmaci antiparkinsoniani e farmaci antitremorosi. Ciò può portare a compromissione della funzione intestinale, della minzione, della visione e della funzione cognitiva.
3. M-Colinoblockers: Atarax può aumentare l'effetto dei m-colinoblockers come farmaci anticolinergici, antipsicotici, antidepressivi e agenti antiparkinsoniani. Ciò può aumentare il rischio di effetti collaterali associati al blocco del recettore m-colinergico.
4. Stimulanti centrali: Atarax può ridurre l'efficacia di stimolanti centrali come anfetamina e desamphetamina a causa della sua azione sedativa.
5. Inibitori del citocromo P450 3A4 (CYP3A4): gli inibitori del CYP3A4, come il ketoconazolo e il ritonavir, possono aumentare la concentrazione ematica di atarax e potenziarne gli effetti.