Atenololo

L'atenololo è un farmaco che appartiene alla classe dei beta-adrenobloccanti. È usato per trattare varie condizioni cardiovascolari, tra cui l'ipertensione (pressione alta), l'angina (dolore toracico) e per gestire alcuni tipi di aritmie (disturbi del ritmo cardiaco).

L'atenololo blocca i recettori adrenergici beta-1 nel cuore, provocando i seguenti effetti:

• Riduzione della frequenza cardiaca : l'atenololo riduce la stimolazione del cuore, aiutando a ridurre la frequenza cardiaca.
• Abbassamento della pressione sanguigna : riducendo la forza e la frequenza del battito cardiaco, l'atenololo aiuta ad abbassare la pressione sanguigna.
• Ridurre il bisogno di ossigeno del cuore : questo è particolarmente utile per il trattamento dell'angina pectoris poiché riduce il rischio di dolore toracico.

Indicazioni Atenololo

1. Ipertensione (ipertensione arteriosa): Atenololo viene utilizzato per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti con pressione alta.
2. Angina : questa condizione è caratterizzata da dolore o fastidio nella zona del torace causato da un inadeguato apporto di sangue al muscolo cardiaco. L'atenololo può aiutare a ridurre la frequenza e la forza degli attacchi anginosi.
3. Insufficienza cardiaca: l'atenololo può essere utilizzato come farmaco aggiuntivo per migliorare la funzione cardiaca e ridurre i sintomi dell'insufficienza cardiaca.
4. Profilassi dell'infarto miocardico: nei pazienti ad alto rischio di infarto miocardico o dopo un precedente infarto, atenololo può essere utilizzato per la prevenzione di complicanze cardiovascolari ricorrenti.
5. Tachicardia: l'atenololo può essere utilizzato per ridurre la frequenza cardiaca quando la frequenza cardiaca è accelerata.
6. Profilassi dell'emicrania : in alcuni pazienti l'atenololo può essere utilizzato come agente profilattico per ridurre la frequenza e la gravità degli attacchi di emicrania.

Modulo per il rilascio

1. Compresse orali :

   • La forma di rilascio più comune.
   • Le compresse solitamente contengono 25 mg, 50 mg o 100 mg di atenololo.
   • Le compresse possono essere ad azione regolare o ad azione prolungata (ad azione prolungata).

2. Compresse rivestite :

   • Le compresse rivestite aiutano a prevenire l'irritazione dello stomaco e forniscono un rilascio più prolungato del principio attivo nel corpo.

Farmacodinamica

1. Selettività verso gli adrenorecettori beta-1 :

   • L'atenololo è un bloccante selettivo dei recettori adrenergici beta-1. Ciò significa che blocca preferibilmente i recettori beta-1, che sono localizzati prevalentemente nel cuore.
   • Il blocco dei recettori adrenergici beta-1 riduce la stimolazione del muscolo cardiaco, con conseguente diminuzione della frequenza cardiaca e della forza di contrazione cardiaca.

2. Carico di lavoro cardiaco ridotto :

   • Il blocco degli adrenorecettori beta-1 porta ad una diminuzione del fabbisogno di ossigeno ed energia del cuore abbassando la gittata cardiaca e la pressione sanguigna.
   • È particolarmente utile nel trattamento dell'ipertensione e delle malattie coronariche perché riduce lo sforzo sul cuore.

3. Diminuzione della pressione nelle arterie :

   • L'atenololo abbassa la pressione sanguigna diminuendo il volume minuto del cuore e riducendo la resistenza vascolare periferica.
   • Questo meccanismo aiuta a controllare la pressione sanguigna e riduce il rischio di complicanze cardiovascolari.

4. Effetto prolungato :

   • L'atenololo ha un effetto duraturo, che ne consente l'utilizzo in forme con un'unica dose giornaliera.

5. Azione antiaritmica :

   • Il blocco dei recettori adrenergici beta-1 può prevenire le aritmie riducendo l’automatismo e la conduzione cardiaca.

Farmacocinetica

Assorbimento

• Biodisponibilità : l'atenololo ha una biodisponibilità orale relativamente bassa, pari a circa il 40-50%, dovuta alla sua scarsa lipofilia e alla bassa permeabilità attraverso le membrane lipidiche.
• Il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima dopo la somministrazione orale è di circa 2-4 ore.

Distribuzione

• Il volume di distribuzione dell’atenololo è relativamente piccolo, indicando la sua distribuzione limitata al di fuori del letto vascolare. Ciò è spiegato dalla sua idrofilicità.
• L'atenololo penetra scarsamente la barriera ematoencefalica, rendendo i suoi effetti collaterali sul sistema nervoso centrale meno gravi rispetto ad altri beta-bloccanti.

Metabolismo

• L'atenololo viene metabolizzato in misura molto ridotta ed è per lo più escreto immodificato.
• Ciò rende l’atenololo più prevedibile rispetto ai beta-bloccanti, che sono ampiamente metabolizzati nel fegato, soprattutto nel contesto di una concomitante malattia epatica.

Escrezione

• I reni rappresentano la principale via di escrezione di atenololo, circa l'85-100% della dose viene escreta dai reni in forma immodificata. Ciò rende necessario un aggiustamento della dose in caso di disfunzione renale.
• L' emivita di eliminazione dell'atenololo è di circa 6-7 ore nei soggetti sani, ma può aumentare con la ridotta funzionalità renale.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• L'atenololo viene assunto per via orale, di solito una volta al giorno.
• Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticarle o frantumarle, con sufficiente acqua. Può essere assunto con o senza cibo, ma è meglio assumere il medicinale ogni giorno alla stessa ora per mantenere un livello uniforme del medicinale nel sangue.

Dosaggio

Per adulti

• Ipertensione : la dose iniziale è solitamente di 50 mg una volta al giorno. A seconda della risposta al trattamento, la dose può essere aumentata a 100 mg una volta al giorno.
• Angina pectoris: la dose standard è 50-100 mg una volta al giorno.
• Prevenzione dell'emicrania e trattamento del battito cardiaco : il dosaggio può variare, ma di solito inizia con 50 mg una volta al giorno.

Per pazienti anziani

• Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose in base alla funzionalità renale e allo stato di salute generale.

Per bambini

• L'uso di atenololo nei bambini deve essere rigorosamente controllato da un medico e il dosaggio dipenderà dal caso specifico e dalle condizioni del bambino.

Istruzioni speciali

• La pressione arteriosa e la frequenza cardiaca devono essere monitorate regolarmente per valutare l’efficacia e la sicurezza del trattamento.
• Atenololo non deve essere interrotto bruscamente, poiché ciò potrebbe portare ad un peggioramento della condizione. Eventuali modifiche al regime dovrebbero essere discusse con il medico.
• I pazienti con asma o altre malattie bronchiali devono assumere atenololo con estrema cautela perché i beta-bloccanti possono causare broncospasmo.

Utilizzare Atenololo durante la gravidanza

L'uso di atenololo durante la gravidanza può essere controindicato a causa del potenziale rischio per la salute del feto. L'atenololo appartiene al gruppo dei beta-bloccanti e può avere un effetto negativo sullo sviluppo fetale, soprattutto in caso di uso prolungato e/o eccessivo.

Controindicazioni

1. Bradicardia :

   • Atenololo può causare un ulteriore rallentamento della frequenza cardiaca, che è pericoloso nei pazienti con bradicardia preesistente (battito cardiaco lento).

2. Blocco AV di II o III grado (senza pacemaker installato):

   • Atenololo può aumentare il blocco, determinando una significativa compromissione della conduzione cardiaca.

3. Insufficienza cardiaca scompensata :

   • L'uso di atenololo può peggiorare le condizioni dei pazienti con insufficienza cardiaca instabile o scompensata, poiché i beta-bloccanti riducono la forza e la velocità delle contrazioni cardiache.

4. Shock, compreso lo shock cardiogeno :

   • Negli stati di shock, dove è importante il mantenimento della forza della frequenza cardiaca, l’uso di atenololo può essere controproducente.

5. Asma bronchiale grave o broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) :

   • L'atenololo può causare broncocostrizione (restringimento delle vie aeree), che è particolarmente pericolosa per i pazienti con malattie polmonari.

6. Forme gravi di arteriopatia periferica :

   • L'atenololo può peggiorare sintomi come dolore alle gambe e sensazione di freddo alle estremità a causa della diminuzione del flusso sanguigno.

7. Acidosi metabolica :

   • Una condizione in cui i livelli di acido nel sangue sono elevati può essere aggravata dall’uso di atenololo.

8. Ipotensione (bassa pressione sanguigna) :

   • L'uso di atenololo può inoltre abbassare la pressione sanguigna, il che è pericoloso per i pazienti ipotesi.

9. Diabete mellito:

   • Atenololo può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue), che è particolarmente importante da considerare nei diabetici.

Effetti collaterali Atenololo

1. Sonnolenza e affaticamento: molti pazienti possono avvertire sonnolenza, affaticamento o debolezza generale durante l'assunzione di atenololo.
2. Estremità fredde: alcune persone possono avvertire una sensazione di freddo alle mani e ai piedi a causa della costrizione dei vasi sanguigni.
3. Secchezza della gola o del naso: possono verificarsi secchezza della gola o del naso.
4. Diminuzione del desiderio sessuale: in alcuni pazienti durante il trattamento con atenololo può verificarsi una diminuzione del desiderio sessuale o una disfunzione erettile.
5. Bradicardia: è una condizione in cui la frequenza cardiaca scende a valori più bassi, il che può causare sensazione di stanchezza o vertigini.
6. Mal di testa: alcuni pazienti possono avvertire mal di testa o vertigini.
7. Reclami non specifici: includono sintomi vaghi come nausea, dolore addominale o malessere generale.
8. Diminuzione della pressione sanguigna: durante l'uso di atenololo può verificarsi una diminuzione della pressione sanguigna che può portare a vertigini o sensazione di debolezza.
9. Effetti collaterali specifici: includono broncospasmo (peggioramento della funzione respiratoria negli asmatici), mascheramento dell'ipoglicemia (mascheramento dei sintomi di un basso livello di zucchero nel sangue nei pazienti diabetici), aumento della reazione agli allergeni e altri.

Overdose

1. Complicanze cardiovascolari :

   • Uno degli effetti principali del sovradosaggio di atenololo è una diminuzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna a livelli pericolosi.
   • Ciò può portare a gravi problemi circolatori, tra cui ipotensione, bradicardia e persino shock.

2. Depressione del sistema nervoso centrale (SNC) :

   • Il sovradosaggio di atenololo può causare sonnolenza, svenimenti, vertigini, ridotta risposta agli stimoli esterni e persino coma.
   • Ciò è dovuto alla sua capacità di deprimere l’attività del sistema nervoso centrale.

3. Disturbi respiratori :

   • Un’eccessiva depressione del sistema nervoso centrale può anche portare a una diminuzione della frequenza respiratoria e persino all’arresto respiratorio.

4. Disturbi metabolici :

   • Il sovradosaggio di atenololo può causare disturbi metabolici come iperglicemia (aumento dello zucchero nel sangue) e ipokaliemia (diminuzione del potassio nel sangue).

5. Altri effetti indesiderati :

   • Altri possibili effetti del sovradosaggio di atenololo includono estremità fredde, sudorazione, aumento di peso e diminuzione della potenza.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri farmaci antipertensivi : l'uso di atenololo con altri farmaci antipertensivi come diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI) o calcio antagonisti può comportare un aumento dell'effetto ipotensivo e un aumento del rischio di reazioni ipotensive come vertigini e sincope.
2. Simpaticomimetici : la co-somministrazione di atenololo con simpaticomimetici come l'adrenalina o l'albuterolo può ridurne l'efficacia a causa del blocco dei beta-adrenorecettori.
3. Farmaci che deprimono il ritmo cardiaco : l'atenololo può aumentare l'effetto depressivo sulla frequenza cardiaca di altri farmaci, come l'amidarone o la digossina, che può provocare una diminuzione della frequenza cardiaca e un aumento degli effetti antiaritmici.
4. Antidepressivi e ansiolitici : l'atenololo può aumentare l'effetto sedativo di farmaci come le benzodiazepine e gli antidepressivi triciclici, che possono portare ad un aumento della sonnolenza e ad una diminuzione dell'attività psicomotoria.
5. Insulina e farmaci ipoglicemizzanti : l'atenololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia e ridurne la comparsa, il che può ritardare la diagnosi di stati ipoglicemici nei pazienti con diabete mellito.