Aziwok

Azivok è un farmaco antimicrobico per uso sistemico. Appartiene al gruppo dei macrolidi. Contiene azitromicina, che agisce sui microrganismi patogeni intracellulari ed extracellulari.

Indicazioni Aziwok

Tra le indicazioni rientrano patologie di natura infettiva e infiammatoria, causate da microbi sensibili al farmaco:

• malattie infettive degli organi ORL e dell'apparato respiratorio (nelle sezioni superiori) - come sinusite o faringite, nonché infiammazione dell'orecchio medio o tonsillite;
• patologie infettive delle vie respiratorie inferiori (bronchite o polmonite (anche causate da microrganismi atipici));
• processi infettivi dei tessuti molli e della pelle (come acne vulgaris (di gravità moderata), erisipela, impetigine e anche dermatosi ricorrenti);
• processi infettivi dell'apparato urinario (cervicite o uretrite (causate da Chlamydia trachomatis));
• borreliosi trasmessa da zecche (in fase iniziale: eritema migrante).

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Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule. Un blister contiene 6 capsule, una confezione contiene 1 blister.

Farmacodinamica

L'azitromicina ha un ampio spettro d'azione antimicrobica. I seguenti cocchi Gram-positivi sono sensibili a questa sostanza: pneumococco, streptococco pyogenes, streptococco agalactiae, S. viridans, nonché streptococchi di gruppo C, F e G e Staphylococcus aureus. Microbi Gram-negativi sensibili: bacillo dell'influenza, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacillo della pertosse, bacillo della parapertussis, Legionella pneumophila, bacillo di Ducrey, Campylobacter jejuni, nonché gonococco e Gardnerella vaginalis. Anche alcuni anaerobi sono sensibili: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptococchi, e inoltre Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum e spirochete di Treponema pallido e Borrelia burgdorferi. Il farmaco non agisce sui microbi Gram-positivi resistenti all'eritromicina.

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Farmacocinetica

Il principio attivo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, grazie alla sua elevata stabilità rispetto all'ambiente gastrico acido e alla sua lipofilia. Il picco di concentrazione sierica viene raggiunto dopo 2,5-3 ore. Dopo somministrazione orale di 500 mg di farmaco, l'indicatore di concentrazione è di 0,4 mg/l.

Azivok penetra bene nell'apparato respiratorio e nei tessuti con organi del tratto urogenitale (inclusa la prostata), nonché nei tessuti molli e nella pelle. La concentrazione del farmaco nelle cellule e nei tessuti è 10-15 volte superiore alla concentrazione sierica.

L'elevata concentrazione nei tessuti, così come la lunga emivita, sono dovute al fatto che l'azitromicina è scarsamente sintetizzata con le proteine plasmatiche e, inoltre, può penetrare nelle cellule eucariotiche e accumularsi nell'ambiente a bassa acidità che circonda i lisosomi. Ne consegue un elevato volume di distribuzione (condizionale) - 31,1 l/kg, nonché un elevato coefficiente di clearance plasmatica.

I dati di ricerca dimostrano che i fagociti trasportano il farmaco al sito di infezione e lo rilasciano lì. Il rapido passaggio dell'azitromicina nelle cellule, così come il suo accumulo all'interno dei fagociti, che lo trasportano verso i siti di infiammazione, contribuiscono all'attività antimicrobica del farmaco. Sebbene la concentrazione del principio attivo nei fagociti sia piuttosto elevata, non ne influenza significativamente la funzionalità.

L'azione battericida del farmaco all'interno dei focolai infettivi persiste per 5-7 giorni dopo l'ultima dose. Ciò consente di utilizzare Azivok per cicli brevi (3 o 5 giorni).

L'escrezione del principio attivo dal siero sanguigno avviene in 2 fasi: l'emivita è di 14-20 ore nel periodo di 8-24 ore dopo l'assunzione del farmaco, e poi di 41 ore nel periodo di 24-72 ore, per cui diventa possibile utilizzare il farmaco solo una volta al giorno.

L'indice di biodisponibilità è del 37%.

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Dosaggio e somministrazione

Per bambini di età superiore a 12 anni (peso superiore a 45 kg) e adulti: 1 volta al giorno (1 ora prima dei pasti o 2 ore dopo), per via orale.

Per il trattamento di processi infettivi delle vie respiratorie inferiori e superiori, nonché degli organi otorinolaringoiatrici, dei tessuti molli e della pelle: 0,5 g al giorno una volta per 3 giorni (la dose giornaliera è di 1,5 g).

Per eliminare l'acne comune: 0,5 g al giorno una volta per 3 giorni, poi 0,5 g una volta a settimana per 9 settimane. L'assunzione settimanale dovrebbe iniziare 7 giorni dopo l'assunzione della prima capsula giornaliera (l'ottavo giorno dall'inizio del ciclo di trattamento).

Per eliminare le infezioni del sistema urinario (trattamento dell'uretrite o della cervicite) – una singola dose da 1 g del farmaco.

Per il trattamento della borreliosi trasmessa da zecche (stadio I dell'eritema migrante): 1 g di farmaco il primo giorno del ciclo, seguito da 0,5 g al giorno (2-5 giorni). In questo caso, il dosaggio del ciclo sarà di 3 g.

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Utilizzare Aziwok durante la gravidanza

Alle donne incinte il farmaco viene prescritto solo nei casi in cui il possibile beneficio derivante dal suo utilizzo è maggiore del potenziale sviluppo di effetti negativi sul feto.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave insufficienza epatica o renale;
• composto con ergotamina e diidroergotamina;
• periodo di allattamento;
• età inferiore a 12 anni (e peso inferiore a 45 kg per questa forma di dosaggio);
• intolleranza individuale al lattosio (deficit di lattasi) e anche malassorbimento di glucosio-galattosio (perché il medicinale contiene lattosio);
• ipersensibilità (anche ad altri farmaci macrolidi).

Deve essere prescritto con cautela in caso di disfunzione renale o epatica (gravità moderata), presenza di aritmia nel paziente (anche con predisposizione allo sviluppo di aritmia e prolungamento dell'intervallo QT) e inoltre in combinazione con warfarin, terfenadina e digossina.

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Effetti collaterali Aziwok

L'uso del farmaco può portare allo sviluppo di effetti collaterali:

• organi del sistema circolatorio: neutropenia e trombocitopenia;
• organi del sistema nervoso: mal di testa o capogiri/vertigini, sensazione di ansia, sonnolenza, aggressività, nervosismo. Inoltre, sviluppo di astenia, comparsa di insonnia, parestesie o convulsioni;
• organi di senso: compromissione dell'udito, che porta alla sordità (reversibile), in caso di uso prolungato del farmaco in dosi elevate, comparsa di rumori nelle orecchie, compromissione dei recettori olfattivi e gustativi;
• sistema cardiovascolare: sviluppo di tachicardia ventricolare (anche polimorfica) o aritmia, sensazione di palpitazioni, nonché prolungamento dell'intervallo QT;
• Organi dell'apparato digerente: nausea con vomito, diarrea, gonfiore, stitichezza, disturbi digestivi, crampi addominali, alterazione del colore della lingua. Inoltre, si può verificare lo sviluppo di epatite, anoressia, colite pseudomembranosa, colestasi intraepatica e insufficienza epatica. I dati di laboratorio relativi alla funzionalità epatica possono variare e può manifestarsi necrosi epatica (in alcuni casi, con esito fatale);
• allergie: eruzione cutanea e prurito. Possono svilupparsi orticaria, anafilassi o angioedema (talvolta fatale), eosinofilia, eritema multiforme, eritema essudativo maligno e necrolisi epidermica tossica;
• sistema muscolo-scheletrico: sviluppo di artralgia;
• organi dell'apparato urogenitale: sviluppo di nefrite tubulointerstiziale o insufficienza renale acuta;
• altri: sviluppo di candidosi o vaginite, nonché fotosensibilità.

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Overdose

I sintomi del sovradosaggio includono nausea e vomito gravi, nonché perdita temporanea dell'udito e diarrea.

Come terapia: eseguire una lavanda gastrica e poi un trattamento mirato a eliminare i sintomi. La procedura di emodialisi non dà risultati.

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Interazioni con altri farmaci

Gli antiacidi non influenzano la biodisponibilità dell'azitromicina, ma ne riducono la concentrazione massima nel sangue del 30%. Ecco perché è necessario assumere Azivok 1 ora prima o 2 ore dopo l'assunzione di questi farmaci, oltre che dopo i pasti.

L'azitromicina non influenza la concentrazione di didanosina, carbamazepina o rifabutina con metilprednisolone quando questi farmaci vengono utilizzati in combinazione.

L'azitromicina usata per via parenterale non modifica il livello di accumulo nel sangue di cimetidina, fluconazolo, midazolam e inoltre efavirenz e triazolam con indinavir, così come cotrimoxazolo quando combinati, ma la possibilità di tale interazione non può essere esclusa se l'azitromicina viene usata per via orale.

Il componente attivo del farmaco non influenza le proprietà farmacocinetiche della teofillina, ma a seguito della combinazione con altri farmaci macrolidi, il livello di concentrazione plasmatica della teofillina può aumentare.

L'assunzione del farmaco in combinazione con la ciclosporina richiede un attento monitoraggio dei livelli ematici di quest'ultima. Sebbene non vi siano informazioni che l'azitromicina possa alterare la concentrazione di ciclosporina, altri farmaci della categoria dei macrolidi possono influenzare questo indicatore.

L'uso combinato di azitromicina e digossina richiede un attento monitoraggio della concentrazione di quest'ultima nel sangue, poiché la maggior parte dei macrolidi ne aumenta l'assorbimento intestinale, con conseguente aumento della concentrazione plasmatica di questa sostanza.

Se è necessario l'uso combinato con warfarin, gli indicatori del tempo di protrombina devono essere attentamente monitorati.

Studi hanno dimostrato che l'uso combinato di antibiotici macrolidi con terfenadina può prolungare l'intervallo QT e provocare aritmie. Pertanto, in caso di uso simultaneo di queste sostanze, possono svilupparsi le complicanze sopra descritte.

Esiste il rischio che l'azitromicina inibisca l'isoenzima CYP3A4 a causa dell'uso parenterale in combinazione con terfenadina e ciclosporina, così come con cisapride, alcaloidi dell'ergot e chinidina con pimozide, nonché con astemizolo e altri farmaci nel cui metabolismo è coinvolto questo enzima. Pertanto, in caso di prescrizione di azitromicina per via orale, è necessario tenere conto del rischio di tale interazione.

L'uso combinato di azitromicina e zidovudina non modifica le proprietà farmacocinetiche di quest'ultima e non influenza il processo di escrezione renale (insieme al prodotto di decadimento glucuronidato). Tuttavia, è necessario tenere presente che all'interno delle cellule mononucleate (nei vasi periferici) la concentrazione del prodotto di decadimento attivo, la zidovudina fosforilata, aumenta. Tuttavia, il significato clinico di questa proprietà non è stato ancora determinato.

L'uso combinato di farmaci macrolidi ed ergotamina con diidroergotamina può portare allo sviluppo dei loro effetti tossici.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato nelle condizioni standard per la maggior parte dei farmaci: in un luogo asciutto, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura deve essere compresa tra 15 e 30 °C.

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Data di scadenza

Azivok è adatto all'uso per 2 anni dalla data di produzione del medicinale.