Benemicina

La benemicina è un antibiotico con un'ampia gamma di effetti medicinali. È usato come farmaco antitubercolare, antibatterico e antilebbra.

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Indicazioni Benemicina

Il medicinale è indicato per l'eliminazione delle seguenti patologie:

• tubercolosi di qualsiasi forma;
• lebbra (in combinazione con dapsone);
• processi infettivi causati dall'azione di batteri sensibili ai farmaci;
• brucellosi (in combinazione con tetracicline).

Viene utilizzato anche per prevenire lo sviluppo della meningite meningococcica nei portatori stessi e nelle persone che entrano in contatto con loro.

Modulo per il rilascio

Viene prodotto sotto forma di capsule. Una confezione contiene 100 capsule, una confezione ne contiene 1.

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è la rifampicina. Benemicin è utilizzato per eliminare le malattie causate dai seguenti batteri: bacillo di Koch, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, bacillo di Hansen, Brucella spp. e Rickettsia typhi. Alte concentrazioni del farmaco gli consentono di agire su singoli microrganismi Gram-negativi. Il farmaco è particolarmente attivo contro i bacilli del carbonchio, gli streptococchi e gli stafilococchi, nonché contro i clostridi. Benemicin è attivo anche contro i cocchi Gram-negativi (come gonococchi e meningococchi).

Il componente attivo inibisce la RNA polierasi dipendente dal DNA batterico.

È vietato l'uso della rifampicina in monoterapia, poiché in questo caso si sviluppano rapidamente batteri resistenti a questo componente.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la rifampicina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale (quasi al 100%). È importante tenere presente che la presenza di cibo nello stomaco rallenta significativamente l'assorbimento del farmaco.

La concentrazione massima nel siero sanguigno (dopo somministrazione orale della dose media giornaliera di farmaco (600 mg)) della sostanza viene raggiunta dopo 1,5-2 ore ed è pari a 6-7 mcg/ml. La soppressione della crescita e della riproduzione della maggior parte dei ceppi del bacillo di Koch inizia già al raggiungimento di una concentrazione di 0,5 mcg/ml. La concentrazione del farmaco nel sangue permane per circa 8-12 ore.

Con proteine all'interno del plasma, la sintesi è di circa il 75% e l'emivita è di 2-5 ore. Il principio attivo passa bene nel tessuto osseo, nei linfonodi, nelle cavità, nei focolai tubercolari e nei fluidi biologici. Può anche penetrare nella placenta e nel latte materno. La concentrazione del farmaco nel liquido cerebrospinale si verifica in caso di infiammazione delle meningi.

Una volta assorbita nel sangue, la rifampicina entra nel fegato attraverso la vena porta, per poi essere nuovamente escreta nel tratto digerente insieme alla bile e riassorbita nel sangue.

Parte del principio attivo viene metabolizzata nel fegato, durante il quale si forma la diacetilrifampicina, che conserva le sue proprietà antitubercolari, ma è meno ben assorbita a livello intestinale. L'escrezione avviene attraverso il tratto digerente, con la bile, in forma immodificata. Per questo motivo, durante le prime 3 settimane di terapia (mentre l'organismo si adatta a questo ciclo metabolico), si rileva un aumento delle transaminasi nel plasma sanguigno, che scompare nel tempo.

Circa il 60% della sostanza assunta per via orale viene escreto con le feci e un altro 30% con le urine (inalterato e sotto forma di prodotti di decomposizione). Una piccola quantità del farmaco viene escreta con le lacrime e poi con altri fluidi biologici, conferendo loro una colorazione arancione.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale deve essere assunto per via orale mezz'ora prima dei pasti.

Nel trattamento della tubercolosi, il farmaco viene utilizzato in combinazione con altri farmaci antitubercolari (ad esempio, pirazinamile, etambutolo, streptomicina e isoniazide). Per gli adulti con peso fino a 50 kg, la dose giornaliera è di 450 mg. Se il peso del paziente è superiore a 50 kg, vengono prescritti 600 mg al giorno. Ai neonati e ai bambini è consentita la somministrazione di 10 mg/kg al giorno. Non si possono assumere più di 600 mg di farmaco al giorno.

Il ciclo di trattamento per la meningite tubercolare, la tubercolosi disseminata, la tubercolosi associata all'HIV, nonché per le lesioni spinali di natura neurologica, dura almeno 9 mesi con l'uso quotidiano del farmaco. Allo stesso tempo, nella fase iniziale (durante i primi 2 mesi), il farmaco deve essere assunto in combinazione con isoniazide e pirazinamide, e con questi etabutolo o streptomicina, e nei restanti 7 mesi in combinazione con isoniazide.

Il ciclo di trattamento della tubercolosi polmonare dura sei mesi e si svolge secondo uno degli schemi descritti di seguito:

• Durante i primi 2 mesi, viene somministrato il trattamento standard: una combinazione di Benemycin con i quattro farmaci antitubercolari sopra elencati. Nei successivi 4 mesi, il farmaco viene assunto insieme all'isoniazide;
• secondo lo schema sopra indicato, assumere durante i primi 2 mesi, e poi 2-3 volte a settimana in combinazione con isoniazide;
• assumendo il farmaco 3 volte a settimana per 6 mesi (insieme a pirazinamide, nonché isoniazide e streptomicina (o etabutolo al suo posto)).

Se si assumono farmaci antitubercolari 2-3 volte alla settimana, il trattamento deve essere attentamente monitorato da un medico.

Per il trattamento della lebbra multibacillare, il dosaggio per adulti è di 600 mg una volta al mese (dose combinata con clofazimina (50 mg al giorno + 300 mg al mese) e dapsone (100 mg al giorno)). Il dosaggio pediatrico è di 10 mg al mese in combinazione con clofazimina (50 mg a giorni alterni + 200 mg una volta al mese) e, in aggiunta, con dapsone (1-2 mg/kg al giorno). La durata del trattamento è di 2 anni.

Per il trattamento della lebbra pausibacillare, il dosaggio per adulti è di 600 mg una volta al mese (in associazione con dapsone a 1-2 mg/kg (dose da 100 mg) una volta al giorno). Ai bambini viene somministrato il farmaco a un dosaggio di 10 mg/kg una volta al mese (in associazione con dapsone, 1-2 mg/kg al giorno). Il ciclo di trattamento dura sei mesi.

Altri agenti antibatterici vengono utilizzati anche per eliminare patologie infettive causate da microbi sensibili al farmaco. Il dosaggio giornaliero per gli adulti è di 0,6-1,2 g, mentre per neonati e bambini è di 10-20 mg/kg al giorno. Il farmaco deve essere assunto due volte al giorno.

Nel trattamento della brucellosi, il farmaco viene assunto una volta al giorno (al mattino), nella dose di 900 mg. È inoltre necessario assumere doxiciclina. La durata del trattamento è individuale, in media di almeno 45 giorni.

Per la prevenzione della meningite meningococcica, è necessario assumere il farmaco alla dose di 600 mg due volte al giorno a intervalli di 12 ore. Il ciclo di trattamento dura 2 giorni.

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Utilizzare Benemicina durante la gravidanza

L'assunzione di questo medicinale è controindicata durante la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni del farmaco:

• disfunzione renale diagnosticata;
• ittero;
• forma infettiva di epatite subita meno di 1 anno fa;
• ipersensibilità alla rifampicina e ad altri componenti del farmaco;
• periodo di allattamento.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela anche ai bambini.

Effetti collaterali Benemicina

L'assunzione del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

• Apparato gastrointestinale: nausea con vomito, diarrea, perdita di appetito, sviluppo di epatite, colite pseudomembranosa, gastrite erosiva e iperbilirubinemia. Inoltre, può aumentare il livello delle transaminasi epatiche;
• Organi del SNC: comparsa di mal di testa, sensazione di disorientamento, perdita della vista e sviluppo di atassia;
• organi dell'apparato urinario: si osserva nefronecrosi o nefrite tubulointerstiziale;
• allergie: febbre, broncospasmo, orticaria, edema di Quincke o eosinofilia, nonché artralgia;
• Altri: debolezza muscolare, sviluppo di leucopenia o dismenorrea, induzione di porfiria e inoltre iperuricemia e gotta nella fase acuta.

A causa dell'assunzione irregolare del farmaco o in una fase iniziale di un ciclo di trattamento ripetuto, è possibile che si sviluppino allergie cutanee, nonché una sindrome simil-influenzale (febbre, forti capogiri con mal di testa, dolori muscolari e brividi), anemia emolitica, morbo di Werlhof e insufficienza renale acuta.

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Overdose

In caso di avvelenamento da farmaco dovuto a sovradosaggio, possono verificarsi i seguenti sintomi:

• la comparsa di convulsioni;
• cadere in letargia;
• sensazione di confusione.

Questi disturbi richiedono una terapia sintomatica, lavanda gastrica e carbone attivo per essere trattati. Può essere utilizzata anche la diuresi forzata.

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Interazioni con altri farmaci

Benemicin è in grado di indebolire l'effetto degli ormoni sessuali, dei contraccettivi ormonali, degli anticoagulanti orali, dei farmaci antiaritmici (come mexiletina, disopiramide, nonché tocainide, chinidina e pirmenone), dei farmaci antidiabetici e anche di dapsone, ketoconazolo, fenitoina, esobarbital e nortriptilina. Oltre a questi, anche teofillina, benzodiazepine, glucocorticoidi, ciclosporina di tipo A, traconazolo e beta-bloccanti, così come cloramfenicolo, enalapril, cimetidina (accelerazione del metabolismo) e calcio-antagonisti.

A seguito della somministrazione combinata di ketoconazolo, farmaci antiacidi e anticolinergici, nonché oppiacei, la biodisponibilità del farmaco diminuisce.

Nei soggetti con problemi al fegato, la combinazione con pirazinamide e isonaside può provocare la progressione della malattia.

I medicinali PAS contenenti la sostanza bentonite possono essere assunti a distanza di 4 ore dall'assunzione di Benemycin, poiché sussiste la possibilità di interruzione dei processi di assorbimento dei principi attivi.

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Condizioni di archiviazione

Benemicin deve essere conservato in un luogo protetto dall'umidità e dalla luce solare, fuori dalla portata dei bambini piccoli. Temperatura: non superiore a 25 ^° C.

Data di scadenza

L'uso di Benemicin è consentito per 3 anni a partire dalla data di commercializzazione del farmaco.

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