Berotec

Berotek è un farmaco che contiene fenoterolo, uno stimolatore selettivo dei recettori β-2-adrenergici, localizzati principalmente all'interno delle vie respiratorie.

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Indicazioni Beroteca

Viene utilizzato per eliminare le seguenti malattie:

• patologia polmonare ostruttiva cronica;
• spasmi bronchiali che accompagnano l'asma bronchiale;
• restringimento trattabile delle vie aeree;
• forma ostruttiva di bronchite di natura cronica;
• enfisema polmonare;
• per prevenire lo sviluppo di asma a seguito di attività fisica.

Modulo per il rilascio

Il prodotto è disponibile come soluzione inalatoria, contenuta in flaconi contagocce in vetro da 20 ml (1 ml equivale a 20 gocce). La confezione include un flacone di questo tipo.

Può essere prodotto anche come aerosol per inalazioni dosate, in bombolette con ugello, con un volume di 10 ml (circa 200 spruzzi). La confezione contiene 1 bomboletta di aerosol.

Farmacodinamica

Il principio attivo di Berotek favorisce il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi sanguigni dei bronchi, prevenendo così lo sviluppo di manifestazioni broncospastiche che si verificano, ad esempio, nell'asma bronchiale.

Il restringimento del lume bronchiale si ottiene grazie all'azione dell'istamina con metacolina e, in aggiunta a ciò, dell'aria fredda e di vari allergeni esogeni (in risposta a manifestazioni di ipersensibilità immediata).

Una volta all'interno del sistema circolatorio regionale, il fenotreolo inibisce il processo di rilascio di conduttori infiammatori attivi dai mastociti (basofili penetrati nei tessuti). È questo effetto a determinare l'efficacia del farmaco nel trattamento dell'ostruzione bronchiale.

La base biochimica dell'effetto del principio attivo è la sua interazione con la proteina GS, che stimola l'attività dell'adenilato ciclasi cellulare. La reazione a questo processo è un aumento dei processi di legame con l'AMPc, un messaggero secondario. Il messaggero stimola l'attività della proteina chinasi di tipo A, che contribuisce alla fosforilazione delle proteine bersaglio situate all'interno delle cellule muscolari lisce.

Di conseguenza si verifica l'inattivazione delle catene leggere di miosina (uno dei componenti principali delle fibre muscolari) e l'apertura dei canali rapidi del potassio, con conseguente rilassamento della muscolatura liscia all'interno dei condotti respiratori e del letto vascolare.

È inoltre necessario ricordare che i recettori β-adrenergici si trovano anche all'interno del muscolo cardiaco, pertanto l'effetto del principio attivo del farmaco si manifesta anche all'interno del miocardio e del corrispondente letto vascolare. Allo stesso tempo, la frequenza cardiaca e la sua intensità aumentano significativamente, con conseguente miglioramento della circolazione sanguigna principale e microcircolatoria nei tessuti periferici.

Dosi elevate del farmaco hanno uno spettro d'azione più ampio. Tra gli effetti che produce vi sono:

• potenziamento della funzione MCC;
• soppressione dell'attività contrattile uterina;
• disturbo dei processi di glicogenolisi e lipolisi;
• diminuzione dei valori del potassio plasmatico.

Farmacocinetica

Berotek è destinato all'uso topico perché i test clinici sul farmaco hanno dimostrato che il suo effetto terapeutico è quasi indipendente dal livello dei suoi elementi attivi nel siero.

Dopo l'inalazione, circa il 10-30% del principio attivo principale raggiunge le vie respiratorie inferiori. La restante parte della sostanza nebulizzata si deposita nelle vie respiratorie superiori e nella bocca, oppure viene ingerita, penetrando così nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del componente fenoterolo è di circa il 18-19%.

L'assorbimento dalla superficie polmonare avviene in due fasi. Durante i primi 11 minuti dopo l'inalazione, il 30% della dose applicata viene assorbito dall'organismo e, nei successivi 120 minuti, la restante parte, sotto forma di circa il 70% della sostanza, supera diverse barriere fisiologiche, raggiungendo i tessuti molli.

I livelli plasmatici massimi del farmaco sono 45,3 pg/ml. Questi valori vengono rilevati dopo 15 minuti dall'inalazione.

Il fenoterolo si distribuisce uniformemente nell'organismo, con un volume di 1,9-2,7 l/kg. Questa proprietà può essere descritta al meglio utilizzando uno schema farmacocinetico a tre stadi con emivite di 0,42 e 14,3 minuti, nonché di 3,2 ore. Nel flusso sanguigno, i principi attivi vengono sintetizzati con le proteine in una quantità pari al 40-55% della dose somministrata.

L'elemento attivo subisce processi metabolici che avvengono all'interno del fegato o delle pareti intestinali mediante coniugazione (o solfonazione), seguita dalla formazione di glucuronidi con solfati.

Dopo che il farmaco ha superato tutte le fasi metaboliche e ha espletato il suo effetto medicinale, il principio attivo viene escreto in diversi modi. La sua parte principale viene escreta con la bile attraverso il lume del tubo digerente, a una velocità di circa 1,1-1,8 ml/minuto. Circa il 15% dei valori totali del livello medio di clearance è dovuto all'eliminazione del componente per filtrazione glomerulare (circa 0,27 l/minuto). Allo stesso tempo, poiché il farmaco viene sintetizzato con proteine, viene escreto anche per secrezione tubulare.

Dosaggio e somministrazione

Utilizzo di soluzione per inalazione.

Il farmaco viene utilizzato localmente, agendo sui tessuti delle vie respiratorie. Prima dell'uso, è necessario sciogliere la dose necessaria di farmaco in soluzione salina (è severamente vietato l'uso di acqua distillata per la diluizione) fino a raggiungere un volume di 3-4 ml.

L'inalazione deve essere eseguita utilizzando uno speciale dispositivo otorinolaringoiatrico chiamato nebulizzatore. È possibile utilizzare anche altri dispositivi per la respirazione di ossigeno. La portata d'aria ottimale contenente il principio attivo è di 6-8 l/minuto. Le dimensioni delle porzioni corrispondono ai seguenti volumi: 20 gocce equivalgono a 1 ml di soluzione e 1 goccia contiene circa 50 mcg di fenoterolo bromidrato.

Dosi della soluzione per inalazione:

• per i bambini di età inferiore a 6 anni e di peso inferiore a 22 kg, la dose è di 0,05 ml (equivalenti a 1 goccia)/kg, da assumere tre volte al giorno. Il volume singolo del medicinale non deve superare 0,5 ml (equivalenti a 10 gocce);
• per i bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e di peso corporeo compreso tra 22 e 36 kg, la dose è di 0,25-0,5 ml di farmaco se è necessario eliminare urgentemente i segni di costrizione bronchiale urgente (sono necessarie quattro dosi al giorno). La dose può essere aumentata in caso di gravi forme di asma bronchiale;
• Per gli adulti (e gli anziani dai 75 anni in su), e anche per gli adolescenti dai 12 anni in su, la dose raccomandata è di 0,5 ml di farmaco, con assunzione fino a 4 volte al giorno. Talvolta è possibile aumentare o diminuire la dose in base a dati clinici appropriati o a specifiche indicazioni del medico.

Applicazione dell'aerosol Berotek N.

Prima di utilizzare lo spray, agitare la bomboletta premendo due volte il fondo per prepararla alla procedura. Successivamente, seguire la procedura descritta di seguito per iniettare il farmaco.

Per prima cosa, bisogna espirare lentamente e profondamente, quindi afferrare l'ugello della bomboletta con le labbra in modo che il suo asse sia rivolto verso il basso. Successivamente, bisogna premere sul fondo della bomboletta, inspirando contemporaneamente profondamente. Dopodiché, bisogna trattenere il respiro per un breve periodo in modo che la miscela medicinale venga assorbita il più completamente possibile.

Se esiste una prescrizione medica corrispondente, la procedura per ottenere una seconda dose deve essere ripetuta esattamente.

La bomboletta spray è dotata di un boccaglio speciale (il cosiddetto "boccaglio", necessario per calcolare con precisione la dose della sostanza inalata). È vietato l'uso di questo accessorio in combinazione con altre bombolette spray. Il contenitore contenente il farmaco contiene 200 spruzzi (inalazioni).

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Utilizzare Beroteca durante la gravidanza

L'uso di Berotek è consentito solo nel 2° e 3° trimestre di gravidanza.

Durante l'allattamento, sarà consigliabile prescrivere il farmaco solo quando il probabile beneficio superi la possibilità di complicazioni nel bambino. Ciò è dovuto al fatto che il principio attivo del farmaco può essere escreto insieme al latte materno.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza a singoli elementi del farmaco;
• ipersensibilità ai componenti bioattivi del farmaco (ereditaria o acquisita);
• 1° trimestre di gravidanza;
• stenosi aortica;
• cardiomiopatia ipertrofica di natura ostruttiva;
• ipertiroidismo;
• tachiaritmia;
• la presenza di vari difetti cardiaci;
• diabete mellito in fase non compensata;
• glaucoma;
• bambini di età inferiore ai 4 anni.

La terapia conservativa farmacologica deve essere effettuata sotto costante controllo medico e con regolari accertamenti diagnostici per le seguenti patologie:

• valori elevati della pressione sanguigna che non possono essere controllati;
• forme nosologiche gravi che interessano l'apparato cardiovascolare;
• feocromocitoma;
• tireotossicosi;
• periodo successivo all'infarto del miocardio;
• diabete mellito allo stadio compensato dello sviluppo.

Effetti collaterali Beroteca

Durante il trattamento conservativo con Berotek possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

• disturbi del sistema nervoso centrale: vertigini, tremori intenzionali fini, disturbi dell'accomodazione, mal di testa e cambiamenti mentali (quest'ultima reazione si osserva solo occasionalmente);
• problemi al sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia intensa, calo della pressione sanguigna, aumento della pressione sanguigna sistolica e aritmia;
• disturbi che interessano le vie respiratorie: irritazione locale delle mucose, tosse e anche broncospasmo paradosso (quest'ultimo sintomo si osserva solo occasionalmente);
• lesioni che si sviluppano nel tratto gastrointestinale: comparsa di nausea, solitamente seguita da vomito;
• segni di allergia: orticaria, eruzione cutanea ed edema di Quincke nella zona delle labbra con la lingua e sul viso;
• altri disturbi: ipokaliemia, in cui si osservano valori estremamente elevati (soprattutto nelle persone con asma bronchiale grave, che assumono farmaci a base di diuretici, GCS e anche xantina per il trattamento), sensazione di debolezza, mialgia di origine sconosciuta e anche iperidrosi e ritardi nella minzione.

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Overdose

Quando si sviluppa l'intossicazione, solitamente si osservano i seguenti sintomi negativi:

• dolore anginoso;
• tachicardia e palpitazioni;
• attacchi di angina o aritmia;
• aumento o diminuzione dei valori della pressione arteriosa (a seconda della predisposizione individuale del paziente);
• aumento degli indicatori della pressione del polso;
• iperemia cutanea intensa che interessa il viso e tutta la parte superiore del corpo;
• tremore intenzionale.

L'antidoto al Berotek è solitamente costituito da β-bloccanti cardioselettivi, in particolare β1-bloccanti (effetto antagonista). Tuttavia, l'uso di questi farmaci può aumentare l'ostruzione bronchiale, motivo per cui è necessario selezionare con molta attenzione la dose di antidoto necessaria.

Inoltre, vengono adottate misure sintomatiche, con la prescrizione di tranquillanti e sedativi. In presenza di indicazioni mediche, vengono utilizzate procedure di terapia intensiva (vengono monitorati gli indicatori più vitali).

Interazioni con altri farmaci

Sostanze che potenziano l'effetto medicinale generale di Berotek:

• farmaci agonisti dei recettori beta-adrenergici;
• agenti anticolinergici;
• triciclici;
• Sostanze MAOI.

Le combinazioni con questi farmaci portano alla comparsa di effetti collaterali:

• agonisti β-adrenergici;
• farmaci anticolinergici;
• derivati della xantina (compresa la teofillina).

Altre interazioni:

• le sostanze che bloccano l'attività dei recettori β-adrenergici, se associate al farmaco, sono in grado di ridurre significativamente la broncodilatazione;
• Gli antisettici idrocarburici alogenati (come enflurano, alotano o tricloroetilene) potenziano l'effetto dei principi attivi di Berotek sull'attività del sistema cardiovascolare.

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Condizioni di archiviazione

Berotek deve essere conservato in un luogo fuori dalla portata dei bambini. Gli indicatori di temperatura non devono superare i 30 °C. Inoltre, il farmaco deve essere conservato in un luogo buio. Gli aerosol devono essere tenuti lontano da fiamme libere. È vietato congelare il liquido farmaceutico.

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Data di scadenza

Berotek può essere utilizzato per 5 anni dalla data di produzione del farmaco.

Recensioni

Berotek riceve molti commenti positivi dai visitatori dei forum dedicati al trattamento delle malattie respiratorie. La maggior parte dei pazienti sottolinea la formulazione aerosol del farmaco, mentre la soluzione è meno popolare. Di solito, le recensioni sottolineano i vantaggi del farmaco come la facilità d'uso e la durata del trattamento. È inoltre importante ricordare che la confezione è di piccole dimensioni, il che consente di portarla con sé ovunque, evitando così di perderne l'uso.

Le recensioni dei medici sono per lo più positive. Certo, va ricordato che il farmaco ha molti effetti collaterali, ma allo stesso tempo è in grado di eliminare diverse patologie che colpiscono le vie respiratorie.

Il farmaco è utilizzato in monoterapia in alcune forme nosologiche e, inoltre, in combinazione con altri farmaci e a scopo preventivo. Tuttavia, è necessario seguire scrupolosamente le istruzioni per l'uso del farmaco in merito alle sue interazioni terapeutiche, nonché le dimensioni delle porzioni, in modo che il trattamento non causi complicazioni.