Biseptrim

Biseptrim è un farmaco antibatterico per uso sistemico. Contiene una combinazione di sulfonamidi e trimetoprim.

Un farmaco battericida complesso, che include l'elemento sulfametossazolo (un sulfanilamide con durata d'azione media), che rallenta il legame della vitamina B9 sviluppando un antagonismo competitivo con il PABA. Il farmaco include anche il componente trimetoprim, che rallenta la diidrofolato reduttasi microbica, responsabile dei processi di legame del tetraidrofolato bioattivo. [ 1 ]

Indicazioni Biseptrim

Si utilizza in caso di tali violazioni:

• infezioni del tratto urinario associate all'azione di ceppi sensibili ai farmaci di Klebsiella, batteri di Morgan, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter e Proteus mirabilis;
• lesioni dell'apparato digerente associate a ceppi di Shigella Sonnei e Flexneri (shigellosi batterica);
• toxoplasmosi;
• terapia e prevenzione dello sviluppo della polmonite causata dall'influenza di Pneumocystis carinii (diagnosticata batteriologicamente);
• fase attiva di bronchite cronica (negli adulti) e otite media (nei bambini) associata a pneumococchi sensibili ai farmaci e Haemophilus influenzae;
• Diarrea del viaggiatore causata da Escherichia coli.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato sotto forma di compresse: 10 pezzi in una confezione alveolare (ogni scatola contiene 2 confezioni di questo tipo).

Farmacodinamica

Il cotrimoxazolo dimostra attività in vitro contro Escherichia coli (inclusi i ceppi enteropatogeni), ceppi di Proteus indolo-positivi (incluso il Proteus comune), Klebsiella, Pneumococcus, batteri Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei e Flexneri, Enterobacter e bacilli dell'influenza. [ 2 ]

La combinazione di elementi, agendo su una delle catene delle trasformazioni biochimiche, determina un effetto antibatterico sinergico e rallenta lo sviluppo della resistenza microbica. [ 3 ]

Farmacocinetica

Entrambi i componenti del farmaco vengono assorbiti nel sangue dal tratto gastrointestinale ad alta velocità. I valori di Cmax sierica per entrambi i componenti vengono rilevati dopo 1-4 ore dalla somministrazione orale. La sintesi proteica sierica è del 70% (trimetoprim) e del 44-62% (sulfametossazolo).

I processi di distribuzione di ciascuna sostanza sono diversi: la distribuzione del sulfametossazolo avviene solo nell'ambiente extracellulare, mentre quella del trimetoprim avviene in tutti i fluidi corporei.

Elevati valori di trimetoprim sono stati riscontrati nelle secrezioni bronchiali, biliari e prostatiche. Il livello di sulfametossazolo nei fluidi è leggermente inferiore. Entrambi gli elementi sono stati riscontrati in valori elevati nell'espettorato, nel fluido dell'orecchio medio e nelle secrezioni vaginali.

Il volume di distribuzione del sulfametossazolo è di 360 ml/kg; quello del trimetoprim è di 2 l/kg. Entrambi i componenti partecipano ai processi metabolici intraepatici: il sulfametossazolo viene acetilato e sintetizzato con acido glucuronico, mentre il trimetoprim viene ossidato e idrossilato.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni, mediante secrezione attiva dei tubuli e filtrazione. La concentrazione di principi attivi nelle urine supera significativamente i valori ematici. Nell'arco di 72 ore, l'84,5% del sulfametossazolo e il 66,8% del trimetoprim vengono escreti con le urine.

L'emivita è di 10 ore (sulfametossazolo) e 8-10 ore (trimetoprim). In caso di insufficienza renale, questo indicatore è prolungato per entrambe le sostanze.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale deve essere assunto per via orale, durante o dopo i pasti, con acqua naturale.

Adolescenti dai 12 anni in su e adulti.

In caso di infiammazione delle vie urinarie, fase attiva di bronchite cronica e infezioni dell'apparato digerente associate alla shigella, si consiglia di assumere in media 2 compresse due volte al giorno.

In caso di infiammazione delle vie urinarie, Biseptrim viene utilizzato per 10-14 giorni, in caso di infezioni gastrointestinali causate da Shigella - 5 giorni, in caso di bronchite cronica in fase attiva - 2 settimane.

Per curare la diarrea del viaggiatore, assumere 2 compresse a intervalli di 12 ore fino alla scomparsa dei sintomi.

In caso di toxoplasmosi, il farmaco viene assunto secondo gli schemi descritti di seguito:

• 2 compresse al giorno durante la 1a settimana;
• 2 compresse al giorno (da assumere a giorni alterni, 3 volte a settimana);
• 2 compresse 2 volte al giorno (a giorni alterni, 3 volte a settimana).

In caso di polmonite batteriologicamente diagnosticata causata da Pneumocystis carinii, si consiglia di assumere 90-120 mg/kg di farmaco al giorno (suddivisi in singole dosi uguali). Le compresse devono essere assunte con pause di 6 ore per un periodo di 2-3 settimane. Lo stesso schema si applica ai bambini di età compresa tra 6 e 12 anni.

Per prevenire lo sviluppo della polmonite da Pneumocystis nelle persone a rischio, assumere 2 compresse una volta al giorno durante la prima settimana.

La dose giornaliera massima è di 1920 mg (4 compresse).

Per i soggetti con un livello di CC compreso tra 15 e 30 ml al minuto, il dosaggio viene ridotto della metà.

Per bambini dai 6 ai 12 anni.

Nella fase attiva dell'otite media, dell'infiammazione dell'uretra e dell'infezione gastrointestinale associata all'attività della shigella, usare 1 compressa 2 volte al giorno.

In caso di infiammazione delle vie urinarie e otite, il medicinale viene utilizzato per 10 giorni, in caso di infezioni del tratto gastrointestinale - 5 giorni.

• Domanda per i bambini

Il medicinale in questa forma non è utilizzato nei soggetti di età inferiore ai 6 anni.

Utilizzare Biseptrim durante la gravidanza

Biseptrim non deve essere prescritto durante l'allattamento e la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza ai componenti del farmaco;
• insufficienza epatica/renale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml al minuto);
• anemia (megaloblastica, aplastica, da carenza di folati e perniciosa);
• leucopenia e agranulocitosi;
• Carenza di G6PD;
• Laurea triennale;
• iperbilirubinemia nei bambini;
• malattie della tiroide.

Effetti collaterali Biseptrim

Gli effetti collaterali includono:

• Disturbi del sistema nervoso: vertigini e cefalea. Possibile sviluppo di depressione, tremore, meningite asettica, apatia e neurite periferica;
• problemi all'apparato respiratorio: infiltrazioni all'interno dei polmoni, spasmo bronchiale;
• Disturbi digestivi: vomito, dolore addominale, perdita di appetito e nausea, gastrite, stomatite, diarrea e glossite. Inoltre, colestasi, epatite, enterocolite pseudomembranosa, epatonecrosi e aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
• danni agli organi emopoietici: trombocitopenia, leucopenia o neutropenia, anemia megaloblastica e agranulocitosi;
• sintomi associati all'apparato urinario: cristalluria, poliuria, ematuria, nefrite tubulointerstiziale, aumento dei livelli di urea, ipercreatininemia, disfunzione renale e nefropatia tossica (accompagnata da anuria e oliguria);
• problemi con il funzionamento dell'apparato muscolo-scheletrico: mialgia o artralgia;
• segni di allergia: necrolisi epidermica tossica, eruzioni cutanee, eritema multiforme della pelle (EME) (include anche la sindrome di Stevens-Johnson), fotosensibilità, prurito, miocardite di origine allergica, dermatite esfoliativa, iperemia che interessa la sclera, edema di Quincke e aumento della temperatura.

Overdose

Segni di avvelenamento: nausea, coliche intestinali e vomito, sonnolenza, vertigini, depressione, cefalea, confusione e svenimento; inoltre, cristalluria, ematuria, disturbi della vista e febbre. In caso di intossicazione prolungata, si sviluppano ittero, leucopenia, trombocitopenia o anemia megaloblastica.

Sono necessarie lavanda gastrica e acidificazione delle urine (aumenta l'escrezione di trimetoprim), e si assumono liquidi per via orale e folinato di calcio alla dose di 5-15 mg al giorno (elimina l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo). Se necessario, si esegue l'emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco aumenta l'effetto anticoagulante degli anticoagulanti indiretti, del metotrexato e dei farmaci antidiabetici.

Il biseptrim riduce la gravità dei processi metabolici intraepatici della fenitoina (ne prolunga l'emivita del 39%) e del warfarin, potenziandone l'effetto.

Il farmaco riduce l'affidabilità dei contraccettivi orali (sopprime la microflora intestinale e riduce la circolazione intestinale-epatica degli elementi ormonali).

La pirimetamina in dosi superiori a 25 mg a settimana aumenta la probabilità di sviluppare anemia megaloblastica.

La rifampicina riduce l'emivita del trimetoprim.

I diuretici (soprattutto i tiazidici) aumentano la probabilità di trombocitopenia.

L'effetto terapeutico del farmaco risulta indebolito se combinato con procaina, benzocaina, procainamide, dalla cui idrolisi si forma il PABA.

Possono verificarsi allergie crociate tra agenti antidiabetici somministrati per via orale (derivati delle sulfoniluree) e diuretici (furosemide, tiazidi, ecc.) da un lato e sulfonamidi antimicrobici dall'altro.

Il PAS e i barbiturici con fenitoina potenziano i sintomi della carenza di vitamina B9.

I derivati dell'acido salicilico potenziano l'attività del Biseptrim.

Gli acidificanti dell'urina esametilentetrammina e vitamina C aumentano la probabilità di cristalluria.

La colestiramina riduce l'assorbimento, motivo per cui viene utilizzata 4-6 ore prima o 1 ora dopo la somministrazione di cotrimossazolo.

I farmaci che sopprimono l'ematopoiesi del midollo osseo aumentano la probabilità di mielosoppressione.

Condizioni di archiviazione

Biseptrim deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Biseptrim può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Biseptol, Sumetrolim con Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol e Oriprim.