Bisocard

Bisocard è un bloccante β1-adrenergico cardioselettivo.

Il farmaco ha una debole affinità per i recettori β2-adrenergici bronchiali e della muscolatura liscia vascolare, nonché per le terminazioni β2, che regolano i processi metabolici. Per questo motivo, ha un debole effetto sulla resistenza dell'albero bronchiale e sui processi metabolici che dipendono dalle terminazioni β. [ 1 ]

La selettività del farmaco per i recettori β1-adrenergici viene mantenuta anche quando vengono superati i dosaggi terapeutici richiesti.

Indicazioni Bisocard

Viene utilizzato per trattare la malattia coronarica (angina pectoris), l' ipertensione e l'insufficienza cardiaca congestizia.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse da 5 o 10 mg, 30 pezzi in una confezione alveolare; in una scatola ci sono 1 o 2 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

Non esistono dati definitivi riguardanti l'esatto principio d'azione del farmaco a livelli elevati di pressione sanguigna. È noto che il farmaco indebolisce significativamente l'attività della renina intraplasmatica. [ 2 ]

Nei soggetti con angina, Bisocard riduce la richiesta di ossigeno del miocardio, abbassando i valori della gittata cardiaca e della frequenza cardiaca. Il volume ematico minuto diminuisce leggermente; anche l'aumento della pressione di cuneo all'interno dei capillari polmonari e della pressione all'interno dell'atrio destro è insignificante. [ 3 ]

Studi clinici hanno dimostrato che nei soggetti con insufficienza cardiaca e insufficienza sistolica sintomatica stabile (frazione di eiezione <35%), quando si utilizza il farmaco:

• il tasso di mortalità diminuisce;
• si riduce il numero di casi di morte coronarica improvvisa e di insufficienza cardiaca con conseguente ricovero ospedaliero;
• Migliora le prestazioni secondo quanto valutato dal registro NYHA.

Nelle persone affette da coronaropatia e senza CHF, il farmaco riduce la frequenza cardiaca e il volume sistolico, diminuendo così la richiesta di ossigeno del miocardio e i volumi di eiezione.

Quando si usano farmaci, i valori dell'OPSS inizialmente aumentano, per poi diminuire con l'uso prolungato.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento è quasi completo. L'indice di biodisponibilità è di circa il 90%. La sintesi proteica è del 30%.

L'emivita del bisoprololo è di circa 10-12 ore (ciò consente l'assunzione una volta al giorno).

Il farmaco viene escreto attraverso i reni (la sostanza immodificata costituisce il 50%, mentre il resto è costituito da metaboliti inattivi formati nel fegato), mentre solo il 2% viene escreto con le feci. Poiché reni e fegato partecipano in egual misura all'eliminazione del bisoprololo, i pazienti con insufficienza di uno di questi organi non necessitano di aggiustamenti del dosaggio.

Le proprietà farmacocinetiche del farmaco sono lineari. Nei soggetti che assumono 10 mg di farmaco al giorno, i valori plasmatici di Cmax sono 64±21 ng/ml e l'emivita è di 17±5 ore.

Nelle persone affette da CHF (classe III secondo il registro NYHA), i livelli e l'emivita del bisoprololo erano più alti rispetto a quelli registrati nei volontari.

Dosaggio e somministrazione

La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg. Se necessario, questa dose può essere aumentata a 10 mg (ma solo in casi estremi). È consentito un massimo di 20 mg di farmaco al giorno. Il dosaggio viene scelto individualmente.

Le compresse vanno deglutite intere con acqua naturale. Bisocard deve essere assunto prima o durante i pasti (si raccomanda di assumere il farmaco sempre alla stessa ora).

Il ciclo terapeutico è piuttosto lungo. La sua durata dipende dal decorso e dalla gravità della malattia. È vietato interrompere bruscamente la terapia; il ciclo si conclude con una graduale riduzione del dosaggio.

Persone con insufficienza renale/epatica.

Le persone con grave disfunzione epatica/renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml al minuto) non devono assumere più di 10 mg del farmaco al giorno.

• Domanda per i bambini

Il medicinale non può essere utilizzato in pediatria (in soggetti di età inferiore ai 18 anni).

Utilizzare Bisocard durante la gravidanza

È vietato prescrivere Bisocard durante la gravidanza e l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza ai componenti del farmaco;
• insufficienza cardiaca scompensata, SSSU, shock cardiogeno, blocco senoatriale grave e blocco AV di 2°-3° grado;
• bradicardia sintomatica con frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti al minuto, diminuzione della pressione sanguigna (pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg);
• bronchite ostruttiva e stadio grave di asma bronchiale;
• Sindrome di Raynaud, disturbi circolatori periferici in fase avanzata;
• feocromocitoma non trattato;
• acidosi metabolica.

Effetti collaterali Bisocard

Gli effetti collaterali includono:

• Disturbi del sistema nervoso: si osservano spesso vertigini, affaticamento, debolezza anomala, mal di testa e insonnia. Talvolta si osservano depressione, difficoltà di concentrazione, astenia, parestesia, sonnolenza, tinnito e ansia, instabilità emotiva, convulsioni, disturbi visivi e ridotta secrezione lacrimale. Raramente si verificano allucinazioni;
• problemi con la funzione visiva: occasionalmente si osserva una diminuzione della lacrimazione (da tenere in considerazione quando si indossano lenti a contatto). Occasionalmente si verifica congiuntivite;
• Disturbi del sistema cardiovascolare e del sistema ematico: spesso si manifesta bradicardia. Talvolta si osservano insufficienza cardiaca, aritmie, ipotensione (anche collasso ortostatico), blocco cardiaco, claudicatio intermittens, trombocitopenia, agranulocitosi, sindrome di Raynaud e porpora trombocitopenica;
• Lesioni del tratto gastrointestinale: si verificano spesso vomito, stitichezza, xerostomia, nausea, sintomi dispeptici, diarrea e colite ischemica. Occasionalmente si sviluppano disturbi metabolici (aumento dei livelli di trigliceridi nel sangue) ed epatite, e aumenta anche l'attività intraplasmatica degli enzimi epatici (ALT con AST);
• disturbi respiratori: a volte si verificano dispnea, faringite, tosse, sinusite, spasmo laringeo e bronchiale, infezione delle vie respiratorie e rinite allergica;
• segni associati all'apparato urogenitale: occasionalmente si riscontra calo della libido, cistite, edema periferico, impotenza, coliche nella zona renale e malattia di Peyronie;
• Lesioni epidermiche: a volte si verificano prurito, iperidrosi, sintomi allergici, eruzioni cutanee, arrossamento dell'epidermide, acne, rash psoriasico (la psoriasi peggiora) e dermatite. L'alopecia si osserva sporadicamente;
• disfunzione muscoloscheletrica: a volte compaiono crampi e miastenia;
• Problemi metabolici: occasionalmente si sviluppa iperuricemia, aumenta la resistenza all'insulina e aumenta di peso.
• altri: mialgia, astenia, artralgia, perdita dell'udito.

Overdose

Segni di avvelenamento: spasmo bronchiale, ipoglicemia, bradicardia, blocco, calo della pressione sanguigna e insufficienza cardiaca attiva.

Raramente, quando è stata somministrata la dose massima di 2 g, è stata osservata una diminuzione della frequenza cardiaca o della pressione sanguigna. Le persone con insufficienza cardiaca sono più sensibili all'aumento delle dosi di bisoprololo, pertanto la dose del farmaco deve essere aumentata gradualmente.

Le procedure di emodialisi sono inefficaci. In caso di intossicazione, è necessario interrompere l'uso del farmaco, eseguire una lavanda gastrica, assumere carbone attivo ed eseguire procedure sintomatiche:

• bradicardia – somministrazione endovenosa di atropina (isoprenalina o altri farmaci con effetto cronotropo); se necessario, viene utilizzato un pacemaker temporaneo;
• diminuzione dei valori della pressione sanguigna – uso di vasocostrittori, iniezioni endovenose di fluidi sostitutivi del plasma, glucagone;
• Blocco AV di 2-3 grado – iniezione endovenosa di isoprenalina, monitoraggio delle condizioni del paziente; se necessario, utilizzo di un pacemaker;
• fase attiva della CHF – somministrazione endovenosa di farmaci inotropi, diuretici e vasodilatatori;
• spasmo bronchiale – inalazione di agonisti β2-adrenergici, uso di aminofillina o broncodilatatori (isoprenalina);
• ipoglicemia – iniezione endovenosa di glucosio.

Interazioni con altri farmaci

È vietato l'uso del medicinale insieme alle seguenti sostanze:

• Bloccanti dei canali del calcio (diltiazem, verapamil e nifedipina): hanno un effetto negativo sulla conduzione AV, sulla contrattilità miocardica e sui livelli di pressione sanguigna;
• clonidina - esiste la possibilità di una diminuzione della frequenza cardiaca e di un'interruzione della conduzione degli impulsi nel miocardio; l'interruzione della clonidina può causare un forte aumento della pressione sanguigna;
• MAOI (escluso MAOI-B): dopo l'interruzione dell'uso di MAOI possono svilupparsi crisi ipertensive.

È richiesta cautela in caso di associazione con tali farmaci:

• barbiturici, triciclici, derivati fenotiazinici e altri farmaci antipertensivi: esiste la possibilità di un forte calo dei valori della pressione sanguigna;
• agenti che inibiscono l'attività COX – riducono l'effetto antipertensivo del bisoprololo;
• anticolinergici (tacrina) – esiste la possibilità di prolungamento della conduzione AV;
• glicosidi digitalici – rischio di sviluppare aritmie e bradicardie;
• derivati dell'ergotamina: questa combinazione potenzia i disturbi del flusso sanguigno periferico;
• altri β-bloccanti (anche sotto forma di collirio) – potenziamento reciproco degli effetti terapeutici;
• farmaci antiaritmici di classe I (chinidina con disopiramide) – prolungamento del periodo di conduzione atriale ed effetto inotropo negativo;
• simpaticomimetici – riduzione reciproca dell’attività del farmaco (quando si usa Bisocard con adrenalina, il dosaggio di quest’ultima deve essere aumentato);
• Sostanze per anestesia generale e inalatoria: probabilità di soppressione della funzione miocardica e tachicardia riflessa, riduzione della pressione arteriosa; allo stesso tempo, la combinazione di bisoprololo e anestetici riduce la probabilità di aritmie durante l'intubazione e la fase iniziale dell'anestesia. È necessario informare l'anestesista dell'uso del farmaco prima dell'intervento chirurgico;
• Farmaci antidiabetici assunti per via orale e insulina: aumento del rischio di ipoglicemia;
• rifampicina - leggera diminuzione dell'emivita del bisoprololo;
• FANS: diminuzione dell’attività antipertensiva del farmaco.

Condizioni di archiviazione

Conservare Bisocard fuori dalla portata dei bambini. Indicatori di temperatura: non superiore a 30 °C.

Data di scadenza

Bisocard può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di produzione dell'agente terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Tirez, Concor, Biprol con Bisoprololo, Aritel e Coronal, nonché Bidop e Biol con Niperten, Cordinorm e Bisogamma con Bisomor.