Kamiren

Kamiren è un antagonista selettivo che agisce sui recettori α1-adrenergici.

Indicazioni Camirena

Viene utilizzato per ridurre la pressione sanguigna elevata. In molti pazienti, è il farmaco più comunemente utilizzato per controllare la pressione sanguigna. I pazienti che non riescono a ridurre la pressione sanguigna al livello desiderato con un solo farmaco antipertensivo possono combinare la doxazosina con altri farmaci, come calcioantagonisti, diuretici tiazidici, ACE inibitori e beta-bloccanti.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato per eliminare la ritenzione urinaria e i sintomi causati dall'iperplasia prostatica benigna (IPB). Le persone affette da IPB possono usare Kamiren sia in caso di ipertensione che di pressione sanguigna normale.

Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene sotto forma di compresse, in confezioni da 10 compresse, confezionate in blister. La confezione contiene 2 o 3 blister contenenti compresse.

Farmacodinamica

Aumento dei valori della pressione sanguigna.

L'uso di doxazosina in soggetti con pressione sanguigna elevata provoca una significativa riduzione di questo indicatore, riducendo la resistenza vascolare periferica. Questo effetto è dovuto al blocco selettivo degli α1-adrenorecettori situati all'interno dei vasi. Con l'assunzione del farmaco una volta al giorno, l'effetto antipertensivo clinicamente evidente persiste per 24 ore. In pratica, la massima riduzione dei valori pressori si osserva dopo 2-6 ore dall'assunzione di una singola dose.

Rispetto ai bloccanti α1-adrenergici non selettivi, non si osserva sviluppo di tolleranza al farmaco durante la somministrazione a lungo termine di doxazosina.

In seguito all'uso prolungato di Kamiren, a volte si osserva un aumento dell'attività della sostanza renina nel plasma, nonché lo sviluppo di tachicardia.

La doxazosina ha un effetto positivo sui lipidi nel sangue, aumentando significativamente il rapporto tra lipidi ad alta densità e valori totali e riducendo significativamente il numero totale di trigliceridi e i valori di colesterolo totale. Questo fattore rappresenta il vantaggio del farmaco rispetto ai recettori β-adrenergici e ai diuretici, poiché questi ultimi hanno un effetto negativo su questi indicatori.

Poiché è stato scoperto un legame tra pressione sanguigna elevata, disturbi del metabolismo dei lipidi e sviluppo di malattie coronariche, l'effetto positivo della doxazosina sia sulla pressione sanguigna sia sui livelli di lipidi aterogenici contribuisce a ridurre la probabilità di sviluppare malattie coronariche.

La terapia con doxazosina riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra, rallenta l'aggregazione piastrinica e aumenta l'attività del plasminogeno nei tessuti. Allo stesso tempo, il farmaco aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina nei soggetti con patologie in quest'area.

La doxazosina non presenta quasi nessuna reazione metabolica negativa, per cui può essere utilizzata da persone affette da diabete e asma bronchiale, nonché da ipercheratosi e disturbi del funzionamento del ventricolo sinistro.

Anche gli uomini con pressione sanguigna elevata hanno mostrato un miglioramento della funzione erettile dopo l'assunzione del farmaco. Questi individui hanno avuto una ridotta incidenza di problemi erettili (rispetto agli uomini che assumevano altri farmaci antipertensivi).

Adenoma prostatico.

L'assunzione di doxazosina da parte di persone con segni di adenoma prostatico determina un significativo miglioramento dell'urodinamica, una riduzione dei sintomi e delle manifestazioni della patologia. Tale effetto del farmaco è dovuto al blocco selettivo dei recettori α1-adrenergici situati nello stroma dei muscoli e nella capsula prostatica, nonché nel collo vescicale.

La doxazosina è un potente bloccante che agisce sui recettori α1-adrenergici, appartenenti al sottogruppo AI (che rappresentano circa il 70% di tutte le sottocategorie di recettori presenti nella prostata). Questo spiega l'effetto del farmaco sugli uomini con adenoma prostatico.

Il farmaco ha dimostrato una sicurezza ed efficacia costanti nella terapia a lungo termine nei soggetti affetti da BPH (fino a 4 anni).

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Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale del dosaggio medicinale, Kamiren viene ben assorbito, con valori di picco raggiunti dopo circa 2 ore.

L'escrezione plasmatica avviene in due fasi e l'emivita finale è di 22 ore. Questo consente l'assunzione delle compresse una volta al giorno. Il principio attivo subisce una biotrasformazione attiva: solo meno del 5% della dose viene escreto immodificato.

Poiché il farmaco viene metabolizzato nel fegato, le persone con problemi al fegato devono usare la doxazosina con cautela.

Circa il 98% della sostanza subisce la sintesi proteica nel plasma sanguigno.

La doxazosina viene metabolizzata principalmente attraverso processi di idrossilazione e O-demetilazione.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale può essere assunto al mattino o alla sera.

Con pressione sanguigna elevata.

È consentita l'assunzione di doxazosina in dosi comprese tra 1 e 16 mg al giorno. Si raccomanda di assumere 1 mg una volta al giorno nella fase iniziale del trattamento. Tale regime terapeutico viene utilizzato per 1-2 settimane per ridurre al minimo la possibilità di sincope o ipertensione posturale. Dopo questo periodo, è consentito aumentare il dosaggio a 2 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata con gli intervalli sopra indicati fino a 4, 8 e 16 mg. È tuttavia necessario monitorare costantemente la risposta terapeutica del paziente al fine di ottenere la necessaria riduzione della pressione sanguigna. La dose giornaliera standard è di 2-4 mg.

Per l'adenoma prostatico.

Nella fase iniziale, si raccomanda di assumere 1 mg di farmaco al giorno (una volta). Tenendo conto delle caratteristiche urodinamiche individuali e dei segni di patologia, la dose può essere aumentata a 2 e poi a 4 mg. La dose massima giornaliera consentita è di 8 mg. Gli intervalli dopo i quali è consentito aumentare il dosaggio sono di 1-2 settimane. Spesso la dose giornaliera è compresa tra 2 e 4 mg.

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Utilizzare Camirena durante la gravidanza

Poiché non esistono test adeguati e ben controllati sul farmaco durante la gravidanza o l'allattamento, è impossibile determinarne la sicurezza in questi gruppi di pazienti. Di conseguenza, Kamiren può essere assunto solo in situazioni in cui il probabile beneficio della terapia, a giudizio del medico, superi la possibilità di complicazioni per il bambino.

Sebbene il farmaco non si sia rivelato teratogeno nei test sugli animali, il suo utilizzo in dosi estremamente elevate (circa 300 volte la dose massima per l'uomo) ha comportato una riduzione dell'aspettativa di vita fetale.

Poiché non sono stati condotti studi sulla sicurezza farmacologica di Kamiren, il farmaco non può essere utilizzato durante l'allattamento. Se fosse ancora necessario assumere doxazosina, sarà necessario interrompere l'allattamento per tutta la durata del trattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza al principio attivo, ai derivati della chinazolina (come prazosina o terazosina) o ad altri componenti del farmaco;
• adenoma prostatico, sullo sfondo del quale si verifica un'ostruzione nella parte superiore del sistema urinario, nonché forme croniche di infezioni del sistema urinario e la presenza di calcoli all'interno della vescica;
• diminuzione della pressione sanguigna (vale solo per gli uomini con adenoma prostatico);
• storia di collasso ortostatico;
• il farmaco è vietato in monoterapia nei soggetti con rigurgito vescicale o anuria, che possono portare a insufficienza renale progressiva;
• È vietato l'uso sui bambini, perché non sono stati effettuati test su Kamiren su questa categoria di pazienti.

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Effetti collaterali Camirena

L'assunzione del farmaco può portare ai seguenti effetti collaterali:

• lesioni infettive o invasive - spesso si verificano disturbi dell'apparato urinario o respiratorio;
• malattie del sistema circolatorio o linfatico: occasionalmente si verificano leucopenia o trombocitopenia;
• disturbi immunitari - a volte compaiono sintomi allergici;
• disturbi alimentari e problemi nei processi metabolici - a volte si verifica un aumento o una perdita dell'appetito, nonché lo sviluppo della gotta;
• problemi mentali – a volte si manifestano sensazioni di nervosismo, eccitazione o ansia e, oltre a ciò, insonnia o depressione;
• Danni al sistema nervoso: spesso si osservano mal di testa, sonnolenza e vertigini. Talvolta si sviluppano ictus, tremori, sincope o ipoestesia. Sporadicamente si osservano parestesie o vertigini ortostatiche;
• Disturbi della funzione visiva: si osserva sporadicamente offuscamento della vista. Può svilupparsi una sindrome intraoperatoria nell'area dell'iride atonica;
• disturbi del funzionamento degli organi uditivi - spesso si verificano vertigini. A volte compare acufene;
• Danni alla funzione cardiaca: spesso si sviluppa tachicardia o aumento della frequenza cardiaca. A volte si sviluppano infarto del miocardio o angina. Occasionalmente si verificano aritmie o bradicardie;
• malattie vascolari - si osserva spesso un calo della pressione sanguigna (anche di tipo ortostatico). Occasionalmente si notano vampate di calore;
• Reazioni degli organi respiratori, così come dello sterno e del mediastino: spesso compaiono dispnea, tosse o naso che cola, oppure si sviluppa bronchite. A volte si notano epistassi. Talvolta gli spasmi bronchiali esistenti si intensificano;
• Sintomi di disfunzione gastrointestinale: spesso si manifestano sintomi dispeptici, dolore addominale, nausea e secchezza delle fauci. Talvolta si sviluppano gonfiore, stitichezza, diarrea, gastroenterite o vomito;
• Danni al sistema epatobiliare - a volte si osservano deviazioni dei valori di funzionalità epatica dalla norma. Ittero, colestasi o epatite compaiono sporadicamente;
• Reazioni dello strato sottocutaneo e della pelle: spesso compare prurito. A volte si nota un'eruzione cutanea sulla superficie cutanea. Porpora, orticaria o alopecia si sviluppano sporadicamente;
• disfunzione del sistema muscolo-scheletrico e dei tessuti connettivi: spesso si verificano mialgia o mal di schiena. A volte si sviluppa artralgia. Occasionalmente si verificano debolezza o spasmi muscolari;
• Disturbi dell'apparato urinario e renale: spesso si riscontrano incontinenza urinaria o cistite. Talvolta si verificano minzione frequente, disuria o ematuria. Occasionalmente si sviluppa poliuria. Occasionalmente si manifestano disturbi della minzione, aumento della diuresi o nicturia;
• Lesioni delle ghiandole mammarie e degli organi riproduttivi - a volte si sviluppa impotenza. Occasionalmente si verificano priapismo o ginecomastia. Può verificarsi eiaculazione retrograda;
• Disturbi sistemici - spesso si sviluppano dolore allo sterno, astenia, sintomi simil-influenzali ed edema periferico. Talvolta compaiono gonfiore del viso e dolore al corpo. Si nota uno stato di malessere generale o un aumento dell'affaticamento.
• Esami di laboratorio: a volte si osserva un aumento di peso.

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Overdose

Se la pressione sanguigna è scesa significativamente a causa dell'intossicazione, la vittima deve essere sdraiata sulla schiena e la testa deve essere abbassata. Se necessario, possono essere eseguite altre procedure mediche. Dato l'elevato tasso di sintesi proteica dei farmaci, la procedura di dialisi sarà inefficace.

Se la terapia sintomatica di supporto non è sufficiente a eliminare lo shock, si devono utilizzare prima sostituti del plasma. Successivamente, se necessario, si utilizzano farmaci vasocostrittori. È necessario monitorare la funzionalità renale e, se necessario, attuare misure terapeutiche di supporto.

Interazioni con altri farmaci

Da utilizzare con inibitori della PDE-5 (elemento PDE-5).

L'assunzione di doxazosina con inibitori della PDE-5 deve essere effettuata con cautela, perché alcune persone potrebbero manifestare segni di abbassamento della pressione sanguigna.

Non sono stati effettuati test sulla doxazosina in formulazioni a rilascio prolungato.

Altri medicinali.

Quasi tutta la doxazosina subisce la sintesi proteica nel plasma sanguigno (98%). Test in vitro su plasma umano hanno dimostrato che il farmaco non ha quasi alcun effetto sulla sintesi proteica di sostanze come warfarin e indometacina, nonché fenitoina e digossina.

I dati clinici dimostrano l'assenza di interazioni negative in caso di somministrazione concomitante del farmaco con diuretici tiazidici, beta-bloccanti, furosemide, FANS, antibiotici, ipoglicemizzanti orali e anticoagulanti. Tuttavia, non sono stati condotti studi sull'interazione dei farmaci sopra menzionati.

La doxazosina potenzia le proprietà antipertensive di altri α-bloccanti e di altri farmaci antipertensivi.

I dati ottenuti da studi clinici condotti su volontari maschi hanno dimostrato che una singola dose di 1 mg di Kamiren il primo giorno di un ciclo di 4 giorni di cimetidina orale (con somministrazione di 400 mg di questo farmaco due volte al giorno) ha causato un aumento del 10% dei valori medi di AUC della doxazosina e non ha influenzato la concentrazione di picco media e l'emivita di questa sostanza. Tale aumento dei valori medi di AUC della sostanza quando associata a cimetidina rientra nei limiti delle variazioni interindividuali (27%) nei valori medi di AUC del farmaco rispetto al placebo.

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Condizioni di archiviazione

Kamiren deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini, completamente al riparo da umidità e luce solare. La temperatura massima consentita è di 30 °C.

Istruzioni speciali

Recensioni

Kamiren è solitamente utilizzato per trattare l'ipertensione. Dimostra un'elevata efficacia nell'eliminare questo disturbo, sebbene vi siano recensioni di pazienti che non ne hanno tratto beneficio. I pazienti considerano il costo piuttosto elevato del farmaco uno svantaggio, sebbene per la maggior parte di loro la sua efficacia ne giustifichi il prezzo.

Data di scadenza

Kamiren può essere utilizzato per 5 anni dalla data di produzione del farmaco.