Cetirizina

La cetirizina è un farmaco che blocca i recettori dell'istamina H1. È efficace nella fase iniziale delle manifestazioni allergiche e riduce anche la quantità di conduttori di allergia rilasciati. Il farmaco è utilizzato per eliminare diversi tipi di allergie.

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Indicazioni Cetirizina

Viene utilizzato per eliminare i seguenti tipi di patologie:

• febbre da fieno;
• rinite allergica;
• dermatite;
• congiuntivite;
• angioedema e orticaria.

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Modulo per il rilascio

Il prodotto è disponibile in compresse, contenute in un blister da 10 pezzi. All'interno della confezione sono presenti 1-2 blister.

Cetirizina esale

La cetirizina hexal è un antistaminico per uso sistemico. È disponibile in soluzione orale.

Cetirizina-astrapharm

La cetirizina-astrapharm è un antistaminico multiuso, un derivato della piperazina.

Cetirizina-Norton

La cetirizina-Norton è utilizzata per alleviare i sintomi della rinite allergica stagionale o della sua forma cronica, nonché dell'orticaria cronica idiopatica.

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Farmacodinamica

La cetirizina è un prodotto di degradazione dell'idrossizina nell'organismo umano. È un potente antagonista selettivo dei terminali H1 periferici. Durante la sintesi con i recettori, studi in vitro non hanno evidenziato affinità per altri terminali diversi dai recettori H1.

Oltre all'effetto antagonista sui recettori H1, la sostanza possiede proprietà antiallergiche. Somministrato alla dose di 10 mg una/due volte al giorno, il farmaco rallenta l'ultima fase del coinvolgimento delle cellule infiammatorie (in particolare degli eosinofili) nel processo di diffusione all'interno della congiuntiva e della pelle delle persone a cui è stato somministrato un antigene. Alla dose giornaliera di 30 mg, il farmaco rallenta l'ingresso degli eosinofili insieme al fluido broncoalveolare durante la fase avanzata del restringimento bronchiale, che si verifica quando un allergene viene inalato da una persona affetta da asma bronchiale.

La cetirizina rallenta anche la fase avanzata della reazione infiammatoria causata dall'iniezione intradermica di callicreina nei pazienti con orticaria cronica. Allo stesso tempo, riduce la forza di adesione molecolare (elementi di ICAM-1 e VCAM-1, che agiscono come marcatori dell'infiammazione indotta da allergia).

È stato dimostrato che il farmaco, a dosaggi di 5 e 10 mg, può rallentare la comparsa di arrossamenti e vesciche dovuti a livelli eccessivamente elevati di istamina nella pelle. Con una singola somministrazione di 10 mg di farmaco, l'effetto inizia dopo 20 minuti/1 ora. L'effetto del farmaco dura almeno 24 ore con una singola dose.

È stato dimostrato che i bambini di età compresa tra 5 e 12 anni non mostrano tolleranza alle proprietà antistaminiche della cetirizina (soppressione dello sviluppo di arrossamenti e vesciche). Dopo il completamento del trattamento ripetuto con cetirizina, la normale reazione cutanea all'istamina si ripristina in circa 3 giorni.

Nei soggetti con rinite allergica e concomitante asma bronchiale (di gravità lieve o moderata), l'assunzione del farmaco alla dose di 10 mg una volta al giorno ha contribuito a migliorare la condizione in presenza di segni di rinite, senza compromettere la funzionalità polmonare. Questi dati confermano la sicurezza dell'uso del farmaco nell'asma bronchiale di gravità moderata o lieve.

Esistono prove che l'uso di dosi giornaliere elevate di cetirizina (60 mg) non ha indotto un prolungamento significativo dell'intervallo QT.

L'assunzione del farmaco nella dose raccomandata migliora la salute delle persone affette da rinite allergica stagionale o persistente.

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Farmacocinetica

Il picco di equilibrio plasmatico della sostanza è di circa 300 ng/ml e il raggiungimento di questo indicatore richiede circa 1±0,5 ore. Non si è verificato alcun accumulo della sostanza in caso di assunzione del farmaco in una dose di 10 mg per un periodo di 10 giorni.

Il volume di assorbimento della sostanza non diminuisce in caso di assunzione combinata con il cibo, ma la sua velocità diminuisce. I volumi degli indicatori di biodisponibilità sono simili quando la sostanza viene utilizzata sotto forma di capsule, soluzione o compresse. Il volume di distribuzione apparente è di 0,5 l/kg. La sintesi della sostanza con le proteine plasmatiche è del 93 ± 0,3%. Allo stesso tempo, la cetirizina non influenza i processi di sintesi del warfarin con le proteine del sangue.

La sostanza non subisce un metabolismo di primo passaggio esteso. Circa 2/3 della dose viene escreta immodificata nelle urine. L'emivita terminale è di circa 10 ore. La cetirizina ha una farmacocinetica lineare quando somministrata a dosi di 5-60 mg.

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Dosaggio e somministrazione

Gli adolescenti dai 12 anni in su, così come gli adulti, devono assumere il farmaco nella dose di 10 mg una volta la sera a cena o due volte al giorno (mattina e sera) alla dose di 5 mg. Per i bambini dai 2 ai 6 anni, la dose è di 5 mg (o 10 gocce) una volta al giorno o 2,5 mg (o 5 gocce) due volte al giorno (mattina e sera).

Le persone affette da insufficienza renale necessitano di metà della dose standard.

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Utilizzare Cetirizina durante la gravidanza

Controindicato durante la gravidanza.

Poiché la cetirizina passa nel latte materno, non deve essere somministrata durante l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza alla cetirizina, all'idrossizina e ad altri componenti del farmaco;
• indicatori di funzionalità renale ridotti (livello di clearance della creatinina entro 30-49 ml/minuto);
• insufficienza renale cronica;
• bambini di età inferiore ai 6 anni.

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Effetti collaterali Cetirizina

La cetirizina è spesso ben tollerata. Gli effetti collaterali sono rari e di breve durata. Le principali manifestazioni sono:

• reazioni dell'apparato digerente: sintomi dispeptici e secchezza della mucosa orale;
• manifestazioni del sistema nervoso: mal di testa, emicrania, vertigini, sensazione di eccitazione, sonnolenza o stanchezza;
• reazioni allergiche: eruzione cutanea, edema di Quincke, orticaria e prurito.

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Overdose

Dopo un'unica assunzione del farmaco nella quantità di 50 mg, si sviluppano i seguenti segni di sovradosaggio: sensazione di sonnolenza, forte irritabilità o ansia, nonché stitichezza, secchezza delle mucose della bocca e minzione ritardata.

Per eliminare il disturbo saranno necessari lavanda gastrica e trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico. L'emodialisi sarà inefficace.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato con teofillina (alla dose giornaliera di 400 mg) provoca una diminuzione del livello del coefficiente di clearance totale della cetirizina (mentre le proprietà della teofillina non cambiano).

I farmaci mielotossici aumentano l'effetto ematotossico del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

La cetirizina deve essere conservata in un luogo protetto dalla luce solare e dall'umidità, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura: non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

La cetirizina è adatta all'uso per un periodo di 2 anni dalla data di fabbricazione delle compresse.

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