Diclofenac sodico

Il diclofenac sodico è un farmaco appartenente al gruppo dei FANS, derivato dell'acido α-toluico.

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Indicazioni Diclofenac sodico

Viene utilizzato nei seguenti casi:

• nell'artrite reumatoide, nei reumatismi, nel morbo di Bechterew e anche in caso di infiammazione nella zona delle articolazioni con tessuti molli, sullo sfondo della quale si osservano sensazioni dolorose (ciò include lesioni dell'apparato muscolo-scheletrico);
• in caso di artrosi con neurite, spondiloartrosi e radicolite, nonché durante l'esacerbazione della gotta, della lombalgia e della nevralgia;
• nella dismenorrea primaria.

Il farmaco viene prescritto per un breve periodo di tempo per eliminare la borsite o la tendinite, nonché il dolore che si sviluppa dopo interventi chirurgici.

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Modulo per il rilascio

Il prodotto è disponibile come soluzione iniettabile in fiale da 3 ml. La confezione contiene 5 o 10 fiale con la soluzione.

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Farmacodinamica

Il farmaco possiede forti proprietà antinfiammatorie e analgesiche, oltre a un moderato effetto antipiretico. Durante la terapia delle malattie reumatiche, riduce il dolore articolare (sia durante il movimento che a riposo), riduce il gonfiore e la rigidità che si manifestano al mattino e, allo stesso tempo, contribuisce ad aumentare l'ampiezza di movimento delle articolazioni colpite dalla malattia. Un effetto stabile si manifesta dopo 1-2 settimane di terapia.

Il farmaco sotto forma di iniezioni viene solitamente prescritto nelle fasi iniziali del trattamento delle patologie reumatologiche, nonché in caso di sensazioni dolorose di altra origine.

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Farmacocinetica

Assorbimento.

Somministrando 75 mg di farmaco per via intramuscolare, l'assorbimento inizia immediatamente: i valori plasmatici di picco vengono raggiunti dopo circa 20 minuti (il valore medio è di circa 2,5 μg/ml (o 8 μmol/l)). Immediatamente dopo aver raggiunto questo valore, i valori plasmatici della sostanza diminuiscono rapidamente. La quantità del principio attivo assorbito è linearmente proporzionale alla dose di farmaco. I valori di AUC con somministrazione intramuscolare della soluzione superano di circa il doppio i valori della forma rettale o orale del farmaco, poiché in questi ultimi casi circa la metà di tutto il diclofenac subisce il primo passaggio epatico.

Anche se il farmaco viene utilizzato ripetutamente, la sua farmacocinetica rimane la stessa.

Se il paziente rispetta gli intervalli tra le iniezioni come previsto dalle istruzioni, non si verifica accumulo della sostanza.

Distribuzione.

La sintesi proteica nel siero sanguigno (principalmente con l'albumina) è del 99,7%. Allo stesso tempo, il volume medio di distribuzione raggiunge 0,12-0,17 l/kg.

Il diclofenac è in grado di passare nella sinovia, dove i suoi valori massimi si osservano più tardi rispetto al plasma sanguigno (circa 2-4 ore). L'emivita media dalla sinovia è di 3-6 ore. Dopo 2 ore dal raggiungimento dei valori plasmatici di picco, il livello di diclofenac nella sinovia presenterà valori più elevati rispetto a quelli plasmatici, e tali valori rimarranno elevati per un periodo fino a 12 ore.

Processi metabolici.

Parte del metabolismo del diclofenac avviene tramite glucuronidazione della molecola immodificata, ma principalmente tramite metossilazione singola e multipla, con conseguente formazione di numerosi prodotti di degradazione fenolica (31-idrossi-, nonché 4'-idrossi- e 5'-idrossi-, nonché 4',5-diidrossi- con 3'-idrossi-4'-metossidiclofenac), la maggior parte dei quali vengono convertiti in coniugati di tipo glucuronide.

Due di questi prodotti di degradazione sono bioattivi, anche se in misura notevolmente inferiore rispetto al principio attivo del farmaco.

Escrezione.

La clearance plasmatica totale del principio attivo è di 263±56 ml/min. L'emivita terminale è di 1-2 ore. Anche l'emivita di 4 prodotti di decadimento, inclusi 2 farmacoattivi, è piuttosto breve ed è di 1-3 ore. Il metabolita 3'-idrossi-4'-metossi-diclofenac ha un'emivita più lunga, ma non ha alcuna attività farmacologica.

Circa il 60% della dose somministrata di soluzione viene escreto nelle urine sotto forma di coniugati glucuronidati del principio attivo immodificato, oltre che sotto forma di prodotti di degradazione, la maggior parte dei quali sono coniugati glucuronidati. Meno dell'1% della dose viene escreto immodificato. La restante parte del farmaco somministrato viene escreta sotto forma di metaboliti insieme alle feci e alla bile.

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Dosaggio e somministrazione

Negli adulti, la soluzione viene somministrata per via intramuscolare in una dose di 75 mg, 1-2 volte al giorno, durante la fase acuta della malattia o in caso di esacerbazione della patologia cronica.

Per i bambini di età superiore ai 6 anni, il dosaggio viene stabilito dal medico (sulla base di 2 mg/kg; la dose giornaliera della soluzione deve essere somministrata 2 o 3 volte).

Spesso il ciclo di trattamento dura 4-5 giorni.

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Utilizzare Diclofenac sodico durante la gravidanza

È vietato l'uso della soluzione durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• un'ulcera che si sviluppa nel tratto gastrointestinale;
• storia di sanguinamento gastrointestinale;
• patologie epatiche/renali;
• intolleranza al farmaco;
• rinite acuta, orticaria, nonché asma bronchiale e altri segni di allergia causati dall'uso di FANS;
• bambini di età inferiore ai 6 anni.

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Effetti collaterali Diclofenac sodico

Gli effetti collaterali possono includere dispepsia, sanguinamento e lesioni erosivo-ulcerative del tratto gastrointestinale, nonché sintomi allergici, vertigini e sensazione di irritabilità o sonnolenza. Nel sito di somministrazione intramuscolare del farmaco possono occasionalmente verificarsi ascessi, sensazione di bruciore e necrosi degli strati adiposi.

Se il paziente sviluppa sintomi insoliti, è necessario consultare immediatamente il medico per valutare se continuare l'uso di Diclofenac sodico.

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Interazioni con altri farmaci

Se il paziente sta assumendo altri farmaci, deve informarne il proprio medico.

L'associazione di diclofenac sodico con metotrexato ne potenzia le proprietà tossiche. In associazione a sali di litio o digossina, ne aumenta i valori plasmatici.

Il farmaco indebolisce l'effetto dei farmaci antipertensivi e della furosemide.

L'associazione con altri FANS (ad esempio GCS o aspirina) aumenta il rischio di emorragia nel tratto gastrointestinale.

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Condizioni di archiviazione

Il diclofenac sodico deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura di conservazione: non superiore a 25 °C.

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Istruzioni speciali

Recensioni

Il diclofenac sodico iniettabile ha un'azione rapida, come segnalato da molti pazienti nelle loro recensioni. Una riduzione della sintomatologia dolorosa si avverte dopo 20-30 minuti, mentre in caso di somministrazione orale, l'effetto si manifesta solo dopo 1,5-2 ore.

Nel caso dell'iniezione intramuscolare, l'assorbimento del farmaco dal muscolo avviene gradualmente, il che consente una singola somministrazione. Un piano di trattamento più dettagliato è stabilito dal medico.

Tra gli svantaggi, si riscontra la frequente comparsa di effetti collaterali che interessano diversi apparati: il sistema nervoso, il tratto gastrointestinale e reazioni cutanee. Queste ultime a volte si verificano a seguito dell'iniezione, nel sito di iniezione.

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Data di scadenza

Il diclofenac sodico può essere utilizzato per 2 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

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